7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 1/22

ANALGETIK, ANTIPIRETIK &

ANTIINFLAMASI

7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 2/22

DEFENISI

Analgetik mengurangi/menghilangkan nyeri tanpa

kehilangan kesadaran

Antiinflamasi mengurangi/mengatasi peradangan

Antipiretik menurunkan demam

7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 3/22

NYERI

Klasifikasi

a. Nyeri Akut (nyeri permukaan, nyeri somatis,

nyeri viseral)

b. Nyeri kronik, ex: cancer

7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 4/22

MEKANISME NYERI

Transduksi Transmisi Modulasi Persepsi

7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 5/22

MEKANISME NYERI

Transduksi : perubahan rangsang nyeri aktivitas listrik

Transmisi : Penyaluran impuls mlistrik melalui neuron

Modulasi : Modifikasi rangsang (Peningkatan/penghambatan)

Persepsi : Stimulasi sudah sampai di korteks dan

diterjemahkan berupa tanggapan thd nyeri

7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 6/22

 MEKANISME INFLAMASI

Inflamasi respon protektif tubuh thd

benda asing

7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 7/22

 ANALGETIKA

Berdasarkan kerja farmakologisnya, analgetik dibagidalam 2 kelompok besar, yaitu:

1. Analgetik perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja

sentral.2. Analgetik narkotik, khusus digunakan untuk

menghalau nyeri hebat seperti pada kanker.

7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 8/22

PENANGANAN RASA NYERI

Menghambat terbentuknya rangsangan pada

reseptor nyeri perifer dengan analgetik perifer

Menghambat penyaluran rangsangan di saraf-saraf

sensoris, misal dengan anastetik lokal Blokade pusat nyeri di susunan saraf pusat dengan

analgetik sentral (narkotik) atau dengan anastetik

umum.

7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 9/22

PENGGOLONGAN OBAT

Analgetik antiinflamasi

SAID

NSAID

OPIAT

selektifnonselektif

7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 10/22

PENGGOLONGAN ANALGETIK NON STEROID 

7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 11/22

PENGGUN N

Efek Analgetik

Meringankan atau menghilangkan rasa nyeri tanpa mempengaruhisusunan saraf pusat atau menurunkan kesadaran, juga tidakmenimbulkan ketagihan (intensitas nyeri ringan sampai sedang)

Efek antipiretik

Obat-obat ini akan menurunkan suhu badan hanya pada keadaandemam. Daya antipiretiknya berdasarkan rangsangan terhadap pusat

pengatur kalor di hipotalamus yang mengakibatkan vasodilatasi perifer(di kulit) dan bertambahnya pengeluaran kalor dan disertai keluarkeringat yang banyak.

Efek anti radang atau anti inflamasi

Analgetik juga memiliki daya anti radang, khususnya kelompok NSAID’S(Non-Steroid Anti Inflamasi Drugs) termasuk asetosal

Zat-zat ini digunakan untuk rasa nyeri yang disertai peradangan

7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 12/22

EFEK S MPING

Efek samping yang paling umum adalah gangguan

lambung-usus (salisilat, penghambatprostaglandin=NSAID’S, derivat-derivat pirazolinon),

kerusakan darah (parasetamol, salisilat, derivat

antranilat, derivat pirazolinon), kerusakan hati danginjal (parasetamol, penghambat prostaglandin), dan

 juga reaksi alergi pada kulit.

Efek samping ini terutama terjadi pada penggunaan

lama atau dalam dosis tinggi.

7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 13/22

 ANALGETIK ANTI RADANG (NSAID’S)

NSAID’S (Non Steroid Anti InflamasiDrugs) berkhasiatanalgetik, antipiretik dan anti radang dan sering digunakanuntuk menghalau gejala penyakit rema, seperti arthritisrheumatica, artrosis.

Obat ini juga efektif untuk peradangan lain akkibat trauma(pukulan, benturan, kecelakaan). Juga pada setelahpembedahan atau memar akibat olah raga. Intinya obat inimencegah pembengkakan bila diminum sedini mungkin dalam

dosis yang cukup tinggi.

7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 14/22

MEK NISME KERJ

Cara kerja NSAID’S sebagian besarberdasarkan hambatan sintesa prostaglandindimana kedua jenis ciklo-oksigenase diblokir

NSAID’S idealnya hanya menghambat ciklo-oksigenase II /COX-II (peradangan) dan tidakCOX-I (perlindungan mukosa lambung)

7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 15/22

MEKANISME KERJA NSAID KORTIKOSTEROID

(GB. DIAGRAM PEROMBAKAN ASAM ARACHIDONAT MENJADI PROSTAGLANDIN LEUKOTRIEN DG TITIK KERJA

SEJUMLAH OBAT REMA)

dihambatkortikosteroid 

Fosfolipid / membran

sel 

fosfolipase 

asam arachidonat 

gangguan pd membransel

 

Cyclooxygenase 

dihambatNSAID / obatserupa aspirin 

lipooxigenase 

dihambat

zileutonmontelukast

 

endoperoksid 

-vaso <-bronchi <-agregasi > 

prostaglandin

PGE2/F2 

prostacyclin

PGI2 

Tromboxan

TXA2 

COX-1  COX-2 

-proteksilambung

-vaso >-antiagregasi 

peradangan 

as. hidroperoksid 

radikal bebas 

dihambatnebumetoncelecoxib 

leukotrienLTA

 

LTC4 – LTD4 – LTE4 

LTB4 

peradangan-vaso <

-permeab > 

7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 16/22

EFEK S MPING

Efek ulcerogan : mual, muntah, nyeri lambung, gastritis

Obat yang banyak menimbulkan keluhan lambung serius adalahindometasin, piroksikam.

Gangguan fungsi ginjal: insufisiensi, kelainan pada regulasi elektrolit danair (udem, hiperkalemia). Prostaglandin (PG) memelihara volume darahyang mengalir melalui ginjal (perfusi) karena terhambatnya sintesa PG

maka perfusi dan laju filtrasi glomeruler berkurang dengan efek-efektersebut.

Agregasi trombosit dikurangi, sehingga masa perdarahan dapatdiperpanjang. Efek ini reversible kecuali asetosal.

Reaksi kulit : ruam dan urtikaria (diklofenak dan sulindac)

Lain-lain : bronkokontriksi, efek sentral, gangguan fungsi hati (diklofenak)

7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 17/22

 

ANALGETIK NARKOTIKA / OPIOID

Adalah obat yg daya kerjanya meniru opioid endogen / endorfin dg

memperpanjang aktivasi reseptor opioid (reseptor µ) di SSP shg persepsinyeri & respon emosional terhadap nyeri berubah / dikurangi.

Mekanisme kerja analgetik narkotik :

analgetik opioid berikatan dgn (sisi) reseptor opioid pd SSP (yg belumditempati endorfin) shg mengubah persepsi & respon thd stimulus nyeri

sambil menghasilkan depresi SSP secara umum.

Minimal ada 4 macam reseptor opioid, yaitu reseptor µ k dan σ, sbgtempat pengikatan analgetik narkotik untuk menghasilkan efek analgesia ygmenyerupai endorfin.

7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 18/22

 

Klasifikasi analgetik opioid berdasarkan cara kerja pd reseptor opioid :

1. Agonis Opiat

Menyerupai morfin, bekerja sebagai agonis terutama pd reseptor μ dan

mungkin pd reseptor k. alkaloid candu : morfin, codein, heroin, nicomorfin.

Zat sintetis : metadon & derivatnya (dextromoramida, propoksifen, bezitramid),petidin & derivatnya (fentanil, sufentanil), tramadol.

2. Antagonis Opiat

Tidak memiliki aktivitas agonis pd semua reseptor.

Ex : nalokson, naltrekson, nalorfin, pentazosin, buprenorfin, nalbufin.

3. Kombinasi 

Zat ini mengikat pd reseptor opiat tapi tidak mengaktivasi kerjanya dg

sempurna.a). Agonis-antagonis opiat

Bekerja sebagai agonis pd beberapa reseptor & sebagai antagonis (agonislemah) pd reseptor lain. Ex : nalorfin, pentazosin, nalbufin, dezosin, butorfanol,buprenorfin.

b). Agonis parsial (buprenorfin, pentazosin).

I dik i l tik i id ( )

7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 19/22

Indikasi analgetik opioid (umum)

Analgetik opioid bisa digunakan sendiri / kombinasi dg

analgetik non-opioid dalam penatalaksanaan nyeri sedang –hebat.

Analgetik opioid juga telah digunakan sbg :

- analgetik selama persalinan.- pra bedah (sedasi praoperatif).

- intrabedah

- pascabedah

- adjuvan anestesia- dalam perawatan intensif untuk analgesia, sedasi &

antinsietas.

- antitusif (penekan rangsang batuk kering, mis : codein)

7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 20/22

KEBIASAAN (HABITUASI) KETAGIHAN (ADIKSI) 

Mekanisme kerja Kebiasaan & ketagihan :

bila analgetik opioid dipakai terus-menerus, pembentukanreseptor opioid yg baru terus distimulasi & produksi endorfin diujung saraf otak dirintangi.

Penyebab :

Penggunaan jangka lama

Toleransi, yaitu efektifitas opioid berkurang karenadipercepatnya absorpsi / eliminasinya / menurunnyasensitifitas jaringan sehingga diperlukan dosis yg lebih besar

untuk mencapai efek yg sama seperti semula.  penggunaan dosis besar lebih baik bagi si pengguna & tidak

menimbulkan gejala intoksikasi.

7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 21/22

LANJ…KEBIASAAN (HABITUASI) KETAGIHAN (ADIKSI)

Abstinensi (withdrawal syndrome) : penghentian penggunaan obat

opioid secara mendadak.

Gejala abstinensi : ketakutan, berkeringat, mata berair, mual-muantah, diare, insomnia, tachycardia, mydriasis (pembesaran

pupil), tremor, kejang otot, TD naik, diikuti reaksi psikis (gelisah,

mudah tersinggung, marah, takut mati).

Pengobatan adiksi (perhatikan tingkat ketergantungan fisik

pecandu) :

Terapi substitusi

 ( pemberianmetadon

 sbg obat pengganti

heroin / morfin atau klonidin untuk menurunkan TD, pusing,

mengurangi gejala insomnia, mudah marah, & jantung

berdebar-debar).

Antagonis opioid (obat yg melawan ES opioid tanpa mengurangi

efek analgetiknya, berdasarkan penggeseran opioid dari

reseptor opioid di SSP).

Con : nalokson naltrekson nalorfin.

7/23/2019 OBAT ANALGETIK farmasi umi

http://slidepdf.com/reader/full/obat-analgetik-farmasi-umi 22/22

PENGGUNAAN ANALGETIK OPIOID

PD KEHAMILAN LAKTASI

Opioid dapat melintasi plasenta.

Boleh digunakan beberapa waktu sebelum persalinan.

Bila diminum terus, merusak janin akibat depresi pernafasan &

memperlambat persalinan.

Bayi dari ibu yg ketagihan juga menderita gejala abstinensi.

Selama laktasi, ibu dapat menggunakan opioid karena hanya

sedikit terdapat dalam ASI.