1

22

ANALGETIK – NARKOTIKANALGETIK – NARKOTIKOPIOIDOPIOID

azalia arif - fkuiazalia arif - fkui

3

Golongan obat yang menghilangkan nyeri, Golongan obat yang menghilangkan nyeri, menimbulkan tidur dan disertai dengan menimbulkan tidur dan disertai dengan menurunnya kesadaranmenurunnya kesadaran

analgetikanalgetik

narkotik analgetiknarkotik analgetik analgetik-antipiretikanalgetik-antipiretik

nyeri viseralnyeri viseral nyeri perifernyeri perifer

adiksi (+)adiksi (+) adiksi (-)adiksi (-)

4

OpiumOpium = candu = P. somniferum = candu = P. somniferum

alkaloidalkaloid

fenantrenfenantren benzilisokuinolinbenzilisokuinolin

- morfin- morfin - papaverin- papaverin

- kodein- kodein - noskapin- noskapin

telah digunakan berabad-abadtelah digunakan berabad-abad morfin > 200 tahunmorfin > 200 tahun 1941 1941 antagonis morfin antagonis morfin

5

Terakhir Terakhir

opiat endogenopiat endogen reseptor opiat diotakreseptor opiat diotak

- endorfin- endorfin μμ analgesiaanalgesia

- enkefalin- enkefalin depresi napasdepresi napas- dinorfindinorfin κκ euforia – adiksieuforia – adiksi

sedasi, miosissedasi, miosis

δδ tingkah laku ?tingkah laku ?

șș disforia - psikotodisforia - psikoto

mimetikmimetik

6

Klasifikasi Klasifikasi

1.1. Agonis kuat : morfin Agonis kuat : morfin

meperidinmeperidin

metadonmetadon

fentanilfentanil

heroinheroin

2.2. Agonis sedang : propoksifen – kodeinAgonis sedang : propoksifen – kodein

3.3. Agonis antagonis : pentazosinAgonis antagonis : pentazosin

4.4. Antagonis : nalokson, naltreksonAntagonis : nalokson, naltrekson

7

MorfinMorfinFarmakologiFarmakologi

1.1. SSPSSP analgesik analgesik selektif utk nyeri viseral selektif utk nyeri viseral

a. ↑ ambang sakit a. ↑ ambang sakit

b. mempengaruhi reaksi thd sakitb. mempengaruhi reaksi thd sakit

10 – 15 mg 10 – 15 mg mengantuk & euforia mengantuk & euforia

- tidur- tidur

- napas lambat- napas lambat

- miosis- miosis

dapat juga ansietas & muntahdapat juga ansietas & muntah

8

2.2. Saluran cernaSaluran cerna konstipasi konstipasi obstipasi obstipasi mual & muntahmual & muntah XX

atropinatropin

2.2. Perbedaan spesiesPerbedaan spesies - manusia- manusia depresi depresi - kuda- kuda

- kelinci- kelinci - kucing- kucing eksitasi eksitasi

2.2. PupilPupil miosis x atropin miosis x atropin

3.3. Sal. napasSal. napas depresi napas // ↑ dosis ok.depresi napas // ↑ dosis ok.

↓ ↓ sensitivitas thd O2sensitivitas thd O2

keracunan akut keracunan akut mati mati

9

6.6. Muntah dan mualMuntah dan mual

o.k o.k perangsangan CTZperangsangan CTZ di area postrema di area postrema medulla oblongatamedulla oblongata

paling kuat paling kuat apomorfinapomorfin

7.7. KardiovaskularKardiovaskular

- vasodilatasi perifer- vasodilatasi perifer

- dosis >> mempengaruhi pusat - dosis >> mempengaruhi pusat vasomotor di m.o vasomotor di m.o

10

8.8. Otot polosOtot polos

- - kandung kemihkandung kemih - ↑ kontraksi otot - ↑ kontraksi otot detrusor dan sfingter detrusor dan sfingter

↓↓

retensi urinretensi urin

- - o.p bronkuso.p bronkus spasme spasme

9.9. KulitKulit

- kontraksi otot erektor pili - kontraksi otot erektor pili bulu berdiri bulu berdiri

11

Trias intoksikasi morfinTrias intoksikasi morfin

- miosis - miosis pin point pupil pin point pupil

- depresi napas- depresi napas

- koma- koma

F’kinetikF’kinetik Absorpsi baik : oral – parenteralAbsorpsi baik : oral – parenteral Metabolisme : hati Metabolisme : hati konjugasi konjugasi Ekskresi : ginjal, kel. keringat, empeduEkskresi : ginjal, kel. keringat, empedu

12

! ! ! ! dapat melewati sawar uri dapat melewati sawar uri hati-hati hati-hati

bayi baru lahirbayi baru lahir

↓↓

depresi napas, adiksidepresi napas, adiksi↓↓

gejala putus obatgejala putus obat

13

ToleransiToleransi Efek morfin memp. perbedaan & toleransiEfek morfin memp. perbedaan & toleransi

↓↓

SSP, mual dan muntahSSP, mual dan muntah Toleransi (-)Toleransi (-) : miosis – konstriksi – koma dan : miosis – konstriksi – koma dan

depresi napasdepresi napas Antara morfin – derivatnya : Antara morfin – derivatnya : cross toleranacecross toleranace Morfin dapat juga menimbulkan disforiaMorfin dapat juga menimbulkan disforia AlergiAlergi

14

Keracunan akutKeracunan akut o.k dosis >> o.k dosis >> bunuh diri bunuh diri Gejala Gejala trias intoksikasi morfin trias intoksikasi morfin T/ : T/ : simptomatik + antidotumsimptomatik + antidotum

- antagonis murni - antagonis murni nalokson – naltreksonnalokson – naltrekson

- antagonis partial - antagonis partial nalorfin – levalorfannalorfin – levalorfan

↓ ↓

antagonis - agonisantagonis - agonis

- kerja : competitive inhibitor- kerja : competitive inhibitor

15

AdiksiAdiksi

pemberian obat terus-menerus pemberian obat terus-menerus hentikan hentikan

↓↓

gejala putus obatgejala putus obat

withdrawal symptomswithdrawal symptoms

- midriasis- midriasis

- hipersalivasi- hipersalivasi

- hiperlakrimasi- hiperlakrimasi

- bulu berdiri- bulu berdiri

- muntah dan- muntah dan diarediare

HabituasiHabituasi hanya psikis hanya psikis

16

Gejala intoksikasi kronik morfinGejala intoksikasi kronik morfin Pupil miosisPupil miosis Badan kurusBadan kurus Konsentrasi kerja ↓ / (-)Konsentrasi kerja ↓ / (-) Suka bohongSuka bohong Sukar tidurSukar tidur

17

IndikasiIndikasi

1.1. Efek analgesik Efek analgesik untuk nyeri berat / hebat untuk nyeri berat / hebat• Fraktur tulangFraktur tulang

• KankerKanker• Infark miokardInfark miokard• Kolik ginjalKolik ginjal

• Kolik empedu Kolik empedu dapat disertai spasme sfingter dapat disertai spasme sfingter

2.2. Premedikasi anestetikPremedikasi anestetik

3.3. DiareDiare

Kontraindikasi Kontraindikasi : alergi, asma, tekanan : alergi, asma, tekanan intrakranial ↑ intrakranial ↑

18

Derivat morfinDerivat morfin

KodeinKodein – metil morfin – metil morfin Banyak digunakan sebagai antitusifBanyak digunakan sebagai antitusif Untuk nyeri yang tidak mempan analgetik-Untuk nyeri yang tidak mempan analgetik-

antipiretikantipiretik Pada anak Pada anak ↑ dosis ↑ dosis konvulsi konvulsi

pe ↑ tidak // efek antitusifpe ↑ tidak // efek antitusif

Efek sampingEfek samping : - konstipasi – obstipasi : - konstipasi – obstipasi

- idiosinkrasi- idiosinkrasi

- rasa kering di mulut- rasa kering di mulut

19

PropoksifenPropoksifen

- mempunyai efek analgetik- mempunyai efek analgetik

- kombinasi dengan asetosal > baik- kombinasi dengan asetosal > baik

- adiksi < kodein- adiksi < kodein

- efek samping = kodein- efek samping = kodein

IndikasiIndikasi : nyeri ringan, sedang : nyeri ringan, sedang

20

HeroinHeroin

Euforia > morfinEuforia > morfin

Adiksi > morfinAdiksi > morfin

Analgesik Analgesik >> 5 x morfin 5 x morfin

Indikasi Indikasi TIDAK ADATIDAK ADA

Sering Sering drug abusedrug abuse

21

MeperidinMeperidin

F’kologiF’kologi Efek analgesik 50 mg = 8 mg morfinEfek analgesik 50 mg = 8 mg morfin

100 mg = 12 mg morfin100 mg = 12 mg morfin Tidak mempunyai efek antitusifTidak mempunyai efek antitusif Efek sedatif < morfinEfek sedatif < morfin GIT, sal. empedu, otot polos = morfinGIT, sal. empedu, otot polos = morfin Meperidin tidak mempunyai sifat adiksiMeperidin tidak mempunyai sifat adiksi Terhadap o.p Terhadap o.p memperlihatkan sifat seperti memperlihatkan sifat seperti

ATROPIN ATROPIN - terutama bila sebelumnya - terutama bila sebelumnya konstriksi karena obat lain konstriksi karena obat lain

22

Thd salThd saluranuran kemih kemih retensi urin, o.k retensi urin, o.k peristaltikperistaltik ureter ↓ ureter ↓

dan dan relaksasi ototrelaksasi otot sfingtersfingter

Thd uterus Thd uterus tidak memeperlihatkan efek tidak memeperlihatkan efek yang nyatayang nyata

Thd empedu Thd empedu menimbulkan spasme menimbulkan spasme sfingter ODDI sfingter ODDI kolik kolik

empedu empedu

23

IV meperidinIV meperidin dapat terjadi hipotensi yang dapat terjadi hipotensi yangcukup beratcukup berat

↓↓sebagian mungkin karena terjadisebagian mungkin karena terjadi

histamin releasehistamin release↓↓

terutama bila diberi terlalu cepat terutama bila diberi terlalu cepat

Meperidin Meperidin ↑ tekanan intrakranial ↑ tekanan intrakranial

K.I K.I pada tumor otak dan pada tumor otak dan tekanan intrakranial yang ↑tekanan intrakranial yang ↑

24

F’kinetikF’kinetik

Absorpsi p.o dan parenteral Absorpsi p.o dan parenteral baik baik

Dosis >> Dosis >> mual, muntah, tidur terus mual, muntah, tidur terus

Degradasi cepat Degradasi cepat hati, tidak ada akumulasi hati, tidak ada akumulasi

Ekskresi Ekskresi ginjal ginjal

Toleransi Toleransi dapat timbul – tetapi makin dapat timbul – tetapi makin hilang bila obat diteruskanhilang bila obat diteruskan

25

Intoksikasi Intoksikasi seperti seperti atropinatropin - eksitasi - eksitasi

- takikardia- takikardia

- disorientasi- disorientasi

terjadi adiksi – habituasi tetapi tidak terjadi adiksi – habituasi tetapi tidak sehebat morfinsehebat morfin

Clinical useClinical use Substitusi morfinSubstitusi morfin AnalgesikAnalgesik Premedikasi anestetikPremedikasi anestetik

26

MetadonMetadon

Stuktur kimia Stuktur kimia beda dengan morfin beda dengan morfin

Efek analgetik & bEfek analgetik & beebbeerraappaa efek lain = morfin efek lain = morfin

tetapi efek yang merugikan < morfin tetapi efek yang merugikan < morfin

( mis. sedasi dan depr. napas)( mis. sedasi dan depr. napas)

Pemberian oral – parenteral ( 5 mg SK)Pemberian oral – parenteral ( 5 mg SK)

Terhadap depresi napas dpt terjadi toleransiTerhadap depresi napas dpt terjadi toleransi

depresi napas < morfindepresi napas < morfin

Dapat timbil adiksi dan euforia Dapat timbil adiksi dan euforia

27

Indikasi metadonIndikasi metadon

Substitusi penderita adiksi morfin Substitusi penderita adiksi morfin Metadon - adiksi < morfin Metadon - adiksi < morfin

Lepas morfin Lepas morfin metadon metadon

Di Indonesia tidak digunakanDi Indonesia tidak digunakan

28

BenzmorfinBenzmorfin FenazosinFenazosin analgetik, sintetik morfin, analgetik, sintetik morfin, PentazosinPentazosin agonis parsialagonis parsial

Antagonis lemah pada reseptor Antagonis lemah pada reseptor μμ Agonis pada reseptor k dan sAgonis pada reseptor k dan s Efek terhadap SSP = efek opioidEfek terhadap SSP = efek opioid Efek analgetik Efek analgetik reseptor k reseptor k Potensi sedang Potensi sedang adiksi ringan adiksi ringan penyakit penyakit

kronikkronik

29

Efek opioid/morfinEfek opioid/morfin kerja pada reseptor kerja pada reseptor μμ

Timbul > dini; hilang > cepatTimbul > dini; hilang > cepat

Depresi napas tidak sejalan dengan dosisDepresi napas tidak sejalan dengan dosis

Dosis >> (60 – 90 gr) Dosis >> (60 – 90 gr) disforia disforia

psikotomimetikpsikotomimetik

≈ ≈ nalorfin nalorfin diduga kerja pada reseptor s diduga kerja pada reseptor s

Dosis >> Dosis >> ↑ TD dan frekuensi jantung ↑ TD dan frekuensi jantung

30

DifenoksilatDifenoksilat

Derivat meperidinDerivat meperidin

Efek konstipasi Efek konstipasi antidiare antidiare

Dosis >> (40 – 60 mg) Dosis >> (40 – 60 mg) efek opioid khas efek opioid khas

= efek morfin= efek morfin

Sukar larut Sukar larut sukar disalah gunakan sukar disalah gunakan

31

LoperamidLoperamid - - Imodium Imodium ®®

≈ ≈ difenoksilatdifenoksilat mempengaruhi otot sirkuler mempengaruhi otot sirkuler

dan longitudinal ususdan longitudinal usus Terikat reseptor opioid di ususTerikat reseptor opioid di usus

Toleransi terhadap konstipasi (-) / jarangToleransi terhadap konstipasi (-) / jarang Masa laten 4 jamMasa laten 4 jam Motilitas usus Motilitas usus Sirkulasi enterohepatikSirkulasi enterohepatik

T ½ - 14 jamT ½ - 14 jam Absorpsi oral (-) baikAbsorpsi oral (-) baik

32

LoperamidLoperamid

Kemungkinan disalahhunakan < Kemungkinan disalahhunakan < tidak tidak

Indikasi - diareIndikasi - diare

E.S E.S - kejang abdomen - kejang abdomen

33

PropoksifenPropoksifen

struktur kimia = metadonstruktur kimia = metadon

65 – 100 mg propoksifen = efek analgesik65 – 100 mg propoksifen = efek analgesik

65 mg kodein65 mg kodein 130 mg propoksifen = analgesik 65 mg kodein130 mg propoksifen = analgesik 65 mg kodein Potensiasi dengan salisilat–kodein–fenasetinPotensiasi dengan salisilat–kodein–fenasetin Antitusif (-)Antitusif (-) Adiksi < morfinAdiksi < morfin E.S :E.S : kualitatif = kodein (mual, anoreksi, kualitatif = kodein (mual, anoreksi,

konstipasikonstipasi Indikasi :Indikasi : nyeri ringan sampai sedang nyeri ringan sampai sedang

34

AGONIS – ANTAGONISAGONIS – ANTAGONIS

nalokson – parenteral nalokson – parenteral antagonis murniantagonis murni

naltrekson – peroral naltrekson – peroral

Antagonis parsialAntagonis parsial

parsial agonis tipe nalorfin parsial agonis tipe nalorfin nalorfin nalorfin

parsial agonis tipe morfin parsial agonis tipe morfin profiram profiram

parsial agonis gol. tersendiri parsial agonis gol. tersendiri pentazosin pentazosin

35

Parsial agonis tipe morfinParsial agonis tipe morfinselain antagonis juga mempunyai efekselain antagonis juga mempunyai efekdepresi napas, efek otonomik lain = Mdepresi napas, efek otonomik lain = M

Hal ini karena adanya reseptor opiat dlm otakHal ini karena adanya reseptor opiat dlm otak Reseptor Reseptor μμ - efek analgesia- efek analgesia

- euforia - euforia - toleransi- toleransi - ketergantungan- ketergantungan

Terhadap reseptor Terhadap reseptor μμ – morfin mempunyai – morfin mempunyai akivitas tinggi akivitas tinggi

Terdapat cross Terdapat cross tolerancetolerance

36

NALOKSON NALOKSON

Antagonis murniAntagonis murni Efektif terhadap morfin, meperidin, metadonEfektif terhadap morfin, meperidin, metadon

pentazosinpentazosin Tidak mempunyai efek depresi napasTidak mempunyai efek depresi napas Tidak mengantagonis depresi napas karenaTidak mengantagonis depresi napas karena

barbiturat – hipnotik lainbarbiturat – hipnotik lain Dapat menekan gejala putus obat bila diberi Dapat menekan gejala putus obat bila diberi

waktu adiksiwaktu adiksi K.I :K.I : asma bronkial, kejang, pasca bedah asma bronkial, kejang, pasca bedah

kepala dan alkoholisme akut kepala dan alkoholisme akut

37

NALTREKSONNALTREKSON Masa kerja > panjangMasa kerja > panjang Diberi p.o.Diberi p.o. Kekuatan = naloksonKekuatan = nalokson

NALORFINNALORFIN Mampu mengantagonis efek morfin & nakotik Mampu mengantagonis efek morfin & nakotik

lain ; meperidin, metadonlain ; meperidin, metadon Merupakan antidotum penting pd keracunan Merupakan antidotum penting pd keracunan

morfin dan derivatnyamorfin dan derivatnya Dosis : 5-10 mg, IV pada keracunan akutDosis : 5-10 mg, IV pada keracunan akut

38

LEVALORFANLEVALORFAN Indikasi = nalorfinIndikasi = nalorfin Dosis 0,3 – 1,2 mg; suntikanDosis 0,3 – 1,2 mg; suntikan

BUPRENORFINBUPRENORFIN Agonis parsial, kerja pada reseptor Agonis parsial, kerja pada reseptor μμ Kerja spt morfin pada pasien tanpa morfin & Kerja spt morfin pada pasien tanpa morfin &

antagonis pada pasien dengan morfinantagonis pada pasien dengan morfin Diberikan parenteral, masa kerja panjang o.k Diberikan parenteral, masa kerja panjang o.k

ikatan dengan reseptor kuatikatan dengan reseptor kuat Metabolisme di hati, ekskresi urinMetabolisme di hati, ekskresi urin E.S :E.S : depr. napas, TD turun, mual, ngantuk depr. napas, TD turun, mual, ngantuk

39

TramadoTramadoll

♣♣ analgetik sintetikanalgetik sintetik agonis res. agonis res. μμ lemah dan lemah dan

bekerja menghambat NE bekerja menghambat NE dan serotonin di SSP dan serotonin di SSP

♣♣ mungkin metabolitnya yang masih aktif mungkin metabolitnya yang masih aktif bekerja sebagai analgetik seperti bekerja sebagai analgetik seperti

propoksifenpropoksifen

♣♣ m.k :m.k : sbg agonis lemah sbg agonis lemah hanya sebagian hanya sebagian efeknya yang diantagonis nalokson efeknya yang diantagonis nalokson

♣♣ dosis :dosis : 50 – 100 mg 4x/hari 50 – 100 mg 4x/hari

40

♣♣ toksisitas : adiksi dan gejala putus obattoksisitas : adiksi dan gejala putus obat

Rx anafilaksis Rx anafilaksis jarang jarang

♣♣ populer di Eropa, USA baru akhir-akhir inipopuler di Eropa, USA baru akhir-akhir ini

dipasarkandipasarkan

♣♣ tidak jelas efek analgetiknya lebih unggultidak jelas efek analgetiknya lebih unggul

dibanding analgetik lainnyadibanding analgetik lainnya

41

ANTITUSIF NON OPIOIDANTITUSIF NON OPIOID

DekstrometorfanDekstrometorfan = = d-3-metoksi-N-metilmorfinand-3-metoksi-N-metilmorfinan

Tidak mempunyai efek analgetik – adiksiTidak mempunyai efek analgetik – adiksi

↑ ↑ ambang batuk secara sentralambang batuk secara sentral

kekuatan antitusif = kodeinkekuatan antitusif = kodein

tidak menghambat aktivitas silia bronkustidak menghambat aktivitas silia bronkus kantuk dan gangguan git kantuk dan gangguan git jarang jarang

toksisitas relatif rendahtoksisitas relatif rendah• Dosis >> Dosis >> depresi napas depresi napas• Tablet 10 mg : dosis dewasa 10 – 20 mg – 3-4 X/hariTablet 10 mg : dosis dewasa 10 – 20 mg – 3-4 X/hari

42

NoskapinNoskapin

Dosis terapi Dosis terapi efek SSP (-), kec. Antirusif efek SSP (-), kec. Antirusif

Habituasi – adiksi (-)Habituasi – adiksi (-)

Sampai 90 mg Sampai 90 mg depsresi napas (-) depsresi napas (-)

Dosis antitusif Dosis antitusif efek menghambat kontraksi efek menghambat kontraksi jantung dan otot polos (-)jantung dan otot polos (-)

Dosis toksik Dosis toksik kejang pada hewan coba kejang pada hewan coba

Absorpsi p.o baikAbsorpsi p.o baik

43

PENYALAH GUNAAN OBATPENYALAH GUNAAN OBAT

= DRUG ABUSE= DRUG ABUSE

Penggunaan obat tidak untuk pengobatan Penggunaan obat tidak untuk pengobatan

yang tidak dapat diterima masyarakatyang tidak dapat diterima masyarakat Menyelewengkan penggunaan obatMenyelewengkan penggunaan obat

Penggunaan obat yang kompulsif-emosional :Penggunaan obat yang kompulsif-emosional :

narkotik – hipnotik sedatifnarkotik – hipnotik sedatif

Hampir semua obat yang menimbulkan Hampir semua obat yang menimbulkan ketergantungan bekerja ketergantungan bekerja memodifikasi SSPmemodifikasi SSP dan mental statedan mental state

44

MISUSE MISUSE = guna salah= guna salah

Menggunakan obat dengan salahMenggunakan obat dengan salah Penggunaan obat yang irasional, misal Penggunaan obat yang irasional, misal

ikut-ikutan, tidak mengertiikut-ikutan, tidak mengerti

KETERGANTUNGANKETERGANTUNGAN

Ketergantungan psikis = Ketergantungan psikis = habituasihabituasi Ketergantungan fisik = Ketergantungan fisik = adiksi,adiksi, diikuti gejala diikuti gejala

putus obat = putus obat = withdrawal symptomswithdrawal symptoms

45

TOLERANSITOLERANSI Selalu terjadi pada setiap ketergantunganSelalu terjadi pada setiap ketergantungan Dapat terjadi pada obat yang tidak Dapat terjadi pada obat yang tidak

menyebabkan ketergantunganmenyebabkan ketergantungan11. metabolic tol.. metabolic tol. : ↑ disposisi obat setelah : ↑ disposisi obat setelah

penggunaan kronikpenggunaan kronik2. 2. behavioural tol.behavioural tol. : kemampuan untuk : kemampuan untuk

kompensasi efek obat – kompensasi efek obat – merupakan mekanisme merupakan mekanisme lain dari toleransi lain dari toleransi

3. 3. functional tol.functional tol. : perubahan pada reseptor, : perubahan pada reseptor, enzim dan membran – enzim dan membran – tempat kerja obat tempat kerja obat

46

Jenis penyalahgunaanJenis penyalahgunaan

1.1. MasyarakatMasyarakat : - vitamin : - vitamin - diuretik- diuretik

- analgetik- analgetik - laksan/pencahar- laksan/pencahar

- steroid- steroid- alkohol- alkohol

2.2. Dokter :Dokter :

- penulisan resep berlebihan- penulisan resep berlebihan

- penyalahgunaan tranquilizer- penyalahgunaan tranquilizer

- polifarmasi- polifarmasi

- penyalahgunaan narkotik- penyalahgunaan narkotik

47

Faktor-faktor yang berperan dalam Faktor-faktor yang berperan dalam penyalahgunaan obat dan sumbernyapenyalahgunaan obat dan sumbernya

1.1. Dokter Dokter

♣♣ tidak mungkin memahami seluruh tidak mungkin memahami seluruh farmakologi obat yang beredarfarmakologi obat yang beredar

♣♣ ingin mencoba obat baruingin mencoba obat baru

♣♣ ingin memenuhi permintaan pasien ingin memenuhi permintaan pasien

♣♣ untuk popularitasuntuk popularitas

48

2. Penderita2. Penderita

♣♣ ingin mencoba obat baruingin mencoba obat baru

♣♣ sosial, ingin membagi obat sosial, ingin membagi obat tetangga tetangga

♣♣ kemiskinan – faktor keluargakemiskinan – faktor keluarga

♣♣ pengaruh peer / kelompokpengaruh peer / kelompok

3. Apotik,3. Apotik, menjual obat berbahaya tanpa menjual obat berbahaya tanpa resep, untuk :resep, untuk :

☻☻ memuaskan pelangganmemuaskan pelanggan

☻☻ meningkatkan langgananmeningkatkan langganan

49

4.4. Pabrik obatPabrik obat

☻☻ iklaniklan

☻☻ penjualan obat bukan ke apotikpenjualan obat bukan ke apotik

Obat yang sering disalahgunakan Obat yang sering disalahgunakan

1.1. Depresi SSPDepresi SSP

2.2. Stimulasi SSPStimulasi SSP

50

Depresan SSPDepresan SSPALKOHOLALKOHOLm.k. : ? - mungkin karena perubahan fungsi m.k. : ? - mungkin karena perubahan fungsi

membranmembran- juga kerja langsung ke sistem GABA - juga kerja langsung ke sistem GABA

reseptor di ujung sarafreseptor di ujung sarafFarmakologiFarmakologi1.1. Depresi umum SSPDepresi umum SSP

- dosis rendah – sedang - dosis rendah – sedang menekan peng- menekan peng- hambatan SSP hambatan SSP

cadel, ataksiacadel, ataksia me ↑ ansietasme ↑ ansietasgangguan judgementgangguan judgement

51

Dosis sedang – toksik :Dosis sedang – toksik : depresi depresi sedasi sedasi Gangguan fungsi motorikGangguan fungsi motorik Gengguan mentalGengguan mental

Dosis toksik Dosis toksik depresi napas depresi napas

Dosis toksik-akut Dosis toksik-akut gawat darurat gawat darurat Bantuan napasBantuan napas Bilas lambungBilas lambung Perbaikan cairan tubuhPerbaikan cairan tubuh Perbaikan metabolisme / asidosisPerbaikan metabolisme / asidosis hipertermia hipertermia

52

2. Intoksikasi kronik2. Intoksikasi kronik ☻☻ sirosissirosis ☻☻ pankreatitis / gastritispankreatitis / gastritis ☻☻ Wernicke’s ensefalopatiWernicke’s ensefalopati ☻☻ Korsakoff’s psikosisKorsakoff’s psikosis def. def. tiamintiamin ☻☻ fetal-alkohol syndromefetal-alkohol syndrome ☻☻ efek kronik lain : efek kronik lain : ♪♪ def. nutrisidef. nutrisi

♪♪ Ca gitCa git ♪♪ kardiomiopatikardiomiopati ♪♪ aritmiaaritmia

♪♪ neuropati periferneuropati perifer

53

3. Farmakokinetik3. Farmakokinetik - absorpsi baik di lambung dan usus- absorpsi baik di lambung dan usus- distribusi ke seluruh cairan tubuh- distribusi ke seluruh cairan tubuh

InteraksiInteraksi- dengan depresan SSP lain- dengan depresan SSP lain- kronik - kronik ↑ metabolisme banyak obat lain ↑ metabolisme banyak obat lain

Toleransi dan ketergantunganToleransi dan ketergantunganToleransi karena penggunaan kronikToleransi karena penggunaan kronikKetergantungan Ketergantungan fisik fisik gejala putus obat gejala putus obat

54

DisulfiramDisulfiram (antabuse)(antabuse) untuk keracunan untuk keracunan alkoholalkohol

toksik bila ada alkohol walaupun <<<toksik bila ada alkohol walaupun <<<

MetanolMetanol

dimetabolisme dimetabolisme formaldehid formaldehid formic acid formic acid

penglihatan kabur &penglihatan kabur &

gangguan penglihatan gangguan penglihatan

Intoksikasi beratIntoksikasi berat : bradikardia, asidosis, koma, : bradikardia, asidosis, koma, kejangkejang

55

BarbituratBarbiturat - biasanya barbiturat kerja singkat - biasanya barbiturat kerja singkat

ToleransiToleransi barbiturat menginduksi enzim hati barbiturat menginduksi enzim hati

↓ ↓

toleransitoleransi

cross tolerancecross tolerance – dengan depresan SSP – dengan depresan SSP

Ketergantungan-fisik Ketergantungan-fisik gejala putus obat gejala putus obat

56

Stimulan SSPStimulan SSP

Kokain dan amfetaminKokain dan amfetamin

termasuktermasuk : : ♪♪ metamfetamin metamfetamin

♪♪ dekstroamfetamindekstroamfetamin

♪♪ metilfenidat metilfenidat

♪♪ MDMA – ecstacyMDMA – ecstacy

Mekanisme kerjaMekanisme kerja : :

1.1. IV atau IV atau smokingsmoking euforia intensif (rush) euforia intensif (rush)

dan ↑ respons f’ kologi obat laindan ↑ respons f’ kologi obat lain

57

2. Kokain2. Kokain menghambat re-uptake katekolamin menghambat re-uptake katekolamin terutama dopamin ke ujung saraf di terutama dopamin ke ujung saraf di

meso limbikmeso limbik

3.3. AmfetaminAmfetamin ☻☻ ↑ ↑ pengeluaran dan ↓ re-uptake kat-aminpengeluaran dan ↓ re-uptake kat-amin

(NE dan dopamin) di post junctional(NE dan dopamin) di post junctional ☻☻ efek simpatomimetik langsung & efek simpatomimetik langsung &

penghambat MAO lemah penghambat MAO lemah ☻☻ dosis < dosis < merangsang RAS – merangsang RAS – reticular reticular

activating systemactivating system dan dan mmenginduksi korteks enginduksi korteks kewaspadaan dan percaya diri kewaspadaan dan percaya diri

☻☻ ↑ ↑ aktivitas motorik, sexual drive, ↓ nafsuaktivitas motorik, sexual drive, ↓ nafsu makanmakan

58

Farmakologi :Farmakologi : KokainKokain diisap diisap crack crack Amfetamin Amfetamin oral, IV, smoke oral, IV, smoke Met-amfetamin crystalMet-amfetamin crystal Ice Ice Methylenedioxymethamphetamine (MDMA)Methylenedioxymethamphetamine (MDMA)

- KokainKokain : absorapsi cepat – duration 1-2 jam : absorapsi cepat – duration 1-2 jam

< pendek daripada amfetamin< pendek daripada amfetamin- Smoking, IceSmoking, Ice efek f’kologi > dari crack efek f’kologi > dari crack- Kokain: metabolisme oleh kolinesterase di hatiKokain: metabolisme oleh kolinesterase di hati

slow metabolizer slow metabolizer E.S > berat E.S > berat

59

IndikasiIndikasi

amfetamin amfetamin kontroversial – narkolepsi, kontroversial – narkolepsi, hiperaktivitas anakhiperaktivitas anak

kokain kokain anestesi lokal, sekarang tidak lagi anestesi lokal, sekarang tidak lagi

E.S dan K.IE.S dan K.I : terjadi setelah pemberian berulang : terjadi setelah pemberian berulang IV – IV – smoking-oralsmoking-oral

1.1. ansietas, susah tidur, hiperaktif,↑nafsu makan ansietas, susah tidur, hiperaktif,↑nafsu makan

gangguan tingkah laku – kadang2 berbahayagangguan tingkah laku – kadang2 berbahaya

tidur lama tidur lama tetapi pola tidur terganggu tetapi pola tidur terganggu

pola putus obatpola putus obat

60

2. Toksik psikosis2. Toksik psikosis

paranoid, halusinasi paranoid, halusinasi reversibel reversibel

3. Arteritis nekrotik3. Arteritis nekrotik – amfetamin, kadang- – amfetamin, kadang-kadang perdarahan otak dan ginjalkadang perdarahan otak dan ginjal

OverdosisOverdosis takikardia, hipertensi, hipertermia, tremortakikardia, hipertensi, hipertermia, tremor Kadang2 krisis hipertensi, perdarahan otakKadang2 krisis hipertensi, perdarahan otak Jarang : kejang, vasospasme koroner, Jarang : kejang, vasospasme koroner,

aritmia, MI, syok aritmia, MI, syok meninggalmeninggal

sering pada sering pada crack dan Icecrack dan Ice

61

Toleransi dan ketergantunganToleransi dan ketergantungan

1.1. Ketergantungan fisik sangat kuatKetergantungan fisik sangat kuat

2.2. Toleransi sampai pada tingkat berlebihanToleransi sampai pada tingkat berlebihan

3.3. Sindrom putus obat - tidur lama, ↑ nafsu Sindrom putus obat - tidur lama, ↑ nafsu makan, deprei mentalmakan, deprei mental

NikotinNikotin

terdapat dalam tembakan bersama gas terdapat dalam tembakan bersama gas CO, nitrosamin (HCN) dan senyawaan CO, nitrosamin (HCN) dan senyawaan sulfur & ketonsulfur & keton

62

Mekanisme kerjaMekanisme kerja : :

1.1. ☻☻ bifasik stimulasi – sedasibifasik stimulasi – sedasi

☻☻ bifasik release katekolamin ginjalbifasik release katekolamin ginjal

☻☻ stimulasi – hambatan denyut jantungstimulasi – hambatan denyut jantung

relaksasi otot rangkarelaksasi otot rangka

☻☻ ↑ ↑ tonus & sekresi ginjaltonus & sekresi ginjal

2.2. Meniru kerja Ach di reseptor NgMeniru kerja Ach di reseptor Ng, otot , otot rangka, SSPrangka, SSP

Ketergantungan Ketergantungan gejala putus obat gejala putus obat 24 24 jam sampai beberapa minggujam sampai beberapa minggu

mengantuk, tremor, ↑ TD, iritabel, gelisahmengantuk, tremor, ↑ TD, iritabel, gelisah

63

InhalanInhalan ☻☻ berbagai pelarut yang digunakan dlm industriberbagai pelarut yang digunakan dlm industri

a.l. bensin, thinner, glue, semir sepatu, a.l. bensin, thinner, glue, semir sepatu, dan banyak lagi yang laindan banyak lagi yang lain

☻☻ zat toksik a.l. toluene, hexane, benzene, zat toksik a.l. toluene, hexane, benzene, triklroroetilene, dlltriklroroetilene, dll

☻☻ motive motive : peer groups, murah, mudah di : peer groups, murah, mudah di dapat, nudah penggunaannya, efeknya dapat, nudah penggunaannya, efeknya cepat dan mengingkatkan moodcepat dan mengingkatkan mood

☻☻ anak laki-laki ABG dari kelas ekonomi bawah anak laki-laki ABG dari kelas ekonomi bawah sering menggunakan zat inisering menggunakan zat ini

☻☻ selain ketergantungan juga dapat selain ketergantungan juga dapat menimbulkan keganasanmenimbulkan keganasan

64

ToksisitasToksisitas

pelarut industri dapat menimbulkan berbagai pelarut industri dapat menimbulkan berbagai

E.S, a.l kerusakan hati dan ginjalE.S, a.l kerusakan hati dan ginjal,,

kerusakan sistem saraf periferkerusakan sistem saraf perifer,,

depresi sumsum tulang depresi sumsum tulang ,,dandan

golgolonganongan fluorokarbon dpt fluorokarbon dpt menimbulkan kematian mendadakmenimbulkan kematian mendadak

65