OBAT ANTI HIPERLIPIDEMIKA

Obat antihiperlipidemika adalah golongan obat yang digunakan untuk menurunkan kadar lipida darah yang melebihi ambang batas normal. Lipida darah terdiri dari lemak netral(trigliserida), kolesterol(kolesterin), dan fosfolipida. Karena lipid tidak larut dalam air, zat tersebut dibawa dalam plasma dari jaringan ke jaringan dengan cara terikat pada protein. Lipit yang terikat dengan  protein plasma ini disebut lipoprotein.

Lipoprotein ada 4 yaitu : khilomikron,VLDL(lipoprotein kerapatan sangat rendah),LDL(lipoprotein kerapatan rendah), HDL(lipoprotein kerapatan tinggi). Dimana HDL disebut kolesterol baik, dan ketiga lipoprotein lainnya disebut kolesterol jahat. HDL disebut kolesterol baik karena mempunyai kerja melindungi terhadap aterosklerosis(pengerasan, hilangnya elastisitas serta penyempitan lumen pembuluh arteri)

Penggolongan obat antihiperlipidemika:

1.       Niasin atau Asam Nikotinat

Mekanisme kerja : menghambat lipolisis trigliserida menjadi asam lemak bebas. Dihati, asam lemak bebas digunakan sebagai bahan sintesis trigliserida yang selanjutnya senyawa ini diperlukan untuk sintesis VLDL. VLDL selanjutnya digunakan untuk sintesis LDL. Dengan demikian obat ini dapat menurunkan kadar trigliserida(dalam VLDL) dan kolesterol (dalam VLDL dan LDL).

Penggunaan : berdasarkan atas kemampuannya menurunkan kadar plasma kolesterol dan trigliserida, maka digunakan pada hiperlipoproteinema tipe IIb dan IV dengan VLDL dan LDL yang meningkat.

Efek samping : Kemerahan pada kulit (disertai perasaan panas) dan pruritus(rasa gatal pada kulit), pada sebagian pasien mengalami mual dan sakit pada abdomen, meningkatkan kadar asam urat(hiperurikemia) dengan menghambat sekresi tubular asam urat, toleransi glukosa dan hepatotoksik

Contoh obat : niasin/asam nikotinat (vitamin B7)

2.       Resin Pengikat Asam Empedu

Mekanisme kerja :Obat ini merupakan resin(damar) penukar ion yang bersifat basa, yang mempunyai afinitas tinggi terhadap asam empedu. Asam empedu akan diikat oleh resin ini, membentuk senyawa tidak larut dan tak dapat diabsorbsi untuk selanjutnya diekskresi melalui feses. Dengan demikian ekskresi asam empedu yang biasanya sedikit akibat darah enterohepatik, dapat ditingkatkan hampir 10 kalinya. Kekurangan asam empedu didapat dari sintesis baru dari kolesterol(yang terdapat dalam LDL), dengan demikian kadar LDL plasma menurun.

Penggunaan : obat pilihan dalam mengobati hiperlipidemia tipe IIa dan IIb.

 Efek samping :  Efek gastrointestinal : konstipasi,mual, dan kembung. Gangguan absorbsi : mengganggu absorbsi vitamin larut lemak (A,D,E,K) pada resin dosis tinggi.

Contoh obat : kolesteramin dan kolestipol

3.       Derivat asam fibrat

Mekanisme kerja:memacu aktivitas lipase protein, sehingga menghidrolisis trigliserida pada khilomikron dan VLDL

Penggunaan : menurunkan kadar trigliserida darah, obat ini sedikit menurunkan kadar kolesterol, terutama untuk menurunkan VLDL pada hiperlipidemia tipe IIb, III, dan V   

Efek samping: efek gastrointestinal : gangguan pencernaan ringan,  Litiasi : pembentukan batu empedu, Keganasan : terutama klofibrat yang dapat menyebabkan keganasan terkait dengan kematian.Otot : miositis(peradangan otot polos)

 Contoh obat: fibrat, klofibrat, bezafibrat, gemfibrozil

4.       Probukol

Mekanisme kerja: Menghambat oksidasi kolesterol, sehingga terjadi penguraian LDL-kolesterol yang teroksidasi oleh makrofag. Makrofag yang dimuati oleh kolesterol, menjadi sel busa yang menempel pada vascular dan merupakan dasar pembentukan plak pada aterosklerosis. Dengan demikian oksidasi kolesterol akan menghambat perkembangan aterosklerosis.

Penggunaan: Pada hiperkolesteromia tipe IIa dan IIb. Obat ini digunakan jika antihiperlipidemia lain tidak efektif

Efek samping : gangguan pencernaan ringan Contoh : probukol

5.       Inhibitor HMG-Co A (Hidroksimetilglutaril koenzim A) Reduktase

Mekanisme kerja: Menghambat enzim HMG CoA Reduktase dalam sintesis kolesterol, dengan demikian akan meningkatkan penguraian kolesterol intrasel sehingga mengurangi simpanan kolesterol intrasel.

Penggunaan: Efektif untuk menurunkan  kadar kolesterol plasma pada semua jenis hiperlipidemia

Efek samping : kelainan biokimia fungsi hati dan gangguan otot(miopati) Contoh obat: Lovastatin, Pravastatin, Simvastatin, dan Fluvastatin