OBAT ANALGETIK LOKAL

OBAT ANALGETIK LOKALObat-obat yg scr reversibel menghambat konduksi impuls saraf, baik di saraf pusat maupun saraf periferEfek yg dihasilkan berkaitan dgn konsentrasi obat pada tempat kerja/lokasi saraf yg diblokade

Autonom sensorik motorik

rendah (konsentrasi obat) tinggi

STRUKTUR KIMIA

STRUKTUR KIMIA

STRUKTUR KIMIA

MEKANISME KERJABerikatan dgn kanal NaShg kanal Na tdk bs diaktifkan lagiPermeabilitas Na menurunTdk terjadi influks Na jika ada stimulusPotensial ambang (threshold potential) tdk akan tercapaiTdk trjd depolarisasi

MEKANISME KERJA ANALGETIK LOKAL

MEKANISME KERJA ANALGETIK LOKAL

SIFAT KIMIA & APLIKASI KLINISLipid solubility = banyaknya atom karbon potensiProtein binding lama kerja/durasipKa mendekati pH fisiologik onsetpH = fraksi tdk terionisasi onset

METABOLISMEGol.Ester:Pseudocholinesterase (plasma cholinesterase)Metabolit: PABA reaksi alergi

METABOLISMEGol.Amida:hepar: enzim mikrosom dealkilasi hidrolisismetabolit dari Prilocaine & Benzocaine methemoglobin

KECEPATAN ABSORPSItrgantung lokasi blok regional & ajuvanLokasi blok : IntravenaTrakhealInterkostalKaudalParaservikal/paravertebralEpiduralPleksus BrakhialSciatic/femoralSubkutan

PENYEBARAN OBAT & BLOKADESaraf bermielin lebih cepat mengalami blokade dibandingkan yg tdk bermielin

BC , AAAA

PENYEBARAN OBAT & BLOKADEBlok simpatis (vasodilatasi perifer & suhu kulit meningkat)Blok nyeri & Sensasi suhuBlok proprioseptifBlok sensasi raba dan penekananBlok motorik

PENYEBARAN OBAT & BLOKADEObat AL menyebar dari sekeliling jaras saraf, difusi ke dalam jaras saraf sesuai gradien konsentrasi, dari jaras saraf terluar sp ke paling dalam

TOKSISITASLokalTNSCauda equina syndrSistemikKardiovaskularRespirasiSusunan saraf pusat,dllEfek lain-lain:Alergi s.d anafilaktikHematologi (methemoglobin), dll

TOKSISITASToksisitas sistemik terjadi jika kadar puncak obat AL dalam darah mencapai konsentrasi yang cukup untuk menghambat konduksi impuls pada organ-organ tertentu shg terjadi gangguan fungsi organ

TOKSISITASFaktor yg mempengaruhi:Injeksi AL intravena Dosis obatKecepatan absorpsi (lokasi, ajuvan vasokonstriktor)Biotransformasi & eliminasi Usia, berat badan, status sehatKehamilan

TOKSISITAS

TANDA & GEJALA TOKSISITASSusunan Saraf PusatRingan s.d sedang: light-headedness, dizziness, tinnitus, circumoral numbness, abnormal taste, confusion and drowsinessBerat : kejang tonik-klonik s.d hilang kesadaran scr cepat, koma, depresi nafas s.d henti nafas

TANDA & GEJALA TOKSISITASKardiovaskularRingan s.d sedang: takikardia & hipertensi (AL plus adrenalin), bradikardia & hipotension (AL minus adrenalin)Berat : henti jantung biasanya diperlukan 4-7x dosis yg mengakibatkan kejang Henti jantung krn efek depresi langsung pd miokardium

TANDA & GEJALA TOKSISITASAritmia:prolonged PR, QRS, and QT intervals potentiating reentrant tachycardias with aberrant conduction cardiac resuscitation of such patients may be difficult and prolonged (30-45 min)

BERAPA DOSIS MAKSIMUM?

TOKSISITASPenatalaksanaanABC resusitasiatasi kejang (midazolam, pentotal, propofol)Resusitasi cairanVasopressor & inotropikAnti aritmia

TERIMA KASIH