EKSIPIEN

Eksipien Solida: Tablet

PENGISI1. Avicel (HOPE 5th hal 132-135)

Mikrokristalin SelulosaFungsi : Pengisi tablet (konsentrasi 20-90% b/b); penghancur tablet (konsentrasi 5-15% b/b); adsorben

(20-90%). Dapat digunakan untuk metode kempa langsung maupun granulasi basah.

2. Kalsium Fosfat Dibasa Dihidrat (HOPE 5th hal 96-99)Fungsi : Pengisi tablet. Dapat digunakan untuk metode kempa langsung maupun granulasi basah.

3. Kalsium Sulfat Dihidrat (HOPE 5 th hal 105-107)

Fungsi : Pengisi tablet

4. Laktosa (HOPE hal 252 261) Saccharum lactis

Fungsi : Pengisi tablet (konsentrasi 65-85% b/b)

5. Sukrosa (HOPE 5th hal 744-747) SaccharoseFungsi : Pengisi tablet; pengikat tablet (untuk granulasi kering 2-20% b/b, sedangkan untuk granulasi

basah 50-67% b/b). Tablet yang mengandung sukrosa dalam jumlah besar umumnya keras dan sulit hancur.

6. Dekstrosa (HOPE 5 th hal 231-233) Fungsi : Pengisi tablet (GB dan KL). Dapat digunakan untuk metode kempa langsung, terutama

untuk tablet kunyah.

7. Manitol (HOPE 5 th hal 449-453)Fungsi : Pengisi tablet (konsentrasi 10-90% b/b). Manitol tidak higroskopis sehingga dapat digunakan

untuk zat aktif yang sensitif terhadap lembab. Dapat digunakan untuk metode kempa langsung maupun granulasi basah, banyak digunakan sebagai pengisi tablet kunyah.

8. Dekstrat (HOPE 5th hal 226-227)

EmdexFungsi : Pengisi tablet. Dapat digunakan untuk metode kempa langsung, untuk tablet kunyah

maupun tablet lainnya.

9. Starch 1500 (HOPE 5th hal 731-733) Pregelatinized Starch

Fungsi : Pengisi tablet (5-75%); pengikat tablet (untuk kempa langsung 5-20% atau untuk granulasi basah 5-10%) ; penghancur tablet (5-10%)

PENGIKAT1. Starch (HOPE 5th, hal 725-730) Amilum

Fungsi: Pengisi tablet; penghancur tablet (3-15% b/b); pengikat tablet (5-25% b/b); glidan

~ 1 ~

EKSIPIEN

2. Starch 1500 Pregelatinized StarchFungsi : Pengisi tablet (5-75%); pengikat tablet (untuk kempa langsung 5-20% atau untuk granulasi

basah 5-10%) ; penghancur tablet (5-10%)

3. Gelatin (HOPE 5th hal 295-298)Fungsi : Pengikat tablet; bahan pelapis (coating agent)

4. Larutan Akasia (HOPE 5th, hal 1-2)Fungsi :

Zat pengemulsi 10-20%Basis pastille 10-30%Zat pensuspensi 5-10%Pengisi tablet 1-5%

5. Povidon (HOPE 5th, hal 611-616) PVP, Polivinilpirolidon

Pemerian : Serbuk halus; putih hingga putih-krem; tidak berbau atau hampir tidak berbau; sangat higroskopis

Fungsi :

Pembawa untuk obat 10-25%

Zat pendispersi Sampai 5%

Tetes mata 2-10%

Zat pensuspensi Sampai dengan 5%

Pengikat, pengisi atau peng-coating tablet 0.5-5%6. Selulosaa. Metil selulosa (HOPE 5th, hal 462-463)

Fungsi : Disintegran tablet 2-10%Zat pengcoating tablet 0.5-5%Pengikat tablet 1-5%Matrix untuk tablet sustained release 5-75%Zat pensuspensi 1-2%Obat tetes mata 0.5-1%Zat pengemulsi 1-5%Krim, gel dan salep 1-5%Bulk laxative 2-10%

b. CMC Na (HOPE 5th, hal 120-121) Karboksimetilselulosa natriumFungsi :

Zat pengemulsi 0.25-1%Zat pembentuk gel 3-6%Injeksi 0.05-0.75%Larutan oral 0.1-1%Pengikat tablet 1-6%

~ 2 ~

EKSIPIEN

c. Etil selulosa (HOPE 5th, hal 278-282)

Fungsi :

Mikroenkapsulasi 10-20%

Zat pengcoating utnuk tablet sustained release 3-20%

Zat pengcoating tablet 1-3%

Bahan pengranul tablet 1-3%

7. PEG 6000 (HOPE 5th, hal 545-550) Polietilen glikol

Fungsi : Pengikat tablet; lubrikan

8. HPC (HOPE 5th, hal 336-340) Hidroksipropil selulosa; NissoHPCFungsi: Pengikat tablet (2-6%); bahan pelapis (coating agent, 5%), pembentuk matrik untuk sediaan

lepas tunda (15-35%).

ADSORBEN1. Aerosil (HOPE, 5th, hal 188-191) Silikon dioksida koloidal

SiO2Fungsi :

Aerosols 0.5-2%Penstabil emuslsi 1-5%Glidan 0.1-0.5%Zat pensuspensi dan pengental 2-10%

2. Avicel Penjelasan nya idem ama bagian pengisi.

3. Bentonit (HOPE 5th, hal 58-60)Fungsi : Adsorben (1-2%), penstabil emulsi (1%), zat pensuspensi (0.5-5%)

4. Kaolin (HOPE 5th, hal 378-381)

Bolus alba

Al2O3.2SiO2.2H2OFungsi : Adsorben; pengisi tablet dan kapsul, zat pensuspensi

5. Magnesium Alumunium Silikat (HOPE 5th, hal 418-421)Fungsi : Adsorben (10-50%); pengikat tablet (2-10%); penghancur tablet (2-10%)

~ 3 ~

EKSIPIEN

DISINTEGRANFungsi: untuk memudahkan hancurnya tablet ketika berkontak dengan cairan saluran cerna.Disintegran ada dua macam, yaitu :- Penghancur dalam: disintegran dicampur dengan bahan lainnya sebelum ditambah dengan larutan

penggranul- Penghancur luar : disintegran ditambahkan setelah granul terbentukDitambahkan dua macam penghancur ini jika tablet dibuat dnegan cara granulasi.

1. Starch (amylum) (HOPE, 5th 723)Mekanisme kerja disintegrasi oleh starch :- dengan membentuk pathways dalam matriks tablet sehingga air dapat masuk melalui pori (kapiler)

sehingga menghancurkan tablet- starch mengembang ketika terekspos oleh air- saat pengempaan, terjadi distorsi pada bentuk starch; ketika terekspos oleh air, terjadi rekoveri

bentuk starch(Lachman Tablet, 175)

Pemakaian : 3-15 %, merupakan disintegran yang paling umum digunakan. Pemakaiannya disesuaikan dengan jenis starch, tekanan pengempaan, dan kandungan air massa cetak

2. Starch 1500 (HOPE, 5th 731)Pemakaian : sebagai disintegran digunakan 5-10 %.

3. Sodium starch glycolate (primogel, explotab) (HOPE, 5th, 701)Merupakan serbuk dengan aliran yang baik yang digunakan sebagai penghancur pada pembuatan tablet dengan metode kempa langsung atau granulasi basah. Meskipun keefektifan kebanyakan penghancur dipengaruhi oleh eksipien hidrofobik seperti lubrikan, tetapi tidak berlaku untuk keefektifan primogel. Meningkatnya tekanan kompresi tablet juga tidak mempengaruhi waktu hancur.Pemakaian : Konsentrasi yang biasa digunakan di dalam formulasi tablet adalah antara 2-

8% dengan konsentrasi optimum 4%., walaupun dalam banyak kasus, 2% sudah cukup.

OTT : asam askorbat

4. Selulosa (selulosa, metilselulosa, CMC, CMC-Na, Avicel, Ac-Di-Sol, HPC)

· Metil selulosa (HOPE, 5th, 462)Merupakan polimer selulosa rantai panjang yang rata-rata memiliki dua gugus hidroksi pada setiap unit heksosa yang termetilasi. Variasi bahan di pasaran berbeda dalam tingkat substitusi dan panjang rantai selulosanya. Metilselulosa dengan viskositas besar biasa digunakan dalam formulasi tablet sebagai penghancur.

Pemakaian : Sebagai disintegran digunakan 2-10%OTT : aminakrine hidroklorida, kolesterol, merkuri klorida, merkuri klorida, fenol, resorsinol, asam

tanat, dan perak nitrat. (OTT ditunjukkan oleh kekeruhan dan hilangnya viskositas).

CMC-Na (HOPE, 5th, 120)OTT : Larutan asam kuat, garam besi terlarut dan logam lain seperti aluminium, raksa, dan seng,

juga dengan xantan gum. Pengendapan dapat terjadi pada pH di bawah 2 dan ketika dicampurkan dengan etanol (95%).

· Avicel (HOPE, 5th, 134)Avicel yang digunakan merupakan avicel yang tidak terdispersi di dalam air, dapat digunakan sebagai pengikat, pengisi, penghancur, dan pelincir pada sediaan tablet.- Avicel jika dikombinasi dengan starch lebih efektif daya disintegrasinya- Kekurangan avicel adalah kecenderungannya untuk membentuk muatan listrik dan meningkatkan

kandungan lembab, terkadang menyebabkan pemisahan pada saat granulasi. Hal ini dapat diatasi dengan mengeringkan avicel untuk menghilangkan lembab.

~ 4 ~

EKSIPIEN

- Pada saat digranulasi basah, dikeringkan, kemudian dikompres, tablet yang terbentuk tidak hancur secepat saat tidak terbasahi.

(Lachman Tablet, 175) Pemakaian : Sebagai penghancur tablet digunakan 5-15%OTT : senyawa oksidator kuat, zat sensitif lembab (c/ aspirin, penisilin, vitamin), kecuali avicel

dikeringkan sampai kandungan lembabnya kurang dari 1 % dan diperlakukan di ruangan kelembaban rendah. HCl, HgCl, AgNO3, fenol, asam tanat.

· Ac-Di-Sol (HOPE, 5th, 211)Natrium Kroskarmelosa digunakan dalam sediaan oral sebagai penghancur untuk kapsul, granul, dan tablet. Di dalam formulasi tablet, natrium kroskarmelosa dapat digunakan baik di dalam proses kempa langsung maupun granulasi basah. Jika digunakan pada granulasi basah maka Ac-Di-sol ditambahkan pada tahap proses basah dan kering (intra- dan ekstragranuler)- Ac-Di-Sol merupakan ikatan silang dari CMC-Na dan sangat baik untuk digunakan sebagai

disintegran dalam konsentrasi rendah (Lachman Industri, 703)Pemakaian : Konsentrasi 2% b/b digunakan untuk tablet kempa langsung sedangkan untuk proses

granulasi basah digunakan konsentrasi 3% b/b.OTT : efek penghancur dari Acdisol dapat turun dalam proses pembuatan tablet

dengan granulasi basah ataupun kempa langsung dimana terdapat bahan lain yang higroskopis seperti sorbitol.

5. Gums (agar, pectin, guar gum)Guar gum (HOPE, 5th, 315)Nama dagang guar gum : JaguarGuar Gum berupa polimer, aliran baik, tidak sensitif terhadap pH, kelembaban. Warnanya tidak benar-benar putih; hilang warnanya pada tablet yang bersifat basa saat penyimpanan.(Lachman Tablet, 176)Bukan merupakan disintegran yang baik, karena kapasitas pengembangannya yang relatif rendah Guar gum digunakan di kosmetik, produk makanan, dan formulasi farmasetika. Di dalam formulasi tablet biasanya digunakan sebagai pengikat dan penghancur.Pemakaian : konsentrasi 1-10%OTT : Aseton, alkohol, tanin, asam kuat dan alkali. Ion borat jika terdapat di dalam

dispersi akan mencegah hidrasi guar gum.

6. Solka floc (selulosa kayu murni) (HOPE, 5th, 136)- Putih, berserat, inert, dapat digunakan tunggal atau kombinasi dengan starch untuk aspirin, penisilin,

dan obat yang sensitif terhadap pH dan lembab.- Efektif jika dikombiansi dengan clays (c/ kaolin, bentoni seperti amonium klorida, natrium salisilat,

dan vitamin.(Lachman Tablet, 175)

Pemakaian : Digunakan sebagai penghancur tablet pada konsentrasi 5-15%

7. Clays (Veegum, bentonit, kaolin)- Pemakaian: 2-10%, sifat hilang jika digranulasi- Penggunaan terbatas hanya pada tablet berwarna, karena warnanya tidak benar-benar putih- Daya hancur kaolin lebih lemah daripada polimer-polimer berwarna.

(Lachman Industri, 702)

8. Alginat (asam alginat dan Na-alginat)- Pemakaian: 1-5% (asam alginat) atau 2,5-10% (Na-alginat)- Memiliki afinitas yang besar terhadap air- Tidak larut dalam air, sedikit asam dalam reaksi, dan sebaiknya hanya digunakan pada granulasi

netral atau asam.- Jika digunakan bersama garam alkali atau garam asam organik dapat membentuk gel dan menunda

disintegrasi tablet- Kompatibel untuk aspirin, analgesik, asam askorbat, formulasi multivitamin, dan garam asam.

~ 5 ~

EKSIPIEN

(Lachman Tablet, 175)

9. Polyclar AT (polyplasdone XL, polyplasdone XL10) (HOPE, 5th, 214)- Crosslinked, homopolimer dari vinilpirolidon- Polyplasdone XL meningkatkan disintegrasi dan disolusi, tidak menurunkan kekerasan

(Lachman Tablet, 176-77)Pemakaian : Polyplasdone atau crospovidone merupakan penghancur tablet yang tidak larut air,

digunakan pada konsentrasi 2-5% untuk tablet kempa langsung ataupun tablet dengan metode pembuatan granulasi basah dan kering .

OTT : membentuk molecular adducts di dalam larutan dengan sulfatiazol, natrium salisilat, asam salisilat, fenobarbital, tanin, dan senyawa lain.

10. Amberlite IPR 88 (ion exchange resin) (HOPE, 5th, 532)- Dapat mengembang dalam air- Harus hati-hati memilih karena dapat mengabsorbsi obatPemakaian : Konsentrasi antara 2-10% b/b namun dengan konsentrasi 2% biasanya telah cukup efisien.OTT : Senyawa oksidator kuat, amin, dan sebagian amin tersier.

Disintegran yang biasa digunakanDisintegran Konsentrasi (% w/w)

Starch 5-20Starch 1500 5-15Avicel PH 101, PH 102Solka floc 5-15

Asam alginate 5-10Explotab 2-8Guar gum 2-8Polyclar AT (PVP, crosslinked PVP) 0.5-5Amberlite IPR 88 0.5-5Metilselulosa, CMC-Na, HPC 5-10

(Lachman Tablet, 174) LUBRIKANFungsi utama dari lubrikan adalah untuk mengurangi gesekan atau friksi yang terjadi antara permukaan tablet dengan dinding die selama proses pengempaan dan penarikan tablet. (Lachman Tablets, 110) Setiap lubrikan memiliki konsentrasi optimum (tidak lebih dari 1%) untuk menghasilkan kecepatan aliran yang optimum. (Lachman Tablets, 112)

Water Soluble Lubricant Water Insoluble LubricantJenis Kadar (%) Jenis Kadar (%)

Asam borat 1 Logam (Mg, Ca, Na) stearat ¼-2Sodium klorida 5 Asam stearat ¼-2DL-leusin 1-5 Sterotex ¼-2Carbowax 4000/6000 1-5 Talk 1-5Sodium oleat 5 Waxes 1-5Sodium benzoate 5 Stearowet 1-5Sodium asetat 5 Gliseril behapate (Compritol

888); dapat pula sebagaipengikat; dikombinasi denganMg-stearat untuk mengurangiresiko sticking dan caping.

Sodium lauril sulfat 1-5Mg-lauril sulfat 1-2Sodium benzoat+sodiumAsetat

1-5

(Lachman Tablets, 113-114)

~ 6 ~

EKSIPIEN

GLIDANFungsi utama dari glidan adalah menunjang karakteristik aliran dari granul atau meningkatkan aliran granul dari hopper ke dalam die. (Lachman Tablets, 110)- Starch sebagai glidan sering dikombinasikan dengan lubrikan dengan perbandingan 1:1 hingga 1:4. Hal

ini dimaksudkan untuk mengurangi sifat hidrofobik dari lubrikan yang akan mempengaruhi disintegrasi dan disolusi tablet. (Lachman Tablet, 116)

- Golongan silika adalah glidan yang paling efisien, kemungkinan karena ukuran partikelnya yang kecil. Golongan silika dapat menunj ang aliran granul dengan meningkatkan bobot tablet dan menurunkan variasi bobot tablet.

Contoh glidan silika adalah silika dioksida. (Lachman Tablets, 177) :

~ 7 ~

Jenis Kadar (%)

Talk 5

Cornstarch 5-10

Cab-O-sil(silicadioksida)

0,1-0,5

Siliod 0,1-0,5

EKSIPIEN

ANTI ADHERENFungsi utama dari anti adheren adalah mencegah penempelan tablet pada punch atau pada dinding die. (Lachman Tablets, 110)- Bahan yang paling baik adalah yang larut air dan yang paling efisien adalah DL-leusin. (Lachman

Tablets, 114)- Biasa digunakan pada produk yang mengandung vitamin E dosis tinggi karena cenderung terjadi

picking. (Lachman Tablets, 114)

Jenis Kadar (%)Talk 1-5Cornstarch 3-10Cab-O-Sil 0,1-0,5Siloid 0,1-0,5DL-leusin 3-10Sodium lauril sulfat <1Metalik stearat <1

Komponen Penyalutan dengan Lapisan Tipis(1) Pembentuk lapisan tipis

Klasifikasi Pembentuk Lapisan Tipis:(a) Bahan non enterik

HPMC, MHC, Etil selulosa, HPC, Povidon, Na-CMC, PEG, Polimer-polimer akrilat (Eudragit®)

(b)Bahan enterikSelulosa asetat ftalat, polimer-polimer akrilat, HPMC ftalat, PVA ftalat

(2) PelarutFungsi : melarutkan atau mendispersikan polimer-polimer dan zat tambahan lain, serta membawanya ke permukaan substrat. Contoh : air, etanol, metanol, isopropanol, kloroform, aseton, metiletilketon, dan metilen klorida.

(3) PlastisizerSuatu bahan pembentuk plastik eksternal dapat berupa cairan yang tidak mudah menguap, atau polimer lain, yang apabila dicampur dengan pembentuk lapisan tipis polimer utama, mengubah fleksibilitas, kekuatan tegangannya, atau sifat adhesi dari lapisan yang dihasilkan. Contoh minyak jarak, , Propilen Glikol, gliserin, PEG 200-400 dengan berat molekul yang kecil, dan surfaktan-surfaktan seperti tween, span, ester-ester asam organik.

(4) Colorants (Bahan pewarna)(5) Opaquant-extenders (zat yang memperluas keburaman)

Untuk mendapatkan warna-warna yang lebih buram dan meningkatkan penutupan lapisan tipis. Contoh titanium dioksida, silikat (talk, aluminium silikat), karbonat (magnesium karbonat), sulfat (kalsium sulfat), oksida (magnesium oksida), dan hidroksida (aluminium hidroksida)

(6) Bahan-bahan khusus dalam larutan penyalutPemberi aroma dan pemberi rasa manis (untuk menutupi bau yang tidak disukai atau untuk mendapatkan rasa yang diinginkan), surfaktan (untuk melarutkan bahan yang tidak dapat bercampur atau yang tidak dapat larut, atau untuk memudahkan pelarutan penyalut dengan lebih cepat), antioksidan (untuk kestabilan sistem zat warna terhadap oksidasi dan perubahan warna), antimikroba (untuk mencegah tumbuhnya bakteri dalam komposisi penyalut selama pembuatan dan penyimpanan, dan pada tablet-tablet yang di salut)

~ 8 ~

EKSIPIEN

BAHAN PEMBANTU dalam sediaan Effervescent (Sumber: Lachman Tablet hal. 286-287)

Karakteristik komponen tablet Effervescent:1. Dalam banyak hal prinsip yang digunakan dalam memproduksi tablet effervescent

sama dengan yang digunakan untuk tablet konvensional. Banyak dari proses dan alat proses yang sama. Demikian juga sifat umum granul yang diperlukan untuk memdapatkan tablet yang sesuai persyaratan seperti:a. Ukuran partikel b. Bentuk partikelc. Keseragaman distribusi d. Aliran bebas granul

2. Parameter penting pemilihan bahan pembantu adalah KANDUNGAN AIR. Komponen asam dan basa mengalami reaksi secara spontan saat dicampur dengan air. Reaksi ini juga dapat berlangsung dengan adanya sejumlah kecil air. Saat sudah terjadi reaksi, reaksi akan berjalan semakin cepat karena produk sampingan reaksi ini adalah air. Untuk alasan ini, maka bahan pembantu yang dipilih sebaiknya berada dalam bentuk ANHIDRAT, dengan sedikit atau tanpa lembab yang diadsorpsi, atau dengan molekul air yang terikat pada bentuk HIDRAT yang STABIL karena air dibutuhkan sedikit untuk kebutuhan mengikat granul karena granul yang terlampau kering tidak dapat dikempa .

3. KELARUTAN merupakan sifat bahan baku yang penting dalam tablet effervecsent. Jika komponen tablet tidak larut, reaksi effervescent tidak akan terjadi dan tablet tidak akan terdisintegrasi secara cepat. Kecepatan kelarutan lebih penting dari kelarutan karena zat yang terlarut lambat dapat merintangi desintegrasi tablet dan menghasilkan residu yang tidak disukai setelah tablet terdisintegrasi.

A. Sumber AsamSumber asam yang umumnya digunakan pada tablet effervescent dapat digolongkan menjadi;

a. Asam Makanan, antara lain :1. Asam Sitrat2. Asam Tartrat3. Asam Malat4. Asam Fumarat5. Asam Adipat & Asam Suksinat

b. Asam anhidratJika asam anhidrat dilarutkan dalam air maka akan terjadi hidrolisis yang membebaskan bentuk asamnya dan dapat bereaksi dengan sumber karbondioksida. Tidak bisa digunakan air karena asam anhidrat dapat bereaksi sebelum digunakan. Contohnya adalah suksinat anhidrat (Lachman Tablet h.288)

c. Garam Asam- Natrium dihidrogen fosfat (Monosodium fosfat)- Dinatrium dihidrogen pirofosfat- Garam asam sitrat (natrium dihidrogen sitrat dan dinatrium hidrogen sitrat)

B. Sumber KarbondioksidaSumber basa yang biasa digunakan sebagai basis effervescent adalah natrium bikarbonat, natrium karbonat. Natrium bikarbonat lebih dipilih untuk digunakan dalam formula karena lebih stabil daripada natrium karbonat.

a. Natrium bikarbonatNatrium bikarbonat adalah sumber CO2 utama dalam sistem effervescent. Tidak bersifat higroskopis, larut dalam air, harganya murah, mempunyai pH 8,3 dalam larutan 0,85%, berbentuk serbuk hablur putih yang stabil di udara kering

~ 9 ~

EKSIPIEN

tetapi di udara lembab secara perlahan-lahan terurai. Natrium bikarbonat bisa menghasilkan kira-kira 52% CO2. Penggunaan secara luas untuk membuat antasid, baik sebagai komponen tunggal atau sebagai bagian dari komposisi antasid (FI IV, 1995, Lachman tablet h.289).

b. Natrium karbonat: BM = 286,1 (Na2CO3.10H2O)Memiliki pH 11,5 dalam larutan air konsentrasi 1%. Natrium karbonat mempunyai efek stabilisasi karena kemampuannya untuk mengabsorbsi lembab, mencegah reaksi awal. Untuk alasan ini lebih dipilih natrium karbonat bentuk anhidrat (Lachman tablet h.289). Sebagai stabilizer karena dapat mengabsorpsi lembab dan kurang higroskopis juga dapat menurunkan laju reaksi effervescent. (Bahan Kuliah Tablet)

c. Kalium bikarbonat atau kalium karbonatDigunakan terutama apabila ion natrium tidak diinginkan atau perlu untuk dibatasi, contoh produk antasid dimana dosisnya bergantung pada jumlah natrium yang disarankan untuk pencernaan. Lebih larut dan lebih mahal daripada bentuk natriumnya (Lachman tablet h.289).

Secara umum, jumlah granul effervescent lebih disukai antara 5 – 40 % dari total berat tablet.

C. Bahan Tambahan LainnyaBahan tambahan lainnya pada tablet effervescent antara lain seperti bahan pengikat, bahan pengisi, dan lubrikan. Namun bahan-bahan ini penggunaannya dalam jumlah yang terbatas. Seperti halnya pengisi, hanya digunakan sedikit saja, karena dalam formula tablet effervescent sudah banyak mengandung karbonat dan asam.

a. Pengikat dan zat penggranulKonsentrasi 0,004 – 1,5 % dari berat total tablet

b. Pengisi

c. LubrikanKonsentrasi 0,25 – 1 % dari berat total tablet (U.S. Patent 6,649,186).

d. Komponen Tambahan Lain (Lachman tablet h.294)- Flavour- Pewarna- Pemanis

BAHAN TAMBAHAN UNTUK SEDIAAN KRIM

1. Pengawet - Senyawa ammonium kuarterner. - Senyawa organik merkuri. - Formaldehid.- Fenol terhalogenasi. - Asam sorbat. - Asam benzoat. Contoh: Natrium benzoat

~ 10 ~

EKSIPIEN

- Metilparaben atau propilparaben.- Pengawet yang lain adalah klorkresol 0,1% - Na Benzoat

.

2. PendaparPertimbangan penggunaan pendapar adalah untuk menstabilkan zat aktif, untuk meningkatkan bioavailabilitas yang maksimum. Dalam memilih pendapar harus diperhatikan pengaruh pendapar tersebut terhadap stabilitas krim dan zat aktif. Pertimbangan untuk didapar dilakukan pada sediaan dengan rentang stabilitas pH yang kecil, dengan maksud untuk menjaga stabilitas zat aktif dalam sediaan.

3. Humektan atau pembasah Humektan digunakan untuk meminimalkan hilangnya air dari sediaan mencegah kekeringan (kehilangan air) dan meningkatkan penerimaan terhadap produk dengan meningkatkan kualitas usapan dan konsistensi secara umum.

Poliol, Gliserin, propilenglikol, sorbitol 70 dan PEG dengan BM yang lebih rendah digunakan sebagai pelembab (humektan) dalam krim.

4. Antioksidan- Antioksidan sejati : tokoferol, alkil galat, BHA, BHT.- Antioksidan sebagai agen pereduksi : garam Na dan K dari asam sulfit.

Antioksidan sinergis : asam edetat dan asam-asam organik seperti sitrat, maleat, tartrat atau fosfat untuk khelat terhadap sesepora logam.

5. Pengompleks

Pengompleks diperlukan untuk mengomplekskan logam yang ada dalam sediaan yang dapat mengoksidasi.

6. Zat Pengemulsi / Emulgator. Untuk krim tipe M/A digunakan zat pengemulsi seperti trietanolaminil stearat (TEA-stearat) dan golongan sorbitan, polisorbat poliglikol, sabun. Untuk membuat krim tipe A/M digunakan zat pengemulsi seperti lemak bulu domba, setil, alkohol, stearil alkohol, setaseum dan emulgida.

Emulgator yang sering digunakan:- Golongan alam: gom arab, tragakan, PGS- Semi Sintetik: TEA-stearat, TEA-lauril sulfat, Na-stearat, Span/Tween 20,40,60,80,85,

rnacrogol-300, 4000, 1540, setil alkohol, GMS, emulgid.- Zat terbagi halus: veegum, bentonit.

~ 11 ~

EKSIPIEN

BASIS PADA SALEP

a. Dasar salep hidrokarbon· Vaselin putih· Vaselin kuning· Campuran vaselin dengan malam putih, malam kuning· Parafin encer· Parafin padat

· Jelene· Minyak tumbuh-tumbuhan

b. Dasar salep serap (dapat menyerap air)· Adeps Lanae, Lanolin· Unguentum simplex : campuran 30 bagian malam kuning dan 70 bagian minyak wijen.

c. Dasar salep dapat dicuci dengan air :i. Dasar salep emulsi tipe M/A (Vanishing Cream) :

R/ Lanolini 2Cetylalcoholi 1Paraffini Liquidi 5Acidi Stearinici 9Kalii Hydroxidi 0,5Propylene gylcoli 5Aquadest 77,5

ii. Emulsifying ointment B.PR/ Emulsifying wax 300

Vaselini albi 500Paraffini Liquidi 200

Emulsifying wax :R/ Cetostearylalcoholi 90

Natriilaurysulfat 10Aquadest 4 ml

iii. Hydrophilic ointment, dibuat dari minyak mineral, Stearylalkohol, Myrj 52 (emulgator tipe m/a), Aquadest.

d. Dasar salep yang dapat larut dalam air, terdiri dari antara lain PEG atau campuran PEG.i. PEG ointment USP

R/ PEG 4000 40%PEG 400 60%

ii.Dibuat dengan peleburan

Tragakaniii. PGA

Liebermann, H. A., L. Lachman, 1986, The Teory and Practice of Industrial Pharmacy, 3rd ed, Marcel

~ 12 ~

EKSIPIEN

Dekker, Inc, New York.Liebermann, H. A., L. Lachman and J. B. Schwartz, 1989, Pharmaceutical Dosage Form: Tablets, 2nd

ed., Vol. I/II/III, Marcel Dekker, Inc, New York.Wade, A. and P. J. Weller, 1994, Handbook of Pharmaceutical Excipients, 2nd ed., The

Pharmaceutical Press, London

~ 13 ~