Biofarmasetika Obat yang Diberikan

Melalui Mata

Pendahuluan Studi biofarmasetika obat melalui mata :a. Penyerapan kurang baik :

Arah air mata, pengenceran Struktur khas kornea

b. Kontak singkat : Kapasitas menahan & menyimpan

terbatas

Anatomi mataTerdiri dari 3 lapisan (luar ke dalam) :1. Sklera (lapisan serabut)

Konjungtiva (pengolesan obat) Kornea (penyerapan obat)

2. Koroid (lapisan vasculer) Mulucus ciliaris dan proseus ciliaris

3. Retina (lapisan saraf)

Sistem lakrimalSegmen anterior (camera anterior &

posterior)Segmen posteriorFungsi :1. Menjaga tekanan dlm mata 19 mmHg2. Menjaga kelicinan mata3. Melindungi kornea dr penguapan

(senyawa sejenis lipida)4. Menetralkan efek sediaan mata

Kornea mataLapisan epitel bersifat lipofilLapisan stroma hidrofil (kolagen)Membran decementEndothelium lapisan monoseluler bersifat

lipofil

Penetrasi okulerPemberian melalui jalur sistemik (oral

maupun parenteral)Epitel corpus ciliarisDinding kapiler jaringan sekitar iris

Pemberian secara topikalPenyerapan lewat korneaPerlintasan melalui konjungtiva

Laju penetrasi melalui korneaTergantung pd faktor :Koefisien partisi zat aktif dlm lipid atau air

(daya kelarutan dlm lemak tinggi, laju penembusan besar).

Derajat ionisasi (semakin kecil, laju penetrasi semakin besar).

Faktor-faktor yg mempengaruhi ketersediaan hayati1. Faktor fisiologis : Keadaan & fungsi dr kornea &

konjungtiva (perlukaan epitel) Ikatan molekul obat dg protein pd air

mata Penguraian metabolime obat (oleh enzim

dlm air mata)

Lanjutan...2. Faktor fisika-kimiaa. Tonisitas

tdk terjd peningkatan permeabilitas epitel kornea pd konsentrasi senyawa 0,9-10% NaCl, sedangkan pd larutan yg hipertonis terjd peningkatan permeabilitas.

Lanjutan...

b. pH (pendaparan) pH air mata normal 7,4 Obat memiliki aktivitas terapeutik

tertinggi pd pH yg mengandung molekul yg tak terion

Basa lemah terionisasi pd pH>pKa Asam lemah terionisasi pd pH<pKa

Lanjutan...

c. Kekentalan Memperpanjang waktu kontak Kelompok turunan selulose :

Pembentukan misel Meningkatkan aksi obat (pilokarpin,

kloramfenikol) Regenerasi sel epitel kornea

Lanjutan...

d. Surfaktan (menurunkan tegangan antar permukaan)

Meningkatkan tercampurnya obat dg air mata

Memperluas permukaan epitel kornea Meningkatkan kontak obat dg kornea &

konjungtiva Meningkatkan penembusan &

penyerapan obat

Sediaan untuk mataa. Salep mata

Larutan kontak bbrapa menit, salep 24 jam, larutan dlm minyak 1 jam, emulsi a/m 2-3 jam

Faktor yg berperan : aksi mekanik kelopak mata, tebal lapisan & kapasitas pengolesan salep

Lanjutan...b. Suspensi obat mata

Meningkatan waktu kontak dg kornea Memberikan kerja lepas lambat

c. Ophthalmic insert System occusert Melepaskan obat sesuai dosis Mengurangi frekuensi pemakaian

Terima kasih...