OBAT ANALGESIK

PENGERTIAN :

• Obat yang digunakan untuk mengurangi rasa sakit

• Senyawa yang dalam proses terapeutik, meringankan atau mengurangi rasa nyeri tanpa memiliki kerja anestesi umum

PEMBAGIAN :

Dibedakan dalam 2 kelompok berdasarkan potensi kerja dan

mekanisme kerja

1. Analgetik berkhasiat kuat

- bekerja pada otak dan SSP

- kelompok analgesik opiat

2. Analgetik berkhasiat lemah

- bekerja pada sistem saraf perifer

- biasanya diserta sifat antipiretik, antiinflamasi dan

antireumatik

- kelompok nonsteroid antiinflamasi

ANALGESIK KUAT1. Opium2. Morfin3. Heroin4. Pethidin dan Metadon5. Tramadol6. Nefopam

ANALGESIK LEMAH – SEDANG1. Derivat Asam Salisilat : Asetosal2. Derivat P-Amino Fenol : Parasetamol3. Derivat Pirazolon : Antalgin4. Derivat Asam Fenamat : Asam Mefenamat5. Derivat Asam Propionat : Ibuprofen6. Derivat Oksikam

ANALGESIK OPIAT/ OPIUM / NARKOTIK

Merupakan kelompok obat yang memiliki sifat sebagai morfin/opiumMeskipun memperlihatkan berbagai efek farmakodinamik yang lain,golongan obat ini terutama digunakan untuk mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri

KERJA PADA PUSAT• Menurunkan rasa nyeri dengan cara stimulasi reseptor opiat (kerja analgetik)• Tidak mempengaruhi kualitas indra lain pada dosis terapi• Mengurangi aktivitas kejiwaan (kerja sedasi)• Meniadakan rasa takut atau rasa bermasalah• Menghambat pusat pernapasan dan pusat batuk• Menyebabkan mual dan muntah• Pada pemakaian berulang kebanyakan menyebabkan toleransi dan sering juga ketergantungan

KERJA PERIFER • Memperlambat pengosongan lambung dengan mengkontruksi pilorus• Mengurangi motilitas dan meningkatkan tonus saluran cerna• Meningkatkan tonus otot saluran kemih• Mengurangi tonus pembuluh darah (hipotensif)• Menimbulkan pemerhan kulit

INDIKASI• Nyeri yang sangat kuat, mis : nyeri akibat kecelakaan, nyeri post op, nyeri tumor• Batuk dan sesakEFEK SAMPING• Yang tidak diinginkan adalah ketergantungan psikis dan fisik serta

perkembangan toleransi pada pemakaian jangka panjang. Karena itu pada kasus yang penyembuhannya sudah tidak dapat diperhitungkan lagi, opiat harus diberikan dg dosis serendah mungkin.

• Yang paling sering, mual, muntah, konstipasi dan rasa mengantuk• Pada dosis tinggi menyebabkan depresi napas, hipotensi

KONTRA INDIKASI• Hipotiroidisme• Pankreatitis

INTERAKSIPemberian bersama dengan alkohol dapat memperbesar efek samping

CARA MENGATASI KERACUNAN OPIOID :ANTAGONIS OPIOID ( Obat yang mengantagonis efek Opioid ) -Nalokson-Levalorfan

GARAM MORFIN=MORPHIN HCL,MST CONTINUS, MST TABMerupakan standar yg digunakan sebagai pembanding bagi analgesik opiat lainnyaI : pengobatan nyeri berat pada perawatan terminalES : mual, muntah (khususnya pd permulaan), konstipasi dan rasa

mengantuk, pd dosis besar memberikan depresi napas dan hipotensi, halusinasi, ketergantungan

KI : pada depresi akut, alkoholisme berat, akut abdomen

FENTANIL=DUROGESIC TRANSDERMALI : nyeri kronik yg sukar ditangani pd kankerES dan KI = MORPHINCARA PAKAI TRANSDERMAL :Tempelkan pd permukaan kulit kering, tidak terkena sinar matahari, dan tidak berambut didaerah pinggang atau lengan atas, dilepaskan setelah 72 jam dan tempelkan tapel baru di tempat lain

ANALGESIK ANTIINFLAMASI NON STEROIDPrototip obat golongan ini adalah aspirinEfek terapi dan efek samping obat-obat ini sebagian besar tergantung pada penghambatan biosintesa Prostaglandin.Gol. Obat ini menghambat enzim Siklooksigenase sehingga konversi asam arakidonat menjadi PGG2 terganggu.

Efek analgesik obat mirip aspirin hanya efektif pada :-nyeri dengan intensitas rendah-sedang tapi efeknya lebih lemah dari efek analgesik opiat-Demam, tapi tidak semuanya bersifat antipiretik

Efek samping yang sering dijumpai :-tukak lambung yang kadang disertai dengan anemia sekunder akibat perdarahan-Gangguan fungsi trombosit dengan akibat perpanjangan waktu perdarahan-Reaksi hipersensitivitas berupa rinitis, urtikaria, asma bronchial, hipotensi

Obat AINS umumnya bersifat antiinflamasi, analgesik dan antipiretik.Efek antipiretiknya baru terlihat pada dosis lebih besar daripada efek analgesiknya.

AINS relatif toksis hanya digunakan untuk terapi penyakit inflamasi sendi seperti arthritis rheumatoid, osteoartritis, spondilitis ankilosa dan penyakit pirai (GOUT)

Fungsi ginjal harus lebih diperhatikan pada penggunaan obat AINS

DERIVAT ASAM SALISILAT :ASETOSAL=ASAM ASETIL SALISILAT=ASPIRINMETIL SALISILAT, NATRIUM SALISILAT

Dosis terapi kerja cepat dan efektif sebagai antipiretikI : penurun demam, sakit kepala,nyeri sendi, nyeri haid, mialgia, neuralgia, profilaksis angina pektoris dan MI (antiplatelet)ES : gangguan GIT pada dosis besar berikan pc

Efek terhadap darah pemakian jangka lama menyebabkan perdarahan mukosa lambung dosis kecil untuk profilaksis trombosis koroner atau serebral

Efek terhadap hati berkaitan dengan dosis dapat meningkatkan SGOT dan SGPT hepatomegali, anoreksia, mual, ikterus Reaksi hipersensitifitas : kemerahan pd kulit

KI : tukak lambung, hemofilia atau def. Vit K dan kerusakan hati kronik kerusakan hati yg fatal.

DERIVAT PARA- AMINO FENOLPARASETAMOL=ASETAMINOFEN, FENASETINAntipiretik, sangat lemah efek antiinflamasinyaI : penurun panas dan penghilang rasa nyeri ringan – sedangES : jarang terjadi : kemerahan atau urtikaria

Keracunan PCT kerusakan hati (hepatotoxic) ensefalopati koma dan kematian.

Gejala keracunan berupa anoreksia, mual, muntah, sakit perut selanjutnya gangguan hati, mis. peningkatan kadar bilirubin

Dosis Max 4 g/hari

DERIVAT PIRAZOLON ANTIPIRIN=FENAZON, DIPIRON=ANTALGIN, FENIL BUTAZON

ANTALGINSaat ini hanya digunakan untuk analgesik-antipiretik, antiinflamasinya lemahAntipirin tidak digunakan lagi karena lebih toksik daripada DIPIRON

I : Dipiron hanya diberikan dalam suntikan (Neonovapyron) atau jika analgesik-antipiretik lain tdk dapat diberikan

ES : Semua derivat Pirazolon menyebabkan agranulositosis, anemia aplastik dan trombositopenia.

FENIL BUTAZONSaat ini tidak lagi digunakan untuk analgesik-antipiretik karena toksisitasnya, dan hanya digunakan untuk antiinflamasi.Secara klinis digunakan untuk mengobati penyakit pirai (GOUT) akut, arthritis rematoid dan gangguan sendi otot lainnya hanya digunakan bila obat lain yang lebih aman tidak efektif lagi

DERIVAT ASAM FENAMATASAM MEFENAMAT=PONSTANI : sebagai analgesik, antiinflamasinya kurang efektif dari AspirinES : dispepsia, irirtasi lambung pc, hati-hati pada penderita

tukak lambung. Usia lanjut diare(terganggunya flora usus) Hipersensitifitas eritema kulit, bronkokonstriksi

Anemia hemolitik pernah dilaporkan.Di AS karena efek toksiknya tidak untuk anak < 14 th dan wanita hamil, dan pemberiannya tidak lebih dari 7 hari.

DERIVAT ASAM PROPIONATIBUPROFEN=PRORIS

I : bersifat analgesik sekuat Aspirin dengan antiinflamasi yang tidak terlalu kuat

ES : Terhadap sal. Cerna lebih ringan dari pada Aspirin Eritema kulit, sakit kepala, trombositopenia jarang terjadi.

KI : wanita hamil dan menyusui Waspada pada pemberian dg Warfarin memperpanjang masa perdarahan Mengurangi efek Furosemid dan HCT, Beta Bloker, Prazosin dan Kaptopril.

DERIVAT OKSIKAMPIROKSIKAM=FELDENE

Waktu paruh lebih dari 45 jam sehingga dapat diberikan hanya sekali sehariI : penyakit inflamasi sendi misalnya arthritis rematoid, osteo-

arthritis, spondilitis ankilosaES : tukak lambung, pusing, nyeri kepala, eritema kulitKI : hamil, penderita tukak lambung dan sedang mengkonsumsi

antikoagulan

OBAT PIRAI

Ada 2 kelompok obat penyakit pirai yaitu :1. Obat yang menghentikan proses inflamasi akut, mis : Kolkisin, Fenil

butazon, Oksifenbutazon dan Indometasin2. Obat yang mempengaruhi kadar asam urat mis : Probenesid,

Allopurinol dan Sulfinpirazon

KOLKISIN=COLCHICINE

I : Antiinflamasi spesifik terhadap penyakit pirai. Gejala penyakit umumnya hilang 24-48 jam setelah pemberian obat

ES : mual, muntah dan kadang diare, depresi sum-sum tulang, gangguan hati, alopesia umumnya terjadi pd dosis berlebihanUntuk profilaksis diberikan 0,5-1 mg sehari

ALOPURINOL=ZYLORIC

I : pengobatan penyakit pirai kronik dengan gagal ginjalES : reaksi kulit, bila terjadi kemerahan obat harus segera dihentikanDosis untuk penyakit pirai ringan 200-400 mg sehari, 400-600 mg untuk penyakit yang lebih berat.

PROBENESID=PROBENIDI : mencegah dan mengurangi kerusakan sendi pada penyakit pirai

tidak efektif untuk mengatasi serangan akutES : gangguan sal. Cerna, nyeri kepala dan reaksi alergiKI : tukak lambung

SULFIN PIRAZON=ANTURANI : = ProbenesidES : gangguan sal cerna, dapat meningkatkan efek insulin dan OHO

pengawasan ketat bila diberikan bersama obat tsbKI : tukak lambung