A. OBAT ANTI ULKUS

Obat Anti Ulkus adalah Obat yang digunakan untuk menetralisir atau mengikat

asam lambung atau mengurangi produksi asam lambung yang dapat menyebabkan

timbulnya tukak lambung  atau sakit maag.

Terdapat enam golongan agen anti ulkus:

1. Penenang (trankuiliser), yang mengurangi aktivitas vagal.

2. Obat Antikolinergik, yang mengurangi asetilkolin dengan menghambat reseptor

kolinergik.

3. Antasid, yang menetralkan asam lambung.

4. Penghambat histamin H2, yang memblok reseptor histamin

5. Sekresi asam lambung omeprasol, yang menghambat sekresi asam lambung walaupun

ada pelepasan histami atau asetilkolin, dan

6. Inhibitor pepsin sukralfat.

Trankuiliser

SARAF VAGUS

Antikolinergik (menurunkan asetilkolin)

Penghambat histamin H2

(menghambat reseptor histamin)

Menekan sekresi lambung

Antasid(menetralkan asam

lambung)

Penghambat pepsin Melapisi ulkus

Asam hidroklorida

Reseptor histamin

Asetilkolin(mengaktifkan

pelepasan histamin)

Gambar Kerja Keenam kelompok anti ulkus.

a. Antasida:

Antasida (antacid, antiacid) merupakan salah satu pilihan obat dalam

mengatasi sakit maag. Antasida diberikan secara oral (diminum) untuk

mengurangi rasa perih akibat suasana lambung yang terlalu asam, dengan cara

menetralkan asam lambung. Asam lambung dilepas untuk membantu memecah

protein. Lambung, usus, dan esophagus dilindungi dari asam dengan berbagai

mekanisme. Ketika kondisi lambung semakin asam ataupun mekanisme

perlindungan kurang memadai, lambung, usus dan esophagus rusak oleh asam

memberikan gejala bervariasi seperti nyeri lambung, rasa terbakar, dan berbagai

keluhan saluran cerna lainnya.

1. Pengertian

Antasida adalah berasal dari kata anti yang berarti lawan dan acidus yang

berarti asam, sehingga antasida adalah zat yang sifatnya berlawanan dengan

asam, yaitu basa. Lambung kita antara lain berisi zat yang bersifat asam, yaitu

asam klorida. Kondisi lambung bisa terganggu apabila asam tersebut

keberadaannya menjadi lebih besar dari keadaan normal atau asam yang

terkandung dalam lambung sangat berlebihan sehingga menyebabkan

gangguan pada lambung.

Antasida adalah obat yang mengandung basa – basa lemah yang digunakan

untuk menetralkan asam lambung yang berlebihan. Antasida terdiri dari

senyawa magnesium, aluminium, bismut, Hidrotalsit, kalsium karbonat, dan Na-

Bikarbonat.

2. Macam – macam penggunaan Antasida

Penggunaan pada antisida ada beberapa macam yaitu :

- Untuk tukak lambung

- Indigasi

- Refluk oesophagitis ringan

- Gastritis

- Rasa terbakar pada ulu hati

- Sakit perut

- Asam lambung yang berlebih

- Untuk saluran cerna

3. Jenis – jenis Antasida dan Karakteristiknya

Umumnya antasida merupakan basa lemah. Biasanya terdiri dari zat aktif

yang mengandung alumunium hidroksida, madnesium hidroksida, dan kalsium.

Terkadang antasida dikombinasikan juga dengan simetikon yang dapat

mengurangi kelebihan gas.

Aluminium

karbonat

Dapat digunakan dalam terapi hiperfosfatemia (abnormalitas

kadar fosfat dalam darah) dengan cara mengikat senyawaan

fosfat di saluran cerna sehingga menghambat proses

absorbsinya. Karena kemampuan ini juga aluminium karbonat

dapat digunakan untuk mencegah pembentukan batu ginjal (batu

ginjal terbentuk dari berbagai macam senyawaan salah satunya

adalah fosfat)

Calcium

karbonat

Dapat digunakan pada kondisi kekurangan kalsium contohnya

osteoporosis posmenopause

Magnesium

karbonatDapat digunakan pada kasus defisiensi magnesium

4. Nama dan Struktur Kimia

- Aluminium Hydroxide (Al(OH)),- Magnesia magma, milk of magnesia (MOM), magnesium hydroxide (Mg(OH)2.), - Magnesii trisilicas,- Magnesii subcarbonas. - Aluminum magnesium hydroxide sulfate ((Al5Mg10(OH)31(SO4)2,xH2O.),- Calcii carbonas((CaCO3 ).)

5. Sifat – sifat fisikokimia

Gel aluminium hidroksida (USP 29) : suspensi aluminium hidroksida amorf

dimana terdapat substitusi sebagian karbonat untuk hidroksida. Berupa

suspensi kental berwarna putih dari sejumlah kecil cairan jernih yang

terpisah selama pendiaman, mempunyai pH antara 5,5 dan 8,0. Simpan

dalam wadah tertutup rapat dan hindari pembekuan. Gel kering aluminium

hidroksida (USP 29):bentuk amorf dari aluminium hidroksida dimana

terdapat substitusi sebagian karbonat untuk hidroksida. Mengandung

ekivalen dengan tidak kurang dari 76,5 % Al(OH)3 dan dapat mengandung

aluminium karbonat dan bicarbonat basa dalam jumlah yang bervariasi. 1 g

gel kering aluminium hidroksida ekivalen dengan 765 mg Al(OH).

Merupakan serbuk amorf yang tidak berasa, tidak berbau, berwarna putih,

tidak larut dalam air dan alkohol, larut dalam asam mineral encer dan

dalam larutan alkali hidrosida. Dispersi 4% dalam air mempunyai pH tidak

lebih dari 10,0. simpan dalan wadah tertutup rapat.

USP 29 : serbuk putih meruah, praktis tidak larut dalam air, alkohol,

kloroform, dan eter. Larut dalam asam-asam encer, simpan dalam wadah

tertutup rapat.

USP 29 : suatu senyawa dari magnesium oksida dan silikon dioksida

dengan proporsi air yang bervariasi.Mengandung tidak kurang dari 20%

magnesium oksida dan tidak kurang dari 45% silikon dioksida.Berupa

serbuk halus berwarna putih, bebas dari partikel.

Tidak larut dalam air dan alkohol, segera terurai oleh asam mineral.

Mengandung ekivalen dengan 40,0%-43,5 % MgO. Berupa serbuk

berwarna putih meruah, tidak berbau, atau massa rapuh berwarna putih

yang ringan. Praktis tidak larut dalam air dan alkohol. Larut dalam asam

encer dan effervescent.

USP 29 : merupakan kombinasi aluminium magnesium hidroksida dan

sulfat,mengandung ekivalen dengan 90%-105%

Al5Mg10(OH)31(SO4)2,xH2O, dihitung berdasarkan basis kering. Berupa

serbuk kristalin berwarna putih, tidak berbau, tidak larut dalam air dan

alkohol, larut dalam larutan encer asam mineral, kehilangan 10%-20% dari

beratnya bila dikeringkan pada suhu 200°C selama 4 jam.

(USP 29 : serbuk mikrokristalin, berwarna putih halus, tidak berbau, praktis

tidak larut dalam air, tidak larut dalam alkohol. Kelarutannya dalam air

ditingkatkan dengan adanya karbondioksida atau garam-garam amonium

meskipun keberadaan alkali hidroksida mengurangi kelarutannya

6. Macam – macam Merek Dagang

- Aludonna

- Aludonna D

- Asidrat

- Biogastron

- Corsamag

- Dexanta

- Di-Gel

- Flatucid

- Gastran

- Gastrinal

- Gastrucid

- Gelusil MPS

- Gestabil

- Gestamax

- Lagesil

- Lambucid

- Lexacrol

- Lexacrol Forte

- Madrox

- Magalat

- Magasida

- Magnidicon

- Magtacid

- Magtral

- Magtral Forte

- Mepromaag

- Mylanta

-Mylanta

Forte/Amacon

- Neosanmag

- Neusilin

- Nudramag

- Oskamag

- Plantacid

- Plantacid Forte

- Poloxane

- Progastric

- Promag

- Simeco

- Stomacain

- Stomagel

- Stromag

- Ticomag

- Tri Act

- Ulcid

- Ultilox

-Gelus

7. Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian

Antasida:dewasa:oral:600-1200 mg antara waktu makan dan sebelum tidur

malam.

Hiperfosfatemia:anak:50-150 mg/kg/24 jam dalam dosis terbagi tiap 4-6

jam, titrasi dosis sampai tercapai kadar fosfat dalam rentang normal.

Dewasa:dosis awal:300-600 mg 3 kali/hari bersama makanan.

Magnesium hidroksida sebagai antasida diberikan dalam dosis sampai

dengan 1 g per oral. Sebagai laksatif osmotik magnesium hidroksida

diberikan dengan dosis sekitar 2-5 g per oral.

Dosis sampai dengan sekitar 2 g per oral.

Diberikan dengan dosis hingga 500 mg per oral.

Diberikan dengan dosis sampai dengan 2 g per oral.1 Magaldrate diberikan

di antara waktu makan dan malam sebelum tidur

Dosis sebagai antasida biasanya sampai dengan 1,5 g per oral. Kalsium

karbonat mengikat posfat dalam saluran cerna untuk membentuk komplek

yang tidak larut dan absobsi mengurangi posfat

8. Indikasi

1. Pengobatan hiperasiditas, hiperfosfatemia.

2. Pengobatan jangka pendek konstipasi dan gejala-gejala hiperasiditas,

terapi penggantian magnesium. Magnesium hidroksida juga digunakan

sebagai bahan tambahan makanan dan suplemen magnesium pada

kondisi defisiensi magnesium.

9. Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap garam aluminum atau bahan-bahan lain dalam

formulasi.

Hipersensitivitas terhadap bahan-bahan dalam formulasi, pasien dengan

kolostomi atau ileostomi, obstruksi usus, fecal impaction, gagal ginjal,

apendisitis.

Pada pasien yang harus mengontrol asupan sodium (seperti:gagal

jantung, hipertensi, gagal ginjal, sirosis, atau kehamilan).

10.Farmakologi

- Mula kerja obat:laksatif:4-8 jam. Sekitar 30% ion magnesium diserap oleh

usus halus. Ekskresi:urin (sampai dengan 30% sebagai ion-ion

magnesium yang terabsorpsi); feses (obat yang tidak diabsorpsi).

- Bila diberikan secara oral bereaksi lebih lambat dengan HCL di lambung

dari pada magnesium hidroksida.1Bila diberikan secara oral bereaksi

lebih lambat dengan HCL di lambung dari pada magnesium hidroksida.

- Pada pemberian per oral bereaksi dengan asam lambung membentuk

magnesium klorida yang larut dan karbondioksida. Karbon dioksida dapat

menyebabkan kembung dan eruktasi/bersendawa.

- Kalsium karbonat diubah menjadi kalsium klorida oleh asam lambung.

Kalsium karbonat juga mengikat fosfat dalam saluran cerna untuk

membentuk komplek yang tidak larut dan mengurangi absorpsi fosfat.

Beberapa dari kalsium diabsorpsi dari usus dan bagian yang tidak

terabsorpsi diekskresikan melalui feses.

11. Mekanisme Aksi

Menetralkan HCl dalam lambung dengan membentuk garam  Al(Cl)3 dan

H2O

Magnesium hidroksida per oral bereaksi relatif cepat dengan HCl dalam

lambung membentuk magnesium klorida dan air. Magnesium hidroksida

juga mengosongkan usus dengan menyebabkan retensi osmotik cairan

yang mengembangkan kolon dengan aktivitas peristaltik yang meningkat.

Bila diberikan secara oral bereaksi lebih lambat dengan HCl di lambung

dari pada magnesium hidroksida

Pada pemberian per oral bereaksi dengan asam lambung membentuk

magnesium klorida yang larut dan karbondioksida

12.Bentuk Sediaan

Kaplet 200 mg, Tablet 200 mg, 250 mg, 300 mg, 325 mg, 400 mg; Tablet

Kunyah 250 mg, 300 mg, 400 mg, 500 mg; Suspensi 200 mg/5 ml, 250 mg/5

ml, 300 mg/5 ml, 325 mg/5 ml,  400 mg/5 ml.

13.Efek Samping

- Gastrointestinal:konstipasi, kram lambung, fecal impaction, mual, muntah,

perubahan warna feses (bintik-bintik putih). Endokrin dan

metabolisme:hipofosfatemia, hipomagnesemia.

- Kardiovaskuler:hipotensi. Endokrin dan metabolisme:hipermagnesemia.

Gastrointestinal:diare, kram perut. Neuromuskuler dan skeletal:kelemahan

otot. Pernapasan:depresi pernapasan

- Kadang-kadang menyebabkan konstipasi, kembung akibat pelepasan

karbondioksida pada beberapa pasien. Dosis tinggi dan penggunaan jangka

panjang dapat menyebabkan hipersekresi lambung dan kembalinya asam

(acid rebound). Kalsium karbonat dapat menyebabkan hiperkalsemia,

khususnya pada pasien dengan gangguan ginjal atau pada pemberian

dengan dosis tinggi. Alkalosis dapat juga terjadi akibat absorpsi ion karbonat

- Efek samping lain (1-10% paisne) : bengkak, CHF, hipertensi,  takikardi,

aritmia, hypotensi, miocardial infark, demam, infeksi,sepsis, perubahan berat

badan, asma, sindrom seperti flu,hipergikemi, hipoglikemi, pneumonia,

depresi pernafasan.

14. interaksi

- Dengan Obat Lain :

Aluminium hidroksida dapat mengurangi absorpsi allopurinol, efek

antibiotik (tetrasiklin, kuinolon, beberapa sefalosporin), turunan

bifosfonat,kortikosteroid, siklosporin, garam-garam besi, antifungi

imidazol,isoniazid, penisilamin, suplemen fosfat, fenitoin, fenotiazin.

Absorbsi aluminium hidroksida dapat dikurangi oleh turunan asam sitrat.

Menurunkan absorpsi tetrasiklin, digoksin, garam-garam besi, isoniazid,

atau kuinolon.

Kalsium karbonat berinteraksi dengan banyak obat karena mengubah pH

asam lambung dan pengosongan lambung dengan pembentukan

kompleks yang tidak diabsorpsi.Interaksi dapat diminimalisasi melalui

pemberian terpisah kalsium karbonat dari obat lainnya selama 2-3 jam.

- Terhadap Kehamilan :

Kategori C. Tidak ada data yang tersedia mengenai efek klinis pada fetus;

bukti yang ada saat ini menyatakan aman digunakan selama kehamilan

dan menyusui.

Kategori B

- Terhadap Ibu Menyusui : Tidak diketahui.

- Terhadap Anak-anak :

Dosis magnesium-aluminium hidroksida 0,5 ml/kg direkomendasikan untuk

infant dengan refluks. Berdasarkan monitoring pH intragastrik serial, hasil

terbaik diperoleh bila antasida diberikan sebelum dan sesudah asupan

formula

- Terhadap Hasil Laboratorium :

Mengurangi kadar fosfat anorganik.

Meningkatkan magnesium; menurunkan protein, kalsium; menurunkan

Kalium

15.Parameter Monitoring

Efek terapetik:heartburn:perbaikan gejala-gejala berikut:disfagia, odinofagia,

batuk, sakit kerongkongan, nyeri dada nonkardiak, regurgitasi, mual, nafsu

makan menurun, indigesti, bersendawa. Efek toksik:konstipasi (terutama

akibat garam-garam aluminium dan kalsium) atau diare (terutama akibat

garam-garam magnesium); kadar aluminium, kalsium, dan magnesium pada

pasien dengan gangguan ginjal berat; sesuai kebutuhan, elektrolit dalam urin,

darah dan pH untuk menunjukkan kemungkinan alkalosis.

16.Peringatan

Hiperfosfatemia dapat terjadi pada pengunaan jangka lama atau dosis

besar; intoksikasi aluminium dan osteomalasia dapat terjadi pada

pasien dengan uremia. Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan

gagal jantung kongesti, gagal ginjal, edema, sirosi diet rendah natrium,

serta pada pasien yang baru saja mengalami  perdarahan saluran

cerna. Pasien uremia yang tidak menerima dialisis dapat mengalami

osteomalasia dan osteoporosis akibat deplesi fosfat.

Hati-hati digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal berat

(khususnya bila dosis>50 mEq magnesium/hari). Hipermagnesemia

dan toksisitas dapat terjadi akibat penurunan klirens ginjal dari

magnesium yang diabsorpsi. Penurunan fungsi ginjal (Clcr<30

ml/menit) dapat menyebabkan toksisitas.

17.Monitoring Penggunaan Obat

Cara penggunaan obat, efek terapetik dan efek samping obat.

b. Antagonis reseptor H2

c. Inhibitor sekresi Asam lambung:

d. Inhibitor pepsin:

e. Obat analog prostaglandin:

Daftar Pustaka

Martindale The Complete Drug Reference 35th edition

MIMS-Official Drug Reference for Indonesian Medical Proffesion. 105th ed.

Drug Information Handbook International

Mikromedex.