MAKALAH TEKNOLOGI SEDIAAN SEMI SOLIDA DAN LIKUIDA

EKSIPIEN

Dosen Pembimbing : Destria Indah Sari, S.Farm., M.Farm., Apt

Disusun Oleh:

Heryo Ramadhani R. J1E110217

M. Khairun Nafis J1E111005

Yuni Amalina J1E111026

Asmiliati J1E111053

Lia Hidayati J1E111201

NorHalifah J1E111229

PROGRAM STUDI S-1 FARMASI

FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETEHUAN ALAM

UNIVERSITAS LAMBUNG MANGKURAT

BANJARBARU2013

I. Definisi Eksipien

Eksipien atau bahan penolong adalah materi yang terdapat dalam obat

namun tidak memiliki zat aktif. Fungsinya adalah sebagai pembawa atau pelarut

zat aktif sehingga memungkinkan penyampaian obat. Eksipien meningkatkan

kualitas fisik obat dengan mempengaruhi transport obat dalam tubuh, mencegah

kerusakan sebelum sampai ke sasaran, meningkatkan kelarutan dan

bioavailabilitas, meningkatkan stabilitas obat, menjaga pH dan osmolaritas,

menstabilkan emulsi, mencegah disosiasi zat aktif dan memperbaiki penampilan

sediaan. Tahapan awal dalam proses pembuatan sediaan farmasi.,yang berpusat

pada sifat2 fisika kimia zat aktif ,dimana dapat mempengaruhi penampilan obat

dan perkembangan suatu rancangan bentuk sediaan (Ansel, 1989).

Eksipien adalah zat tambahan yang tidak mempunyai efek farmakologi,

Macam-macam ,alat uji ,fungsi dan contoh : Penyalut, Pelicin Pengisi

Penghancur Pewarna, Pemanis, Pengikat danPengawet Kriteria : harus netral

secara fisiologis ,stabil,tidak mempengaruhi bioafailibilitas obat, sesuai peraturan

undang-undang (Ansel,1989).

Eksipien farmasetika adalah bahan (substansi) yang terdapat dalam

proses pembuatan sediaan yang tidak memiliki aktivitas farmakologi atau

terdapat dalam produk obat jadi (finished pharmaceutical product dosage form)

(Lachman, 1994).

Eksipien dapat mempengaruhi :

1. Mempengaruhi transport obat dalam tubuh

2. Mencegah obat rudak sebelum sampai ke target

3. Meningkatkan kelarutan dan bioavailabilitas

4. Meningkatkan stabilitas obat

5. Menjaga pH dan osmolaritas

6. Sebagai antioksidan dan penstabil emulsi

7. Sebagai propelan dalam aerosol

8. Mencegah disosiasi zat aktif

9. Memperbaiki penampilan sediaan

Eksipien penting karena :

1. Untuk keamanan

2. Mempermudah proses pembuatan

3. Berdapmpak pada kualitas produk

Interaksi eksipien dan zat aktif akan memberikan implikasi terhadap :

1. Stabilitas produk terutama jika terdapat air

2. Produk jadi

3. Proses pelepasan obat

4. Mempengaruhi aktivitas terapeutik zat aktif

5. Mempengaruhi profil efek samping zat aktif

Sifat fungsional eksipien yang dapat diperbaiki :

1. Meningkatkan laju alir

2. Kompressibilitas

3. Penghomogenisasian massa

4. Meningkatkan kelarutan

5. Meningkatkan sensitifitas lubrikan

6. Sebagai superdisintegran

7. Mengubah profil laju disolusi

Co-processed Compound :

1. Mengurangi sifat lengket

2. Meningkatkan retensi air

3. Mengontrol kandungan udara

4. Meningkatkan proses pembasahan dan kelarutan

5. Menambah hidrofobisitas.

(Lieberman, 1988).

II. Macam-Macam Eksipien

1. bahan pensuspensi (suspending agent)            

2. dapar atau acidifer

3. bahan pembasah (wetting agent)/humektan                 

4. antioksidan

5. pemanis                                    

6. anticaking

7. pewarna            

8. flavour                                      

9. floculating agent

10. pewangi                                  

11. antibusa (antifoaming)

12. pengawet 

(Nair &Bhargava, 1999).

                              

A. Bahan pensuspensi / suspending agent

Fungsi: Memperlambat pengendapan, mencegah penurunan partikel,

dan mencegah penggumpalan resin dan bahan berlemak. Cara Kerja:

meningkatkan kekentalan. Kekentalan yang berlebihan akan mempersulit

rekonstitusi dengan pengocokan.  Suspensi yang baik mempunyai kekentalan

yang sedang dan partikel yang terlindung dari gumpalan/aglomerasi.  Hal ini

dapat dicapai dengan mencegah muatan partikel, biasanya muatan partikel ada

pada media air  atau sediaan hidrofil (Levinson, 1992).

Faktor pemilihan suspending agent

1. Penggunaan bahan (oral / topikal)

2. Komposisi kimia

3. Stabilitas pembawa dan waktu hidup produk (shelf life)

4. Produk, sumber, inkompatibilitas dari suspending agent

(Levinson, 1992).

A.1. Penggolongan Suspending Agent:

I. Golongan Polisakarida

a. Gom Akasia = Gom Arab

Gom akasia adalah eksudat gom arab yang diperoleh dari

batang dan dahan pohon Acacia senegal wild, dan beberapa

spesies. Akasia termasuk suspending agent yang berasal dari alam

dan mengandung enzim pengoksidasi, sehingga akasia kurang

cocok untuk digunakan dalam sediaan farmasi yang mengandung

zat aktif yang mudah teroksidasi. Enzim ini dapat diinaktivasi

dengan pemanasan pada suhu 100oC. Sebagai suspending agent

yang baik, sering dikombinasi dengan bahan pengental yang lain

seperti campuran serbuk Tragakan BP yang mengandung akasia

20 %, trgakan 15%, starch 20% dan sukrosa. Karena

kekentalannya, akasia jarang dgunakan dalam sediaan eksternal

(Levinson, 1992).

Musilago akasia memiki viskositas yang paling baik pada

range pH 5-9. Dibawah pH 5 dan diatas pH 9, viskositas akan

menurun dengan tajam. Misilago akasia 35% mempunyai

viskositas yang kurang lebih sama dengan gliserin (Levinson,

1992).

Kelarutan : mudah larut dalam air (1 g dalam 2,7 g air)

menghasilkan larutan yang kental dan tembus cahaya, praktis

tidak larut dalam etanol 95%P, kloroform, eter, gliserol, dan

propilen glikol (1 g dalam 20ml) dan minyak-minyak. Larut dalam

1 :20 bagian gliserin (Levinson, 1992).

Keasaman dan kebasaan : larutan jenuh dalam air bereaksi

terhadap lakmus, jika diencerkan dengan air lalu dibiarkan tidak

terjadi pemisahan endapan. pH 4,5-5 (larutan 5% b/v). Bobot

Jenis : 1,35-1,49 Sterilisasi : autoklaf (Levinson, 1992).

OTT : alkohol, adrenalin, amidopyrine, apomorpin, bismut

subnitrat, boraks, krosol, eugenol, morfin, fenol, garam ferri,

tanin, thymol, vanilin, merkuroklorida, fisostigmin, Na silikat,

logam berat da alkaloid. Penyimpanan : dalam wadah tertutup

baik, tempat kering. Larutan dapat terurai oleh bakteri atau enzim,

akasia serbuk halus diawetkan dalam wadah tertutup (Levinson,

1992).

Keamanan : akasia aman untuk penggunaan umum sebagai

zat aditif makanan (FDA). Meskipun aman digunakan, tetapi ada

batasan jumlah yang menyebabkan reaksi alergi pada manusia.

Tidak digunakan untuk penggunaan parenteral karena

menyebabkan bahaya arabinosis (Levinson, 1992).

Penggunaan : Akasia bentuk kental dalam air digunakan

dengan tragakan sebagai suspending agent dalam tinktur resin.

Serbuk akasia digunakan sebagai emulsifying agent untuk emulsi

oral (1 bagian akasia dicampur dengan 4 bagian minyak atau

parafin liq dan dengan 2 bagian air membentuk suatu emulsi

primer (Levinson, 1992).

OTT : Akasia inkompatibel dengan aminopirin, kresol,

etanol (95%), asam2 feri, morfin, fenol, fisostigmin, tanin, timol,

dan vanilin. Banyak jenis garam dapat menurunkan viskositas

larutan akasia, sementara garam trivalen dapat menyebabkan

koagulasi. Dalam sediaan emulsi, larutan akasia OTT dengan

sabun (Levinson, 1992).

b. Tragakan

Tragakan adalah eksudat gom kering yang diperoleh dengan

penorehan batang Asragalus gummifer Labill dan spesies

Astragalus lain. Tragakan memiliki kemampuan membentuk gel,

maka tragakan lebih baik daripada akasia sebagai pengental.

Digunakan dalam bentuk serbuk atau mucilago atau campuran

serbuk Tragakan BP untuk mensuspensikan serbuk yang sukar

berdifusi. Jumlah yang cocok  untuk 100 ml suspensi adalah 0,2 g

serbuk tragakan, 2-4 serbuk campuran atau kira-kira 25 ml

musilago. Bila digunakan dengan dikombinasi dengan akasia,

maka pembawanya hanya boleh air atau air kloroform. Tragakan

menghasilkan mucilago yang kurang lengket dibandingkan dengan

akasia, karena itu lebih cocok untuk penggunaan obat luar,

seperti : jelly, lotion, pasta, krim (Depkes RI, 1979).

Tragakan yang tidak larut terhidratasi agak lambat oleh

karena itu lebih baik jika didiamkan dahulu selama beberapa hari

sebelum digunakan untuk meningkatkan viskositasnya. Untuk

mempercepat hidratasi, maka bentuk granul tragakan harus

dititrasi dalam mortir (Depkes RI, 1979).

Kelarutan : agak sukar larut dalam air, tetapi mengembang

menjadi massa yang homogen, lengket dan seperti gelatin. Jika

dikocok dengan berlebih, massa ini akan membentuk campuran

yang seragam , tetapi jika didiamkan satu atau dua hari akan

terjadi pemisahan yang akan memberikan bagian yang terlarut

pada lapisan supernatan. Tragakan praktis tidak larut dalam

alcohol (Depkes RI, 1979).

Sifat fisika : 1 g serbuk ditambahkan dalam 50 ml air akan

mengembang menjadi bentuk yang halus, hampir seragam,

berbentuk mucilago yang bening, 0,5% larutan menunjukkan

range viskositas 120-600 cps tergantung kepada tipe

tragakan(Depkes RI, 1979).

Stabilitas dan penyimpanan : bentuk serbuk dan bentuk

tetesan tragakan, stabil jika disimpan dalam wadah kedap udara.

Gel tragakan dapat disterilkan dengan otoklaf. Dapat

dikontaminasikan dengan spesies enterobacter. Oleh karena itu

larutannya harus diberi pengawet yang sesuai (Depkes RI, 1979).

OTT : dapat menurunkan kemampuan antimikroba

pengawet benzalkonium klorida, klorbutanol, dan metilparaben,

beberapa fenol, dan fenilmerkuri asetat. Pada pH<5 , tragakan

kompatibel dengan pengawet asam benzoat, klorbutanol,

metilparaben. Penambahan mineral kuat dan asam organik dapat

menurunkan viskositas dispersi tragakan. Viskositasnya

diturunkan pula dengan adanya alkali atau NaCl jika dispersi

dipanaskan. Tragakan kompatibel dengan garam konsentrasi

tinggi dan banyak suspending agent lain saperti akasia, CMC,

starch, dan sukrosa. Dengan adanya 10% FeCl3 akan

menyebabkan pengendapan, perubahan warna menjadi kuning.

Sterilisasi: otoklaf. pH: musilago tragakan memiliki pH 5-6

untuk 1%  b/v disperse (Syahrurachman et al, 1994).

Penggunaan : tragakan membentuk larutan yang kental atau

gel dengan adanya air. Kekentalan tergantung pada konsentrasi

yang digunakan. Dalam bentuk terdispersi, bubuk tragakan mula-

mula akan terdispersi dalam “distributing agent” seperti alkohol,

minyak dan gliserol. Digunakan sebagai suspending agent dalam

lotion, mikstura, dan sediaan tidak larut lainnya (Syahrurachman

et al, 1994).

Catatan : Bi-subnitrat membentuk gel dengan tragakan.

Penambahan 0.1% tri-Na-fosfat atau Na-sitrat ke dalam 1%

musilago tragakan dapat mencegah pembentukan gel. Garam Bi

lainnya tidak membentuk gel dengan tragakan. Dalam 6%

musilago tragakan dapat digunakan untuk suspensi dalam jelly

Efedrin Sulfat dan campuran Kaolin-Pektin. Penambahan mineral

dan asam-asam organik yang banyak dapat menyebabkan

viskositas dispersi tragakan berkurang (Syahrurachman et al,

1994).

c. Na-alginat (Sodium alginat/sodium salt/sodium polymannuronate)

Na-alginat cocok untuk penggunaan internal (garam alginat

dengan pelarut organik tidak digunakan). Kegunaan utama dalam

bidang farmasi adalah sebagai zat pengental dan stabilisator

suspense (Depkes RI, 1979).

Kelarutan : larut dalam air secara perlahan-lahan (1:20)

merupakan larutan koloidal yang viskos berwarna putih sampai

coklat kekuningan. Praktis tidak larut dalam alkohol, kloroform,

eter, dan larutan yang mengandung lebih 30% alkohol. Na alginat

diendapkan dari larutan dispersinya oleh koloidal (kira-kira 30-

50%) tergantung pada tipe dan konsentrasi alginat. Tak larut

dalam larutan asam (pH lebih rendah dari 4). pH : 7,2 untuk

larutan 1% b/v (Depkes RI, 1979).

Viskositas : terdapat berbagai kualitas Na alginat dimana

air mempunyai viskositas yang bervariasi antara 200-400 cps

dalam larutan 1% pada suhu 20o. Gel padat yang immobil oleh

larutan Na alginat 5% dalam air. Viskositas maksimum sekitar pH

7 dan pH 4-10 viskositasnya menurun sekitar 10%. Konsentrasi

rendah dari elektrolit meningkat viskositas. Larutan  yang lebih

encer mempunyai viskositas seperti mucilago. Viskositas dapat

meningkat dengan penambahan 0,3% Ca sitrat, sebelumnya

dicampur dengan sedikit air. Konsentrasi elektrolit yang tinggi

dapat menyebabkan peningkatan viskositas sampai terjadi

penggaraman Na alginat. Penambahan alkohol 10% atau gliserin

20% dapat menstabilkan viskositasnya, tetapi konsentrasi yang

lebih tinggi (sekitar 30-70%) menyebabkan flokulasi.

Penggaraman terjadi pada konsentrasi NaCl lebih dari 4% (Rowe

et al,2006).

Stabilitas : larutan stabil pada pH 4-10. sterilisasi Na

alginat dengan otoklaf, sedemikian juga larutannya, terjadi

kehilangan viskositas tergantung adanya senyawa-senyawa dalam

larutan. OTT : derivat akridin, kristal violet, fenil merkuri asetat,

fenil merkuri nitrat/asetat, garam Ca logam berat, alkohol dengan

konsentrasi di atas 5%. Ion logam, logam alkali, amonium besi,

magnesium mengentalkan musilago, membentuk alginat yang

tidak larut (Rowe et al, 2006).

Penyimpanan : wadah kedap udara. Sebaiknya larutan 

tidak disimpan dalam wadah logam. Pengawet : untuk pemakaian

luar ditambahkan klor  kresol 0,1% klorosilenol 0,1% ester dari

asam p-hidroksi benzoat dan asam benzoat jika medium asam

(Rowe et al, 2006).

d. Starch (Amylum)

Starch kadang-kadang digunakan dengan suspending agent

yang lain karena viskositas msilagonya yang tinggi. Starch

merupakan komponen dari campuran serbuk tragakan BP. Dapat

digunakan dengan CMC-Na. Na starch glikolat (eksplotab,

primogel) merupakan turunan pati kentang ynag telah dievaluasi

untuk digunakan pada suspensi. Musilago yang terdiri dari 2,5%

starch dalam air menghasilkan produk yang kental (Rowe et al,

2006).

Stabilitas dan Penyimpanan : Strach kering yang tidak

dimasak cukup stabil selama penyimpanan jika dilindungi dari

kelembaban yang tinggi dari kelembaban yang tinggi.

Penyimpanan dalam tempat yang sejuk, kering dalam wadah

kedap udara. Larutan starch yang dimasak atau pasta secara fisika

dan tidak stabil dan mudah diserang oleh mikroorganisme menjadi

bermacam-macam turunan strach dan “starch yang termodifikasi”

dengan sifat fisika yang unit (Depkes RI, 1979).

Keamanan : Starch merupakan senyawa makanan yang

dapat dimakan yang dikenal secara luas keamanannya. Perhatian

khusus : Simpan dalam tempat yang bersih, kering dan ruangan

berventilasi baik. Penggunaan dalam farmasi : pengisi, pengikat,

penghancur/desintegran (Rowe et al, 2006).

e. Karagen (Chondrus extract

Kelarutan : semua karagenan terbasahi oleh air, tapi

hanya lamda karagenan dan natrium karagenan yang larut

sempurna.

Sifat-sifat bahan : ekstrak dari chondrus yang dinamakan

carrageen merupakan senyawa anionik. Dispersi cairannya

mempunyai pH 7-9, tetapi pH stabilitasnya antara 4,5-10. Panas

dapat merusak carrageen, walaupun pemanasan singkat pada pH

diatas 6 dapat diabaikan. Efek kerusakan bertambah dengan

turunannya pH di bawah 6. Ekstrak chondrus hamir larut

sempurna dalam 100 bagian air pada 85oC membentuk suatu

larutan koloidal viskous yang mudak mengalir pada suhu tersebut.

Carrageen tidak larut dalam alkohol, tapi dapat bercampur dengan

alkohol sampai kosentrasi 20%. Makin banyak alkohol yang

ditambahkan, viskositas cairan terdispersi makin meningkat. Pada

kosentrasi alkohol di atas 20% akan terbentuk suatu gel dengan

cepat, dan di atas 40% dapat mengendapkan carrageen. Carrageen

mudah terhidrasi dalam air panas dimana akan membentuk sistem

”transculent straw colorade”. Pengadukan secara mekanik dapat

menyebabkan hidrasi dipermudah tampa adanya panas (Martin et

al, 1993).

Kegunaan : ekstrak chondrus banyak digunakan dalam

makanan seperti : puding, es krim, eggnog dan jelly sebagai

pengental dan pensuspensi. Juga sering digunakan dalam obat dan

kosmetik.Contoh sediaan yang mengandung ekstrak chondrus

diantaranya : lotion keriting rambut, maskara, pasta gigi, suspensi

kalamin, suspensi sulfonamida, suspensi titanium dioksida (Rowe

et al, 2006).

Penyimpanan : Disimpan dalam wadah tertutup rapat,

terlindung dari cahaya dan sebaiknya di tempat yang dingin

(Depkes RI, 1979).

F. Xanthan Gum (Polysaccharide B-1459 / Corn Sugar Gum)

Polisakarida semisintetik, terdiri dari garam natrium, kalium

atau kalisum dari polisakarida dengan BM tinggi yang diasetilase

secara parsial. Pemerian : serbuk berwarna, larut pada air

panas/dingin. Pada konsentrasi 0,5% menghasilkan produk kental

dan menunjukkan sedikit perubahan pada interval suhu dan pH

yang cukup besar. Pada kosentrasi 1% baru ditambah pengawet

yang sesuai. Fungsi: Stabilizing agent; suspending agent;

viscosity-increasing agent (Rowe et al, 2006).

Penggunaan Farmasetik: pencampuran suspending agent

anorganik tertentu seperti;magnesium aluminum silicate, or

organic gums akan memeberikan effek rheologl yang  sinergis.

Pada umumnya perbandingan pencampuran antara xanthan gum

dengan magnesium aluminum silicate 1:2 sampai 1:9 memberikan

hasil yang maksimal Efek sinergis yang optimum juga diperoleh

melalui perrbandingan Xantan : Guar  gum 3:7 dan 1: 9 (Rowe et

al, 2006).

g. Guar Gum (Guar Flour)

Sifat fisika : merupakan dispersi koloidal yang viokous

(larutan) yang terhidrasi dalam air dingin. Kecepatan hidrasi

optimum pada pH 7,5-9. Viskositas larutan 1% ialah 2000-2500

cps dan merupakan aliran tiksotropik. Serbuk halus lebih sukar

didispersikan. Untuk mengembangkan viskositas yang maksimum

diperlukan waktu 2-4 jam dalam air pada suhu kamar. pH

stabilitas : 1-10,5. pada  pH 3,5-4,5 viskositasnya kurang.

Viskositas max pada pH 7,5-9 (Rowe et al, 2006).

Stabilitas dan penyimpanan : pemanasan yang lama akan

menurunkan viskositas. Simpan dalam wadah tertutup baik.

Kelarutan : praktis tidak larut dalam pelarut organik. Dalam air

dingin dan panas, guar gum terdispersi. Dan mengembang

membentuk sol tiksotropik, dan kental. Kecepatan hidrasi

optimum terjadi pada pH 7,5-9. Serbuk yang sangat halus

mengembang lebih cepat dan lebih sulit untuk didispersikan.

Didiamkan dalam suhu kamar selam 2-4 jam akan menghasilkan

viskositas yang maksimum (Rowe et al, 2006).

Pengawetan : stabilitas terhadap bakteri dapat ditingkatkan

dengan penambahan campuran 0,15% metil paraben dan 0,02%

propil paraben atau dengan 0,1% asam benzoat atau Na

pentaklofenat. OTT : guar gum tidak tersatukan dengan aseton,

alkohol, tanin, asam,/basa kuat. Ion borat akan mencegah hidrasi

dari dispersi guar dalam air. Penambahan ion borat untuk

menghidrasi larutan menghasilkan struktur gel yang kohesif yang

dapat mencegah hidrasi yang lebih lanjut. Gel tersebut dapat

dicairkan dengan menurunkan pH dibawah 7 Keamanan : aman

digunakan (Rowe et al, 2006).

Efek Samping : seperti halnya dengan CMC. Dalam jumlah

besar secara temporer dapat menyebabkan peningkatan flatulensi,

distensi, obstruksi usus, dan obstriksi osofagus. Kontra indikasi :

tidak boleh digunakan intuk pasien yang mengalami obstruksi sal

usus. Harus digunakan dalam keadaan mengandung air untuk

menghindari kekerasan feces atau obstruksi  eosefagus (Rowe et

al, 2006).

Penggunaan : guar gum dipakai sebagai pengental dan

sebagai stabilistaor dalam emulsi. Emulsi yang dibuat dengan

akasia dapat distabilkan dengan baik dengan menambahkan gom

guar 1%. Gom guar merupakan suspending agent yang kurang

baik untuk serbuk yang tidak larut. Guar Gum dapat di campurkan

penggunaannya dengan tanaman hydrokoloid lain seperti tragakan

(Rowe et al, 2006).

2. Turunan Selulosa

a. Metilselulosa

Merupakan polimer selulosa rantai panjang yang rata-rata

memiliki dua gugus hidroksik pada setiap unit heksosa yang

termetilasi.  Variasi bahan dipasaran berbeda dalam tingkat

substitusinya dan panjang rantai selulosenya.  Bahan yang

rantainya panjang paling kental.  Ada 4 tipe metil. Penggunaan 

:   Metil selulosa digunakan dalam farmaseutik dan terapeutik. 

Dalamfarmaseutik, metilselulosa digunakan sebagai zat

pendispersi dan pengental, emulgator dan pembasah.  Hal ini

terutama digunakan dalam obat tetes mata, tetes hidung, kosmetik,

pasta gigi dan sediaan cair lain, misalnya suspensi dan emulsi. 

Dalam terapeutik, MC sebagai laksatif pada konstipasi kronik. 

MC dapat digunakan untuk sediaan internal atau eksternal (Rowe

et al, 2006).

b. CMC Na

Kegunaan   :   CMC Na digunakan untuk suspending agent

dalam sediaan cair (pelarut air) yang ditujukan untuk pemakaian

eksternal, oral atau parenteral.  Juga dapat digunakan untuk

penstabil emulsi dan untuk melarutkan endapan yang terbentuk bila

tinctur ber-resin ditambahkan ke dalam air.   Untuk tujuan-tujuan

ini 0,25 % – 1 % atau 0,5 % – 2 % CMC Na dengan derajat

viskositas medium umumnya mencukupi (Rowe et al, 2006).

c. Avicel

Ada dua bentuk avicel yang digunakan dalam bidang

farmasi, yaitu yang dapat membentuk dispersi koloid dalam air dan

yang tidak terdispersi dalam air. Bentuk yang pertama digunakan

sebagai suspending agent, sedang bentuk yang kedua digunakan

sebagai pengikat, pengisi, penghancur dan pelincir pada sediaan

padat (tablet) (Rowe et al, 2006).

d. Hidroksi Etil Selulosa

Penggunaan   :   menyerupai CMC Na karena merupakan

eter selulosa, perbedaannya ialah nonionik dan larutan ini tidak

dipengaruhi pada beberapa kasus. Digunakan dalam bidang farmasi

sebagai pengental, koloid pelindung, pengikat, penstabil, dan

suspending  agent dalam emulsi, jelly dan ointmen, lotion,

ophtalmic, solution, suppositoria, tablet, shampoo, hair sprays,

penetralisir, krim, lotion (Rowe et al, 2006).

3. Golongan Clay

a. Bentonite

Penggunaan   : Bentonit akan menyerap air membentuk sol

atau gel tergantung konsentrasinya.  Bentuk sol cocok untuk

suspending agent.  Bentuk gel dipakai untuk basis salep atau krim. 

Penggunaan ini mempunyai pH = 9.  Bentuk gel akan sangat

berkurang dengan adanya asam dan meningkat dengan penambahan

basa seperti Mg-oksida. Dalam bentuk sol atau gelnya dalam air,

bentonit bermuatan negatif dan akan mengalami flokulasi bila

ditambahkan elektrolit atau suspensi bermuatan positif.  Sifat ini

menyebabkan kadang-kadang bentonit digunakan dalam penjernihan

cairan-cairan yang keruh.  Sebagai serbuk suspending dalam sediaan

cair dan untuk membuat basis krim yang mengandung emulgator yang

sesuai sebagai emulgator o/w (seperti emulsifying wax, self

emulsifying gliseril monostearat). Konsentrasi bentonit 2 % sudah

cukup.  Sebagai basis yang lain 10 – 20 % bentonit dan 10 % gliserin

(Rowe et al, 2006).

b. Alumunium-Magnesium Silikat (Veegum) (Rowe et al, 2006).

B. Bahan Pembasah (Wetting agent) / Humektan

Fungsi : menurunkan tegangan permukaan bahan dengan air (sudut

kontak) dan meningkatkan dispersi bahan yang tidak larut. Bahan pembasah

yang biasa digunakan adalah: surfaktan yang dapat memperkecil sudut kontak

antara partikel zat padat dan larutan pembawa.  Surfaktan kationik dan anionik

efektif digunakan untuk bahan berkhasiat dengan zeta potensial positif dan

negatif.  Sedangkan surfakatan nonionik lebih baik untuk pembasah karena

mempunyai range pH yang cukup besar dan mempunyai toksisitas yang

rendah.  Konsentrasi surfaktan yang digunakan rendah karena bila terlalu tinggi

dapat terjadi solubilisasi, busa dan memberikan rasa yang tidak enak. Contoh :

gliserin, propilen glikol, polietilen glikol,dll (Syamsuni, 2006).

C. Pemanis

Fungsi: untuk memperbaiki rasa dari sediaan. Masalah yang perlu

diperhatikan pada perbaikan rasa obat adalah: Usia dari pasien.  Anak-anak

lebih suka sirup dengan rasa buah-buahan, orang dewasa lebih suka sirup

dengan rasa asam, orang tua lebih suka sirup dengan rasa agak pahit seperti

kopi, dsb. Keadaan kesehatan pasien, penerimaan orang sakit tidak sama

dengan orang sehat.  Rasa yang dapat diterima untuk jangka pendek mungkin

saja jadi tidak bisa diterima untuk pengobatan jangka panjang (Voigt, 1995).

Rasa obat bisa berubah dengan waktu penyimpanan.  Pada saat baru

dibuat mungkin sediaan  berasa enak, akan tetapi sesudah penyimpanan dalam

jangka waktu tertentu kemungkinan dapat berubah. Zat pemanis yang dapat

menaikkan kadar gula darah ataupun yang memiliki nilai kalor tinggi tidak

dapat digunakan dalam formulasi sediaan untuk pengobatan penderita diabetes

(Voigt, 1995).

Catatan  :

1. Pemanis yang biasa digunakan  : sorbitol, sukrosa 20 – 25 %

2. Sebagai kombinasi dengan pemanis sintetis : siklamat 0,5 %; sakarin 0,05

%

3. Kombinasi sorbitol : sirupus simplex = 30 % b/v : 10 % b/v ad 20 – 25 %

b/v total

4. pH > 5 dipakai sorbitol, karena sukrosa pada pH ini akan terurai dan

menyebabkan perubahan volume.

5. Sukrosa dapat menyebabkan kristalisasi

(Voigt, 1995).

d. Pewarna dan Pewangi

  Pewarna dan pewangi harus serasi.  (Lachman, 1994)

Asin     :   Butterscoth, Mafile, Apricot, Peach, Vanili, Wintergreen mint.

Pahit :   Wild cherry, Walnut, Chocolate, Mint combination, Passion fruit, Mint

spice anisi.

Manis :   Buah-buahan berry, Vanili.

Asam :   Citrus, Licorice, Root beer, Raspberry.

e. Pengawet

Pengawet sangat dianjurkan jika didalam sediaan tersebut mengandung

bahan alam, atau bila mengandung larutan gula encer (karena merupakan tempat

tumbuh mikroba).  Selain itu, pengawet diperlukan juga bila sediaan

dipergunakan untuk pemakaian berulang (multiple dose).  Pengawet yang sering

digunakan antara lain:

1. Metil / propil paraben  ( 2 : 1 ad 0,1 – 0,2 % total)

2. Asam benzoat / Na-benzoat

3. Chlorbutanol / chlorekresol (untuk obat luar / mengiritasi)

4. Senyawa amonium(amonium klorida kuarterner) →  OTT dengan metil

selulosa

(Lachman, 1994)

F. Antioksidan

Antioksidan jarang digunakan pada sediaan suspensi, kecuali untuk zat

aktif yang mudah terurai karena teroksidasi.  Antioksidan bekerja efektif pada

konsentrasi rendah. Cara kerja:   memblokir reaksi oksidatif yang berantai pada

tahap awal dengan memberikan atom hidrogen.  Hal ini akan merusak radikal

bebas dan mencegah terbentuknya peroksida. (Lachman, 1994)

Hal yang perlu diperhatikan dalam memilih antioksidan:

1. Efektif dalam konsentrasi rendah

2. Tidak toksik, tidak merangsang dan tidak membentuk hasil antara (sediaan)

yang berbahaya

3. Segera larut atau terdispersi pada medium

4. Tidak menimbulkan warna, bau, dan rasa yang tidak dikehendaki.

5. Dapat bercampur (compatible) dengan konstituen lain pada sediaan.

Beberapa antioksidan yang lazim digunakan :

1. Golongan kuinol (ex: hidrokuinon, tokoferol, hidroksikroman, hidroksi

kumeran, BHA, BHT).

2. Golongan katekhol (ex :  katekhol, pirogalol, NDGA, asam galat)

3. Senyawa mengandung nitrogen (ex: ester alkanolamin turunan amino dan

hidroksi dari p-fenilamin diamin, difenilamin, kasein, edestin)

4. Senyawa mengandung belerang (ex: sisteina hidroklorida)

5. Fenol monohidrat (ex: timol)

(Lachman, 1994)

f. Pendapar

Fungsi :

1. Mengatur pH

2. Memperbesar potensial pengawet

3. Meningkatkan kelarutan

Dapar yang dibuat harus mempunyai kapasitas yang cukup untuk

mempertahankan pH. Pemilihan pendapar yaitu dengan pendapar yang pKa-nya

berdekatan dengan pH yang diinginkan. Pemilihan pendapar harus

mempertimbangkan inkompatibilitas dan toksisitas. Dapar yang biasa digunakan

antara lain dapar sitrat, dapar posfat, dapar asetat (Lachman, 1994)

g. Acidifier

            Fungsi :

1. Mengatur pH

2. Meningkatkan kestabilan suspensi

3. Memperbesar potensial pengawet

4. Meningkatkan kelarutan

Acidifier yang biasa digunakan pada suspensi adalah asam sitrat (Lachman,

1994)

h. Flocculating agent

Floculating agent adalah bahan yang dapat menyebabkan suatu partikel

berhubungan secara bersama membentuk suatu agregat atau floc. Floculating

agent dapat menyebabkan suatu suspensi cepat mengendap tetapi mudah

diredispersi kembali (Lachman, 1994)

III. KESIMPULAN

Kesimpulam yang dapat diambil dari makalah ini adalah:

1. Eksipien atau bahan penolong merupakan materi yang terdapat dalam obat

namun tidak memiliki zat aktif, dengan kriteria harus netral secara

fisiologis, stabil, serta tidak mempengaruhi bioavailibilitas obat.

2. Eksipien yang ada dalam sediaan semi solida dan likuida berdasarkan

fungsinya terbagi menjadi bahan pensuspensi (suspending agent), dapar

atau acidifier, bahan pembasah (wetting agent)/humektan, antioksidan,

pemanis, anticaking, pewarna, flavour, floculating agent,

pewangi, antibusa (antifoaming), dan pengawet .

ABSTRACT

Gom alam dan mucilago tersedia di alam bebas. gom alam dan mucilago

berhasil digunakan dalam berbagai bentuk sediaan. Gom ini dimiliki berbagai

keunggulan dibandingkan polimer sintetis seperti mereka biodegradable, biaya yang

lebih murah, dll. Dalam beberapa tahun terakhir penelitian telah dilakukan dalam

formulasi pada modifikasi sediaan menggunakan berbagai bentuk gom dan mucilago

dan mereka ditemukan untuk bersaing dengan polimer sintetis yang tersedia di pasar.

Dalam ulasan ini kita menggambarkan perkembangan gom alam dan mucilago yang

digunakan dalam modifikasi sistem distribusi obat dan interaksi pada API dengan

bahan sintetis dan juga eksipien alami digunakan dalam formulasi farmasi.

Para peneliti mengkaji tentang pengunaan eksipien dari bahan alam, yaitu Gom

alam dan mucilago. Eksipien ini memiliki banyak keuntungan, seperti harganya yang

murah, banyak tersedia di alam, non-toksik, berpotensi biodegradable, dan sedikit

pengecualian, serta biokompatibel.

(Bharat. et all, 2013)

Klasifikasi dari Gom dan Mucilago

Gom dan mucilago tersedia dalam jumlah yang tinggi dalam berbagai varietas

tanaman, hewan, rumput laut, jamur dan sumber mikroba lainnya, di mana mereka

melakukan sejumlah sumber tanaman, fungsi struktural dan metabolik, sumber pada

tanaman tersedia dalam jumlah yang besar. Gom dan mucilago dapat diklasifikan

sebagai berikut :

1. Berdasarkan isinya

Sumber gom non-ionik: guar, biji locust, tamarin, xanthan, amilosa,

arabinans, selulosa, galaktomanans.

Gom anionic : arabic, karaya, tragacant, gellan, agar, algin, carrageenans,

pectic acid

2. Berdasarkan sumber

a. Gom Laut /Alga / Rumput Laut : agar, carrageenans, alginic acid, laminarin.

b. Tanaman: (1) semak / eksudat pohon - gom arabica, gom ghatti, gom karaya,

gom tragacanth, khaya dan gom albasia, (2) gom dari biji : Gom-guar, gom

biji locust, pati, amilosa, selulosa, (3) ekstrak-pektin, gom larch, (4) umbi dan

akar- tepung kentang.

c. Binatang : chitin and chitosan, chondroitin sulfate, hyaluronic acid.

d. Sumber dari mikroba (bakteri dan fungi) : xanthan, dextran, curdian, pullulan,

zanflo, emulsan, Ragi roti glycan, schizophyllan, lentinan,

krestin,scleroglucan.

3. Semi-sintesis

a. Turunan Pati : hetastarch, pati fosfat, pati fosfat

b. Turunan Selulosa : carboxy methyl cellulose (CMC), hydroxy ethylcellulose,

hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), methyl-cellulose (MC),

microcrystalline, cellulose (MCC).

4. Berdasarkan Bentuk

a. Linear: algins, amylose, cellulose, pectins.

b. Branched: (1) short branches—xanthan, xylan, galactomanan; (2) branch-on-

branch-amylopectin, gum arabic, tragacanth.

5. Berdasarkan pada Unit Manomer pada Struktur Kimia

Homoglycans—amylose, arabinanas, cellulose; diheteroglycans-algins,

carragennans, galactomannans;

(Bharat. et all, 2013)

Keuntungan Polimer Bahan Alam

1. Biodegradable- Di alam tentu tersedia polimer biodegradable yang diproduksi

oleh semua organisme hidup. Mereka mewakili sumber yang dapat diperbaharui

dan mereka tidak memiliki dampak merugikan pada manusia atau kesehatan

lingkungan.

2. Biokompatibel non toksik – Secara Kimia, hampir semua bahan tanaman ini

adalah karbohidrat terdiri dari unit monosakarid. Oleh karena itu, mereka non-

toksik.

3. Biaya rendah, selalu lebih murah menggunakan sumber alam. Biaya produksi

juga jauh lebih rendah dibandingkan dengan bahan sintetis.

4. Ramah lingkungan dalam proses pengolahan: Gom dan mucilage dari sumber

yang berbeda yang mudah dikumpulkan dalam musim yang berbeda dalam

jumlah besar karena proses produksi yang terlibat sederhana.

5. Ketersediaan lokal (khususnya dalam negara berkembangkan). Di negara

berkembang, pemerintah meningkatkan produksi tanaman seperti gum guar dan

tragacanth karena aplikasinya yang luas dalam berbagai industri

(Bharat. et all, 2013)

Kerugian Polimer Sintetik

1. Polimer sintetik memiliki kelemahan tertentu seperti biaya tinggi, toksisitas,

pencemaran lingkungan selama sintesis, sumber-sumber tidak dapa diperbaharui,

efek samping, dan kepatuhan pasien miskin

2. Efek samping akut dan kronis (kulit dan iritasi mata) telah diamati pada pekerja

penanganan zat metil terkait metakrilat dan poli-(metil metakrilat) (PMMA)

3. Laporan dari reaksi negatif terutama terhadap povidone

mendapat perhatian terhadap pembentukan subkutan granuloma di tempat

suntikan yang dihasilkan oleh povidone. Ada juga bukti bahwa povidone dapat

terakumulasi dalam organ intramuscular suntikan.

4. Studi toksisitas oral akut oral pada hewan menunjukkan bahwa karbomer-934P

memiliki toksisitas pemberian oral yang rendah pada dosis hingga 8 g/kg. Debu

karbomer dapat mengiritasi mata, selaput lendir dan saluran pernapasan. Jadi,

sarung tangan, pelindung mata dan respirator debu dianjurkan selama

penanganan.

5. Studi pada tikus telah menunjukkan bahwa 5% polivinil alkohol larutan

disuntikkan subkutan dapat menyebabkan anemia dan tidak dapat disaring

berbagai organ dan jaringan. Gums memiliki berbagai aplikasi dalam farmasi.

Mereka digunakan dalam pengobatan untuk analgesik dan menekan batuk.

Polimer hidrofilik berguna sebagai bahan pengikat tablet,

disintegran, emulsifier, agen pensuspensi, agen pembentuk gel, agen stabilisasi,

bahan pengental. Berbagai gom dengan mereka nama-nama umum, sumber-

sumber biologis, keluarga dan perusahaan aplikasi farmasi tercantum dalam

Tabel No.3.

Kesimpulan

Gum banyak tersedia di alam dan lebih murah dibandingkan dengan polimer

sintesis. Selain itu itu gum dan mucilage memiliki banyak keuntungan seperti

biodegradable di alam, murah, biokompatibel non toksik secara kimia, serta mudah di

dapat. Gum dapat diklasifikasikan berdasarkan isinya, sumbernya, semi-sintetis, serta

berdasarkan pada bentuk dan unit manomer dalam struktur kimianya.

DAFTAR PUSTAKA

Ansel. 1989. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi. Penerjemah: Farida Ibrahim. Edisi ke-4. UIPress.Jakarta. 576-587

Bharat W, Tekade, & Y A. Chaudhari. 2013. Gums and Mucilages: Excipients for modified Drug Delivery System. Journal of Advanced Pharmacy Education & Research.

Depkes RI. 1979. Farmakope Indonesia Edisi III. Departemen Kesehatan Republik Indonesia. Jakarta.

L. Nair and H, N. Bhargava. 1999. Drug Development and Industrial Pharmacy. 691-694

Lachman. Et al. 1994. Teori dan Praktek Farmasi Industri. Penerjemah: Siti Suyatmi. Jilid III. Edisi ke-3. UI-Press. Jakarta. 1147-1196

Lieberman, Herbert A. Rieger, Martin M. Banker, Gilbert S. 1988.Pharmaceutical dosage Forms.Volume 2. Marcel Dekker, Inc. New York. 533-562.

Levinson, W. E & E. Jawetz. 1992. Medical Microbiology & Immunology. Prentice-Hall International Inc, London.

Martin, A., J. Swarbick & A. Cammarata. 1993. Farmasi Fisik. Edisi III. UI Press, Jakarta.

Rowe, R. C., P. J. Sheskey & S. C. Owen. 2006. Handbook of Pharmaceutical Excipients, Fifth Edition. The Pharmaceutical Press and the American Pharmacists Association, Washington DC.

Syahrurachman, A., A. Chatim & A. Soebandrio. 1994. Mikrobiologi Kedokteran. Binarupa Aksara, Jakarta.

Syamsuni, A. 2006. Ilmu Resep. Penerbit Buku Kedokteran, Jakarta.

Voigt, R. 1995. Buku Pelajaran Teknologi Farmasi. Edisi V Terjemahan Soendani Noerono Soewandhi. Gadjah Mada University Press, Yogyakarta.