paracetamol

7/21/2019 Paracetamol

http://slidepdf.com/reader/full/paracetamol-56dd0672e8ae6 1/6

2.1.9 Paracetamol/Asetaminofen (N-acetyl-p-aminophenol)

1 Definisi

Parasetamol (asetaminofen) merupakan obat analgetik non narkotik dengan

cara kerja menghambat sintesis prostaglandin terutama di Sistem Syaraf Pusat (SSP).Parasetamol digunakan secara luas di berbagai negara baik dalam bentuk sediaan

tunggal sebagai analgetik-antipiretik maupun kombinasi dengan obat lain dalam

sediaan obat flu, melalui resep dokter atau yang dijual bebas. (usiana Darsono

!""!)

Parasetamol adalah paraaminofenol yang merupakan metabolit fenasetin dan

telah digunakan sejak tahun 1#$% (&ilmana, 1$$'). Parasetamol (asetaminofen)

mempunyai daya kerja analgetik, antipiretik, tidak mempunyai daya kerja anti radang

dan tidak menyebabkan iritasi serta peradangan lambung (Sartono,1$$%).

al ini disebabkan Parasetamol bekerja pada tempat yang tidak terdapat

peroksid sedangkan pada tempat inflamasi terdapat lekosit yang melepaskan peroksid

sehingga efek anti inflamasinya tidak bermakna. Parasetamol berguna untuk nyeri

ringan sampai sedang, seperti nyeri kepala, mialgia, nyeri paska melahirkan dan

keadaan lain (at*ung, !"11).

Parasetamol, mempunyai daya kerja analgetik dan antipiretik sama dengan

asetosal, meskipun secara kimia tidak berkaitan. +idak seperti setosal, Parasetamol

tidak mempunyai daya kerja antiradang, dan tidak menimbulkan iritasi dan

pendarahan lambung. Sebagai obat antipiretika, dapat digunakan baik setosal,

Salsilamid maupun Parasetamol.

Diantara ketiga obat tersebut, Parasetamol mempunyai efek samping yang

paling ringan dan aman untuk anak-anak. ntuk anak-anak di baah umur dua tahun

sebaiknya digunakan Parasetamol, kecuali ada pertimbangan khusus lainnya dari

dokter. Dari penelitian pada anak-anak dapat diketahui bahaa kombinasi setosal

dengan Parasetamol bekerja lebih efektif terhadap demam daripada jika diberikan

sendiri-sendiri. (Sartono 1$$/)



0ambar 1. Struktur kimia asetaminofen dan analognya

! Sifat bat

1 2armakokinetik

Parasetamol cepat diabsorbsi dari saluran pencernaan yaitu usus halus,

dengan kadar serum puncak dicapai dalam %"-/" menit. &aktu paruh kira-kira !

jam. 3etabolisme di hati, sekitar % 4 diekskresi dalam bentuk tidak berubah

melalui urin dan #"-$" 4 dikonjugasi dengan asam glukoronik atau asam sulfurik

kemudian diekskresi melalui urin dalam satu hari pertama5 sebagian dihidroksilasimenjadi 6 asetil ben*okuinon yang sangat reaktif dan berpotensi menjadi metabolit

berbahaya. Pada dosis normal bereaksi dengan gugus sulfhidril dari glutation

menjadi substansi nontoksik. Pada dosis besar akan berikatan dengan sulfhidril dari

protein hati.(usiana Darsono !""!).

! 2armakodinamik

7fek analgesik Parasetamol dan 2enasetin serupa dengan Salisilat yaitu

menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. eduanya menurunkan

suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga berdasarkan efek sentral

seperti salisilat.

7fek anti-inflamasinya sangat lemah, oleh karena itu Parasetamol dan

2enasetin tidak digunakan sebagai antireumatik. Parasetamol merupakan

penghambat biosintesis prostaglandin (P0) yang lemah. 7fek iritasi, erosi dan

perdarahan lambung tidak terlihat pada kedua obat ini, demikian juga

gangguan pernapasan dan keseimbangan asam basa (3ahar 3ardjono 1$81).

Semua obat analgetik non opioid bekerja melalui penghambatan

siklooksigenase. Parasetamol menghambat siklooksigenase sehingga kon9ersi asam



arakhidonat menjadi prostaglandin terganggu. Setiap obat menghambat

siklooksigenase secara berbeda. Parasetamol menghambat siklooksigenase (:;-

%) pusat lebih kuat dari pada aspirin, inilah yang menyebabkan Parasetamol menjadi

obat antipiretik yang kuat melalui efek pada pusat pengaturan panas. Parasetamol

hanya mempunyai efek ringan pada siklooksigenase perifer. <nilah yang

menyebabkan Parasetamol hanya menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri ringan

sampai sedang. Parasetamol tidak mempengaruhi nyeri yang ditimbulkan efek

langsung prostaglandin, ini menunjukkan baha parasetamol menghambat sintesa

prostaglandin dan bukan blokade langsung prostaglandin. bat ini menekan efek *at

pirogen endogen dengan menghambat sintesa prostaglandin, tetapi demam yang

ditimbulkan akibat pemberian prostaglandin tidak dipengaruhi, demikian pula

peningkatan suhu oleh sebab lain, seperti latihan fisik. (ris !""$)

% Sediaan

Parasetamol tersedi sebagai obat tunggal, berbentuk tablet '""mg atau sirup

yang mengandung 1!"mg='ml. Selain itu Parasetamol terdapat sebagai sediaan

kombinasi tetap, dalam bentuk tablet maupun cairan.

> Penggolongan

1 <ndikasi dan ontraindikasi

1 <ndikasiParasetamol merupakan pilihan lini pertama bagi penanganan demam dan

nyeri sebagai antipiretik dan analgetik. Parasetamol digunakan bagi nyeri

yang ringan sampai sedang (:ransick !""").

! ontraindikasi

Penderita gangguan fungsi hati yang berat dan penderita hipersensitif

terhadap obat ini (?ulida !""$).

! Dosis

Dosis parasetamol untuk deasa %""mg-1g per kali, dengan maksimum >g per hari,

untuk anak /-1! tahun@ 1'"-%"" mg=kali, dengan maksimum 1,!g=hari. ntuk anak 1-/ tahun@ /"mg=kali, pada keduanya diberikan maksimum / kali sehari. .

(3ahar 3ardjono 1$81).

% 7fek Samping

Aeaksi alergi terhadap deri9ate para-aminofenol jarang terjadi.

3anifestasinya berupa eritem atau urtikaria dan gejala yang lebih berat berupa

demam dan lesi pada mukosa.

2enasetin dapat menyebabkan anemia hemolitik, terutama pada pemakaian

kronik. nemia hemolitik dapat terjadi berdasarkan mekanisme autoimmune,

defisiensi en*im 0/PD dan adanya metabolit yang abnormal.



3ethemoglobinemia dan Sulfhemoglobinemia jarng menimbulkan

masalah pada dosis terapi, karena hanya kira-kira 1-%4 b diubah menjadi

met-b. 3ethemoglobinemia baru merupakan masalah pada takar lajak.

<nsidens nefropati analgesik berbanding lurus dengan penggunaan 2enasetin.

+etapi karena 2enasetin jarang digunakan sebagai obat tunggal, hubungan sebab

akibat sukar disimpulkan. 7ksperimen pada hean coba menunjukkan baha

gangguan ginjal lebih mudah terjadi akibat setosal daripada 2enasetin. Penggunaan

semua jenis analgesik dosis besar secara menahun terutama dalam kombinasi dapat

menyebabkan nefropati analgetik.

' Penggunaan di edokteran 0igi

Diketahui secara luas baha aspirin memiliki efek samping sehingga

menyebabkan banyak dokter gigi menggantinya dengan parasetamol pada pengobatan

nyeri postoperatif, meskipun efek anti-inflamasinya minor. Dalam suatu studi, aspirin

dan parasetamol memiliki keefektifitas yang sama dalam membebaskan rasa nyeri

setelah ekstraksi molar ketiga. Dosis maksinal asetaminofen untuk analgesik sampai

1"""mg. ntuk rasa nyeri postoperatif, parasetamol sering digunakan dengan kombinasi

agen opioid analgesik.

/ ombinasi bat

1 6onopioidspirin dan asetaminofen terkadang dapat dikombinasikan dalam senyaa

proprietary. +erdapat bukti baha baik analgesik ataupun antipiretik lebih baik pada

kombinasi ini. 7fek tertinggi terjadi ketika tital jumlah aspirin dan asetamonifen

mendekati 1g. Dasar pemikiran kombinasi 6S<D dengan asetaminofen, masih

diperdebatkan, hal ini dikarenakan asetamonifen berbeda dengan 6S<D.

setamonifen dikatahui menghambat :;-%. Banyak dari kombinasi ini juga

terdapat kafein. afein berperan dalam membantu analgesik. afein tidak dapat

bekerja sebagai analgesik jika berperan sendirian. afein dengan dosis /'-1""mg

dikombinasikan dengan analgesik tradisional (aspirin, asetaminofen, atau ibuprofen)

akan meningkatkan efisiensi analgesik.

! pioid

Beberapa analgesik opioid memiliki rasio potensi oral atau intramuskular buruk

(P=<3) karena bioa9aibilitas oral yang rendah. Setelah administrasi oral, beberapa

opioid diabsorbsi secara luas pada sistem portal dan kebanyakan ditransformasi

menjadi metabolit inaktif pada first pass melalui hati. 3orfin memiliki P=<3 ",1/

sedangkan codeine, hydrocodone, dan oCycodone, ",' yang digunakan sebagai



analgesik sentral. pioid memiliki efek nausea dan dapat meningkat sesuai dengan

dosis.

6on-Proprietary

(0eneric) 6ame

Proprietary(+rade) 6ame

:ontains (mg)9erage dult

DoseSchedule

S PP ther

S, PP,

caffeine7Ccedrin !'" !'" :affeine, /' 1 to ! >h +:

PP, codeine+ylenol ith

codeine

E! - %"" :odeine, 1' ! >h AC <<<

E% - %"" :odeine, %" 1 to ! >h AC <<<

E> - %"" :odeine, /" 1 >h AC <<<

PP,

hydrocodone

ortab '='"",

Ficodin- '"" ydrocodone, ' 1 to ! >-/h AC <<<

orcet Plus-

/'" ydrocodone, 8,' 1 >-/h AC <<<

orcet 1"=/'"-

/'" ydrocodone, 1" 1 >-/h AC <<<

Ficodin S - //" ydrocodone, 1" 1 >-/h AC <<<

Ficodin 7S-

8'" ydrocodone, 8,' 1 >-/h AC <<<

3aCidone-

8'" ydrocodone, 1" 1 >-/h AC <<<

PP,

oCycodone

Percocet

'=%!'

-%!' Cycodone, ' 1 to ! >-/h AC <<

+yloC-

'"" Cycodone, ' 1 to ! >-/h AC <<

Percocet

8,'='""

-'"" Cycodone, 8,' 1 to ! >-/h AC <<

Percocet

1"=/'"

-/'" Cycodone, 1" 1 >-/h AC <<

PP,

penta*ocine+alacen - /'" Penta*ocine, !' 1 >-/h AC <F

PP,

propoCyphene

6

Dar9ocet 6

1""- /'"

Propocyphene 6,

1""1>h AC <F

PP, tramadol ltracet - %!' +ramadol, %8.' ! >-gh AC

PP, caffeine,

butalbital2loricet - %!' :affeine, >"

Bultanital, '"1 to ! >h AC <<<



+abel /. ombinasi analgesik pada kedokteran gigi

8 Penulisan Aesep

A= Parasetamol tab '""mg tab 6o.;

S % dd tab < p.c. p.r.n. demam

paracetamol

Documents