analgesik opioid & antagonis

8/11/2019 Analgesik Opioid & Antagonis

1/23

ANALGESIK OPIOID &

ANTAGONIS

Wening sari, dr., M.Kes

1


2/23

Pendahuluan2

Getah Papaver somniferumopiumopioid

memiliki sifat spt opium

3 Reseptor opioidmemperantarai:

: efek analgesik mirip morfin, euforia, depresi

napas, miosis, motilitas sal cerna


3/23

Klasifikasi3

Struktur

dasar

Agonis kuat Agonis

lemah-sdg

Agonis

antagonis

Antagonis

Fenantren Morfin

Hidromorfon

oksimorfon

Kodein

Oksikodon

hidrokodon

Nalbufin

buprenorfin

Nalorfin

Nalokson

Naltrekson

Fenilhepti-

lamin

Metadon Propoksifen

Fenil

piperidin

Meferidil

Fentanil

Difenoksilat

Morfinan Levorfanol Butorfanol

Benzomorfan Pentazosin


4/23

M.o.r.f.i.n (1)4

SSP:Analgesia, narkosis

Euforiapasien sedih, nyeri, gelisah

Disforiakhawatir, takut, mual, muntah

Kantuk, konsentrasi


5/23

M.o.r.f.i.n (2)5

Analgesia

Terutama pd reseptor

Reseptor & menimbulkan analgesia pd spinal

Efek analgesik selektiftdk disertai hilangnyafungsi sensoris; raba, rasa, getar, penglihatan,

pendengaran

Dull pain > sharp pain

Miosisperangsangan pd segmen otonom

inti saraf okulomotor, dpt dilawan atropin


6/23

M.o.r.f.i.n (3)6

Depresi pernapasan Efek langsung pusat pernapasan di medulla oblongata

Dosis toksikRR 3-4x/menit kematian

Mual muntah Stimulasi lgsung pd emetic chemoreseptor tigger zoneApomorfin paling kuat

LambungSekresi HCl dihambat minimal,motilitas lambung , pengosongan lambung

Usus halus

pencernaan lambat Usus besarspasme, konstipasi

Kardiovaskulardosis terapi tdk memberipengaruh


7/23

M.o.r.f.i.n (4)7

Farmakokinetika

Absorbsi oral < parenteral Efek analgesik

Metabolisme di hepar, ekskresi : ginjal

Kodeindemetilasimorfin + CO2 Indikasi

Nyeri

Batuk iritatif non produktifkodein

Edema paru akut

Diarelorapamid


8/23

M.o.r.f.i.n (5)8

Efek samping Idiosinkrasiperempuan :mual muntah, eksitasi

Alergi , konstipasi

Intoksikasi akut Penurunan kesadaran

Depresi pernapasan

Pin point pupil (miosis)

Toleransi Terhadap efek depresi Toleransi silang: morfin, dihidromorfin, kodein,

heroin, metopon


9/23

M.o.r.f.i.n (6)9

Daya utk menimbulkan adiksi berbeda:

Herointerbesar: euforiayg kuat dan tdk disertai

mual / konstipasi

Kodeinjarang: sedikit menimbulkan euforia,jika dosis ditingkatkan efek yg tidak

menyenangkan sudah terjadi sebelum euforia

muncul

Penyalahgunaan opioid terutama yg bersifatagonis pd reseptor terkait euforia


10/23

M.o.r.f.i.n (7)10

Interaksi obatefek depresi SSP dpt

diperhebat & diperpanjang oleh fenotiazin,

MAO inhibitor & antidepresi trisiklik

SediaanAlkaloid murni: pulvus opii 10% morpin, pulvus

doperi 10% pulvus opii

Morfin

sediaan injeksi, 1%, 2%Kodeintablet 10,15, 30 mg


11/23

Meperidin & Derivat Fenilpiperidin (1)

11

Terutama bekerja pd reseptor

SSP: analgesia, sedasi, euforia, depresi napas

Analgesia ~ morfin, efektivitas oral < parenteral

Dosis toksikperangsangan SSP: tremor, kedutanotot, konvulsi

Depresi napas ~ morfin, pd dosis ekuianalgesik

Respirasipenurunan tidal volume, RR tdk

dipengaruhiefek depresi sering tidak disadari Anestesi kornearefleks kornea (-), tdk

mempengaruhi diameter & refleks pupil


12/23


12

Sal cernaefek spasmogenik < morfin

Indikasi: hanya utk analgesia , analgesia obstetri

depresi janin


13/23


13

Meperidin HCl ; tablet, injeksi 50mg/ml

Alfaprodin HCL ; injeksi

Difenoksilat; tablet & sirupobat diare

Loperamid: utk diare kronik, tablet

Fentanil & derivatnya (sulfentanil, alfentanil)

Byk digunakan di anestesicepat & singkat,

pengaruh thdp miokard minimal

ES; mual, muntah, gatal, kekakuan otot


14/23

Metadon (1)14

SSP:

Efek analgesik: 7,5-10mg metadon ~ 10mg morfin

Dosis tunggal: efek hipnosis


15/23

Metadon (2)15

Antitusifefektif, tp potensi adiksi > kodein

ES; perasaan ringan, pusing, kantuk,

berkeringat, gatal, mual, muntah

Toleransiefek analgetik, mual, anoreksia,

miotil, sedasi, depresi napas

Ketergantungan fisikpemberian kronik ,

kemungkinan adiksi


16/23

Profoksifen16

Efek analgetik kerja sentral, kombinasi dgn

asetosalefek analgesia jauh lebih baik

Indikasi: hanya utk nyeri ringansedang

Efek antitusif (-)

ES: mual, anoreksia, sembelit,nyeri perut,

kantuk

Adiksi


17/23

Antagonis Opioid (1)17

Umumnya tidak memberikan banyak efek, kecualisebelumnya telah ada efek agonis opioid, ataukondisi opioid endogen tinggi

Nalokson, naltrekdonantagonis kompetitif pd

ketiga reseptor opioid, namun afinitas thdp reseptortinggi

Efek tanpa pengaruh opioid Menurunkan ambang nyeri

Antagonis efek anelgetik plasebo

Antagonis analgesia krn efek akupungtur

Depresi napasnalorfin, levlorfan efek pd reseptor


18/23


Efek dengan pengaruh opioid Semua efek agonis pd reseptor diantagonis oleh

nalokson dosis kecil (0,4-0,8mg) IV

RR meningkat 1-2 menit pd pasien depresi napas krn

opioid Efek sedatif & efek thdp tekanan darah jg segera

dihilangkan

Fenomena overshoot peningkatan RR melebihifrekuensi sebelum dihambat opioid

Dosis kecil pd ketergantungan fisik thdp morfin dptmenimbulkan gejala putus obat yg berat mirippenghentian morfin yg mendadak timbul bbrp menitsetelah suntikan s/d 2 jam


19/23


Farmakokinetika Nalokson hanya diberikan parenteral hampir seluruhnya

mengalami metabolisme lintas I

T 1 jam, masa kerja 1-4 jam

Naltrekson efektif scr oral, T 3jam, masa kerja 24 jam Naltrekson lebih poten dari naloksson

Ketergantungan fisiKpenyalahgunaan


20/23

Agonis Parsial (1)20

PENTAZOSIN

Antagonis lemah pd reseptor , namun sangat kuatpd reseptor tdk mengantagonis depresi napaspd morfin

Efek SSP: analgesia, sedasi, depresi napas.Analgesia onset cepat, durasi singkat

Efek saluran cerna ~ morfin

KV: dosis tinggi: peningkatan tekanan darah & HR

Toleransi: terhadap efek analgesik & subyektifpemberian berulang

Ketergantungan fisik & psikis kecil kemungkinannya

Indikasi: nyeri sedang, medikasi pra anestetik


21/23


BUTORFANOL

Profil kerja ~ pentazosin, diduga bekerja pd reseptor& peningkatan dosis tidak disertai beratnyadepresi pernapasan

Analgesia : 2-3mg butorfanol ~ 10mg morfin / 80mgmeperidin

Dosis analgesiatekanan arteri pulmonal & kerjajantung meningkat

ES: kantuk, rasa lemah, berkeringat, mual Indikasi: efektif utk nyeri akut pasca bedah, medikasi

praanestetik

Tidak dianjurkan utk nyeri yg menyertai infarkmiokard


22/23


BUFRENORFIN

Agonis parsial reseptor efek analgesia & SSP ~morfin

Masa kerja lebih panjang dr morfin

Dapat mengantagonis depresi napas yg disebabkanoleh dosis anestetik fentanil

Depresi napas oleh bufrenorfin bs dicegah olehnalokson jk diberikan sebelumnya

Dapat menimbulkan ketergantungan fisik dgn gejala& tanda putus obat spt morfin, namun tdk seberatmorfin

Indikasi: analgesik, adjuvan terapi ketergantunganmorfin & heroin


23/23

S . E . K . I . A . N

23

analgesik opioid & antagonis

Documents