Obat Analgetik, Antipiretik, Antiinflamasi

Obat Analgetik, Antipiretik, AntiinflamasiOleh: Kelompok VIAnalgetikaAnalgetika atau obat penghilang rasa nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran (perbedaan dengan anastetika umum)

Atas dasar kerja farmakologisnya, analgetik dibagi dalam 2 kelompok besar, yaitu:Analgetik perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral.Analgetik narkotik, khusus digunakan untuk menghalau nyeri hebat seperti pada kanker.

Penanganan Rasa NyeriMerintangi terbentuknya rangsangan pada reseptor nyeri perifer dengan analgetik periferMerintangi penyaluran rangsangan di saraf-saraf sensoris, misal dengan anastetik lokalBlokade pusat nyeri di susunan saraf pusat dengan analgetik sentral (narkotik) atau dengan anastetik umum.ANALGETIK PERIFER ParasetamolSalisilat : Asetosal, salisilamid, dan benorilatPenghambat prostaglandin (NSAIDS) ; ibupropenDerivat-derivat Pirazolinon : aminofenazonDerivat-derivat antranilat : mefenaminatLainnya : benzidamin

PenggunaanEfek AnalgetikMeringankan atau menghilangkan rasa nyeri tanpa mempengaruhi susunan saraf pusat atau menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan (intensitas nyeri ringan sampai sedang)Efek antipiretikObat-obat ini akan menurunkan suhu badan hanya pada keadaan demam. Daya antipiretiknya berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus yang mengakibatkan vasodilatasi perifer (di kulit) dan bertambahnya pengeluaran kalor dan disertai keluar keringat yang banyak.Efek anti radang atau anti inflamasiAnalgetik juga memiliki daya anti radang, khususnya kelompok NSAIDS (Non-Steroid Anti Inflamasi Drugs) termasuk asetosalZat-zat ini digunakan untuk rasa nyeri yang disertai peradangan Efek SampingEfek samping yang paling umum adalah gangguan lambung-usus (salisilat, penghambat prostaglandin=NSAIDS, derivat-derivat pirazolinon), kerusakan darah (parasetamol, salisilat, derivat antranilat, derivat pirazolinon), kerusakan hati dan ginjal (parasetamol, penghambat prostaglandin), dan juga reaksi alergi pada kulit.Efek samping ini terutama terjadi pada penggunaan lama atau dalam dosis tinggi.

ANALGETIK ANTI RADANG (NSAIDS)NSAIDS (Non Steroid Anti InflamasiDrugs) berkhasiat analgetik, antipiretik dan anti radang dan sering digunakan untuk menghalau gejala penyakit rema, seperti arthritis rheumatica, artrosis.

Obat ini juga efektif untuk peradangan lain akkibat trauma (pukulan, benturan, kecelakaan). Juga pada setelah pembedahan atau memar akibat olah raga. Intinya obat ini mencegah pembengkakan bila diminum sedini mungkin dalam dosis yang cukup tinggi.

PenggolonganObat AINS dikelompokkan sebagai berikut: Derivat asam salisilat, misalnya aspirin Derivat paraaminofenol, misalnya parasetamol Derivat asam propionat, misalnya ibuprofen, ketoprofen, naproksen. Derivat asam fenamat, misalnya asam mefenamat Derivat asam fenilasetat, misalnya diklofenak. Derivat asam asetat indol, misalnya indometasin. Derivat pirazolon, misalnya fenilbutazon dan oksifenbutazon Derivat oksikam, misalnya piroksikam dan meloksikam.

Aspirin (asam asetilsalisilat atau asetosal)Mempunyai efek analgetik, anitipiretik, dan antiinflamasi.Efek samping utama : perpanjangan masa perdarahan, hepatotoksik (dosis besar) dan iritasi lambung.Diindikasikan pada demam, nyeri tidak spesifik seperti sakit kepala, nyeri otot dan sendi (artritis rematoid).Aspirin juga digunakan untuk pencegahan terjadinya trombus (bekuan darah) pada pembuluh darah koroner jantung dan pembuluh darah otak

Asetaminofen (parasetamol)Merupakan penghambat prostaglandin yang lemah.Parasetamol mempunyai efek analgetik dan antipiretik, tetapi kemampuan antiinflamasinya sangat lemah.Intoksikasi akut parasetamol adalah N-asetilsistein, yang harus diberikan dalam 24 jam sejak intake parasetamol.IbuprofenMempunyai efek analgetik, antipiretik, dan antiinflamasi, namun efek antiinflamasinya memerlukan dosis lebih besar.Efek sampingnya ringan, seperti sakit kepala dan iritasi lambung ringan.

Asam mefenamatMempunyai efek analgetik dan antiinflamasi, tetapi tidak memberikan efek antipiretik.DiklofenakDiberikan untuk antiinflamasi dan bisa diberikan untuk terapi simtomatik jangka panjang untuk artritis rematoid, osteoartritis, dan spondilitis ankilosa.IndometasinMempunyai efek antipiretik, antiinflamasi dan analgetik sebanding dengan aspirin, tetapi lebih toksik.

FenilbutazonHanya digunakan untuk antiinflamasi dan mempunyai efek meningkatkan ekskresi asam urat melalui urin, sehingga bisa digunakan pada artritis gout.

PiroksikamHanya diindikasikan untuk inflamasi sendi.

Mekanisme KerjaCara kerja NSAIDS sebagian besar berdasarkan hambatan sintesa prostaglandin dimana kedua jenis ciklo-oksigenase diblokirNSAIDS idealnya hanya menghambat ciklo-oksigenase II/COX-II (peradangan) dan tidak COX-I (perlindungan mukosa lambung)

Efek SampingEfek ulcerogan : mual, muntah, nyeri lambung, gastritisObat yang banyak menimbulkan keluhan lambung serius adalah indometasin, piroksikam.Gangguan fungsi ginjal: insufisiensi, kelainan pada regulasi elektrolit dan air (udem, hiperkalemia). Prostaglandin (PG) memelihara volume darah yang mengalir melalui ginjal (perfusi) karena terhambatnya sintesa PG maka perfusi dan laju filtrasi glomeruler berkurang dengan efek-efek tersebut.Agregasi trombosit dikurangi, sehingga masa perdarahan dapat diperpanjang. Efek ini reversible kecuali asetosal.Reaksi kulit : ruam dan urtikaria (diklofenak dan sulindac)Lain-lain : bronkokontriksi, efek sentral, gangguan fungsi hati (diklofenak)

ANALGETIK NARKOTIK Disebut juga OPIOIDA (mirip opiat) adalah zat yang bekerja terrhadap reseptor opioid khas di susunan saraf pusat (SSP) hingga persepsi nyeri dan respon emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi).Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya sendiri, yakni zat endorfin (adalah kelompok polipeptida endogen yang terdapat di cairan cerebrospinal (CCS) dan dapat menimbulkan efek yang menyerupai efek morfin).

Berdasarkan Kerjanya:Agonis OpiatAlkaloid candu : morfin, kodein, heroin, nicomorfinZat sintesis : metadon dan derivat-derivatnya (propoksifen), petidin dan derivatnya serta tramadolCara kerja obat ini sama dengan morfin, hanya berbeda mengenai potensi dan lama kerjanya, efek samping serta resiko habituasi dan adiksi.Antagonis Opiat : Nalokson, nalorfin, pentazosinBila digunakan sebagai analgetik, obat ini dapat menduduki reseptorKombinasiZat ini juga dapat mengikat pada reseptor opioid, tetapi tidak mengaktivasi kerjanya dengan sempurna

Morfin

Efek analgetik : dengan mengurangi persepsi nyeri di otak (meningkatkan ambang nyeri), mengurangi respon psikologis terhadap nyeri (menimbulkan euforia), dan menyebabkan mengantuk/tidur (efek sedatif) walau ada nyeri.Diberikan secara per oral, injeksi IM, IV, SC, dan per rektal, durasinya rata-rata 4-6 jam.Diindikasikan untuk nyeri berat yang tak bisa dikurangi dengan analgetika non-opioid atau obat analgetik opioid lain yang lebih lemah efeknya.

Metadon

Mempunyai efek analgetik mirip morfin, tetapi tidak begitu menimbulkan efek sedatif.Diberikan secara per oral, injeksi IM, dan SCDieliminasi dari tubuh lebih lambat dari morfin (waktu paruhnya 25 jam) dan gejala withdrawal-nya tak sehebat morfin, tetapi terjadi dalam jangka waktu lebih lama.Diindikasikan untuk analgetik pada nyeri hebat, dan juga digunakan untuk mengobati ketergantungan heroin.

Mekanisme KerjaEndorfin bekerja dengan jalan menduduki reseptor-reseptor nyeri di susunan saraf pusat hingga perasaan nyeri dapat diblokir.

Khasiat analgetik opioida berdasarkan kemampuannya menduduki sisa-sisa reseptor nyeri yang belum ditempati endorfin.

Tetapi bila analgetik tersebut digunakan terus-menerus. Pembentukan reseptor-reseptor baru distimulasi dan produksi endorfin di ujung saraf di rintangi. Akibatnya terjadilah kebiasaan dan ketagihan.

PenggunaanTangga analgetik. WHO telah menyusun suatu program penggunaan analgetik untuk nyeri hebat (misal pada kanker), digolongkan dalam 3 kelas :Non-opioid : NSAIDS, termasuk asetosal dan kodeinOpioida lemah : d-propoksifen, tramadol dan kodein atau kombinasi parasetamol+kodeinOpioida kuat : morfin dan derivatnya serta zat sintesis opioida.

Pertama obat 4 dd 1 g Parasetamol (4 kali sehari 1 gram parasetamol), bila efeknya kurang ke 4-6 dd kodein 30-60 mg (bersama parasetamol). Bila tidak juga baru opioida kuat : morfin (oral, subkutan, kontinu, IV). Tujuannya di buat suatu tangga pengobatan teresbut diatas untuk menghindari resiko habituasi dan adiksi untuk opioida.

Efek Samping UmumSupresi SSP, mual sedasi, menekan pernafasan, batuk, pada dosis lebih tinggi mengakibatkan menurunnya aktivitas mental dan motoris.Saluran cerna : motilitas berkurang (obstipansi), kontraksi sfingter kandung empedu (kolik batu empedu)Saluran urogenital : retensi urin (karena naiknya tonus dari sfingter kandung kemih)Saluran nafas : bronkokontriksi, pernafasan menjadi lebih dangkal dan frekuensinya turunSistem sirkulasi : vasodilatasi, hipertensi, bradikardiaKebiasaan : dengan resiko adiksi pada penggunaan lama.

Kelompok 6:Meilatri RiberFitriya HamidResky YuliandaniLeni MarlinaServin Noviyana MYanti Sari SyamIhsan Islami SyamReguler A