laporan praktikum farmakologi dan toksikologi 1 efek lokal obat (pengujian efek anestesi lokal)(1)

5/19/2018 Laporan Praktikum Farmakologi Dan Toksikologi 1 Efek Lokal Obat (Pengujian Efek Anestesi Lokal)(1)

1/12

LAPORAN PRAKTIKUM

FARMAKOLOGI-TOKSIKOLOGI I

EFEK LOKAL OBAT

(PENGUJIAN EFEK ANESTETIKA LOKAL)

Shift B/Kelompok 3

Syaiful Rizal (10060312050)

Andika Novelia Wibowo (10060312052)

Billy Danibrodus Sendra (10060312053)Cut Ria Fitri (10060312054)

Yukeu Fazriah (10060312055)

Asisten : Wida Mulyaningsih

Hari, tanggal praktikum : Senin, 22 September 2014

Hari, tanggal pengumpulan: Senin, 29 September 2014

LABORATORIUM TERPADU UNIT D

PROGRAM STUDI FARMASI

FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM


2/12

UNIVERSITAS ISLAM BANDUNG

Efek Lokal Obat

(Pengujian Efek Anestetika Lokal)

I. TUJUAN

a. Memiliki keterampilan dalam melakukan pengujian aktivitas suatu obat yang

bekerja lokal.

b. Memiliki keterampilan dalam melakukan pengujian aktivitas anestetika lokal

suatu obat.

c. Mengetahui gejala-gejala terjadinya anestesia lokal yang ditimbulkan oleh

anestetika lokal permukaan.

II. TEORI DASAR

Anestesika lokal atau zat penghilang rasa setempat adalah obat yang pada

penggunaan lokal merintangi secara reversible penerusan impuls saraf ke SSP dan

dengan demikiam menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panasatau dingin. (Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007)

Salah satu obat anestetika lokal yang sering dipergunakan adalah lidokain.

Pada percobaan ini akan diamati efek anestesia permukaan dari obat tersebut dengan

metode yang sederhana

Ada beberapa kriteria yang harus dipenuhi untuk suatu jenis obat yang

digunakan sebagai anestetikum lokal, antara lain:

- Tidak merangsang jaringan

-

Tidak iritatif/merusak jaringan secara permanen

- Toksisitas sistemis rendah

- Efektif dengan jalan injeksi atau penggunaan setempat pada selaput lender

- Mulai kerjanya sesingkat mungkin, tetapi bertahan cukup lama


3/12

- Dapat larut dalam air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga terhadap

pemanasan (sterilisasi).

(Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007)

Struktur dasar anastetika lokal pada umumnya terdiri dari tiga bagian, yakni

suatu gugus amio hidrofil (sekunder atau tersier) yang dihubungkan oleh suatu ikatan

ester (alkohol) atau amida dengan suatu gugus-aromatis lipofil. Semakin panjang

gugus alkoholnya, semakin besar daya kerja anastetiknya, tetapi toksisitasnya juga

meningkat. (Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007)

Anastetika lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa

kelompok, yaitu sebagai berikut :

a. Senyawa-ester: kokain dan ester PABA (benzokain, prokain, oksibuprokain,

tetrakain).

b. Senyawa-amida: lidokain dan prilokain, mepivakain, bupivakain dan

chincokain

c. Lainnya: fenol, benzilalkohol dan etilklorida.

Anestetika lokal umumnya digunakan secara parenteral misalnya pembedahan

kecil dimana pemakaian anestetika umum tidak dibutuhkan. Jenis anestetika lokal

yang paling banyak digunakan sebagai suntikan adalah sebagai berikut:

Anestetika permukaan (topikal), sebagai suntikan banyak digunakan sebagai

penghilang rasa oleh dokter gigi untuk mencabut geraham. Anestesia

permukaan juga dapat digunakan secara lokal untuk melawan rasa nyeri dan

gatal, misalnya larutan atau tablet hisap untuk menghilangkan rasa nyeri di

mulut atau leher, tetes mata untuk mengukur tekanan okuler mata atau

mengeluarkan benda asing di mata, salep untuk menghilangkan rasa nyeri

akibat luka bakar dan suppositoria untuk penderita ambeien/wasir.


4/12

Anestetika infiltrasi, yaitu suntikan yang diberikan pada atau sekitar jaringan

yang akan dianestetisir, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di

jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya pada praktek THT (Telinga,

Hidung, Tenggorokan) atau daerah kulit dan gusi (pencabutan gigi).

Anestetika blok atau penyaluran saraf(juga disebut konduksi), yaitu dengan

injeksi di tulang belakang pada suatu tempat dimana banyak saraf terkumpul

sehingga mencapai daerah anestesi yang luas, terutama pada operasi lengan

atau kaki, juga bahu. Lagi pula digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat.

(Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007)

LIDOKAIN

Salah satu obat anastetika lokal dari golongan amida. Lidokain terdiri dari

satu gugus lipofilik (biasanya merupakan suatu cincin aromatik) yang dihubungkan

suatu rantai perantara (jenis amid) dengan suatu gugus yang mudah mengion (amin

tersier). Dalam penerapan terapeutik, mereka umumnya disediakan dalam bentuk

garam agar lebih mudah larut dan stabil. Didalam tubuh mereka biasanya dalam

bentuk basa tak bermuatan atau sebagai suatu kation. Perbandingan relatif dari duabentuk ini ditentukan oleh harga pKa nya dan pH cairan tubuh, sesuai dengan

persamaan Henderson-Hasselbalch. (Stoelting, 2006)

Pemerian: serbuk hablur; putih atau semu kuning; bau khas mantap diudara


5/12

Kelarutan: praktis tidak larut dalam air, sangat mudah larut dalam etanol (95%) P dan

dalam kloroform P; mudah larut dalam eter P dan dalam benzene P; larut dalam

minyak

Khasiat dan Penggunaan: Anastetikum lokal. (Farmakope Indonesia III, 1979)

Biasanya Lidokain digunakan untuk anestesi permukaan dalam bentuk salep,

krim dan gel. Efek samping Lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap

sistem saraf pusat misalnya ngantuk, pusing, paraestesia, gangguan mental, koma,

dan seizure. (Fatma, dkk, tanpa tahun)

Mekanisme Kerja Obat

Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium (sodium channel),

mencegah peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium,

sehingga terjadi depolarisasi yang ditimbulkan oleh masuknya ion-ion natrium ke

dalam sel pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf. Mekanisme

utama aksi anestetik lokal adalah memblokade voltage-gated sodium channels.

Membran akson saraf, membran otot jantung, dan badan sel saraf memiliki potensial

istirahat -90 hingga -60 mV. Selama eksitasi, lorong natrium terbuka, dan secaracepat berdepolarisasi hingga tercapai potensial equilibrium natrium (+40 mV). Akibat

dari depolarisasi, lorong sodium menutup (inaktif) dan lorong kalium terbuka. Aliran

sebelah luar dari repolarisasi kalium yang ditimbulkan oleh keluarnya ion-ion kalium

dari dalam sel mencapai potensial equilibrium kalium (kira-kira -95 mV).

Repolarisasi mengembalikan lorong natrium ke fase istirahat. Gradient ionic trans

membran dipelihara oleh pompa natrium. Fluks ionic ini sama halnya pada otot

jantung, dan anestetik lokal memiliki efek yang sama di dalamjaringan tersebut

(Rochmawati dkk, 2009)

Fungsi sodium channel bisa diganggu oleh beberapa cara. Toksin biologi

seperti batrachotoxin, aconitine, veratridine, dan beberapa venom kalajengking

berikatan pada reseptor diantara lorong dan mencegah inaktivasi. Akibatnya terjadi

pemanjangan influx sodium melalui lorong dan depolarisasi dari potensial istirahat.


6/12

Tetrodotoxin (TTX) dan saxitoxin memblok lorong sodium dengan berikatan kepada

chanel reseptor di dekat permukan extracellular. Serabut saraf secara signifikan

berpengaruh terhadap blockade obat anestesi lokal sesuai ukuran dan derajat

mielinisasi saraf. Aplikasi langsung anestetik lokal pada akar saraf, serat B dan C

yang kecil diblok pertama, diikuti oleh sensasi lainnya, dan fungsi motorik yang

terakhir diblok (Rochmawati dkk, 2009).

Rute pemberian anestetika lokal berhubungan erat dengan efek

anestesi lokal yang dihasilkan. Sebagai contoh suatu anestesi lokal yang diberikan

pada permukaan tubuh (topikal) dapat mencapai ujung saraf sensoris dan bekerja

menghambat penghantaran impuls nyeri pada serabut saraf tersebut, sehingga

terjadilah anestesi permukaan. Anestesi lokal juga dapat diberikan secara injeksi ke

dalam jaringan sehingga menyebabkan hilangnya sensasi pada struktur di sekitarnya.

Efek yang dihasilkan disebut anestesi filtrasi.

III. ALAT DAN BAHAN

Alat : peniti, bulu sikat

Bahan : salep lidokain, air panas, air es, kapas


7/12

IV. PROSEDUR PERCOBAAN

Pada lengan bagian ventral kiri dan kanan dibuat gambar seperti contoh berikut :

Luas area disesuaikan dengan luas lengan

Area pada lengan kanan diolesi dengan obat (salep lidokain), dan lengan

kiri diolesi dengan air

Pada setiap kotak di area yang digambarkan pada lengan kiri dan lengan

kanan diberikan stimulus dengan bantuan rekan kerja

Stimulus yang diberikan berupa sensasi sentuh (bulu sikat), sensasi panas

(bagian tumpul peniti yang telah direndam dalam air panas), sensasi

dingin (bagian tumpul peniti yang telah direndam dalam air es) dan

sensasi nyeri (bagian tajam dari peniti)

Sensasi yang dirasakan dari stimulus yang diberikan pada setiap kotak

dicatat dan dijumlahkan (tanda S untuk sensasi sentuh, P untuk panas, D

untuk dingin dan N untuk nyeri)


8/12

Kepekaan pada lengan kiri dan kanan dibandingkan berdasarkan jumlah

sensasi dari setiap stimulus

V. DATA PENGAMATAN

Keterangan :

S = Sensasi Sentuh

P = Sensasi Panas

D = Sensasi Dingin

N = Sensasi Nyeri

VI.

PEMBAHASAN

Anestesi (pembiusan; berasal dari bahasa Yunani an-"tidak, tanpa" dan

aesthtos, "persepsi, kemampuan untuk merasa"), Secara umum berarti suatu

tindakan menghilangkan rasa sakit ketika melakukan pembedahan dan berbagai

prosedur lainnya yang menimbulkan rasa sakit pada tubuh. Istilah anestesi digunakan

pertama kali oleh Oliver Wendel Holmes Sr pada tahun 1846. Anestesi dibagi

menjadi dua kelompok, yaitu anestesi umum dan anestesi lokal.

Anestetika lokal bekerja menghambat penghantaran impuls saraf bila obattersebut dipergunakan secara lokal dan kontak langsung dengan jaringan saraf. Obat

ini dapat menyebabkan hilangnya sensasi panas, dingin, sentuh, dan nyeri tanpa

menghilangkan kesadaran umum.


9/12

Rute pemberian anestetika lokal berhubungan erat dengan efek anestesi lokal

yang dihasilkan. Sebagai contoh suatu anestetika lokal yang diberikan pada

permukaan tubuh (topikal) dapat mencapai ujung saraf sensoris dan bekerja

menghambat penghantaran impuls nyeri pada serabut saraf tersebut, sehingga

terjadilah anestesi permukaan. Anestetika lokal juga dapat diberikan secara injeksi ke

dalam jaringan sehingga menyebabkan hilangnya sensasi pada struktur disekitarnya.

Efek yang dihasilkan disebut anestesia infiltrasi.

Pada praktikum ini dilakukan percobaan untuk menguji efek anestetika lokal,

digunakan lengan bagian ventral kiri dan kanan karena pada bagian ini lapisan

kulitnya lebih tipis dibandingkan dengan bagian lengan yang lain. Pada lengan kanan

hanya diolesi oleh air yang bertujuan untuk kontrol sehingga dapat dibandingkan

dengan lengan kiri diberi olesan salep lidokain. Sebelum melakukan percobaan pada

lengan kiri, salep lidokain diolesi dan didiamkan terlebih dahulu selama 12 menit,

hal ini bertujuan untuk memberikan waktu kepada salep lidokain agar menyerap ke

dalam kulit.

Anestetika lokal atau zat penghilang rasa setempat adalah obat yang pada

penggunaan lokal merintangi secara reversible penerusan impuls saraf ke SSP dandengan demikian menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa panas,

atau dingin.

Pada setiap lengan diberikan stimulus berupa sensasi sentuh (bulu sikat),

sensasi panas (bagian tumpul peniti yang telah direndam di air panas), sensasi dingin

(bagian tumpul peniti yang telah direndam di air dingin) dan sensasi nyeri (bagian

tajam dari peniti). Berdasarkan hasil pengamatan dapat dilihat bahwa lengan kanan

yang diolesi dengan salep lidokain memiliki jumlah respon sensasi lebih kecil dari

setiap stimulus yang diberikan dibandingkan dengan lengan kiri yang hanya diolesi

dengan air. Hal ini dapat menunjukkan bahwa lidokain memiliki aktivitas anestetika

lokal, sedangkan air tidak.

Anastetika lokal mengurangi atau menghilangkan sensasi dengan jalan

beberapa cara. Misalnya dengan jalan menghindarkan untuk sementara pembentukan


10/12

dan transmisi impuls melalui saraf dan ujungnya. Pusat mekanisme kerjanya terletak

di membran sel. Anastetika lokal menghambat penerusan impuls dengan jalan

menurunkan permeabilitas membran sel saraf untuk ion Natrium.

Target anestetika lokal adalah saluran Na+ yang ada pada semua neuron.

Saluran Na+ bertanggung jawab menimbulkan potensial aksi sepanjang akson dan

membawa pesan dari badan sel ke terminal saraf. Anestetika lokal berikatan secara

selektif pada saluran Na+, sehingga mencegah terbukanya saluran.

Terjadi persaingan antara ion natrium dan ion kalsium yang berada berdekatan

dengan saluran-saluran natrium di membran neuron. Pada waktu bersamaan,

akibatnya turun laju depolarisasi, ambang kepekaan terhadap rangsangan listrik

lambat-laun meningkat, sehingga akhirnya terjadi kehilangan rasa setempat secara

reversible.

Diperkirakan bahwa pada proses stabilisasi membran tersebut, ion-kalsium

memegang peranan penting, yakni molekul lipofil besar dari anastetika lokal mungkin

mendesak sebagian ion-kalsium di dalam membran sel tanpa mengambil alih

fungsinya. Dengan demikian membran sel menjadi lebih padat dan stabil, serta dapat

lebih baik melawan segala sesuatu perubahan mengenai permeabilitasnya.Oleh karena itu, pada lengan kiri terjadi anestetika permukaan yang

mengurangi atau menghilangkan sensasi yang diberikan, baik itu sensasi sentuh,

panas, dingin, maupun sensasi nyeri.

Pemilihan lidokain sebagai anastetika lokal pada percobaan kali ini adalah

karena lidokain dengan nama dagang Xylocain yang merupakan derivate asetanilida

ini termasuk golongan amida dan merupakan obat pilihan utama untuk anastesia

infiltrasi maupun permukaan. Zat ini digunakan pada selaput lendir dan kulit untuk

nyeri, perasaan terbakar dan gatal. Berhubung tidak mengakibatkan hipersensitasi ,

lidokain banyak digunakan dalam banyak sediaan topikal.

Sifat kerja lidokain lebih cepat, lebih kuat, lebih lama dan lebih ekstensif.

Anestesi topikal ini akan diserap ke dalam sirkulasi darah sehingga dapat

menimbulkan efek samping yang toksik. Oleh karena itu, sangat penting untuk


11/12

memperhatikan jumlah maksimum yang boleh digunakan pada suatu area yang akan

di anestesi. Formula topikal ini tidak boleh digunakan untuk daerah mukosa dan luka

terbuka, karena akan terjadi penyerapan yang cepat oleh tubuh dan dapat

menyebabkan keracunan sistemik.

Efek samping Lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP

misalnya kantuk, pusing, paraestesia, gangguan mental, koma, dan seizure; semua

efek SSP yang terutama timbul pada overdose. Obat ini termasuk golongan amino

asilamid yang jarang menimbulkan alergi.

Lidokain memiliki onset dan durasi yang pendek. Onset yaitu waktu dari saat

pemberian obat sampai dengan muncul efek. Sedangkan, durasi yaitu waktu dari saat

muncul efek sampai dengan efek hilang.

VII. KESIMPULAN

Lidokain mempunyai efek anestetika lokal, karena jumlah sensasi yang

dirasakan oleh lengan kiri lebih sedikit dibandingkan dengan sensasi yang

dirasakan oleh lengan kanan.

Terjadinya anestetika lokal permukaan pada lengan kiri yang diolesi lidokainditandai dengan berkurangnya jumlah sensasi yang dirasakan.

Lengan kiri yang diolesi air lebih peka terhadap stimulus (rangsangan) daripada

lengan kanan yang diolesi lidokain.

Kepekaan lengan kanan yang diolesi lidokain lebih besar dibandingkan dengan

lengan kiri yang diolesi air.

Lidokain merupakan salah satu obat anestesi lokal golongan amida yang

memiliki onset dan durasi yang pendek.

Obat anestetika lokal menghambat penghantaran impuls saraf ketika digunakan

secara lokal pada jaringan saraf dengan kadar/konsentrasi/dosis dan waktu yang

tepat.


12/12

VIII.DAFTAR PUSTAKA

Departemen Kesehatan RI. 1979.Farmakope Indonesia edisi ketiga. Jakarta

Fatma, S. Dewi dkk. Tanpa tahun. Perbandingan Mula Kerja dan Masa Kerja

Dua Anestetik Lokal Lidokain pada Kasus Pencabutan Gigi Molar Satu atau

Dua Rahang Bawah. Jakarta: FKGUI.

Majalah Farmacia. Edisi Mei 2008. Anestesi Topikal untuk Cosmetic

Dermatology. Hal 58

Stoelting RK, Hillier SC. Local Anesthetics, in : Stoelting RK, Hillier SC,

editors. Pharmacology and Physiology in Anesthetic Practice 4th

ed.

Philadelphia, Lippincott Williams, 2006, p 182-3.

Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana. 1978. Obat-Obat Penting hal 407.

Jakarta: CV. Permata.

Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana. 2007. Obat-Obat Penting hal 407-413.

Jakarta: CV. Permata.

Mutschler, E. 1991.Dinamika Obat edisiV. Bandung: ITB

Pearce, Evelyn. 2009. Anatomi dan Fisiologi Untuk Paramedis. Jakarta: PT.

Gramedia Pustaka Utama

laporan praktikum farmakologi dan toksikologi 1 efek lokal obat (pengujian efek anestesi lokal)(1)

Documents