Profil Obat Anti Psikotik

Profil Obat Anti PsikotikOleh :Nur fadhilah ganiC11111007

PendahuluanAntipsikotik adalah antagonis dopamin yang bekerja menyekat reseptor dopamin dalam berbagai jaras di otak. Obat antipsikotik baik tipikal maupun atipikal tentunya memiliki efek samping yang perlu diketahui agar pengobatan klinis bisa efisien dan sesuai dengan proporsi dan tentunya agar mencapai target terapi. Untuk itu kita harus mengenali obat antipsikotik ini terlebih dahulu, karena selain manfaatnya, antipsikotik juga mempunyai kerugian yang menyertainya.

DefinisiAntipsikotik adalah antagonis dopamin yang bekerja menyekat reseptor dopamin dalam berbagai jaras di otak. Obat antipsikotik baik tipikal maupun atipikal tentunya memiliki efek samping yang perlu diketahui agar pengobatan klinis bisa efisien dan sesuai dengan proporsi dan tentunya agar mencapai target terapi. Untuk itu kita harus mengenali obat antipsikotik ini terlebih dahulu, karena selain manfaatnya, antipsikotik juga mempunyai kerugian yang menyertainya. Jenis-jenis AntipsiotikObat antipsikotik yang ada di pasaran saat ini, dapat di kelompokkan dalam dua kelompok besar yaitu antipsikotik generasi pertama (APG I) dan antipsikotik generasi kedua (APG II). Antipsikotik generasi pertama mempunyai cara kerja dengan memblok reseptor D2 khususnya di mesolimbik dopamine pathways, oleh karena itu sering disebut juga dengan Antagonist Reseptor Dopamin (ARD) atau antipsikotik konvensional atau tipikal.APG II mempunyai mekanisme kerja melalui interaksi antara serotonin dan dopamin pada ke 4 jalur dopamin di otak. APG II sering disebut juga sebagai Serotonin Dopamin Antagonis (SDA) atau antipsikotik atipikal.

Antipsikotik Generasi Pertama (APG I)Antipsikotik generasi pertama mempunyai cara kerja dengan memblok reseptor D2 khususnya di mesolimbik dopamine pathways, oleh karena itu sering disebut juga dengan Antagonist Reseptor Dopamin (ARD) atau antipsikotik konvensional atau tipikal.Kerja dari APG I menurunkan hiperaktivitas dopamin di jalur mesolimbik sehingga menyebabkan gejala positif menurun tetapi ternyata APG I tidak hanya memblok reseptor D2 di mesolimbik tetapi juga memblok reseptor D2 di tempat lain seperti di jalur mesokortikal, nigrostriatal, dan tuberoinfundibularApabila APG I memblok reseptor D2 di jalur mesokortikal dapat memperberat gejala negatif dan kognitif disebabkan penurunan dopamin di jalur tersebut. blokade reseptor D2 di nigrostriatal secara kronik dengan menggunakan APG I menyebabkan gangguan pergerakan hiperkinetik (tardive dyskinesia). Blokade reseptor D2 di tuberoinfundibular menyebabkan peningkatan kadar prolaktin sehingga dapat menyebabkan disfungsi seksual dan peningkatan berat badan.4

APG I mempunyai peranan yang cepat dalam menurunkan gejala positif seperti halusinasi dan waham, tetapi juga menyebabkan kekambuhan setelah penghentian pemberian APG I.Kerugian pemberian APG I: 4Mudah terjadi EPS dan tardive dyskinesiaMemperburuk gejala negatif dan kognitifPeningkatan kadar prolaktinSering menyebabkan terjadinya kekambuhanKeuntungan pemberian APG I adalah jarang menyebabkan terjadinya Sindrom Neuroleptik Malignant (SNM) dan cepat menurunkan gejala negatif.CLORPROMAZINE (Largactil, Promactil, Cepezet)Clorpromazine (CPZ) adalah 2-klor-N-(dimetil-aminopropil)-fenotiazin.Farmakodinamik: CPZ berefek farmakodinamik sangat luas. Largactil diambil dari kata large action.Farmakokinetik: pada umumnya semua fenotiazin di absorpsi baik bila diberikan per oral maupun parenteral. Penyebaran luas ke semua jaringan dengan kadar tertinggi di paru-paru, hati, kelenjar suprarenal dan limpa. Sebgaian fenotiazin mengalami hidroksilasi dan konjugasi, sebagian lagi diubah menjadi sulfoksid yang kemudian dieksresi bersama feses dan urin. Setelah pemberian CPZ dosis besar, maka masih ditemukan eksresi CPZ atau metabolitnya selama 6-12 bulan

Indikasi : Skizofrenia dengan gejala agitasi, ansietas, tegang, bingung, insomnia, waham, halusinasi, Psikosis manik-depresif, Gangguan kepribadian, dalam dosis rendah dapat digunakan untuk mual, muntah maupun cegukan atau gangguan non psikosis dengan gejala agitasi tegang, gelisah, cemas dan insomnia.Dosis: Dosis permulaan 25-100 mg/hariDosis ditingkatkan sampai 300 mg/hariBila gejala belum hilang dosis dapat ditingkatkan perlahan-lahan hingga 600-900 mg/hari.

Efek samping : Lesu dan ngantukHipotensi ortostatikMulut kering, hidung tersumbat, konstipasi dan amenore pada wanitaKontra indikasi : Klorpromazine tidak boleh diberikan pada keadaan-keadaan : Koma Keracunan alkohol, barbiturat dan narkotika Hipersensitif (allergik)

TRIFLUOPERAZINE (Stelazine, Stelosi)Indikasi : SkizofreniaPsikosis paranoid (gangguan waham menetap)Psikosis manik-depresifGangguan tingkah laku pada Retardasi MentalDosis : dosis awal 2 3 x 2,5 mgdosis pemeliharaan 3 x 5 10 mg

Efek samping : Ngantuk, pusing lemasGangguan ekstra piramidalisOcculogyric crisisHiperefleksiKejang-kejang grandmaKontra indikasi : Depresi SSPKomaGangguan liverDyscrasia darahHipersensitif.

FLUPHENAZINEDosis : awal : 12,5 mg / 2 minggubila efek samping ringan/tidak ada, ditingkatkan 25 mg / 3 6 mingguEfek samping : Tersering gangguan estra piramidalisTardive diskinesia persistentNgantukMimpi2 anehKontra indikasi : HipersensitifDepresi SSP berat

PERPHENAZINE (Trifalon)Indikasi : Gejala positif SkizofreniaDalam dosis rendah digunakan untuk nausea, vomitus dan cegukan.Dosis : 3 x 4 - 8 mg / hari.Efek samping : Sering timbul gangguan ekstra piramidalisGangguan endokrin, seperti : laktasi meningkat, ginekomasti, menstruasi terganggu, sukar ejakulasi.Kontra indikasi : Hipersensitif, Koma, Depresi berat, Gangguan liver, Gangguan darah.

THIORIDAZINEIndikasi : Gejala positif SkizofreniaDepresi dengan agitasi, ansietas dan afek hipotimia.Dosis : Awal (initial) : 3 x 50 100 mg / hariPemeliharaan (maintenance) : 200 800 mg / hari. Efek samping : sedasi, mulut kering, gangguan akomodasi, vertigo, hipotensi ortostatikJarang timbul ganguan ekstra piramidalis.Kontra indikasi : KomaDepresi SSP beratHipersensitif.

HALOPERIDOLFarmakokinetik :haloperidol cepat diserap dari saluran cerna. Kadar puncaknya dalam plasma tercapai dalam waktu 2-6 jam sejak menelan obat, menetap sampai 72 jam dan masih dapat ditemukan dalam plasma sampai berminggu-minggu. Obat ini ditimbun dalam hati dan kira-kira 1% dari dosis yang diberikan diekskresi melalui empedu. Eksresi haloperidol lambat melalui ginjal, kira-kira 40% obat dikeluarkan selama 5 hari sesudah pemberian dosis tunggal Indikasi : Gejala positif SkizofreniaDepresi dengan agitasi, ansietas dan afek hipotimiaKontra indikasi : pasien dalam keadaan koma, depresi SSP yang disebabkan alkohol atau obat lain, sindrom parkinson, usia lanjut dengan Parkinson Like Symptomps, wanita menyusui dan sesitif terhadap Haloperidol

Dosis : dapat dimulai dari 1 atau 2 mg dengan pemberian 2 atau 3 kali per hari, kemudian peningkatan dosis disesuaikan dengan gejala yang belum terkontrol, beberapa kepustakaan mengatakan dosis per hari yang efektif antara 5-20 mg. Pada pasien dengan efek samping mininal dan belum tercapai respon terapi, dosis obat dapat ditingkatkan sampai dosis 30-40 mg per hari. Setelah pemberian awal perlu dilakukan monitoring efikasi klinis, sedasi atau efek samping lainnya yang mungkin timbul sehingga dapat dilakukan penyesuaian dosis atau penggantian dengan antipsikotik lainEfek samping : Efek ekstrapirmidalis (EPS) seperti parkinson like symptomps, akatisia, diskinesia, distonia, hyperreflexia, rigiditas, opistotonus. Efek samping yang lain adalah tardive dyskinesia pada pemakaian haloperidol yang lama atau penghentian haloperidol tiba-tiba. Efek samping lain yang ringan seperti sedasi dan autonomik. Pemberian haloperidol dalam waktu lama dapat terjadi peningkatan berat badan dan penurunan fungsi kognitifANTIPSIKOTIK GENERASI KEDUA (APG II)APG II sering disebut juga sebagai Serotonin Dopamin Antagosis (SDA) atau antipsikotik atipikal. APG II mempunyai mekanisme kerja melalui interaksi anatar serotonin dan dopamin pada ke 4 jalur dopamin di otak. Hal ini yang menyebabkan efek samping EPS lebih rendah dan sanagat efektif untuk mengatasi gejala negatif. Perbedaan antara APG I dan APG II adalah APG I hanya dapat memblok reseptor D2 sedangkan APG II memblok secara bersamaan reseptor serotonin (5HT2A) dan reseptor dopamin (D2). APG yang dikenal saat ini adalah clozapine, risperidone, olanzapine, quetiapine, zotepine, ziprasidone, aripiprazole. Saat ini antipsikotik ziprasidone belum tersedia di Indonesia