SEBUAH NOVEL DAN PENDEKATAN ALTERNATIF

SISTEM PENGHANTARAN OBAT LEPAS

TERKENDALI DENGAN TEKNIK DISPERSI PADAT

Abstrak

Metode dispersi padat pada awalnya digunakan untuk meningkatkan sifat disolusi dan

bioavailabilitas obat yang sukar dalam air dengan mendispersikan mereka ke pembawa

larut air. Selain itu, meningkatkan disolusi melalui teknik dispersi padat menggunakan

larut air dan polimer air yang dapat mengembang untuk pengembangan bentuk sediaan

pelepasan terkendali telah menjadi bidang minat dalam beberapa tahun terakhir.

Perkembangan dispersi padat lepas terkendali ini memiliki keuntungan besar untuk

melewati risiko burst release obat, karena struktur dispersi padat monolitik, dimana

molekul obat tersebar secara homogen. Meskipun penelitian system disperse padat lepas

terkendali ini potensial dan luar biasa, komersialisasi dan produksinyadalam skala besar

sangat terbatas. Penulis mengharapkan bahwa kemajuan teknologi terbaru dapat

mengatasi keterbatasan yang ada dan memfasilitasi agar diketahui secara umum tentang

teknik untuk dispersi padat lepas terkendali ini . Artikel ini diawali dengan gambaran dari

jenis pembawa yang berbeda yang digunakan untuk pembuatan dispersi padat lepas

terkendali dan juga teknik yang berbeda yang digunakan untuk tujuan tersebut. Kinetika

pelepasan obat dari dispersi padat lepas terkendali dan model matematika yang terkait

juga dibahas dalam naskah ini.

Kata kunci : lepas terkendali, pengeringan beku, ekstrusi tahap panas, dispersi padat

1. PENDAHULUAN

Banyak permasalahan yang muncul berhubungan dengan rejimen dosis konvensional

untuk terapi lama, seperti terakumulasinya obat secara sistemik dalam tubuh sehingga

menyebabkan efek samping atau toksisitas, tidak teraturnya profil obat dalam darah dan

pasien yang tidak patuh. Sistem lepas obat terkendali adalah metode yang dapat mencapai

konsentrasi obat yang efektif secara terapi dalam sirkulasi sistemik selama kepatuhan

pasien baik. Berbagai upaya mulai dari tablet salut, dan gel untuk penguraian mikropartikel

dan sistem osmotic telah digunakan untuk mempertahankan pelepasan obat dari bentuk

sediaan. Pada sebagian besar formulasi lepas terkendali, segera setelah penempatan di

media pelepasan, bolus besar awal obat dilepaskan sebelum laju pelepasan mencapai profil

yang stabil. Fenomena ini biasanya disebut sebagai ‘burst release’. burst release

menyebabkan penghantaran obat yang lebih tinggi di awal dan juga mengurangi waktu

hidup perangkat. Untuk mengendalikan pelepasan obat, metode dispersi padat merupakan

pendekatan alternative. Metode dispersi padat telah diguakan secara luas dalam berbagai

formulasi untuk meningkatkan laju disolusi dan bioavaibilitas obat yang sukar larut dalam

air. Dispersi padat secara umum melepaskan obat dengan cepat untuk memaksimalkan

absorpsi. Pembuatan matriks yang larut air dan polimer air yang mengembang pada teknik

dispersi padat adalah metode yang berharga dalam produksi produk lepas terkendali.

dispersi padat lepas terkendali umumnya dibuat dengan metode: dengan melarutkan

bahan dalam pelarut diikuti dengan pengeringan, atau dengan pelelehan bahan aktif dan

pasif bersama-sama diikuti oleh pembekuan, atau kombinasi dari dua metode. pada

dispersi padat, hancurnya bahan aktif dipengaruhi oleh adanya komponen lainnya,

khususnya pembawa. Pembawa itu meliputi etil selulosa, hidroksipropil selulosa,

hidroksipropil metilselulosa, selulosa asetat ftalat, etil asetat, kitosan, dan kopolimer asam

metakrilat. Struktur dispersi padat adalah monolitik dimana molekul obat menyebar secara

merata dan memiliki keuntungan besar untuk menghindari risiko ‘burst release’.

Peningkatan kelarutan dan bioavailabilitas obat sukar larut air dengan menggunakan

teknik dispersi padat telah ditinjau oleh banyak penulis. Namun, sampai sekarang tidak ada

laporan dalam literatur atas review penghantaran obat lepas terkendali menggunakan

teknik dispersi padat. Artikel ini memberikan gambaran tentang penelitian penghantaran

obat lepas terkendali menggunakan teknik dispersi padat.

2. Pembawa yang digunakan dalam dispersi padat lepas terkendali

2.1. Ethyl cellulose [EC]

Etil selulosa adalah polimer hidrofobik dan digunakan secara luas sebagai bahan

pelapis untuk pembuatan mikrokapsul, mikrosfer dan tablet, bahan pengikat untuk

pembuatan matriks tablet lepas terkendali, ini juga digunakan dalam dispersi padat untuk

obat larut air , atau obat sedikit larut air. Berbagai konsentrasi EC telah digunakan untuk

pembuatan dispersi padat lepas terkendali dimenhydrinate menggunakan teknik

penguapan pelarut.

2.2. Hydroxypropyl cellulose [HPC]

3. Metode untuk mempersiapkan dispersi padat lepas terkendali

3.1. metode penguapan pelarut

Metode penguapan pelarut bertujuan untuk melarutkan obat dan pembawa secara

bersamaan dalam pelarut umum, diikuti dengan menghilangkan pelarut melalui

penguapan. Identifikasi pelarut umum untuk obat dan pembawa dapat menjadi masalah

dan menghilangkan pelarut secara sempurna dari produk dapat menjadi proses yang

panjang. Pelarut dapat dihilangkan dengan berbagai proses termasuk pengeringan vakum,

pemanasan campuran, penguapan pelarut pada suhu rendah, rotary evaporator,

pengeringan semprot dan pengeringan beku. Banyak polimer dan obat-obatan yang tidak

bisa dimanfaatkan untuk metode peleburan karena titik leleh mereka yang tinggi dapat

digunakan untuk metode penguapan pelarut.

Dispersi padat lepas terkendali oxprenolol hidroklorida dibuat dengan metode penguapan

pelarut. Obat dan polimer dilarutkan dalam etanol suhu 460C diikuti dengan penguapan

untuk membuat dispersi padat. Ukuran partikel granul dan rasio obat - polimer telah

ditemukan untuk mengatur laju disolusi obat. menyiapkan dispersi padat granul lepas

lambat oxprenolol hidroklorida menggunakan metode penguapan pelarut dengan

melarutkan atau mensuspensikan obat dalam pelarut organik.