FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK

1.        Farmakokinetik

Farmakokinetik atau kinetika obat adalah nasib obat dalam  tubuh atau efek tubuh

terhadap obat. Farmakokinetik mencakup 4 proses, yaitu proses absorpsi (A), distribusi (D),

metabolisme (M), dan ekskresi (E). Metabolisme atau biotransformasi dan ekskresi bentuk utuh

atau bentuk aktif merupakan proses eliminasi obat (Gunawan, 2009). 

1.1 Absorpsi

Absorpsi merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian ke dalam darah.

Bergantung pada cara pemberiannya, tempat pemberian obat adalah saluran cerna (mulut sampai

rektum), kulit, paru, otot, dan lain-lain. Yang terpenting adalah cara pemberian obat per oral,

dengan cara ini tempat absorpsi utama adalah usus halus karena memiliki permukaan absorpsi

yang sangat luas, yakni 200 meter persegi (panjang 280 cm, diameter 4 cm, disertai dengan vili

dan mikrovili ) (Gunawan, 2009).

Distribusi obat adalah proses obat dihantarkan dari sirkulasi sistemik ke jaringan dan cairan tubuh.

Metabolisme/biotransformasi obat adalah proses tubuh merubah komposisi obat sehingga

menjadi lebih larut air untuk dapat dibuang keluar tubuh. Metabolisme obat terutama terjadi di hati,

yakni di membran endoplasmic reticulum (mikrosom) dan di cytosol. Tempat metabolisme yang

lain (ekstrahepatik) adalah : dinding usus, ginjal, paru, darah, otak, dan  kulit, juga di lumen

kolon (oleh flora usus).

Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat yang nonpolar (larut lemak) menjadi

polar (larut air) agar dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu. Dengan perubahan ini obat

aktif umunya diubah menjadi inaktif, tapi sebagian berubah  menjadi lebih aktif, kurang aktif,

atau menjadi toksik.

Ekskresi obat artinya eliminasi/pembuangan obat dari tubuh. Sebagian besar obat

dibuang dari tubuh oleh ginjal dan melalui urin. Obat jugadapat dibuang melalui paru-paru,

eksokrin (keringat, ludah, payudara), kulit dan taraktusintestinal.

Organ terpenting untuk ekskresi obat adalah ginjal. Obat diekskresi melalui ginjal dalam

bentuk utuh maupun bentuk metabolitnya. Ekskresi dalam bentuk utuh atau bentuk aktif

merupakan cara eliminasi obat melui ginjal. Ekskresi melalui ginjal melibatkan 3 proses, yakni

filtrasi glomerulus, sekresi aktif di tubulus. Fungsi ginjal mengalami kematangan pada usia 6-12

bulan, dan setelah dewasa menurun 1% per tahun. Ekskresi obat yang kedua penting adalah

melalui empedu ke dalam usus dan keluar bersama feses. Ekskresi melalui paru terutama untuk

eliminasi gas anastetik umum (Gunawan, 2009).

May29

FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK

1.        Farmakokinetik

Farmakokinetik atau kinetika obat adalah nasib obat dalam  tubuh atau efek tubuh

terhadap obat. Farmakokinetik mencakup 4 proses, yaitu proses absorpsi (A), distribusi (D),

metabolisme (M), dan ekskresi (E). Metabolisme atau biotransformasi dan ekskresi bentuk utuh

atau bentuk aktif merupakan proses eliminasi obat (Gunawan, 2009). 

1.1 Absorpsi

Absorpsi merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian ke dalam darah.

Bergantung pada cara pemberiannya, tempat pemberian obat adalah saluran cerna (mulut sampai

rektum), kulit, paru, otot, dan lain-lain. Yang terpenting adalah cara pemberian obat per oral,

dengan cara ini tempat absorpsi utama adalah usus halus karena memiliki permukaan absorpsi

yang sangat luas, yakni 200 meter persegi (panjang 280 cm, diameter 4 cm, disertai dengan vili

dan mikrovili ) (Gunawan, 2009).

Absorpsi obat meliputi proses obat dari saat dimasukkan ke dalam tubuh, melalui

jalurnya hingga masuk ke dalam sirkulasi sistemik. Pada level seluler, obat diabsorpsi melalui

beberapa metode, terutama transport aktif dan transport pasif. 

Gambar 1. 1 Proses Absorbsi Obat

a.       Metode absorpsi

-          Transport pasif

Transport pasif tidak memerlukan energi, sebab hanya dengan proses difusi obat dapat berpindah

dari daerah dengan kadar konsentrasi tinggi ke daerah dengan konsentrasi rendah. Transport aktif

terjadi selama molekul-molekul kecil dapat berdifusi sepanjang membrane dan berhenti bila

konsentrasi pada kedua sisi membrane seimbang.

-          Transport Aktif

Transport aktif membutuhkan energy untuk menggerakkan obat dari daerah dengan konsentrasi

obat rendah ke daerah dengan konsentrasi obat tinggi

b.      Kecepatan Absorpsi

Apabila pembatas antara obat aktif dan sirkulasi sitemik hanya sedikit sel. Absorpsi terjadi cepat

dan obat segera mencapai level pengobatan dalam tubuh.

-          Detik s/d menit: SL, IV, inhalasi

-          Lebih lambat: oral, IM, topical kulit, lapisan intestinal, otot

-          Lambat sekali, berjam-jam / berhari-hari: per rektal/ sustained frelease.

c.       Faktor yang mempengaruhi penyerapan

1.      Aliran darah ke tempat absorpsi

2.      Total luas permukaan yang tersedia sebagai tempat absorpsi

3.      Waktu kontak permukaan absorpsi

d.      Kecepatan Absorpsi

1.      Diperlambat oleh nyeri dan stress

Nyeri dan stress mengurangi aliran darah, mengurangi pergerakan saluran cerna, retensi gaster

2.      Makanan tinggi lemak

Makanan tinggi lemak dan padat akan menghambat pengosongan lambung dan memperlambat

waktu absorpsi obat

 3.      Faktor bentuk obat

Absorpsi dipengaruhi formulasi obat: tablet, kapsul, cairan, sustained release, dll)

4.      Kombinasi dengan obat lain

Interaksi satu obat dengan obat lain dapat meningkatkan atau memperlambat tergantung jenis

obat

Obat yang diserap oleh usus halus ditransport ke hepar sebelum beredar ke seluruh tubuh.

Hepar memetabolisme banyak obat sebelum masuk ke sirkulasi. Hal ini yang disebut dengan

efek first-pass. Metabolisme hepar dapat menyebabkan obat menjadi inaktif sehingga

menurunkan jumlah obat yang sampai ke sirkulasi sistemik, jadi dosis obat yang diberikan harus

banyak.

1.2    Distribusi

Distribusi obat adalah proses obat dihantarkan dari sirkulasi sistemik ke jaringan dan

cairan tubuh.

Distribusi obat yang telah diabsorpsi tergantung beberapa faktor:

a.       Aliran darah

Setelah obat sampai ke aliran darah, segera terdistribusi ke organ berdasarkan jumlah aliran

darahnya. Organ dengan aliran darah terbesar adalah Jantung, Hepar, Ginjal. Sedangkan

distribusi ke organ lain seperti kulit, lemak dan otot lebih lambat

b.      Permeabilitas kapiler

Tergantung pada struktur kapiler dan struktur obat

c.       Ikatan protein

Obat yang beredar di seluruh tubuh dan berkontak dengan protein dapat terikat atau bebas. Obat

yang terikat protein tidak aktif dan tidak dapat bekerja. Hanya obat bebas yang dapat

memberikan efek. Obat dikatakan berikatan protein tinggi bila >80% obat terikat protein

1.3    Metabolisme

Metabolisme/biotransformasi obat adalah proses tubuh merubah komposisi obat sehingga

menjadi lebih larut air untuk dapat dibuang keluar tubuh.

Obat dapat dimetabolisme melalui beberapa cara:

a.         Menjadi metabolit inaktif kemudian diekskresikan;

b.        Menjadi metabolit aktif, memiliki kerja farmakologi tersendiri dfan bisa dimetabolisme lanjutan.

Beberapa obat diberikan dalam bentuk tidak aktif kemudian setelah dimetabolisme baru

menjadi aktif (prodrugs).

Metabolisme obat terutama terjadi di hati, yakni di membran endoplasmic reticulum

(mikrosom) dan di cytosol. Tempat metabolisme yang lain (ekstrahepatik) adalah : dinding usus,

ginjal, paru, darah, otak, dan  kulit, juga di lumen kolon (oleh flora usus).

Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat yang nonpolar (larut lemak) menjadi

polar (larut air) agar dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu. Dengan perubahan ini obat

aktif umunya diubah menjadi inaktif, tapi sebagian berubah  menjadi lebih aktif, kurang aktif,

atau menjadi toksik.

Faktor-faktor yang mempengaruhi metabolisme:

1.      Kondisi Khusus

Beberapa penyakit tertentu dapat mengurangi metabolisme, al. penyakit hepar seperti sirosis.

2.      Pengaruh Gen

Perbedaan gen individual menyebabkan beberapa orang dapat memetabolisme obat dengan

cepat, sementara yang lain lambat.

3.      Pengaruh Lingkungan

Lingkungan juga dapat mempengaruhi metabolisme, contohnya: Rokok, Keadaan stress,

Penyakit lama, Operasi, Cedera

4.      Usia

Perubahan umur dapat mempengaruhi metabolisme, bayi vs dewasa vs orang tua.

1.4    Ekskresi

Ekskresi obat artinya eliminasi/pembuangan obat dari tubuh. Sebagian besar obat

dibuang dari tubuh oleh ginjal dan melalui urin. Obat jugadapat dibuang melalui paru-paru,

eksokrin (keringat, ludah, payudara), kulit dan taraktusintestinal.

Organ terpenting untuk ekskresi obat adalah ginjal. Obat diekskresi melalui ginjal dalam

bentuk utuh maupun bentuk metabolitnya. Ekskresi dalam bentuk utuh atau bentuk aktif

merupakan cara eliminasi obat melui ginjal. Ekskresi melalui ginjal melibatkan 3 proses, yakni

filtrasi glomerulus, sekresi aktif di tubulus. Fungsi ginjal mengalami kematangan pada usia 6-12

bulan, dan setelah dewasa menurun 1% per tahun. Ekskresi obat yang kedua penting adalah

melalui empedu ke dalam usus dan keluar bersama feses. Ekskresi melalui paru terutama untuk

eliminasi gas anastetik umum (Gunawan, 2009).

Hal-hal lain terkait Farmakokinetik:  

a.       Waktu Paruh

Waktu paruh adalah waktu yang dibutuhkan sehingga setengah dari obat dibuang dari tubuh.

Faktor yang mempengaruhi waktu paruh adalah absorpsi, metabolism dan ekskresi.

Waktu paruh penting diketahui untuk menetapkan berapa sering obat harus diberikan.

b.      Onset, puncak, and durasi

Onset adalah Waktu dari saat obat diberikan hingga obat terasa kerjanya. Sangat tergantung rute

pemberian dan farmakokinetik obat

Puncak, Setelah tubuh menyerap semakin banyak obat maka konsentrasinya di dalam tubuh

semakin meningkat, Namun konsentrasi puncak~ puncak respon

Durasi, Durasi kerjaadalah lama obat menghasilkan suatu efek terapi

2.        Farmakodinamik

Farmakodinamik adalah subdisiplin farmakologi yang mempelajari efek biokimiawi dan

fisiologi obat, serta mekanisme kerjanya. Tujuan mempelajari farmakodinamik adalah untuk

meneliti efek utama obat, mengetahui interaksi obat dengan sel, dan mengetahui urutan peristiwa

serta spektrum efek dan respons yang terjadi (Gunawan, 2009).

MATERI FAMAKOLOGI-OBAT ANALGETIK DAN ANTIPIRETIK Bayu ajuzt 08.05MATERI FARMAKOLOGI frenssss, ketemu lagi sama saya KETUT BAYU PARWATA, KLIK NAMA Q UNTUK LIHAT PROFIL LENGKAP . saya akan selalu berusaha menyajikan informasi-informasi yang menarik, dan pastinya bermanfaat bagi kalian, dan u gx usah kwatir atau gx pecaya ma mterinya.... sebab saya membuat postingan hanya dari buku-buku sumber yang sudah paten dan baku atau yang dapat dipercaya kesahan.nya...... jadi gx mungkin sampe nyamplirrrr.......Dan Pada kesempatan kali ini, saya akan mencoba membahas tentang ilmu keperawatan,, yaitu mengenai materi farmakologi, itu lho ilmu tentang obat2.an... tau khan...... lebih spesifik lagi tentang  ANALGETIK dan  ANTIPIRETIK. Oke deh gz usah panjang lebar langsung baca selengkapnya dibawah:

bayuajuzt.blogpot.com

OBAT ANALGETIKA adalah obat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran

OBAT ANTIPIRETIKAobat yang menurunkan suhu tubuh 

Nyeri adalah perasaan sensoris dan emosional yg tidak enak dan yg berhubungan dengan gangguan/kerusakan jaringanRasa nyeri hanya sebagai gejala/isyarat adanya gangguan di jaringan, seperti peradangan, infeksi jasad renik, atau kejang otot.Nyeri dapat terjadi karena rangsangan mekanis, kimiawi atau fisis yg menimbulkan kerusakan jaringan. Rangsangan tersebut memicu pelepasan zat-zat tertentu yang disebut mediator nyeri.

Mediator Nyeri merangsang reseptor nyeri yg letaknya pada ujung saraf bebas di kulit, selaput lendir dan jaringan lain. Dari tempat ini rangsang dialirkan melalui syaraf sensoris ke S.S.P ( susunan saraf pusat), melalui sum-sum tulang belakang ke talamus (optikus) kemudian ke pusat nyeri dalam otak besar, dimana rangsang terasa sebagai nyeri.

Mediator Nyeri antara lain:1. Histamin2. Serotonin

3. Bradikinin4. Leukotrien5. Prostaglandin6. Ion kalium

Berdasarkan kerja farmakologiknya, analgetika dibagi menjadi :1. Analgetik perifer ( non narkotika/non opioid) :obat yang tidak bersifat narkotik bekerja dengan menghalau rasa nyeri dalam reseptor perifer, tdk mempengaruhi SSP, memiliki khasiat antipiretik

2. Analgetik Narkotika (opioid)menghalau rasa nyeri yg sangat hebat dengan menghalangi pusat nyeri dlm SSP

Macam-macam obat analgetik:1. Parasetamol/asetaminophenNama Dagang Sanmol, Pamol, PanadolSediaanTablet 500 mg dan sirup 120 mg/5 mlIndikasi  Sebagai antipiretik/analgetik, termasuk bagi pasien yang tidak tahan asetosal Sebagai analgetik, misalnya untuk mengurangi rasa nyeri pada sakit kepala,     sakit gigi, nyeri haid, dan sakit pada otot Menurunkan demam pada influenza dan setelah vaksinasiCara Kerja Obat Parasetamol adalah derivate p-aminofenol, sifat antipiretiknya disebabkan oleh gugus aminobenzen dan mekanismenya diduga berdasarkan efek sentral seperti halnya salisilat Sifat analgetiknya dapat menghilangkan nyeri ringan sampai sedang. Sifat antiinflamasinya sangat lemah sehingga tidak digunakan sebagai antirematik Pada penggunaan per oral parasetamol diserap dengan cepat melalui saluran cerna, kadar maksimum dalam plasma dicapai dalam waktu 30 menit sampai 60 menit setelah pemberianDosis dan Cara pemberianDibawah 1 tahun :

½ - 1 sendok teh atau 60-120 mg tiap 4-6 jam1 – 5 tahun1 – 2 sendok teh atau 120-250 mg tiap 4-6 jam6 – 12 tahun2 – 4 sendok the atau 250-500 mg tiap 4-6 jamDiatas 12 tahun½ - 1 g tiap 4 jam, maksiumum 4 g per hariEfek samping Dosis besar dapat menyebabkan kerusakan fungsi hati

2. Asam asetilsalisilat (Aspirin/asetosal)Nama Dagang Aspilet, FarmasalSediaanTablet 80 mg, 100 mg, 500 mg Indikasi  Aspirin dosis terapi bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretik, pada dosis     toksik obat ini justru memperlihatkan efek piretik sehingga terjadi demam Sebagai analgetik bermanfaat untuk mengobati nyeri yang tidak spesifik     misalnya sakit kepala, nyeri sendi, nyeri haid, neuralgia dan mialgia Untuk arthritis rheumatoid, walaupun telah banyak ditemukan anti rematik baru, salisilat masih dianggap sebagai obat standar, selain menghilangkan nyeri juga menghambat inflamasi. Sebagian penderita arthritis rheumatoid dapat dikontrol dengan salisilat saja, bila hasilnya tdk memadai dapat digunakan obat lain Demam rematik akut, setelah pemberian obat dalam waktu 24-48 jam terjadi pengurangan nyeri, kekakuan, pembengkakan, rasa panas dan merah pada jaringan setempat Penggunaan lain. Aspirin digunakan untuk mencegah thrombus koroner dan thrombus vena berdasarkan efek penghambatan agregasi trombositCara KerjaAsam asetilsalisilat bekerja dengan mempengaruhi pusat pengatur suhu di hipotalamus sehingga dapat menurunkan demam dan menghambat pembentukan prostaglandin sehingga dapat meringankan rasa sakitPeringatan dan perhatian

Sebaiknya diminum setalah makan atau bersama dengan makanan Alkohol dapat meningkatkan pendarahan gastrointestinal bila diminum bersamaan dengan obat ini Pemakaian jangka panjang dapat menyebabkan pendarahan pada lambungEfek SampingKadang-kadang dapat terjadi iritasi lambung, mual dan muntahKontra Indikasi Penderita hipersensitif (termasuk asma), penderita tukak lambung (maag), pernah atau sering mengalamai pendarahan di bawah kulit Penderita hemofili dan trombositopenia, karena dapat meningkatkan resiko pendarahan Penderita yang sedang diterapi dengan antikoagulan3. IbuprofenNama DagangArthrifen, proris, ibufenSediaanTablet 200 mg, 400 mg, 600 mg Sirup 100 mg/5 mlIndikasi : Nyeri dan demam pada anak Nyeri ringan sampai berat pada dismenorhea, analgetik pacsa bedah Nyeri dan radang pada rematik Cara Kerja Ibuprofen bersifat analgetik dengan daya anti inflamasi yang tidak terlalu kuat,    efek analgetiknya sama seperti aspirin  Absorpsi cepat melalui lambung dan kadar maksimum dalam plasma dicapai      setelah 1-2 jamPeringatan dan perhatian Tidak dianjurkan diminum oleh wanita hamil dan menyusui Dapat mengurangi efek diuresis dari furosemid dan tiazid Mengurangi efek antihipertensi obat beta bloker dan Captopril, kemungkinan akibat hambatan biosintesis prostaglandin ginjalDosis dan cara pemberianDosis dewasa : analgetik 400 mg 4 x seharianti inflamasi 1200 – 2400 mg sehari

Dosis anak 7 kg)Dibawah 1 tahun tidak dianjurkan (atau anak 1- 2 tahun 50 mg 3 – 4 x sehari3-7 tahun 100 mg 3 – 4 x sehari8- 12 tahun 200 mg 3 – 4 x sehari

4. Antalgin/metampironIndikasi : analgesik, neuralgiaKontra indikasi : Jgn diberikan pd pasien yg mengalami agranulositosis, bayi 3 bln pertama/bb < 5 kg, wanita hamil triwln I, wanita menyusui.Dosis dan pemberianDosis dws : 500 mg @ 6-8 jamDM: 2 g/hariDosis anak : 250 mg @ 6-8 jam

5. Asam mefenamatNama Dagang Mefinal, PonstanSediaanTablet 500 mg Indikasi Meredakan nyeri ringan sampai sedang sehubungan dengan sakit kepala, sakit gigi, termasuk nyeri karena trauma, nyeri otot dan nyeri sesudah operasi. Sebagai anti inflamasi, asam mefenamat kurang efektif dibandingkan aspirin.Cara KerjaAs. Mefenamat merupakan kelompok anti inflamasi non steroid bekerja dengan cara menghambat sntesa prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan menghambat enzyme siklooksigenase sehingga mempunyai efek analgetik, antiinflamasi dan antipiretikDosis dan Cara pemberian 14 tahunDewasa dan anak-anak Dosis awal 500 mg selanjutnya 250 mg setiap 6 jam sesuai kebutuhanPeringatan dan Perhatian Sebaiknya diminum sesudah makan Jangan digunakan lebih dari 7 hari atau melebihi dosis yang dianjurkan 

    kecuali    atas petunjuk dokter Dapat timbul reaksi alergi terutama asma Hati-hati digunakan pada wanita hamil dan menyusui Keamanan penggunaan pada anak-anak dibawah 14 tahun belum diketahui pasti Jangan diberikan pada penderita bronkospasme, rhinitis alergi, urtikaria    Efek Samping Sistem pencernaan : mual, muntah diare dan rasa sakit pada abdominal Sistem hematopoetik : leucopenia, trombositopenia, agranulositopenia Sistem saraf : rasa ngantuk, pusing, penglihatan kabur dan insomnia    Kontra Indikasi Penderita yang dengan asetosal mengalami bronkospasme, alergi rhinitis dan     urtikaria Penderita tukak lambung dan usus Penderita gangguan ginjal beratInteraksi ObatPenggunaan bersamaan dengan antikoagulan oral dapat memperpanjang waktu protrombin

6. MorfinIndikasi : khusus pada nyeri hebat akut dan kronis, seperti pasca bedah dan infark jantung, kankerSediaanTablet 10 mg, 30 mg, 60 mg, injeksi 10 mg/mldosis dws : 8-20 mg @ 4 jamEfek samping : mual, muntah, gelisah, sesak napas, rasa mengantukES diatasi dengan atropin 0,3-0,6 mg inj sk

7. PetidinIndikasi :Nyeri sedang sampai berat, analgetik obstetric, analgetik perioperatifSediaanInjeksi 50 mg/ml

sumber:http://etsanurse.blogspot.com/2012/01/analgetik-antipiretik-materi.html 

FARMAKOLOGI - MAKALAH ANALGAETIK DAN ANTIPIRETIK

PENDAHULUAN

1.1  Latar Belakang

Pada mulanya farmakologi mencakup berbagai pengetahuan tentang obat yang meliputi: sejarah,

sumber, sifat - sifat fisika dan kimiawi, cara meracik, efek fisiologi dan biokimiawi, mekanisme kerja,

absorpsi, distribusi, biotranformasi dan ekskresi, serta penggunaan obat untuk terapi dan tujuan lain.

Dewasa ini didefinisikan sebagai studi terintegrasi tentang sifat-sifat kimia dan organisme hidup

serta segala aspek interaksi mereka. Atau Ilmu yang mempelajari interaksi obat dengan organisme

hidup.

Obat adalah benda atau zat yang dapat digunakan untuk merawat penyakit, membebaskan gejala,

atau mengubah proses kimia dalam tubuh.

Obat ialah suatu bahan atau paduan bahan-bahan yang dimaksudkan untuk digunakan dalam

menetapkan diagnosis, mencegah, mengurangkan, menghilangkan, menyembuhkan penyakit atau gejala

penyakit, luka atau kelainan badaniah dan rohaniah pada manusia atau hewan dan untuk memperelok

atau memperindah badan atau bagian badan manusia termasuk obat tradisional.

1.2  Tujuan 

Makalah ini diajukan untuk memenuhi tugas yang telah diberikan dan untuk menambah wawasan

yang lebih luas mengenai obat antipiretik dan analgetik.

1.3  Pembatasan Masalah

Pengertian obat Antipiretik dan obat Analgetik

Macam-macam obat Antipiretik dan obat Analgetik

Efek samping obat Antipiretik dan obat Analgetik

PEMBAHASAN

2.1 ANTIPIRETIK

A. Pengertian Antipiretik

Antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan panas atau untuk obat mengurangi suhu

tubuh (suhu tubuh yang tinggi). Hanya menurunkan temperatur tubuh saat panas dan tidak berefektif

pada orang normal.

Dapat menurunkan panas karena dapat menghambat prostatglandin pada CNS.

B. Mekanisme Kerja Obat Antipiretik

Bekerja dengan cara menghambat produksi prostaglandin di hipotalamus anterior (yang

meningkat sebagai respon adanya pirogen endogen).

C. Macam-macam obat Antipiretik

Contoh Obat Antipiretik : Parasetamol, panadol, paracetol, paraco, praxion, primadol, santol,

zacoldin, poldan mig, acetaminophen, asetosal atau asam salisilat, salisilamida.

2.2 ANALGETIK ATAU ANALGESIK 

A. Pengertian analgetik atau analgesik

Analgetik atau analgesik, adalah obat yang digunakan untuk mengurangi atau menghilangkan

rasa sakit atau obat-obat penghilang nyeri tanpa menghilangkan kesadaran dan akhirnya akan

memberikan rasa nyaman pada orang yang menderita.

Nyeri merupakan suatu pengalaman sensorik dan motorik yang tidak menyenangkan,

berhubungan dengan adanya potensi kerusakan jaringan atau kondisi yang menggambarkan kerusakan

tersebut. Gejala Nyeri dapat digambarkan sebagai rasa benda tajam yang menusuk, pusing, panas

seperti rasa terbakar, menyengat, pedih, nyeri yang merambat, rasa nyeri yang hilang timbul dan

berbeda tempat nyeri.

Obat ini digunakan untuk membantu meredakan sakit, sadar tidak sadar kita sering

mengunakannya misalnya ketika kita sakit kepala atau sakit gigi, salah satu komponen obat yang kita

minum biasanya mengandung analgetik atau pereda nyeri.

 Pada umumnya (sekitar 90%) analgetik mempunyai efek antipiretik.

B. Mekanisme

Menghambat sintase PGS di tempat yang sakit/trauma jaringan.

C. Karakteristik:

1. Hanya efektif untuk menyembuhkan sakit

2. Tidak ada narkotika dan tidak menimbulkan rasa senang dan gembira

3. Tidak mempengaruhi pernapasan

4. Gunanya untuk nyeri sedang, contohnya: sakit gigi

D. Macam - macam Analgetik

Berdasarkan aksinya, obat-abat analgetik dibagi menjadi 2 golongan yaitu :

1. Analgetik Opioid/analgetik narkotika

Analgetik opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau

morfin. Golongan obat ini digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri seperti pada

fractura dan kanker. Tetap semua analgetik opioid menimbulkan adiksi/ketergantungan.

- Mekanisme kerja Analgetik Opioid

Mekanisme kerja utamanya ialah dalam menghambat enzim sikloogsigenase dalam pembentukan

prostaglandin yang dikaitkan dengan kerja analgetiknya dan efek sampingnya. Kebanyakan analgetik

OAINS diduga bekerja diperifer . Efek analgetiknya telah kelihatan dalam waktu satu jam setelah

pemberian per-oral. Sementara efek antiinflamasi OAINS telah tampak dalam waktu satu-dua minggu

pemberian, sedangkan efek maksimalnya timbul berpariasi dari 1-4 minggu. Setelah pemberiannya

peroral, kadar puncaknya NSAID didalam darah dicapai dalam waktu 1-3 jam setelah pemberian,

penyerapannya umumnya tidak dipengaruhi oleh adanya makanan. Volume distribusinya relatif kecil (<

0.2 L/kg) dan mempunyai ikatan dengan protein plasma yang tinggi biasanya (>95%). Waktu paruh

eliminasinya untuk golongan derivat arylalkanot sekitar 2-5 jam, sementara waktu paruh indometasin

sangat berpariasi diantara individu yang menggunakannya, sedangkan piroksikam mempunyai waktu

paruh paling panjang (45 jam).

- Contoh obat Analgetik Opioid

Alfentanil, Benzonatate, Buprenorphine, Butorphanol, Codeine, Dextromethorphan Dezocine,

Difenoxin, Dihydrocodeine, Diphenoxylate, Fentanyl, Heroin Hydrocodone, Hydromorphone, LAAM,

Levopropoxyphene, Levorphanol Loperamide, Meperidine, Methadone, Morphine, Nalbuphine,

Nalmefene, Naloxone, Naltrexone, Noscapine Oxycodone, Oxymorphone, Pentazocine, Propoxyphene,

Sufentanil.

2. Obat Analgetik Non-narkotik

Obat Analgesik Non-Nakotik dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal dengan istilah

Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer. Analgetika perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat

yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau

Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa

berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran.

Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada

pengguna (berbeda halnya dengan penggunaan Obat Analgetika jenis Analgetik Narkotik).

Efek samping obat-pbat analgetik perifer : kerusakan lambung, kerusakan darah, kerusakan hati

dan ginjal, kerusakan kulit.

- Mekanisme Kerja Obat Analgesik Non-Nakotik

Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim, yaitu enzim siklooksigenase

(COX). COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya adalah prostaglandin. Mekanisme

umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi

enzim COX pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri .

Mekanismenya tidak berbeda dengan NSAID dan COX-2 inhibitors. Efek samping yang paling umum dari

golongan obat ini adalah gangguan lambung usus, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal serta

reaksi alergi di kulit. Efek samping biasanya disebabkan oleh penggunaan dalam jangka waktu lama dan

dosis besar.

- Contoh obat Analgetik Non-Narkotik

Acetaminophen, Aspirin, Celecoxib, Diclofenac, Etodolac, Fenoprofen, Flurbiprofen Ibuprofen,

Indomethacin, Ketoprofen, Ketorolac, Meclofenamate, Mefanamic acid Nabumetone, Naproxen,

Oxaprozin, Oxyphenbutazone, Phenylbutazone, Piroxicam Rofecoxib, Sulindac, Tolmetin.

2.3 EFEK SAMPING OBAT ANTIPIRETIK DAN ANALGETIK

1. Gangguan Saluran Cerna

Selain menimbulkan demam dan nyeri, ternyata prostaglandin berperan melindungi saluran

cerna. Senyawa ini dapat menghambat pengeluaran asam lambung dan mengeluarkan cairan (mukus)

sehingga mengakibatkan dinding saluran cerna rentan terluka, karena sifat asam lambung yang bisa

merusak.

2. Gangguan Hati (hepar)

Obat yang dapat menimbulkan gangguan hepar adalah parasetamol. Untuk penderita gangguan

hati disarankan mengganti dengan obat lain

3. Gangguan Ginjal

Hambatan pembentukan prostaglandin juga bisa berdampak pada ginjal. Karena prostaglandin

berperan homestasis di ginjal. Jika pembentukan terganggu, terjadi gangguan homeostasis.

4. Reaksi Alergi

Penggunaan obat aspirin dapat menimbulkan raksi alergi. Reaksi dapat berupa rinitis vasomotor,

asma bronkial hingga mengakibatkan syok.

PENUTUPAN

Kesimpulan

Antipiretik yaitu obat anti demam. Mekanisme Kerja Obat Antipiretik, bekerja dengan cara

menghambat produksi prostaglandin E2 di hipotalamus anterior (yang meningkat sebagai respon adanya

pirogen endogen). Contoh Obat Antipiretik : Parasetamol, panadol, paracetol, paraco, praxion, primadol,

santol, zacoldin, poldan mig, acetaminophen, asetosal atau asam salisilat, salisilamida.

Analgetik yaitu obat anti nyeri. Mekanisame kerja menghambat sintase PGS di tempat yang

sakit/trauma jaringan.

Karakteristik:

1. Hanya efektif untuk menyembuhkan sakit

2. Tidak narkotika dan tidak menimbulkan rasa senang dan gembira

3. Tidak mempengaruhi pernapasan

4. Gunanya untuk nyeri sedang, contohnya: sakit gigi

Macam - macam Analgetik

1. Analgetik Opioid/analgetik narkotika

2. Obat Analgetik Non-narkotik

Efek samping obat antipiretik dan analgetik

1. Gangguan Saluran Cerna

2. Gangguan Hati( hepar)

3. Gangguan Ginjal

4. Reaksi Alergi

DAFTAR PUSTAKA

http://anie-ann.blogspot.com/2012/01/analgetik-anasthesi-dan-antipiretik.html

http://rivaldyahmad.blogspot.com/2012/05/obat-obat-analgesik-dan-antipiretik.html

http://pentinggaksihh.blogspot.com/2012/05/analgesik-antipiretik-analgetik-anti.html

makalah analgesik perifer BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Nyeri merupakan respon langsung terhadp kejadian peristiwa yang tidak menyenangkan yang

berhubungan dengan kerusakan jaringan seperti luka, inflamasi, atau kanker, nyeri juga dapat dikatakan

sebagai perasaan sensoris dan emosional yang tidak enak dan yang berkaitan dengan (ancaman)

kerusakan jaringan. Nyeri merupakan suatu perasaan pribadi dimana ambang toleransi nyeri berbeda-

beda bagi setiap orang. Ambang nyeri didefinisikan sebagai tingkat (level), dimana nyeri dirasakan untuk

pertama kali.

Sangat sulit untuk mengukur rasa nyeri,karena derajat nyeri yang dialami seseorang tidak hanya

bergantung pada stimulus dan persepsinya, tetapi juga pada interpretasi yang bersangkutan.

Penggunaan substansi analgesic untuk menghilangkan nyeri telah diketahui sekurang-kurangnya sejak

masa Hippocrates. Analgesic adalah obat yang mencegah atau menghilangkan demam.

Analgesic dibagi dalam dua kelompok utama yaitu analgesic lemah yang sering disebut analgesic

perifer dan analgesic kuat yang disebut analgesic narkotik. Analgesic perifer mempengaruhi produksi

substansi penyebab nyeri pada tempat luka, dan meliputi aspirin dan salisilat, parasetamol, NSAID (Non

Steroidal Anti Inflammatory Drugs), dan opiate lemah (kodein dan dekstropropoksofen).

1.2. Tujuan

1. Mengetahui pengertian dari analgetik perifer.

2. Mengetahui jenis-jenis obat yang tergolong analgetik perifer.

3. Mengetahui dosis dan efek samping dari obat-obat analgetik perifer.

BAB II

TINJAUAN PUSTAKA

2.1 Pengertian Analgetik Perifer

Analgetik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan

kesadaran. Obat Analgesik Non-Nakotik dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal dengan istilah

Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer. Analgetika perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat

yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau

Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa

berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran.

Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada

pengguna (berbeda halnya dengan penggunanaan Obat Analgetika jenis Analgetik Narkotik).

Nyeri dapat berarti perasaan emosional yang tidak nyaman dan berkaitan dengan ancaman

seperti kerusakan pada jaringan karena pada dasarnya rasa nyeri merupakan suatu gejala, serta isyarat

bahaya tentang adanya gangguan pada tubuh umumnya dan jaringan khususnya. Meskipun terbilang

ampuh, jenis obat ini umumnya dapat menimbulkan ketergantungan pada pemakai

Untuk mengurangi atau meredakan rasa sakit atau nyeri tersebut maka banyak digunakan obat-

obat analgetik (seperti parasetamol, asam mefenamat dan antalgin) yang bekerja dengan memblokir

pelepasan mediator nyeri sehingga reseptor nyeri tidak menerima rangsang nyeri.

Terdapat perbedaan mencolok antara analgetika dengan anastetika umum yaitu meskipun

sama-sama berfungsi sebagai zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri namun, analgetika

bekerja tanpa menghilangkan kesadaraan. Nyeri sendiri terjadi akibat rangsangan mekanis, kimiawi,

atau fisis yang memicu pelepasan mediator nyeri. Intensitas rangsangan terendah saat seseorang

merasakan nyeri dinamakan ambang nyeri (Tjay, 2002).

Analgetika yang bekerja perifer atau kecil memiliki kerja antipiretik dan juga komponen kerja

antiflogistika dengan pengecualian turunan asetilanilida (Anonim, 2005).Nyeri ringan dapat ditangani

dengan obat perifer (parasetamol, asetosal, mefenamat atau aminofenazon).

2.2 Golongan Obat Analgetik Perifer

Secara kimiawi, analgetik perifer dapat dibagi dalam beberapa kelompok, yakni:

a. .parasetamol

b. Salisilat:asetosal,salisilamida,dan benorilat

c. Penghambat prostaglandin (NSAID’s): ibuprofen(Arthrifen), dan lain-lain

d. Derivate-derifat antranilat:mefenaminat, asam niflumat glafenin,flokfatenin.

e. Derivate-derivat pirazolinon: aminofenazon, isoprofilpenazon,

(*migrant,*sedanal),isopropilaminofenazon dan metamizol.

f. Lainnya: benzidamin (tantum)

Co-analgetika adalah obat yang khasiat dan indikasi utamanya bukanlah menghalau nyeri, yakni

NSAID’s(Non Steroidal Anti Inflammatory Drugs),Anti depresiva trisiklis (amitriptilin), dan anti-epileptika

(karbamazepin,valproat).Obat-obat ini digunakan tunggal atau terkombinasi dengan analgetika lain pada

keadaan tertentu, seperti pada nyeri akibat peradangan dan neuropati.

Penggunaan

Obat ini mampu meringankan atau menghilangkan rasa nyeri, tanpa mempengaruhi SSP atau

menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan. Kebanyakan zat ini juga berdaya antipiretis

dan atau anti radang.Oleh karena itu obat ini tidak hanya digunakan sebagai obat anti nyeri ,melainkan

juga pada gangguan demam (infeksi virus/kuman,selema,pilek) dan peradangan seperti rema dan encok.

Obat ini banyak digunakan pada nyeri ringan sampai sedang, yang penyebabnya beraneka ragam,isalnya

nyeri kepala,gigi,otot,atau sendi (rema, encok), perut,nyeri haid,(dysmenorroe), nyeri akibat benturan

atau kecelakaan(trauma).Untuk kedua nyeri terakhir,NSAID lebih layak.Pada nyeri lebih berat seperti

setelah pembedahan atau fraktur (tulang patah),kerjanya kurang efektif.

Daya antipiretisnya berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hypothalamus,

yang mengakibatkan vasolidatasi perifer (di kulit) dengan bertambahnya pengeluaran kalor dan disertai

keluarnya banyak keringat.

Daya antiradang (antiflogistis).Kebanyakan analgetika memiliki daya antiradang, khususnya

kelompok besar dari zat-zat penghambat prostaglandin (NSAID’s,termasuk asetosal),begitu pula

benzidamin. Zat-zat ini banyak digunakan untuk rasa nyeri disertai peradangan.

Kombinasi dari dua atau lebih analgetika sering kali digunakan,karena terjadi efek potensiasi. Lagi

pula efek sampingnya,yang masing-masing terletak di bidang yang berlainan, berkurang,karena dosisnya

masing-masing dapat diturunkan. Kombinasi analgetika dengan kofein dan kodein sering kali

dibuat,khusunya dalam sendian dengan parasetamol dan asetosal.

Efek samping

Yang paling umum adalah gangguan lambung-usus,kerusakan darah,kerusakan hati dan ginjal

dan juga reaksi alergi pada kulit.Efek-efek samping ini terutama terjadi pada penggunaan lama atau

dalam dosis tinggi. Oleh karena itu,penggunaan analgetika secara kontinu tidak dianjurkan.

Interaksi

Kebanyakan analgetika memperkuat efek koagulansia, keuali parasetamol dan glafenin. Kedua

obat ini pada dosis biasa dapat dikombinasi dengan aman untuk waktu maksimal dua minggu.

Kehamilan dan laktasi

Hanya parasetamol yang dianggap aman bagi wanita hamil dan menyusui,meskipun dapat

mencapai air susu. Asetosal dan salisilat,NSAID’s dan metamizol dapat mengganggu janin,sehingga

sebaiknya dihindari. Dari aminofenazon dan propifenazon belum terdapat cukup data.

2.3 Zat-Zat Tersendiri

1.Parasetamol (asetaminofen, panadol, Tylenol,tempra,nipe)

derivate-asetanilida ini adalah metabolit dari fenasetin, yang dahulu banyak digunakan sebagai

analgetikum, tetapi pada tahun 1978 telah ditarik dari peredaran karena efek sampingnya

(nefrotoksisitas dan karsinogen).Khasiatnya analgetis dan antipiretis,tetapi tidak anti radang.dewasa ini

pada umumnya dianggap sebagai zat anti nyeri paling aman, juga untuk swamedikasi(pengobatan

mandiri).Efek analgetisnnya diperkuat oleh kofein dengan kira-kira 50% dan kodein.

Resorpsinya dari usus cepat dan praktis tuntas,secara rectal lebih lambat.Dalam hati,zat ini

diuraikan menjadi metabolit-metabolit toksis yang diekresi dengan kemih sebagai konyugat-glukuroni-

da dan sulfat.

Dosis

Untuk nyeri dan demam oral 2-3 dd 0,5-1 g, maksimum 4 g/hari,pada penggunaan kronis

maksimum 2,5g/hari.Anak-anak:4-6 dd 10mg/kg,yakni rata-rata usia 3-12 bulan 60 mg,1-4 thn 120-

180mg,4-6 thn 180mg,7-12 thn 240-360mg,4-6x sehari. Rektal 20mg/kg setiap kali,dewasa 4 dd 0,5-1

g,anak-anak usia 3-12 bln 2-3 dd 120mg,1-4 thn 2-3 dd 240 mg,4-6 thn 4 dd 240 mg,dan 7-12 thn 2-3 dd

0,5 g

Efek Samping

Efek samping tak jarang terjadi, antara lain reaksi hipersesitivitas dan kelainan darah. Pada

penggunaan kronis dari 3-4 gram sehari dapat terjadi kerusakan hati,pada dosis diatas 6 gram

mengakibatkan necrose hati yang tidak reversible.Hepatotoksisitas ini disebabkan oleh metabolit-

metabolitnya, yang pada dosis normal dapat di tangkal oleh glutathione (suatu tripeptida dengan -SH).

Pada dosis diatas 10g,persedian peptide tersebut habis dan metabolit-metabolit mengikat pada protein

dengan –SH di sel-sel hati,dan terjadilah kerusakan irreversible.Dosis dari 20g sudah berefek

fatal.Overdose bisa menimbulkan antara lain mual, muntah, dan anorexia. Penanggulanganya dengan

cuci lambung, juga perlu diberikan zat-zat penawar (asam amino N-asetilsistein atau metionin) sedini

mungkin,sebaiknya dalam 8-10 jam setelah intoksikasi.

Wanita hamil dapat menggunakan parasetamol dengan aman, juga selama laktasi walaupun

mencapai air susu ibu.

 Interaksi

Pada dosis tinggi dapat memperkuat efek antikoagulansia, dan pada dosis biasa tidak interaktif.

Masa paruh klorafenikol dapat sangat diperpanjang. Kombina

si dengan obat AIDS zidovudin dapat meningkatkan risiko akan neutropenia.

2.Asam asetilsalisilat (Asetosal,Aspirin,Cafenol,Naspro)

Asetotsal adalah obat anti nyeri tertua(1899), yang sampai kini paling banyak digunakan di

seluruh dunia. Zat ini juga berkhasiat anti-demam kuat dan pada dosis rendah sekali (40mg) berdaya

menghambat agregasi trombosit. Efek anti trombosit ini tidak reversible dan berdasarkan blokade enzim

siklo-oksigenase yang bertahan selama hidupnya trombosit. Dengan demikian, sintesa tromboksan A2

yang bersifat trombotis dan vasokonstriktif dihindarkan. Pada dosis besar dari normal (diatas 5g sehari)

obat ini juga berkhasiat anti radang akibat gagalnya sintesa prostaglandin-E.

Penggunaan

Selain sebagai analgetikum,asetosal dewasa ini banyak digunakan sebagai alternative dari

antikoagulansia sebagai obat pencegah infark kedua setelah terjadi serangan. Hal ini berkat daya

antitrombotisnya. Obat ini juga efektif untuk profilaksis serangan stroke kedua setelah menderita

TIA(Transient Ischaemic Attack = serangan kekurangan darah sementara di otak), terutama pada pria.

Resorpsinya cepat dan praktis lengkap, terutama dibagian pertama duodenum. Namun,karena

bersifat asam,sebagian zat diserap pula di lambung. BA-nya lebih rendah akibat FPE dan hidrolisa selama

absorpsi. Mulai efekl analgetis dan antipiretisnya cepat, yakni selama 30 menit dan bertahan 3-6

jam,kerja antiradangnya baru nampak setelah 1-4 hari. Resorpsi dari rectum (suppositoria) lambat dan

tidak menentu,sehingga dosisnya perlu digandakan. Dalam hati,zat ini segera dihidrolisa menjadi asam

salisilat dengan daya anti-nyeri lebih ringan. PP-nya 90-95%, plasma waktu paruhnya 15-20 menit,masa

paruh asam salisilat adalah 2-3 jam pada dosis 1-3g/hari.

Efek Samping

Efek samping yang sering terjadi berupa iritasi mukosa lambung dengan risiko tukak lambung

dan perdarahan samara (occult). Penyebabnya adalah sifat asam dari asetosal, yang dapat dikurangi

melalui kombinasi dengan suatu antasidum (MgO, alumuniumhidroksida,CaCO3) atau garam kalsiumnya

(carbasalat, Ascal). Pada dosis besar,factor lain memegang peranan yakni hilangnya efek pelindung dari

prostasiklin terhadap mukosa lambung, yang sintesanya turut dihalangi akibat blokade siklo-oksigenase.

Selain itu asetosal menimbulkan efek-efek spesifik,seperti reaksi alergi kulit dan tinnitus(telinga

berdengung) pada dosis lebih tinggi. Efek yang lebih serius adalah kejan-kejang bronchi hebat,yeng pada

pasien asma meski dalam dosis kecil dapat mengakibatkan serangan. Anak-anak kecil yang menderita

cacar air atau flu/selesma sebaiknya jangan diberikan asetosal (melainkan parasetamol) karena beresiko

terkena syndrome rye yang berbahaya. Sindrom ini berciri muntah hebat,termangu-mangu,gangguan

pernapasan,konvulsi, dan adakalanya koma.

Wanita hamil tidak dianjurkan menggunakan asetosal dalam dosis tinggi,terutama pada triwulan

terakhir dan sebelum persalinan karena lama kehamilan dan persalinan dapat diperpanjang,juga

kecenderungan perdarahan meningkat. Kendati masuk ke dalam air susu,ibu dapat menggunakan

asetosal selama laktasi meski sebaiknya secara insidentil.

Interaksi

Asetosal memperkuat daya kerja antikoagulansia,antidiabetika oral, dan metotreksat. Efek obat

encok probenesit dan sulfinpirazon berkurang,begitu pula diuretika furosemida dn spironolakton. Kerja

analgetisnya diperkuat oleh antara lain kodein dan d-propoksifen. Alcohol meningkatkan risiko

perdarahan lambung-usus. Karena efek antitrombotisnya yang mengakibatkan risiko perdarahan

meningkat, penggunaan asetosal perlu dihentikan satu minggu sebelum pencabutan gigi (geraham

bungsu).

Dosis

Pada nyeri dan demam oral 4 dd 0,5-1gp.c,maksimum 4 g sehari, anak-anak sampai 1 tahun

10mg/kg 3-4 kali sehari, 1-12 tahun 4-6 dd, diatas 12 tahun 4 dd 320-500mg, maksimum 2g/hari. Rectal

dewasa 4 dd 0,5-1 g, anak-anak sampai 2tahun 2 dd 20mg/kg, diatas 2 tahun 3 dd 20mg/kg p.c. pada

rema oral dan rectal 6 dd 1g, maksimum 8g/hari, pada serangan migren single dose dari 1g, 15-30 menit

sesudah minum domperidon atau metoklopramida. Untuk prevensi sekuder infark jantung 1 dd 100mg

dan setelah TIA 1 dd 40-100mg dengan loading-dose dari 100mg.

Bentuk-bentuk asetosal yang melarut:

Karbasalatkalsium (Ascal) adalah garam kalsium dari asetosal, dimana air kristal diganti oleh

urea(1951). Garam ini tidak bereaksi asam dan kurang merangsang mukosa lambung.100 mg

Ascal=80mg asetosal.

Lysin-asetosal adalah persenyawaan yang setelah melarut pecah dalam bentuk asam amino lisin

(lysine) dan asetosal, yang kemudian dihidrolisa menjadi salisilat. Kombinasinya (1620 mg)

dengan metoklopromida (10 mg) dianjurkan untuk migraine (migrafin).

a. Diflunisal (difonid, dolocid) adalah derivate-difluorfenil (1980) dengan khasiat dan efek

samping lebih kurang sama. Khasiatnya analgetis, antiradang, dan urikosuris

(mengeluarkan asam urat). Daya menghambat agregasinya ringan dan baru nampak

pada dosis tinggi, diatas 2g/hari. PP-nya lebih tinggi (99%),waktu paruhnya lebih panjang

dan tergantung dari dosis:8 dan 15 jam pada masing-masing 250-1000 mg. zat ini tidak

dihidrolisa menjadi asam salisilat, ekskresinya terutama melalui kemih sebagai

glukuronida. Jarang mengakibatkan perdarahan lambung-usus.

Dosis: untuk nyeri pada rema permulaan 0,5-1g, disusul dengan 2 dd 0,25-0,5g,maksimum 1,5g/hari.

b. Benorilat (bentum,benortan) adalah ester asetosal dengan parasetamol (1972). Setelah

resorpsi segera dihidrolisa menjadi asam salisilat dan parasetamol. Plasma waktu

paruhnya ca 1 jam. Gangguan lambung-usus jarang terjadi tetapi terdapat indikasi

nefrotoksisitas yang meningkat.

Dosis: maksimum 4dd 0,5-1g.

c. Salisilamida (salamid, neozep, refagan) adalah derivate-salisilat dengan khasiat lebih

lemah disemua bidang. Efeknya kurang dapat dipercaya. Di dinding usus mengalami FPE

besar, sehingga dosisnya harus tinggi. Zat ini sering mengganggu pencernaan,

perdarahan samara jarang timbul disbanding asetosal. Pada ovedose dapat terjadi

hipotensi, depresi SSP,dan penghentian pernapasan. Penggunaanya sudah disebut

obsolete.

Dosis: 3-4 dd 0,5-1g

d. Natriumsalisilat (nephrolit, enterosalicyl) lebih lemah khasiatnya disbanding asetosal.

Efek sampingnya lebih kurang sama, kecuali tidak menghambat penggumpalan

trombosit.

Dosis;4-6 dd 1-1,5 g, maksimum 12g/hari.

e. Metilsalisilat (wintergreen oil, sloan’sliniment) adalah cairan dengan bau khas yang

diperoleh dari daun dan akar tumbuhan akar wangi (Gaultheria procumbens). Zat ini

juga dibuat sintetis. Khasiat analgetisnya pada penggunaan local sama dengan salisilat-

salisilat lainnya. Metilsalisilat diresorpsi baik oleh kulit dan banyak digunakan dalam

obat gosok dan krem(3-10%) untuk nyeri otot,sendi dan lain-lain. Penggunaan oral

sebanyak 30 ml sudah bisa fatal, terutama anak-anak yang sangat peka untuknya.

3. aminofenazon (aminopryn ,amidopryn,pyramidon)

Derivate-pirazolinon ini (1887) berkhasiat analgetis, antipiretis, dan antiradang. Resorpsinya di

usus cepat, mulai kerjanya sesudah 30-45 menit, plasma waktu paruhnya 2-7 jam. Karena efek

sampingnya terhadap darah (agranulositosis dan leucopenia) sering fatal, obat ini sudah sejak tahun

1980-an dilarang peredarannya dibanyak Negara. Bila timbul borok-borok kecil dimulut, nyeri

tenggorokan, atau demam (tanda-tanda agranulositosis),pengobatan harus segera dihentikan!

Kehamilan dan laktasi. Semua obat dari kelompok pirazolinon tidak boleh digunakan selama

kehamilan dan laktasi.

Dosis: 3 dd 300-600 mg, maksimum 3 g/hari.

a. Isopropilaminofenazon (pehazon) adalah derivate-aminopirin dengan khasiat yang sama.

Disamping itu zat ini juga berdaya sedative dan pada dosis tinggi hipnotis. Toksisitasnya

dinyatakan lebih ringan.

Dosis; oral,rectal atau i.v. 3 dd 400 mg selama 1 minggu,lalu 600 mg/hari.

b. Fenazon (antipirin) adalah senyawa induk dari obat-obat tersebut diatas tanpa khasiat

antiradang (1884). Karena berdaya lebih lemah dan lebih sering menimbulkan reaksi kulit, obat

ini kini praktis sudah ditinggalkan. Adakalanya fenozon masih digunakan dalam obat kumur pada

nyeri tenggorokan, berdasarkan efek local anastesis (lemah) dan kerja vasokonstriksinya.

c. Propifenazon (isopropilantipirin, saridon, migrant) adalah derivate fenazon (1951) tanpa daya

antiradang dengan sifat kurang lebih sama. Plasma waktu paruhnya 90 menit. Risiko

agranulositosis dikatakan lebih ringan.

Dosis: 1-3 dd 150-300 mg, umumnya terkombinasi dengan analgetika lain.

4. Fenilbutazon (butazolidin,new skelan, pehazon/forte)

Derivate-pyrazolidin ini(1949) mirip rumus intinya dengan fenazon. Khasiat antiradangnya lebih

kuat daripada daya kerja analgetisnya. Oleh karena itu, obat ini khusus digunakan untuk jenis atritis

tertentu, seperti derivatnya oksifenilbutazon.

Penyalahgunaan

Kadang kala fenilbutazon dimasukkan secara illegal (tanpa dicantumkan pada etiket) pada

produk dari pabrik-pabrik kecil asing (hongkong,dsb) atau sering kali dalam tonika(dengan gingseng)

untuk keadaan lesu dan letih,otot nyeri, dan perasaan lemah. Kadangkala obat ini dikombinasi dengan

kortikosteroida yang dalam obat-obat demikian sangat berbahaya berhubung efek merusaknya terhadap

sel-sel darah dan efek memperlemahnya sistem imun.

Efek Samping 

Efek sampingnya serius,antara lain terhadap darah dan lambung, sehingga di banyak Negara

barat sudah ditarik dari peredaran sejak akhir tahun 1980-an. Adakalanya fenilbutazon masih digunakan

untuk nyeri otot dalam bentuk krem 5%.

Dosis

Pada serangan rema atau encok oral dan rectal 2-3 dd 200 mg.

5. Glafenin( glaphen, glifanon)

Glafenin adalah suatu derivate-4-aminokinolin (sepeti obat rema klorokuin), yang terikat pada

asam antranilat (1965). Pada dosis biasa, obat ini tidak berdaya antipiretis atau antiradang,potensi kerja

analgetisnya dapat disamakan dengan asetosal.

Resorpsinya di usus cepat;di dalam hati zat ini dirombak menjadi asam glafeninat, yang mungkin

berperan utama bagi efek anti nyerinya. Plasma waktu paruhnya 1-2 jam,dan lama kerjanya lebih kurang

5 jam.

Efek Samping

Berupa gangguan lambung-usus, rasa kantuk ,dan pusing. Yang lebih serius adalah reaksi

anafilaktis, kerusakan hati, dan anemia hemolitis, yang adakalanya berakibat fatal. Oleh karena itu, sejak

tahun 1992 di banyak Negara Eropa,termasuk Negara belanda,gafenin sudah ditarik dari peredaran oleh

produsennya.

Dosis

Permulaan 400mg, 3-4 dd 200 mg,maksimum 1 g sehari.

Floktafenin (idarac, idalon) adalah dervat-CF dengan khasiat lebih kurang sama,tetapi kurang

toksis dan juga lebih jarang menimbulkan reaksi alergi. Dalam hati, zat ini diubah menjadi asam

floktafeninat, yang dieksresikan melalui kemih dan tinja. Plasma waktu paruhnya 1 jam,dan lama

kerjanya lebih kurang 4 jam.

Dosis: permulaan 200-400 mg, lalu 4-6 dd 200 mg,maksimum 1,6 g sehari.

Asam mefenaminat (ponstan) adalah juga derivate-antranilat dengan khasiat analgetis,

antipiretis, dan antiradang yang cukup baik. Obat ini digunakan pula sebagai obat rema. Efek

smapingnya mirip flotakfenin. Derivate-antranilat lainnya, yaitu niflumic acid (niflamol), memiliki

daya antiradang yang lebih kuat dan khusus digunakan sebagai obat rema.

Dosis: permulaan 500 mg,lalu3-4 dd 250 mg p.c.

6. Tramadol (tramal, theradol)

Analgetikum opiate (1977) ini tidak menekan pernapasan dan praktis tidak mempengaruhi

sistem kardiovaskuler dan motilitas lambung-usus. Karena praktis tidak bersifat adiktif, dikebanyakan

Negara termasuk Indonesia obat ini tidak termasuk dalam Daftar Narkotika. Efek analgetis dari 120 mg

tramadol oral setaraf dengan 30-60 mg morfin. Obat ini digunakan untuk nyeri tidak terlampau hebat

bila kombinasi parasetamol-kodein dan NSAIDs kurang efektif atau tidak dapat digunakan. Untuk nyeri

akut atau pada kanker, morfin umumnya lebih ampuh.

Tramadol tidak dianjurkan selama kehamilan dan laktasi.

Dosis

Anak-anak 1-14 tahun :3-4 dd 1-2 mg/kg. di atas 14 tahun 3-4 dd 50-100mg, maksimum 400 mg

sehari.

BAB III

PENUTUP

3.1 Kesimpulan

Analgetika perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan

tidak bekerja sentral. Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini

cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan

saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik /

Obat Analgesik Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna (berbeda halnya

dengan penggunanaan Obat Analgetika jenis Analgetik Narkotik)

Golongan obat analgetik perifer: parasetamol,Salisilat:asetosal,salisilamida,dan benorilat,Penghambat

prostaglandin (NSAID’s): ibuprofen(Arthrifen), dan lain-lain,Derivate-derifat antranilat:mefenaminat,

asam niflumat glafenin,flokfatenin,Derivate-derivat pirazolinon: aminofenazon, isoprofilpenazon,

(*migrant,*sedanal),isopropilaminofenazon dan metamizol,Lainnya: benzidamin (tantum)

Hanya parasetamol yang dianggap aman bagi wanita hamil dan menyusui,meskipun dapat

mencapai air susu. Asetosal dan salisilat,NSAID’s dan metamizol dapat mengganggu janin,sehingga

sebaiknya dihindari. Dari aminofenazon dan propifenazon belum terdapat cukup data.

3.2 Saran 

Setelah mengetahui jenis-jenis obat analgetik perifer diharapkan masyarakat dapat

mempertimbangkan dosis, kegunaan,dan efek yang dapat ditimbulkan dalam mengkonsumsi obat anti

nyeri dan demam.