BIOFARMASI

DISUSUN OLEH:

KELOMPOK 20

Eva Riana Septiani 11330007

Putri Pratiwi 12330071

“GASTRORETENTIVE FLOATING”

Anatomi dan Fisiologi Lambung

Lambung adalah organ pencernaan yang paling melebar,

dan terletak di antara bagian akhir dari esofagus dan awal

dari usus halus (Gray, 2008). Lambung merupakan ruang

berbentuk kantung mirip huruf J, berada di bawah

diafragma, terletak pada regio epigastrik, umbilikal, dan

hipokondria kiri pada regio abdomen (Tortora &

Derrickson, 2009).

Gastroretentive Floating System

Gastroretentive yaitu sediaan dengan sistem penghantaran obat tertahan di lambung

dengan bentuk sediaan lepas terkendali oral yang memungkinkan obat untuk tinggal

lebih lama di saluran gastrointestinal bagian atas.

Secara umum, sistem penghantaran obat tertahan di lambung terdiri dari

sistem mengembang (swelling system), sistem bio/ mucoadhesif (bio/ mucoadhesive

system) dan sistem mengapung (floating system).

Sistem Mengapung (Floating system) merupakan sistem dengan densitas

yang kecil, yang memiliki kemampuan mengambang kemudian mengapung dan tinggal

dilambung untuk beberapa waktu.

Sistem mengapung pada lambung berisi obat yang pelepasannya

perlahan-lahan dari sediaan yang memiliki berat jenis yang rendah atau

floating drug delivery system (FDDS) atau biasa disebut hydrodynamically

balanced system (HBS).

Bentuk floating system banyak diformulasi dengan menggunakan

matriks matriks hidrofilik dan dikenal dengan sebutan hydrodynamically

balanced system (HBS), karena saat polimer berhidrasi intensitasnya

menurun akibat matriknya mengembang, dan dapat menjadi gel

penghalang dipermukaan bagian luar.

Klasifikasi Floating System

Floating system dapat diklasifikasikan menjadi dua kelompok yaitu :

1. Non-Effervescent system

Pada sistem noneffervescent menggunakan pembentuk gel atau senyawa hidrokoloid

yang mampu mengambang, polisakarida dan polimer-polimer pembentuk matriks

seperti polikarbonat, poliakrilat, polimetakrilat, dan polistirena.

2. Effervescent system

Pada sistem effervescent biasanya menggunakan matriks dengan bantuan polimer yang

dapat mengembang seperti metil selulosa, kitosan, dan senyawa effervescent seperti

natrium bikarbonat, asam tartrat, dan asam sitrat.

Penerapan Gastroretentive Floating System

1. Sustained Drug Delivery

Sistem HBS (Hydrodynamically balanced systems )dapat tetap berada di perut dalam waktu lama

sehingga dapat melepaskan obat melalui jangka waktu lama.

2. Site-Specific Drug Delivery

Sistem ini sangat menguntungkan bagi obat-obatan yang secara khusus diserap dari

perut atau bagian proksimal dari usus kecil, misalnya, riboflavin dan furosemide.

3. Absorption Enhancement

Obat yang memiliki bioavailabilitas miskin karena penyerapan sitespecific dari bagian atas

saluran pencernaan adalah calon potensial untuk menjadi formulasikan sebagai sistem

penghantaran obat mengambang, sehingga memaksimalkan penyerapan mereka.

Macam – macam Sediaan Gastroretentive Floating System

Macam – macam sediaan obat secara Gastroretentive Floating System dapat berupa :

tablet, kapsul, suspensi, mikrosfer, dan granul.

Beberapa contoh sediaan obat secara gastroretentive floating system dintaranya adalah :

1. Tablet : Ciprofloxacin, Captropil, Amoxycillin trihidrate, Verapamil HCl, ISDN,

Misoprostol, Prednisolon, Diltiazem, Propranolol, Diazepam, Furosemide,

Dipiridamol

2. Kapsul : Nicardipine, Theophylline, chlordizepoxide HCI, Urodeoxycholic acid.

3. Suspensi : Gaviscon, Gelacid

4. Mikrosfer : Iboprufen, Verapamil, Aspirin, Griseofulvin, and p-nitroanilline,

Ketoprofen, Tranilast.

5. Granul : Indomethacin, Diclofenac sodium, Prednisolone

Perjalanan Obat Di Dalam Tubuh Secara Konvensional

Tablet dengan Zat Aktif masuk kedalam mulut

selanjutnya melewati kerongkongan sampai di

lambung. Obat di lambung berinteraksi dengan

cairan lambung sehingga tablet pecah, granul

pecah, zat aktif lepas dan larut.

Perjalanan Obat Di Dalam Tubuh Secara Gastroretentive Floating System

Cara tersebut memperkenalkan bentuk sediaan floating (gas yang

menghasilkan sistem pengembangan atau sistem memperluas

mukoadhesif, sistem densitas tinggi, sistem bentuk obat

dimodifikasi di lambung. Sistem mengapung pada penghantaran

obat (FDD) memiliki kepadatan bulk kurang dari cairan lambung

dan sebaiknya tetap terapung di lambung tanpa mempengaruhi laju

pengosongan lambung untuk jangka waktu lama.

Mekanisme Obat Gastroretentive Floating System

• Mekanisme Amoxixilin Trihidrate

Mekanisme keterapungan tablet Amoxixilin Trihidrate

disebabkan karena mengembangnya lapisan matriks ketika berkontak

dengan cairan lambung setelah pemberian oral, lapisan matriks ini akan

membentuk lapisan gel di sekitar tablet. Struktur gel bertindak sebagai

reservoir untuk obat yang akan dilepaskan perlahan dan dikontrol oleh

difusi melalui lapisan gel.

KESIMPULAN

Gastroretentive Floating System yaitu sediaan lepas terkendali oral dengan sistem

penghantaran obat tertahan di lambung yang memiliki kemampuan mengambang kemudian

mengapung dan tinggal dilambung untuk beberapa waktu serta memungkinkan obat untuk

tinggal lebih lama di saluran gastrointestinal bagian atas lalu obat dilepaskan perlahan pada

kecepatan yang dapat ditentukan.

Floating System dapat diklasifikasikan menjadi 2 (dua) macam diantaranya

adalah non-effervescent system dan effervescent system. Sedangkan hal yang harus

diperhatikan dalam Gastroretentive Floating System diantaranya adalah berat jenis, ukuran,

bentuk – bentuk sediaan, satu atau beberapa satuan formulasi, tempat terisi atau tidak terisi,

makanan alami, konten kalori, frekuensi makan, jenis kelamin, usia, postur tubuh, pemberian

obat bersamaan, dan faktor biologis.

TERIMAKASIH