OBAT ANALGETIK

ANALGETIK, ANTIPIRETIK DAN ANTIINFLAMASI

1. Pengertian

- Analgetika adalah obat dalam dosis terapi meringankan atau menekan rasa nyeri, tanpa memiliki kerja anestesi umum

- Antipiretik adalah obat yang berfungsi untuk menurunkan demam.

- Anti inflamasi adalah obat yang berfungsi untuk mengurangi radang/bengkak.

2. Berdasarkan potensi kerja, mekanisme kerja dan efek samping, analgetika dibedakan dalam 2 kelompok., yaitu :

2.1 Analgetik yang berkhasiat kuat, bekerja pada pusat ( kelompok opiat)

2.2 Analgetik yang berkhasiat lemah sampai sedang, bekerja terutama pada perifer dengan sifat antipiretika, anti inflamasi dan anti reumatika

3. Farmakokinetik berdasarkan penggolongan obat

3.1 Analgesik berkhasiat kuat (opioid) dan antagonis

a. Morfin dan alkaloid opium

- Efek samping : idiosinkrasi dan alergi, intosikasi akut, toleransi, adiksi, dan abuse.

- indikasi : terhadap nyeri, batuk dan sesak, serta antidiare.

b. Meperidin dan derivate fenilpiperidin lain ( meperidin HCl, alfaprodin HCl, difenoksilat, loperamid, fentanil)

- Efek samping : pusing, berkeringat, euphoria, mulut kering,

mual, muntah, perasaan lemah, ganggguan penglihatan.

- kontra indikasi : dengan morfin dan opioid lain.

c. Metadon dan opioid lain ( metadon, propoksifen)- Efek samping : perasaan ringan, pusing, kantuk, fungsi mental terganggu.- sediaan / dosis : tersedia dlm tablet 5 dan 10 mg dan dlm suntikan 10 mg/ml.

d. Antagonis opioid (nalorfin, levalorvan dan siklazosin) dan agonis parsial (pentazosin, butorfanol)

e. Tramadol- DW 50 – 100 mg 3 x sehari oral dan parenteral

3.2 Analgetik berkhasiat lemah/sedang

3.2.1 Salisilat : aspirin/ asetosal- Indikasi : Antipiretik,analgetik, demam reumatik akut, artritis reumatoid, anti platelet ( 80 mg)- Dosis *DW 325-625 mg oral 3-4 x sehari *Dosis anak 15 – 20 mg/kgBB- Sediaan : tablet 100 mg

- Peringatan dan perhatian : Jauhkan dari jangkauan anak. Hati – hati untuk penderita gangguan fungsi ginjal

atau hati dan dehidrasi. Sebaiknya diminum setelah atau bersama

makanan. Dapat meningkatkan pendarahan gastrointestinal

bila diminum bersama alkohol. Pemakaian jangka panjang dapat menyebabkan

pendarahan pada lambung.

- Efek samping : Dapat terjadi iritasi lambung, mual, muntah. Pemakaian jangka panjang dapat terjadi :

pendarahan lambung, tukak lambung.

- Kontra Indikasi :

* Penderita hipersensitif (terutama asma), penderita tukak lambung.

* Penderita hemofilia dan trombositopenia, karena dapat meningkatkan resiko terjadinya perdarahan.

3.2.2 Turunan para amino fenol : asetaminofen( parasetamol)- Indikasi : a. analgesik antipiretik, termasuk

bagi pasien yang tidak tahan asetosal.b. Sebagai analgesik, mengurangi

nyeri pada sakit kepala, sakit gigi, dismenore primer, nyeri otot.

c. Menurunkan demam pada influensa dan setelah vaksinasi.

- Sediaan tablet 500 mg, sirup 120 mg/5 ml, suppo 125 mg dan 250 mg

- Dosis :

*DW 300- 1000 mg 3 – 4 x /hari

*Anak 6 -12 thn 150 – 300 mg 3 – 4 x /hari

*Anak 1 – 6 thn 60-120 mg max 6 x sehari

*bayi dibawah 1 tahun 60 mg max 6 x sehari

- Efek samping : urtikaria, demam dan lesi pada mukosa. Dosis besar menyebabkan kerusakan hati.

3.2.3 Senyawa fenamat :

Asam mefenamat

- indikasi : meredakan nyeri ringan sampai sedang sehubungan dengan sakit kepala, sakit gigi, dismenore primer, termasuk nyeri karena trauma, nyeri otot, dan nyeri sesudah operasi

- Cara kerja : merupakan kelompok anti inflamasi non steroid, bekerja dengan cara menghambat prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan menghambat enzim siklooksigenase sehingga mempunyai efek analgesik, anti piretik, dan anti inflamasi.

- Peringatan dan perhatian :

a. Sebaiknya diminum sesudah makan

b. Jangan digunakan lebih dari 7 hari atau melebihi dosis yang dianjurkan, kecuali atas petunjuk dokter.

c. Dapat menimbulkan reaksi alergik terutama asma.

d. Hati-hati jika digunakan pada wanita hamil dan menyusui

e. Keamanan penggunaan pada anak-anak di bawah 14 tahun belum diketahui secara pasti.

f. Jangan diberikan pada penderita penyakit bronkospasma, rhinitis alergi, urtikaria atau pasien yang menggunakan ains karena mungkin menyebabkan cross sensitivitas.

- Sediaan: Tablet 500 mg- Dosis : Dewasa dan anak-anak di atas 14 tahun. 500 mg 3x sehari- ES :

a. sistem pencernaan : mual, muntah, diare dan rasa sakit pada abdominal

b. Sistem hematopoietik : depresi sumsum tulang dengan anemia, leukopenia, eosiniphilia, thrombositopenia dan

agranulocytopenia.c. sistem saraf : rasa mengantuk,pusing, penglihatan kabur dan insomnia.

- Kontra indikasia. pasien yang hipersensitif terhadap asam mefenamatb. Penderita yang dengan asetosal mengalami bronkospasme, alergi rhinitis dan urtikaria.c. Penderita dengan tukak lambung dan usus.d. Penderita dengan gangguan ginjal yang berat.

- Interaksi obat : Pengunaan bersamaan dengan antikoagulan oral dapat memperpanjang waktu prothrombin.- Cara penyimpanan : Pada suhu kamar terhindar dari cahaya matahari langsung.

3.2.4 Turunan Pirazol

Metamizol

- DW oral 500 – 1000 mg, parenteral 1 – 1,25 g

- ES : granulositosis,perubahan kulit dan mukosa kulit. (toksisitas akut = kejang-kejang)

3.2.5 Senyawa heteroaryl asetat :

Natrium diklofenac,

- Indikasi : anti reumatoid, Osteoartritis.

- Dosis : DW 50 mg 2-3 x sehari

- Sediaan : Tablet 25 mg, tablet 50 mg.

- ES : mual,gastritis, eritema kulit, sakit kepala.

- Efek samping * Saluran pencernaan : nyeri epigastrium, mual,

muntah, diare * SSP dan perifer : sakit kepala, pusing, vertigo *Kulit : ruam dan erupsi kulit. *Hipersensitiv : asma

- Kontra Indikasi :

* Tukak lambung dan perdarahan gastrointestinal.

* Hipersensitif terhadap diclofenac

3.2 6 Senyawa arilpropionat : ibuprofen

- Indikasi : analgesik antipiretik- Sediaan : Tablet 200 mg, 400 mg, tablet kunyah 100 mg, suspensi 100 mg/5ml, sirop forte 200 mg/5 ml.- Dosis : 4 x 400 mg sehari- ES : pendarahan lambung, diare, vomiting, eritema kulit, sakit kepala, trombositopenia- KI : Ibu hamil dan menyusui

naproxen- Indikasi : reumatik sendi- ES : dispepsia ringan, pendarahan lambung, sakit kepala, pusing,rasa lelah.- DW : 2 x 250 / 375 / 500 mg

ketoprofen- Indikasi : analgesik, antipiretik, anti inflamasi- ES : mual, gastritis, ggn sal. Cerna, rx. hipersensitif

3.2.7 Senyawa indol dan inden asetat : indometasin- Indikasi : artritis reumatoid, anti inflamasi, analgesik, antipiretik- ES : sal. Cerna (nyeri abdomen,diare, pendarahan lambung dan pankreatitis), sakit kepala, pusing, depresi, dan rasa bingung, halusinasi, psikosis, agranulositosis, anemia aplastik,trombositopenia,vasokonstriksi pembuluh koroner, hiperkalemia, urtikaria,gatal, asma.- KI : anak-anak, wanita hamil, penderita ggn psikiatris, penderita penyakit lambung- DW : 2 – 4 x 25 mg sehari, mengurangi gejala rematik malam hari diberikan 50 -100 mg sebelum tidur.

3.2.8 Senyawa enolat : piroxicam

- Indikasi : inflamasi sendi (artritis reumatoid, osteoartritis,spondilitis)

- ES : ggn sal cerna (tukak lambung), pusing, tinitus, nyeri kepala, eritem kulit.

- KI : wanita hamil, penderita tukak lambung dan penderita yang sedang minum antikoagulan.

- Dosis : 10 – 20 mg sehari meloxicam

- Sediaan /dosis : tab 7,5 dan 15 mg, dosis tunggal tenoxicam

- Sediaan / dosis : tab 20 mg, 20 mg sekali sehari

3.2.9 Senyawa alkanon nabumeton- Indikasi : artritis reumatoid, osteoartritis- ES : sal cerna ( lebih sedikit)- Dosis tunggal 1 g/hari

3.2.10 Furanon : celecoxib- Sediaan / dosis : tab 100 dan 200 mg, 100-200

mg 2x sehari3.2.11 Indole

nimesulide- Sediaan / dosis : tab 100 mg, DW & anak > 12 tahun 1 tab 2x kali sehari