ANALGETIK

Pendahuluan Pengobatan nyeri Dengan analgetik (obat pereda nyeri) obat ini digolongkan ke dalam 3 kelompok: analgetik opioid (narkotik) analgetik non-opioid analgetik ajuvan.

Classification of OPIOIDSNaturalSemisyntheticSynthetic

NaturalPhenanthrene Morphine 10%Codeine 0.5%Thebaine 0.2% Benzylisoquioline PapaverinEnoscopineNarceine

Semisynthetic

HeroinOxymorphone Hydromorphone

Synthetic

OxymorphoneMorphiniansBenzamorphans

OPIOID receptors (located in CNS)

Receptor locations beginning with highest concentration areas :

1. cerebral cortex2. amygdala3. septum4. thalamus5. hypothalamus6. midbrain7. spinal cord

OPIOID receptorsMu ()Analgesia (supraspinal) EuphoriaSedatifKontriksi pupilMotilitas GI menurunRespiratory depression

Kappa (K)Sedation/disforiaAnalgesia (spinal)Miosis Delta () Analgesia (spinal & supraspinal)Release of growth hormone

Sigma ()Dysphoria (opposite of euphoria)Hallucination Respiratory and vasomotor stimulationMydriasis Epsilon () Sangat selektif terhadap -endorfin tapi tidak terhadap enkefalin

Pembagian Analgetik OPIOIDAgonis kuat FentanilHeroinMeperidinMetadonMorfinSufentanil

Agonis sedangKodeinpropoksifenAntagonis agonis campuran buprenofin pentazocinAntagonis nalokson naltrekson

MORFINMEKANISME KERJA : bekerja pada Mu ()EFEK : ANALGESIAEUFORIA DEPRESI PERNAFASAN PENEKANAN REFLEKS BATUKMIOSISEMESISSALURAN CERNA (m-hilang diare dan disentri)KARDIOVASKULAR(dosis > hipotensi, bradikardia)PELEPASAN HISTAMIN(urtikaria, berkeringat)KERJA HORMONAL

PENGGUNAAN KLINIK :ANALGESIAPENGOBATAN DIAREMENGHILANGKAN BATUK

FARMAKOKINETIKPEMBERIAN (IV,IM,SC)DISTRIBUSI ( cepat ke seluruh tubuh)NASIBEFEK SAMPINGDEPRESI NAFAS HIPOTENSI TEKANAN INTRAKRANIAL ISKEMIA SEREBRAL & SPINAL

TOLERANSI DAN KETERGANTUNGAN (guna berulang)INTERAKSI OBA (depresan oleh fenotiazin, penghambat MAO, antidepresan trisiklik; analgesia oleh amfetamin dan hidroksizin)

MEPERIDINMEKANISME KERJA : mengikat reseptor kappa (k)EFEK : DEPRESI PERNAFASAN IV ALIRAN DARAH MENINGKAT JANTUNG PD CEREBRAL VD, TEKANAN CAIRAN CEREBROSPINAL,KONTRAKSI OTOT POLOSPD SAL CERNA KONSTIPASIDILATASI PUPILPENGGUNAAN TERAPI : ANALGESIA KUATFARMAKOKINETIK : IO,IM>,DURASI 2-4 JAMEFEK SAMPING : TREMOR, KEDUTAN otot, KONVULSI POST OP, KETERGANTUNGAN

METADONMEKANISME KERJA :RES EFEK ~ MORFIN, PEMBERIAN IOPENGGUNAAN TERAPI : KONTROL GJL PUTUS OBAT ADIKSI HEROIN &MORFINFARMAKOKINETIK : ABSORBSI CEPAT IO, BOIOTRANSF DLM HATI, EKSKERI URIN EFEK SAMPING : ADIKSI

FENTANILPOTENSI ANALGETIK 80 X MORFIN U/ ANESTESI.ONSET CEPAT, DURASI CEPAT 15-30KOMBINASI DG DROPERIDOL menyebabkan ANAESTESI DISOSIATIF

HEROINDIHASILKAN DARI ASETILASI MORFIN POTENSI 3 X LIPATKELARUTAN LEMAK > MENEMBUS SAWAR DARAH OTAK > CEPAT MORFINEUFORIA PEMBERIAN DG SUNTIKAN

AGONIS SEDANG PROPOKSIFENDERIVAT METADON U/ NYERI RINGAN SAMPAI SEDANG EFEK ANTITUSIFANALGETIK < (1/2 CODEIN)PEMBERIAN IO, METAB HATIEFEK SAMPING EMESIS, ANOREKSIA, KONSTIPASI, DLM DOSIS TOKSIK DEPRESI PERNAFASAN, KONVULSI, HALUSINASI, BINGUNG, BBRP PX KARDIOTOKSISITAS & EDEMA PULMONAL, JK DICAMPUR ALKOHOL & SEDATIF DEPRESI SSP KEMATIAN

KODEINPEMBERAIN IO, ANTITUSIF BAIK TANPA EFEK ANALGESIAADIKSI HALUSINASI, TAKIKARDI, TD PUSINGMENINGKATKAN KERJA JANTUNGPEMBERIAN IO, PARENTERALPEMBERIAN BERULANG MENYB. TOLERANSI DAN ADIKSI

BUPRENORFINAGONIS PARSIAL PADA RESP. TTP BISA BERSEFEK SPT MORFINPEMBERIAN SCR PARENTERAL, MASA KERJA PANJANG KRN TERIKAT KUAT PD RESEPTORMETAB DI HATI DIEKS DLM EMPEDU DAN URINES : DEPRESI PERNAFASAN, PENURUNAN TD, NAUSEA, PUSING

ANTAGONISMENGIKAT RESEPTOR OPIOID DG AFINITAS TINGGI TTP GAGAL MENGAKTIFASI RESPON RESEPTOR PERANTARAEFEK TIDAK BERBAHAYA, TTP PD PENGGUNA / KETAGIHAN OPIOID MENIMBULKAN GEJALA PUTUS OBAT

NALOKSONDIGUNAKAN U/ MEMBALIKKAN GEJALA KOMA, DAN DEPRESI NAFAS PADA OD OPIOIDSCR IV, WKT PARUH 60-100ANTAGONIS ,k & DENGAN AFINITAS 10 X LIPAT > : kES PD INDV NORMAL KEC PD PEMAKAI MORFIN DAN HEROIN MENIMB GJL PUTUS OBAT

NALTREKSONEFEK SAMA DG NALOKSONDURASI > LAMA DR NALOKSON DOSIS TUNGGAL (IO) MEMBLOK EFEK SUNTIKAN HEROIN SELAMA 48 JAM, DIGUNAKAN U/ PROGRAM PEMELIHARAAN KETRGNTG OBAT DAN ALKOHOLISME KRONIS

Say NO to DrugS

***