analgetik - antipiretik

49
ANALGETIK - ANTIPIRETIK Dr. H.M. Irsan Saleh, M.Biomed

Upload: abri-yudha

Post on 17-Oct-2014

668 views

Category:

Documents


32 download

TRANSCRIPT

Page 1: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

ANALGETIK - ANTIPIRETIK

Dr. H.M. Irsan Saleh, M.Biomed

Page 2: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

DEFINISI

ANALGETIKA

OBAT YANG DIGUNAKAN UNTUK MENGHILANGKAN NYERI.

ANTIPIRETIKA

OBAT YANG DIGUNAKAN UNTUK MENURUNKAN DEMAM / SUHU TUBUH.

Page 3: ANALGETIK - ANTIPIRETIK
Page 4: ANALGETIK - ANTIPIRETIK
Page 5: ANALGETIK - ANTIPIRETIK
Page 6: ANALGETIK - ANTIPIRETIK
Page 7: ANALGETIK - ANTIPIRETIK
Page 8: ANALGETIK - ANTIPIRETIK
Page 9: ANALGETIK - ANTIPIRETIK
Page 10: ANALGETIK - ANTIPIRETIK
Page 11: ANALGETIK - ANTIPIRETIK
Page 12: ANALGETIK - ANTIPIRETIK
Page 13: ANALGETIK - ANTIPIRETIK
Page 14: ANALGETIK - ANTIPIRETIK
Page 15: ANALGETIK - ANTIPIRETIK
Page 16: ANALGETIK - ANTIPIRETIK
Page 17: ANALGETIK - ANTIPIRETIK
Page 18: ANALGETIK - ANTIPIRETIK
Page 19: ANALGETIK - ANTIPIRETIK
Page 20: ANALGETIK - ANTIPIRETIK
Page 21: ANALGETIK - ANTIPIRETIK
Page 22: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

PENDAHULUAN

• ANALGETIKA-ANTIPIRETIKA TERDIRI DARI BERBAGAI SENYAWA YANG DAPAT DIGUNAKAN PADA INFLAMASI / RADANG AKUT ATAU KRONIS.

• BEKERJA DENGAN MENGHAMBAT SINTESIS PROSTAGLANDIN.

• EFEK TERAPI DAN ESO AKIBAT PENGHAMBATAN BIOSINTESIS PROSTAGLANDIN (PG)

• PROTOTIPE ADALAH ASPIRIN

Page 23: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

PATOFISIOLOGI NYERI

Page 24: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

BIOSINTESIS PROSTAGLANDIN

Page 25: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

BIOSINTESIS PROSTAGLANDIN DAN TARGET KERJA INHIBITOR

TRAUMA

GANGGUAN PADA MEMBRAN SEL

FOSFOLIPID

ASAM ARAKIDONAT

ENZIM FOSFOLIPIDDIHAMBAT KORTIKOSTEROID

ENZIM LIPOKSIGENASE ENZIM SIKLOOKSIGENASE

HIDROPEROKSID

LEUKOTRIEN

ENDOPEROKSIDPGG2/PGH

PGE2,PGF2, PGD2

TROMBOKSAN A2

PROSTASIKLIN

DIHAMBAT AINS

Page 26: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

OBAT ANALGESIK ANTI INFLAMASI NON STEROID (AINS)

OBAT AINS

ASAM KARBOKSILAT ASAM ENOLAT

ASAM ASETAT

DERIVAT ASAM SALISILAT• Aspirin• Benorilat• Diflusinal• Salsalat

DERIVAT ASAMPROPIONAT• As.Tiaprofenat• Fenbufen• Fenoprofen• Flurbiprofen• Ibuprofen• Ketoprofen• Naproksen

DERIVAT ASAMFENAMAT• As. Mefenamat• Meklofenamat

DERIVAT PIRAZOLON• Azapropazon• Fenilbutazon• Oksifenbutazon

DERIVAT OKSIKAM• Piroksikam• Tenoksikam

DERIVAT ASAM FENILASETAT• Diklofenak• Fenklofenak

DERIVAT ASAM ASETATINDEN / INDOL• Indometasin• Sulindak• Tolmetin

Page 27: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

EFEK ANTI INFLAMASI NON STEROID

• ANTI INFLAMASI, ANTI PIRETIK, ANALGESIK• INHIBISI AGREGASI TROMBOSIT• IRITASI, TUKAK DAN PERDARAHAN LAMBUNG• HIPERSENSITIF• DAPAT MENIMBULKAN KERUSAKAN GINJAL• DAPAT MENIMBULKAN KERUSAKAN HEPAR• PROLONGED LABOUR• POTENSIASI EFEK ANTIKOAGULAN (TU. FENILBUTAZON,

AZOPROPAZON DAN ASPIRIN. NAPROKSEN DAN IBUPROFEN TIDAK MEMPERPANJANG PROTROMBIN TIME).

Page 28: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

ASPIRINFARMAKOKINETIK:• DOSIS RENDAH: 80% DIKONVERSI MENJADI

SALICYLURATE.• 80-85%TERIKAT PROTEIN PLASMATOKSISITAS:• KEHILANGAN DARAH ASIMPTOMATIK, HEMATEMESIS,

MELENA,NAUSEA, VOMITUS, EKSASERBASI ULKUS PEPTIK.

• HIPERSENSITIF:– SERANGAN ASMA PADA PASIEN POLIP HIDUNG– URTIKARIA DAN ANGIOEDEMA.

• SALYCYLISM:– TINITUS, KETULIAN– MUAL, MUNTAH, NYERI ABDOMEN.

Page 29: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

• GOUT (RETENSI URAT PADA DOSIS RENDAH, ELIMINASI URAT DENGAN DOSIS TINGGI)

• PENURUNAN SEMENTARA FUNGSI GINJAL.• GANGGUAN PEMBEKUAN DARAH• JARANG HEPATOTOKSIK, TES FUNGSI HATI SERING

ABNORMAL.• MENUNDA PARTUS• INTERAKSI OBAT:

– POTENSIASI IRITASI LAMBUNG– POTENSIASI HIPOGLIKEMIK– POTENSIASI ANTIKOAGULAN– MENURUNKAN EFEK STEROID– MENURUNKAN EFEK SPIRONOLAKTON

Page 30: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

PENGGUNAAN:• NYERI MUSKULOSKELETAL NON SPESIFIK DAN

REMATIK JARINGAN LUNAK.• DEMAM DAN NYERI RINGAN-SEDANG.• ACUTE RHEUMATISM.• OSTEOARTHRITIS• PENCEGAHAN JANGKA PANJANG PENYAKIT

TROMBOSIS.• KONTROL DIARE YANG DIINDUKSI RADIASI.• DOSIS DEWASA 300-900 MG/4-6 JAM S/D 4 GR/HARI.• TIDAK DIGUNAKAN UNTUK ANAK < 1 TAHUN.

Page 31: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

NAMA GENERIK

NAMA PATEN

DOSIS FARMAKO

KINETIK

TOKSISI

TAS

GAMB KLINIS

Asam mefenamat

Ponstan 500 mg / 8 jam

Absorpsi lambat dari usus (puncak pd 2-3 jam)99% terikat plasma protein

Diare sering, jarang dizziness, kemerahan, leukopeni, hemolisis autoimun

Analgesik, anti inflamasi ringan

Flufenamic acid

Meralen 200 mg / 8 jam

Diabsorpsi lebih cepat dp asam mefenamat

Idem Idem

Page 32: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

NAMA GENERIK

NAMA DAGANG

T½ (JAM)

FARMAKO

KINETIK

EFEK SAMPING

GAMB KLINIS

Diklofenac Voltaren 1-2 Dapat menurunkan kadar salisilat plasma

Sering gangguan GI, jarang rash kulit

Oral: 25-50 mg / 8 jam; 100 mg supositoria.

Fenclofenac Flenac 12-20 Sering timbul rash pada kulit (8-15% pd 3 minggu pertama)

0,6-1,2 gr / hari dlm 2 dosis terpisah.

Page 33: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

NAMA GENERIK

NAMA DAGANG

T½(JAM)

FARMAKO KINETIK

EFEK SAMPING

GAMB KLINIS

Ibuprofen 2 ESO rendah Dose 200-400 mg 3-4 kali/hari. Tdk cocok utk gout, spondylitis ankylosing, inflamasi akut

Ketoprofen 2 Tersedia slow release dan supositoria. Dosis 50 mg 2-4 kali/hari

Naproksen 12-15 Non-linier protein binding pd dosis tinggi

ESO rendah Bermanfaat pd gout akut: 750 mg (dosis permulaan) kmd 250 mg/12 jam. Dosis umum 0,5-1 g/hr dlm 2 dosis terbagi

Page 34: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

GOLONGAN ASAM SALISILATMEKANISME KERJA:• MENGHAMBAT SINTESIS PROSTAGLANDINFARMAKOKINETIK:• CEPAT DIABSORPSI DARI LAMBUNG DAN USUS HALUS• DALAM SUASANA ASAM, TIDAK TERIONISASI SHG CEPAT

DIABSORPSI.• KONSENTRASI TINGGI, SALISILAT YANG MASUK KE

MUKOSA AKAN MERUSAK BARIER MUKOSA.PENGGUNAAN KLINIK:• ANALGESIK DAN ANTI INFLAMASI• ANTI PIRETIK• MENGHAMBAT AGREGASI TROMBOSIT

Page 35: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

DIFLUSINAL (Diflonid®)

• EFEK MIRIP ASPIRIN• MEMPUNYAI EFEK ANALGESIK DAN ANTI

INFLAMASI.• EFEK ANTIPIRETIK LEMAH• PENGGUNAAN KLINIS:

– ANALGESIK– OSTEOARTRITIS– REUMATOID ARTRITIS

Page 36: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

IBUPROFEN (Dolofen ®)• DOSIS 2400 MG/HARI ~ 4000 MG ASPIRIN• KONTRAINDIKASI:

– POLIP NASALIS– ANGIOEDEMA– BRONKOSPASTIK

• EFEK SAMPING:– GANGGUAN GI TRACT, RETENSI CAIRAN, PRURITUS,

ANXIETAS.– HEMATOLOGI: ANEMIA APLASTIK– GINJAL: GAGAL GINJAL AKUT, NEFRITIS INTERSTITIEL

Page 37: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

PIROKSIKAM (Feldene®)• T½ 36-100 JAM, KRN ITU DIGUNAKAN SEBAGAI

SINGLE DOSE DAILY.• ABSORPSI CEPAT, 99% TERIKAT PROTEIN PLASMA.• TIDAK MENGGANGGU METABOLISME PD MANULA• EFEK SAMPING: RINGAN (TINITUS, PUSING.

GANGGUAN GI TRACT)• INDIKASI:

– ARTRITIS REUMATOID– OSTEOARTRITIS– SPONDILITIS ANKYLOSING– GOUT AKUT (DOSIS AWAL 40 MG, DIIKUTI 40 MG/HR

SELAMA SEMINGGU• DOSIS: SINGLE DOSE 20 MG.

Page 38: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

ASAM MEFENAMAT (Ponstan ®)• EFEK:

– ANALGETIK– ANTI INFLAMASI KURANG DIBANDINGKAN ASPIRIN

• PENGGUNAAN KLINIS:– NYERI SENDI, NYERI OTOT, NYERI HAID– SAKIT GIGI, SAKIT KEPALA– ANTI PIRETIKA

• EFEK SAMPING: GANGGUAN GI TRACT, HIPERSENSITIF• PERHATIAN:

– BRONKOSPASME– RINITIS ALERGIKA– URTIKARIA– ANAK < 14 TAHUN

Page 39: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

KETOROLAC (Toradol®)• EFEK ANALGETIK• INDIKASI:

– PENGOBATAN RASA SAKIT BERAT DAN SEDANG SETELAH OPERASI (LAMA PENGOBATAN TIDAK BOLEH LEBIH DARI 2 HARI)

• KONTRA INDIKASI:– POLIP NASI, ALERGI– TUKAK LAMBUNG– POLIP HIDUNG, HIPOVOLEMIA

• DOSIS:– 10 MG IV/IM DILANJUTKLAN DGN 10-30 MG SETIAP 4-6 JAM

Page 40: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

PARASETAMOL (Panadol®)• DERIVAT PARA AMINO FENOL• METABOLIT FENASETIN• FARMAKODINAMIK:

– EFEK ANALGETIK– EFEK ANTIPIRETIK– EFEK ANTI INFLAMASI LEMAH

• EFEK SAMPING:– ALERGI– NEKROSIS HATI– METHEMOGLOBINEMIA DAN SULFHEMOGLOBINEMIA

Page 41: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

MELOKSIKAM (Movi-cox®)• FARMAKODINAMIK:

– EFEK ANALGESIK– EFEK ANTI PIRETIK– EFEK ANTI INFLAMASI

• PENGARUH TERHADAP COX2 > COX1• PENGHAMBATAN COX2 → EFEK TERAPI

PENGHAMBATAN COX1 → EFEK SAMPING DI GINJAL DAN LAMBUNG.

• INDIKASI:– SIMPTOMATIS AKUT– SIMPTOMATIS JANGKA PANJANG ARTRITIS REUMATOID

• KONTRA INDIKASI:– ULKUS PEPTIKUM, PERDARAHAN GI TRACT– INSUFUSIENSI HEPAR BERAT– KEHAMILAN DAN MENYUSUI

Page 42: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

TENOKSIKAM (Tilcotil®)• FARMAKODINAMIK:

– ANALGESIK, ANTI PIRETIK, ANTI INFLAMASI– EFEK TERHADAP COX-2 > COX-1

• INDIKASI:– REUMATOID ARTRITIS– OSTEO ARTRITIS– GOUT ARTRITIS

• EFEK SAMPING:– HIPERSENSITIF– GANGGUAN GI TRACT– SAKIT KEPALA DAN TINITUS

• INTERAKSI OBAT: SALISILAT, ANTI KOAGULAN, ANTI DIABETIK ORAL

• DOSIS: 20 MG/HARI

Page 43: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

ANALGETIK NARKOTIK

Page 44: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

PENDAHULUAN• MEKANISME KERJA: BERIKATAN DENGAN RESEPTOR

OPIAT DI SSP (PULVINAR TALAMUS, LIMBIC SYSTEM DAN KONEKSI, SUBSTANSIA GELATINOSA).

• RESEPTOR AGONIS BERUPA STEREOSPESIFIK (L-ISOMER MRP BTK AKTIF) DAN ANTAGONIS KOMPETITOR BAGI NALOKSON.

• ENDOGENOUS ANALGETIC PEPTIDE YANG BERIKATAN DGN RESEPTOR INI:– LEUCINE ENCEPHALIN– METHIONINE ENCEPHALIN -ENDORPHIN – DIKELUARKAN KELENJAR HIPOFISIS DGN RANGSANGAN ACTH

DIKELUARKAN OTAK DANMEDULLA ADRENAL

Page 45: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

OPIUM

• MERUPAKAN CAMPURAN KERING BERASAL DARI TANAMAN PAPAVER SOMNIFERUM.

• BERISI:– MORFIN 9-17%– CODEIN 0,5-4%– NOSKAPIN 2-9%– PAPAVERIN 0,5-1%– THEBAINE 0,1-0,8%

Page 46: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

• KERJA MORFIN:– SUSUNAN SARAF PUSAT

• MENGURANGI NYERI; MENINGKATKAN AMBANG NYERI DAN MENGURANGI REAKSI EMOSI THD NYERI.

• EUFORIA; TDK TAMPAK PD ORG NORMAL, TAPI MUNCUL PADA PENGURANGAN NYERI DAN PUTUS OBAT.

• DROWSINESS, TIDUR, KOMA• DEPRESI PERNAFASAN, BATUK• MUNTAH• KEJANG KEJANG• KONSTRIKSI PUPIL• MENINGKATKAN PELEPASAN ADH• MENGHAMBAT PELEPASAN ACTH, FSH, LH.

Page 47: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

– PERIFER:• PELEPASAN HISTAMIN; BRONKOKONSTRIKSI PADA

ASMA• HIPOTENSI• MENINGKATKAN TONUS OTO POLOS• KONSTIPASI

• FARMAKOKINETIK:– INJEKSI IM: PUNCAK 1 JAM, EFEK 3-4 JAM– ORAL: ABSORPSI TIDAK TERATUR, EFEK PUNCAK

PADA 2 JAM– T½ PLASMA: 2-3 JAM– SEJUMLAH KECIL MELALUI BARIER PLASENTA DAN

FETUS SANGAT SENSITIF

Page 48: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

• PENGGUNAAN:– NYERI : 10-20 MG SC ATAU IM/4-6 JAM, ORAL

DALAM BENTUK ELIXIR– PREMEDIKASI– GAGAL JANTUNG KIRI– DIARE (TIDAK DIREKOMENDASIKAN)– SUPRESI GEJALA BATUK– SUPRESI PERNAFASAN PADA VENTILASI

BERBANTUAN– SUPRESI GEJALA PUTUS OBAT PADA

KETERGANTUNGAN NARKOTIK (BIASANYA DIGUNAKAN METADON)

Page 49: ANALGETIK - ANTIPIRETIK

• TOKSISITAS– MUAL, MUNTAH, MABUK– SEDASI (MENGANTUK), CONFUSION– PENEKANAN PERNAFASAN– HIPOTENSI– GANGGUAN EPILEPSI– RETENSI URIN– KETERGANTUNGAN – ALERGI (BRONKOSPASME, KULIT KEMERAHAN/FLUSHING,

GATAL)– INTERAKSI OBAT DENGAN GOL. FENOTIAZIN DAN

ANTIDEPRESAN GOL TRISIKLIK DALAM EFEK SEDASI DAN HIPOTENSI ORTOSTATIK