obat analgetik farmasi umi

7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 1/22

ANALGETIK, ANTIPIRETIK &

ANTIINFLAMASI



DEFENISI

Analgetik mengurangi/menghilangkan nyeri tanpa

kehilangan kesadaran

Antiinflamasi mengurangi/mengatasi peradangan

Antipiretik menurunkan demam



NYERI

Klasifikasi

a. Nyeri Akut (nyeri permukaan, nyeri somatis,

nyeri viseral)

b. Nyeri kronik, ex: cancer



MEKANISME NYERI

Transduksi Transmisi Modulasi Persepsi



MEKANISME NYERI

Transduksi : perubahan rangsang nyeri aktivitas listrik

Transmisi : Penyaluran impuls mlistrik melalui neuron

Modulasi : Modifikasi rangsang (Peningkatan/penghambatan)

Persepsi : Stimulasi sudah sampai di korteks dan

diterjemahkan berupa tanggapan thd nyeri



MEKANISME INFLAMASI

Inflamasi respon protektif tubuh thd

benda asing



ANALGETIKA

Berdasarkan kerja farmakologisnya, analgetik dibagidalam 2 kelompok besar, yaitu:

1. Analgetik perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja

sentral.2. Analgetik narkotik, khusus digunakan untuk

menghalau nyeri hebat seperti pada kanker.



PENANGANAN RASA NYERI

Menghambat terbentuknya rangsangan pada

reseptor nyeri perifer dengan analgetik perifer

Menghambat penyaluran rangsangan di saraf-saraf

sensoris, misal dengan anastetik lokal Blokade pusat nyeri di susunan saraf pusat dengan

analgetik sentral (narkotik) atau dengan anastetik

umum.



PENGGOLONGAN OBAT

Analgetik antiinflamasi

SAID

NSAID

OPIAT

selektifnonselektif



PENGGOLONGAN ANALGETIK NON STEROID



PENGGUN N

Efek Analgetik

Meringankan atau menghilangkan rasa nyeri tanpa mempengaruhisusunan saraf pusat atau menurunkan kesadaran, juga tidakmenimbulkan ketagihan (intensitas nyeri ringan sampai sedang)

Efek antipiretik

Obat-obat ini akan menurunkan suhu badan hanya pada keadaandemam. Daya antipiretiknya berdasarkan rangsangan terhadap pusat

pengatur kalor di hipotalamus yang mengakibatkan vasodilatasi perifer(di kulit) dan bertambahnya pengeluaran kalor dan disertai keluarkeringat yang banyak.

Efek anti radang atau anti inflamasi

Analgetik juga memiliki daya anti radang, khususnya kelompok NSAID’S(Non-Steroid Anti Inflamasi Drugs) termasuk asetosal

Zat-zat ini digunakan untuk rasa nyeri yang disertai peradangan



EFEK S MPING

Efek samping yang paling umum adalah gangguan

lambung-usus (salisilat, penghambatprostaglandin=NSAID’S, derivat-derivat pirazolinon),

kerusakan darah (parasetamol, salisilat, derivat

antranilat, derivat pirazolinon), kerusakan hati danginjal (parasetamol, penghambat prostaglandin), dan

juga reaksi alergi pada kulit.

Efek samping ini terutama terjadi pada penggunaan

lama atau dalam dosis tinggi.



ANALGETIK ANTI RADANG (NSAID’S)

NSAID’S (Non Steroid Anti InflamasiDrugs) berkhasiatanalgetik, antipiretik dan anti radang dan sering digunakanuntuk menghalau gejala penyakit rema, seperti arthritisrheumatica, artrosis.

Obat ini juga efektif untuk peradangan lain akkibat trauma(pukulan, benturan, kecelakaan). Juga pada setelahpembedahan atau memar akibat olah raga. Intinya obat inimencegah pembengkakan bila diminum sedini mungkin dalam

dosis yang cukup tinggi.



MEK NISME KERJ

Cara kerja NSAID’S sebagian besarberdasarkan hambatan sintesa prostaglandindimana kedua jenis ciklo-oksigenase diblokir

NSAID’S idealnya hanya menghambat ciklo-oksigenase II /COX-II (peradangan) dan tidakCOX-I (perlindungan mukosa lambung)



MEKANISME KERJA NSAID KORTIKOSTEROID

(GB. DIAGRAM PEROMBAKAN ASAM ARACHIDONAT MENJADI PROSTAGLANDIN LEUKOTRIEN DG TITIK KERJA

SEJUMLAH OBAT REMA)

dihambatkortikosteroid

Fosfolipid / membran

sel

fosfolipase

asam arachidonat

gangguan pd membransel

Cyclooxygenase

dihambatNSAID / obatserupa aspirin

lipooxigenase

dihambat

zileutonmontelukast

endoperoksid

-vaso <-bronchi <-agregasi >

prostaglandin

PGE2/F2

prostacyclin

PGI2

Tromboxan

TXA2

COX-1 COX-2

-proteksilambung

-vaso >-antiagregasi

peradangan

as. hidroperoksid

radikal bebas

dihambatnebumetoncelecoxib

leukotrienLTA

LTC4 – LTD4 – LTE4

LTB4

peradangan-vaso <

-permeab >



EFEK S MPING

Efek ulcerogan : mual, muntah, nyeri lambung, gastritis

Obat yang banyak menimbulkan keluhan lambung serius adalahindometasin, piroksikam.

Gangguan fungsi ginjal: insufisiensi, kelainan pada regulasi elektrolit danair (udem, hiperkalemia). Prostaglandin (PG) memelihara volume darahyang mengalir melalui ginjal (perfusi) karena terhambatnya sintesa PG

maka perfusi dan laju filtrasi glomeruler berkurang dengan efek-efektersebut.

Agregasi trombosit dikurangi, sehingga masa perdarahan dapatdiperpanjang. Efek ini reversible kecuali asetosal.

Reaksi kulit : ruam dan urtikaria (diklofenak dan sulindac)

Lain-lain : bronkokontriksi, efek sentral, gangguan fungsi hati (diklofenak)



ANALGETIK NARKOTIKA / OPIOID

Adalah obat yg daya kerjanya meniru opioid endogen / endorfin dg

memperpanjang aktivasi reseptor opioid (reseptor µ) di SSP shg persepsinyeri & respon emosional terhadap nyeri berubah / dikurangi.

Mekanisme kerja analgetik narkotik :

analgetik opioid berikatan dgn (sisi) reseptor opioid pd SSP (yg belumditempati endorfin) shg mengubah persepsi & respon thd stimulus nyeri

sambil menghasilkan depresi SSP secara umum.

Minimal ada 4 macam reseptor opioid, yaitu reseptor µ k dan σ, sbgtempat pengikatan analgetik narkotik untuk menghasilkan efek analgesia ygmenyerupai endorfin.



Klasifikasi analgetik opioid berdasarkan cara kerja pd reseptor opioid :

1. Agonis Opiat

Menyerupai morfin, bekerja sebagai agonis terutama pd reseptor μ dan

mungkin pd reseptor k. alkaloid candu : morfin, codein, heroin, nicomorfin.

Zat sintetis : metadon & derivatnya (dextromoramida, propoksifen, bezitramid),petidin & derivatnya (fentanil, sufentanil), tramadol.

2. Antagonis Opiat

Tidak memiliki aktivitas agonis pd semua reseptor.

Ex : nalokson, naltrekson, nalorfin, pentazosin, buprenorfin, nalbufin.

3. Kombinasi

Zat ini mengikat pd reseptor opiat tapi tidak mengaktivasi kerjanya dg

sempurna.a). Agonis-antagonis opiat

Bekerja sebagai agonis pd beberapa reseptor & sebagai antagonis (agonislemah) pd reseptor lain. Ex : nalorfin, pentazosin, nalbufin, dezosin, butorfanol,buprenorfin.

b). Agonis parsial (buprenorfin, pentazosin).

I dik i l tik i id ( )



Indikasi analgetik opioid (umum)

Analgetik opioid bisa digunakan sendiri / kombinasi dg

analgetik non-opioid dalam penatalaksanaan nyeri sedang –hebat.

Analgetik opioid juga telah digunakan sbg :

- analgetik selama persalinan.- pra bedah (sedasi praoperatif).

- intrabedah

- pascabedah

- adjuvan anestesia- dalam perawatan intensif untuk analgesia, sedasi &

antinsietas.

- antitusif (penekan rangsang batuk kering, mis : codein)



KEBIASAAN (HABITUASI) KETAGIHAN (ADIKSI)

Mekanisme kerja Kebiasaan & ketagihan :

bila analgetik opioid dipakai terus-menerus, pembentukanreseptor opioid yg baru terus distimulasi & produksi endorfin diujung saraf otak dirintangi.

Penyebab :

Penggunaan jangka lama

Toleransi, yaitu efektifitas opioid berkurang karenadipercepatnya absorpsi / eliminasinya / menurunnyasensitifitas jaringan sehingga diperlukan dosis yg lebih besar

untuk mencapai efek yg sama seperti semula. penggunaan dosis besar lebih baik bagi si pengguna & tidak

menimbulkan gejala intoksikasi.



LANJ…KEBIASAAN (HABITUASI) KETAGIHAN (ADIKSI)

Abstinensi (withdrawal syndrome) : penghentian penggunaan obat

opioid secara mendadak.

Gejala abstinensi : ketakutan, berkeringat, mata berair, mual-muantah, diare, insomnia, tachycardia, mydriasis (pembesaran

pupil), tremor, kejang otot, TD naik, diikuti reaksi psikis (gelisah,

mudah tersinggung, marah, takut mati).

Pengobatan adiksi (perhatikan tingkat ketergantungan fisik

pecandu) :

Terapi substitusi

( pemberianmetadon

sbg obat pengganti

heroin / morfin atau klonidin untuk menurunkan TD, pusing,

mengurangi gejala insomnia, mudah marah, & jantung

berdebar-debar).

Antagonis opioid (obat yg melawan ES opioid tanpa mengurangi

efek analgetiknya, berdasarkan penggeseran opioid dari

reseptor opioid di SSP).

Con : nalokson naltrekson nalorfin.



PENGGUNAAN ANALGETIK OPIOID

PD KEHAMILAN LAKTASI

Opioid dapat melintasi plasenta.

Boleh digunakan beberapa waktu sebelum persalinan.

Bila diminum terus, merusak janin akibat depresi pernafasan &

memperlambat persalinan.

Bayi dari ibu yg ketagihan juga menderita gejala abstinensi.

Selama laktasi, ibu dapat menggunakan opioid karena hanya

sedikit terdapat dalam ASI.

obat analgetik farmasi umi

Documents