Obat - ObatAnalgetik dan Antipiretik

RAUHUL AKBAR K, S.Farm., Apt.

07/28/13

Definisi Analgetika adalah zat-zat yang

mengurangi rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.

Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh.

Anti-inflamasi adalah obat atau zat-zat yang dapat mengobati peradangan atau pembengkakan.

2UNRIYO

07/28/13

Obat AINS

Asam karboksilat

Asam enolat

Asam asetat

Der as salisilat

Der as propionat

Der as fenamat

Der pirazolon

Der oksikam

Aspirin

Diflunisal

salisilat

Ibuprofen

Ketoprofen

naproksen

As mefenamat

meklofenamat

Fenilbutazon

oksifenbutazon

Piroksikam

Tenoksikam

Der asam fenilasetat Der asam asetat indol

Diklofenak

fenklofenakIndometasin

Sulindak

tolmetin

Penggolongan AINS berdasarkan struktur kimia3UNRIYO

07/28/13

Mekanisme Kerja

Berdasarkan penghambatan biosintesis prostagandin (PG)

PG akan dilepaskan bila sel mengalami kerusakan

Analgetik menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakidonat menjadi PGG2 terganggu

4UNRIYO

07/28/13

Trauma/luka sel

Gangguan pada membran sel

fosfolipid

Asam arakidonat

dihambat kortikosteroid Enzim fosfolipase

hidroperoksid Endoperoksid

PGG2/PGH

Leukotrien

PGE2, PGF2, PGD2

Tromboksan A2

Prostasiklin

Enzim lipoksigenase Enzim siklooksigenase

Dihambat obat AINS (serupa aspirin)

Biosintesis Prostaglandin

5UNRIYO

07/28/13

Inflamasi

Gejala inflamasi: rubor, kalor, dolor, tumor dan functio laesa

Selama inflamasi, mediator yang dilepaskan: histamin, bradikinin, leukotrien, dan PG

Secara in vitro, prostaglandin E2 (PGE2) dan prostasiklin PGI2) nanogram menimbulkan eritema, vasodilatasi dan aliran darah lokal

6UNRIYO

07/28/13

Nyeri dan Demam

PG hanya berperan pada nyeri yang berkaitan dengan kerusakan jaringan atau inflamasi

PG menimbulkan keadaan hiperalgesia, kemudian mediator kimiawi seperti bradikinin dan histamin merangsangnya dan menimbulkan nyeri yang nyata

Suhu badan diatur oleh keseimbangan antara produksi dan hilangnya panas

Alat pengatur suhu tubuh berada di hipotalamus Secara kimia diawali pelepasan pirogen endogen atau

sitokin yang memacu pelepasan PG yg berlebihan

7UNRIYO

07/28/13

Efek samping Yang paling sering adalah induksi tukak lambung yang

kadang-kadang disertai anemia sekunder akibat perdarahan saluran pencernaan

Beratnya efek samping berbeda pada masing-masing obat

Mekanisme terjadinya iritasi lambung: Iritasi yang bersifat lokal, yang menyebabkan difusi kembali

asam lambung ke mukosa dan menyebabkan kerusakan jaringan

Iritasi atau perdarahan lambug yg bersifat sistemik melalui hambatan biosintesis PGE2 dan PGI2. Kedua PG ini banyak ditemukan di mukosa lambung dengan fungsi menghambat sekresi asam lambung dn merangsang sekresi mukus usus halus yang bersifat sitoprotektif

8UNRIYO

07/28/13

Gangguan fungsi trombosit akibat penghambatan biosintesis tromboksan A2 (TXA2)

Efek ini dimanfaatkan untuk terapi profilaksis trombo-emboli

Gangguan homeostatik ginjal akibat penghambatan biosintesis PG

Reaksi hipersensitivitas: rhinitis vasomotor, udem, urtikaria, asma bronkial, hipotensi

9UNRIYO

07/28/13

Pembahasan Obat

Parasetamol Asam mefenamat Asetosal Ibuprofen

10UNRIYO

07/28/13

Parasetamol Parasetamol tidak memiliki aktivitas anti-

inflamasi. Parasetamol kurang mengiritasi lambung. Overdosis dengan parasetamol

khususnya berbahaya karena dapat mengakibatkan kerusakan hati yang kadang-kadang tidak tampak dalam 4-6 hari pertama.

Kategori: - Ibu Hamil : B - Ibu Menyusui : A

11UNRIYO

07/28/13

Parasetamol Indikasi: nyeri ringan sampai sedang, demam Peringatan: berkurangnya fungsi hati dan ginjal,

ketergantungan pada alkohol Efek samping: efek samping sangat jarang, kecuali ruam

kulit, kelainan darah, pankreatitis akut, dilaporkan setelah penggunaan jangka panjang kerusakan hati.

Dosis: Oral: 0,5-1 g tiap 4-6 jam hingga maksimum 4 g sehari. Anak 2 bulan: 60 mg pada demam paskaimunisasi, sebaliknya,

dibawah usia 3 bulan (hanya dengan nasehat dokter) 10 mg/kg (5 mg/kg bila terkena sakit kuning)

3 bulan – 1 tahun: 60-120 mg, 1-5 tahun: 120-250 mg, 6-12 tahun: 250-500 mg, dosis-dosis ini boleh diulang tiap 4- 6 jam bila diperlukan (maksimum sebanyak 4 dosis dalam 24 jam)

12UNRIYO

07/28/13

Bentuk sediaan: Parasetamol (generik) sirup 120 mg/5 ml, tablet 100 mg,

500 mg Biogesic (medifarma) sirup 120 mg/5 ml, tablet 500 mg Bodrex (Tempo) tabet 500 mg Itramol (Itrasal) sirup 120 mg/5 ml Pamol (Interbat) sirup 120 mg/ 5 ml, tablet 500 mg Panadol (Sterling) drops 100 mg/ml, kaptab 500 g, sirup

160 mg/5 ml, tab kunyah 80 mg Sanmol (Sanbe) drops 80 mg/0,8 ml, sirup 120 mg/5 ml,

tablet 500 mg. Tempra (Squibb) drops 100 mg/ml, sirup 160 mg/5 ml.

13UNRIYO

Asam Mefenamat

Asam mefenamat termasuk salah satu golongan analgesik dan juga anti-inflamasi golongan nonsteroid.

Efek samping asam mefenamat adalah gangguan gastrointestinal (pencernaan), reaksi hipersensitif (pada kulit dan juga penyempitan saluran nafas yang istilah medisnya bronkokonstriksi) dan diare.

07/28/13 14UNRIYO

Dosis Dewasa dan anak di atas 14 tahun : dosis awal yang dianjurkan

500 mg kemudian dilanjutkan 250 mg tiap 6 jam. Dismenore: 500 mg 3 kali sehari, diberikan pada saat mulai

menstruasi ataupun sakit dan dilanjutkan selama 2-3 hari.

Efek samping: dapat terjadi gangguan saluran cerna, antara lain iritasi lambung, kolik usus, mual, muntah dan diare, rasa mengantuk, pusing, sakit kepala, penglihatan kabur, vertigo, dispepsia.

Kontraindikasi: pada penderita tukak lambung, radang usus, gangguan ginjal, asma dan hipersensitif terhadap asam mefenamat.

07/28/13 15UNRIYO

07/28/13

Asetosal Asetosal diindikasikan untuk sakit kepala, nyeri

muskuloskleletal sementara, dismenore, dan demam.

Pada peradangan, lebih disukai anti inflamasi dan AINS lain yang mungkin lebih dapat ditoleransi dan lebih nyaman untuk pasien.

Asetosal makin banyak dipakai karena sifat antiplateletnya.

Tablet asetosal atau tablet terlarutkan (dispersibel) asetosal memadai untuk sebagian besar penggunaan karena efeknya yang cepat.

Kategori: - Ibu Hamil : C - Ibu Menyusui : A

16UNRIYO

07/28/13

Asetosal Indikasi: nyeri ringan sampai sedang, demam, antiplatelet. Peringatan: asma, alergi, menurunnya fungsi ginjal atau

hati, dehidrasi, kehamilan, pasien lanjut usia, defisiensi G6DP.

Kontraindikasi: anak dibawah usia 12 tahun dan anak yang sedang disusui, ulserasi saluran cerna, hemofilia, tidak untuk pengobatan gout.

Efek samping: biasanya ringan dan tidak sering, tetapi insidens tinggi untuk iritasi saluran cerna dengan perdarahan ringan yang asimptomatis, memanjangnya bleeding time, bronkospasme, dan reaksi kulit pada pasien hipersensitif.

Dosis: 300-900 mg tiap 4-9 jam bila diperlukan, maksimum 4 g per hari.

17UNRIYO

07/28/13

Bentuk Sediaan: Asetosal (Generik) tablet 100 mg, 500 mg Aspilet (medifarma) tablet 81 mg Aspirin (Bayer) tablet 100 mg, 300 mg,

500 mg Contrexyn (Supra Ferbindo) tabet Farmasal (Pratapa Nirmala) tabet 100 mg Inzana (Konimex) tablet Naspro (Nocholas) table 300 mg

18UNRIYO

Ibuprofen Ibuprofen termasuk jenis analgesik dan

antipiretik non-steroid (nonsteroidal anti-inflammatory drug).

Ibuprofen bisa digunakan sebagai obat sakit kepala, mengurangi sakit otot, nyeri haid, selesma, flu dan sakit selepas pembedahan.

Obat ini dijual dengan merk dagang Advil, Motrin, Nuprin, dan Brufen.

Kategori: - Ibu Hamil : B - Ibu Menyusui : A

07/28/13 19UNRIYO

07/28/13

Obat analgetik yang berisiko pada kehamilan

AINS Trimester 3 Disarankan untuk dihindari, kecuali apabila

diperkirakan manfaatnya lebih besar dari risikonya Menyebabkan penutupan duktus arteriosus janin in

utero, hipertensi pulmoner persisten pada bayi Menunda bermulanya persalinan dan memperlama

proses persalinan

20UNRIYO

07/28/13

Analgesik opioid Trimester 3 Menekan pernafasan bayi Gastrik stasis dan risiko pneumonia inhalasi pada ibu selama

persalinan Asetosal

Kegagalan fungsi platelet dan risiko hemoragi Menunda persalinan dan memperlama proses persalinan

dengan peningkatan perdarahan Hindari minum obat ini pada minggu-minggu terakhir Kernikterus pada bayi-kuning

21UNRIYO

Penggunaan Obat pada Ibu Hamil

Kategori A : obat-obat yang telah banyak digunakan oleh wanita hamil tanpa disertai kenaikan frekuensi malformasi janin atau pengaruh buruk lainnya

Kategori B : obat-obat yang pengalaman pemakaiannya pada wanita hamil masih terbatas, tetapi tidak terbukti meningkatkan frekuensi malformasi atau pengaruh buruk lainnya pada janin

07/28/13 22UNRIYO

Kategori C : obat-obat yang dapat memberi pengaruh buruk pada janin tanpa disertai malformasi anatomi, semata-mata karena efek obat didalam tubuh, umumnya bersifat reversibel.

Kategori D : obat-obat yang terbukti menyebabkan meningkatnya kejadian malformasi janin pada manusia atau menyebabkan kerusakan janin yang bersifat irreversibel.

07/28/13 23UNRIYO

Kategori X : obat yang telah terbukti mempunyai resiko tinggi terjadinya pengaruh buruk yang menetap (irreversibel) pada janin jika diminum pada masa kehamilan. Obat dalam kategori ini merupakan kontraindikasi mutlak selama kehamilan.

07/28/13 24UNRIYO

Penggunaan Obat pada Ibu Menyusui

Kategori A : Relatif aman Kategori B : Membutuhkan perhatian Kategori C : Tidak diketahui Kategori D : Kontraindikasi

07/28/13 25UNRIYO