STUDI BIOEKIVALENSI FORMULASI METFORMIN HCL XR KAPLET PADA RELAWAN SEHAT INDONEIAKELOMPOK 5RIZKA PUSPANING H (1300023196)PUTRI AMELIA (1300023204)EKA NUR SUSANTI (1300023216)WAHYU TIKA LESTARI(1300023223)WURI NENDRA AJI (1300023232)HUMAIRA ISNAINI (1300023238)

Metformin hidroklorida (N, N-Dimethyl-imido-di-carbonimidic diamide hidroklorida) agen antihiperglikemik oral yang meningkatkan kontrol glukosa pada pasien dengan diabetes tipe 2 dengan menurunkan kadar glukosa plasma baik basal dan postprandial.

Metformin HCl : produksi glukosa hepatik Mengurangi penyerapan usus glukosa sensitivitas insulin dengan meningkatkan penyerapan glukosa perifer dan pemanfaatan. PENDAHULUAN

TUJUAN PENELITIANmengevaluasi bioekivalensi dari 750 mg metformin HCl XR kaplet yang diproduksi oleh Ferron Par Pharmaceutical, Indonesia, dengan kaplet referensi diproduksi oleh Bristol-Myres Squibb Company, Indonesia, pada sukarelawan sehat Indonesia.

Konsentrasi metformin HCl dalam plasma dianalisis menggunakan metode HPLC dengan detektor foto dioda array di LaboratoriumBioavailabilitas dan bioekivalensi, jurusan Farmasi, Fakultas Matematika dan Ilmu Pengetahuan Alam, Universitas Indonesia (Depok, Indonesia) mengikuti aturan GLP. Fase gerak yang digunakan asetonitril - dapar fosfat dengan sodium dodesil sulfat 10 mM (40: 60) pH 7 dipompa isocratically pada 1,0 mL / menit melalui Kromasil RP-18, 5m, 250 x 4,6 mm kolom id (Akzo Nobel). Panjang gelombang 234 nm. Secara singkat, 600L plasma manusia dicampur dalam 1,5 mL eppendorf vial dengan 30L standar internal (diazepam, 1000g / mL dalam air suling) dan 600l 10% asam trikloroasetat. sampel dikocok dengan vortex selama 120 detik dan disentrifugasi pada 10000 rpm selama 5 menit. Setelah itu supernatan 1000l dipisahkan dalam botol bersih sebelum ditambahkan 60l naoh 4 N . campuran yang telah divoretx selama 5 detik dan 100l aliquot sampel disuntikkan ke sistem hplc. metode analisis telah divalidasi. penilaian adalah linier selama rentang konsentrasi 20-2500 ng / mL.

Analisis farmakokinetik

Nilai-nilai yang diperoleh dari AUC0 - AUC t - dan Cmax untuk kedua produk, dianalisis secara statistik dengan menggunakan analisis varians (ANOVA), untuk menentukan apakah perbedaan yang signifikan dalam nilai-nilai variabel yang diteliti muncul, masing-masing harus berasal sumber-sumber variasi: produk, subjek, periode dan urutan pemberian.

Interval kepercayaan 90% dari rasio (Uji / Referensi) akan dihitung untuk AUC0-, AUC0-t dan parameter Cmax. Nilai individu masing-masing parameter akan diubah sebelum analisis menggunakan transformasi logaritmik. Persiapan obat uji akan dianggap bioekuivalen untuk referensi / preparasi standar jika interval kepercayaan 90% dari rasio setiap parameter bioavailabilitas jatuh dalam interval 70% - 143% untuk parameter Cmax dan 80-125% untuk parameter AUC. Tmax dan t1 / 2 akan dianalisis (sebagai evaluasi tambahan) dengan metode nonparametrik (Wilcoxon rank test tanda) tanpa transformasi logaritmik. Semua analisa statistik dilakukan dengan menggunakan EquivTest PK 2.0 program statistik.

Hasil dan KESIMPULANSemua 12 relawan berhasil menyelesaikan uji coba sesuai dengan protokol. Kedua Formulasi metformin HCl ditoleransi pada dosis yang diberikan dan tidak ada efek samping klinis serius yang diamati. Parameter farmakokinetik yang digunakan untuk menilai bioekivalensi dari formulasi uji terhadap referensi yaitu AUC 0-30h , AUC 0- untuk jumlah absorpsi dan C max dan t max untuk kecepatan absorpsi. Statistik deskriptif dari parameter farmakokinetik untuk uji metformin HCl dan referensi persiapan diringkas dalam Tabel 1 yang menunjukkan nilai rata-rata geometrik dan kisaran untuk AUC 0-30h , AUC 0- , C max dan t nilai yang diperoleh untuk setiap formulasi. Farmakokinetik karakteristik t max disajikan sebagai mean ( SD).

Hasil analisis bioekivalensi

KESIMPULAN750 mg metformin HCl XR kaplet (Ferron Par Pharmaceutical, Indonesia) dengan kaplet referensi (Bristol-Myres Squibb Company) ekivalen (ekivalen terapetik)

TERIMAKASIH