golongan obat reseptor.docx

Nama : Rina OktavianiNIM : 12613325Kelas : E

1. Golongan Obat Reseptor-H2

a. Simetidin

- Indikasi : tukak lambung dan tukak duidenum, tukak stomal,

refluks esofagitis, sindrom Zollinger-Ellison.

- Dosis dan aturan pakai

Oral : 400 mg 2 kali sehari (setelah makan pagi dan

sebelum tidur malam) atau 800 mg sebelum tidur malam (tukak lambung

dan tukak duodenum) paling sedikit selama 4 minggu (6 minggu pada tukak

lambung, 8 minggu pada tukak akibat AINS) : bila perlu dosis dapat

ditingkatkan sampai 400 mg 4 kali sehari atau kadang-kadang (misal pada

tukak stres) sampai maksimal 2,4 g sehari dalam dosis terbagi: anak lebih

dari 1 tahun, 25-30 mg/kg/hari dalam dosis terbagi.

Injeksi intramuskular : 200 mg setiap 4-6 jam: maksimal 2,4 g sehari

Infus Intravena : 400 mg dalam 100 ml natrium klorida 0,9 % infus

intravena diberikan selama 0,5-1 jam (dapat diulangi setiap 4-6jam) atau

dengan cara infus berkesinambungan pada laju rata-rata 50-100 mg/jam

selama 24 jam, maksimal 2,4 g sehari: bayi dibawah satu tahun, melalui

injeksi intramuskular atau injeksi intravena lambat, 20 mg/kg bobot badan

sehari dalam dosis terbagi pernah dilakukan: anak lebih dari satu tahun, 25-

30 mg/kg bobot badan dalam dosis terbagi.

- Bentuk Sediaan : Tablet, Kapsul, Cairan injeksi, dan Sirup

- Contoh Obat : Cimetidin, Blokacid, Cimet, Priocid, Decamet,

- Efek Samping : kebiasan buang air besar berubah, pusing, ruam kulit,

letih keadaan bingung yang reversibel, kerusakan hati yang reversibel, sakit kepala,

jarang terjadi gangguan darah, nyeri otot atau sendi, hipersensitivitas, bradikardi

dan block AV:nefritis intertitial.


- Interaksi Obat : Simetidin menghambat aktivitas metabolisme oksidatif

obat dengan cara mengikat sitokrom P-450 mikrosoma hati. Hambatan tersebut

dapat meningkatkan kerja (potensiasi) warfarin, fenitoin, dan teofilin. Karena itu

pemberian pada pasien yang sedang mendapat terapi intensif dengan obat-obatan

tersebut harus dihindari. Interaksi dengan obat lain mungkin kurang menunjukkan

makna klinik. Ranitidin, famotidin dan nizatidin tidak memperlihatkan sifat hambatan

metabolisme oksidatif sebagaimana ditunjukkan simetidin.

- Mekanisme Kerja : menghambat sekresi asam lambung dengan

melakukan inhibisi kompetitif terhadap reseptor histamin H2 yang terdapat pada sel

parietal dan menghambat sekresi asam lambung yang distimulasi oleh makanan,

ketazol, pentagrastin, kafein, insulin, dan refleks fisiologi vagal. Kemudian

mengurangi konsentrasi cAMP intraseluer dan juga sekresi asam lambung

Efektivitas obat golongan ini pada penyembuhan tukak lambung dan usus dengan

terapi kombinasi melebihi 80%. H2 blockers paling efektif untuk pengobatan tukak

duodeni yang khusus berkaitan dengan masalah hiperasiditas.

b. Famotidin

- Indikasi : tukak lambung, tukak dodenum, refluks esofagitis,

sindrom Zollinger Ellison


Tukak lambung dan duodenum, pengobatan 40 mg sebelum tidur malam

selama 4-8 minggu pemeliharaan (duodenum), 20 mg sebelum tidur

malam : anak-anak tidak dianjurkan

Refloks esofagitis, 20-40 mg 2 kali sehari selama 6-12 minggu:

pemeliharaan 20 mg 2 kali sehari. Sindroma Zollinger-Ellison, 20 mg tiap

6 jam (dosis tinggi pada pasien yang sebelumnya telah menggunakan


antagonis resptor-H2 lain) : dosis sampai 800 mg sehari dalam dosis

terbagi pernah digunakan.

- Bentuk Sediaan : Tablet, kaptab

- Contoh obat : Famotidin, Famocid, Facid, Hacip dll

- Efek Samping : Pusing, lelah, ruam kulit, sakit kepala, disfungsi hati

dan gangguan darah

- Interaksi Obat : menghambat aktivitas metabolisme oksidatif obat

dengan cara mengikat sitokrom P-450 mikrosoma hati. Hambatan tersebut

dapat meningkatkan kerja (potensiasi) warfarin, fenitoin, dan teofilin. Karena itu

pemberian pada pasien yang sedang mendapat terapi intensif dengan obat-

obatan tersebut harus dihindari. Interaksi dengan obat lain mungkin kurang

menunjukkan makna klinik. Ranitidin, famotidin dan nizatidin tidak

memperlihatkan sifat hambatan metabolisme oksidatif sebagaimana ditunjukkan

simetidin.

- Mekanisme Obat : Menghambat sekresi asam lambung dengan

melakukan inhibisi kompetitif terhadap reseptor histamin H2 yang terdapat pada

sel parietal dan menghambat sekresi asam lambung yang distimulasi oleh

makanan, ketazol, pentagrastin, kafein, insulin, dan refleks fisiologi

vagal.Reseptor H2 akan merangsang sekresi cairan lambung sehingga pada

pemberian famotidin sekresi cairan lambung dihambat. Pengaruh fisiologi

famotidin terhadap reseptor H2 lainnya, famotidin mengurangi volume dan

kadar ion hydrogen cairan lambung. Penurunan sekresi asam lambung

mengakibatkan perubahan pepsinogen menjadi pepsin menurun.


2. Penghambat Pompa Proton

a. Omeprazol

- Indikasi : tukak lambung, tukak duodenum, tukak duodenum

karena H.pylori, sindrom Zollinger-Ellison, prngurangan asam lambung selama

anestesiumum, refluks gastroesofagus, depepsia karena asam lambung


Tukak lambung dan tukak duodenum, 20 mg sehari selama 4 minggu

pada tukak duodenum atau 8 minggu pada tukak lambung.

Tukak lambung karena AINS dan erosi gastroduodennum, 20 mg sehari

selama 4 minggu

Refluks gastroesofagus, 20 mg sehari selama 4 minggu diikuti 4-8

minggu

- Bentuk Sediaan : kapsul, serbuk injeksi

- Contoh obat : omeprazol, lambuzol, OMZ dll

- Efek samping ; sakit kepala, diare, ruam, gatal-gatal dan pusing,

urtikaria, mual dan muntah, konstipasi, kembung,nyeri abdomen, lesu,

paraestesia, nyeri otot dan sendi pandangan kabur, edema perifer, perubahan

hematologik, perubahan enzim hati dan gangguan fungsi hati.

- Interaksi Obat : anti koagulan (warfarin), anti epileptik (fenitoin) kerja

warfarin dan fenitoin ditingkatkan oleh omeprazol

- Makanisme Obat : Omeprazole tidak aktif pada pH netral, tetapi dalam

keadaan asam obat-obat tersebut disusun kembali menjadi dua macam molekul

reaktif, yang bereaksi dengan gugus sulfrihidril pada H+/K+-ATPase (pompa

proton) yang berperan untuk mentranspor ion H+ keluar dari sel pariental. Oleh

karena enzim dihambat secara ireversibel, maka sekresi asam lambung hanya

terjadi setelah sintesis enzim baru. Obat-obat tersebut berguna terutama pada

pasien dengan hipersekresi asam lambung berat yang disebabkan oleh sindrom


Zollinger-Ellison, suatu keadaan yang jarang terjadi akibat tumor sel pancreas

yang mensekresi gastrin, dan pada pasien dengan esophagitis refluks dimana

ulkus yang berat biasanya resisten terhadap obat lain.

b. Lansoprazol

- Indikasi : tukak lambung, tukak duodenum, tukak duodenum

atau gastritis karena H.pylori, refluks gastrofagus, dispepsia kaena asam


Tukak lambung, 30 mg sehari pada pagi hari selama 8 minggu

Tukak duodenum, 30 mg sehari pada pagi selama 4 minggu;

peeliharaan 15 mg sehari

Refluks gastroesofagus, 30 mg sehari pada pagi hari selama 4 minggu

Dipepsia karena asam lambung 15-30 mg sehari pada pagi hari selama

2-4 minggu

Anak-anak tidak dianjurkan

- Bentuk sediaan : kapsul

- Contoh obat : betalans, Laz, prosogan dll

- Efek samping ; sakit kepala, diare, ruam, gatal-gatal dan pusing,

urtikaria, mual dan muntah, konstipasi, kembung,nyeri abdomen, lesu,

paraestesia, nyeri otot dan sendi pandangan kabur, edema perifer, perubahan

hematologik, perubahan enzim hati dan gangguan fungsi hati.

- Interaksi Obat : anti koagulan (warfarin), anti epileptik (fenitoin) kerja

warfarin dan fenitoin ditingkatkan oleh omeprazol

- Makanisme Obat : Omeprazole tidak aktif pada pH netral, tetapi dalam

keadaan asam obat-obat tersebut disusun kembali menjadi dua macam molekul

reaktif, yang bereaksi dengan gugus sulfrihidril pada H+/K+-ATPase (pompa

proton) yang berperan untuk mentranspor ion H+ keluar dari sel pariental. Oleh

karena enzim dihambat secara ireversibel, maka sekresi asam lambung hanya


terjadi setelah sintesis enzim baru. Obat-obat tersebut berguna terutama pada

pasien dengan hipersekresi asam lambung berat yang disebabkan oleh sindrom

Zollinger-Ellison, suatu keadaan yang jarang terjadi akibat tumor sel pancreas

yang mensekresi gastrin, dan pada pasien dengan esophagitis refluks dimana

ulkus yang berat biasanya resisten terhadap obat lain.

3. Penguat Mukosa Asam Lambung

a. Sukralfat

- Indikasi : tukak lambung dan tukak duodenum


2 g 2 kali sehari ( pagi dan sebelum tidur malam ) atau 1 g 4 kali sehari 1

jam sebelum makan dan sebelum tidur malam, diberikan selama 4-6

minggu atau kasus yang resisten 12 minggu; maksimal 8 g sehari; anak-

anak tidak dianjurkan

- Bentuk sediaan : suspensi, tablet, kaptab

- Contoh obat : Inpepsa, ulcron, ulcumaag dll

- Efek samping : konstipasi, mual, diare, gangguan pencernaan, gangguan

lambung, mulut kering, ruam, gatal-gatal, nyeri pungguung, pusing, sakit kepala,

vertigo, dan mengantuk.

- Interaksi Obat : Dapat mengurangi bioavabilitas simetidin, fluorokuinolon,

antibiotic, digoksin, ketokonazol, fenotoin, ranitidine, tetrasiklin, kuinidin, L-

thyroxine, dan teofilin apabila digunakan bersamaan dengan sukralfat.

- Mekanisme Obat : Komplek alumunium hidroksida dan sukrosa sulfat

berikatan dengan kelompok protein yang bermuatan positif, glikoprotein dan

sebagainya dari mukosa yang sehat maupun yang nekrotik. Dengan

membentuk suatu komplek berbentuk gel dengan mucus, sukralfat menciptakan

barrier yang menghalangi difusi HCL dan mencegah degradasi mucus oleh


pepsin. Obat ini juga merangsang perlepasan prostaglandin, mucus dan

keluaran bikarbonat, serta menghambatpencernaan pepsin. Sukralfat

menyembuhkan ulkus duodenum dengan efektif dan digunakan dalam terapi

pemeliharaan jangka panjang untuk pencegahan kekambuhan. Karena

memerlukan pH asam untuk aktivasinya, maka sukralfat tidak seharusnya

diberikan bersamaan dengan antagonis H2 atau antasida. Sedikit dari obat ini

diabsorbsi secara sistemik. Sangat baik diterima oleh tubuh.

4. Penetral Asam

a. Antasida

- Indikasi : tukak peptic, nefrolitiasis fosfat dan sebagai absorben

pada keracunan (farmakologi & terapi)


Tablet/suspense oral, dewasa 1-2 tablet/hari atau 1-2 sdt 3-4 kali sehari.

Anak 6-12 tahun ½ - 1 sdtk susp. 3-4 kali sehari atau ½ - 1 tablet

diminum 1-2 jam setelah makan dan menjelang tidur.

- Bentuk sediaan :tablet, suspensi

- Contoh Obat : Magnesium hidroksida, Aluminium hidroksida,

Kalsium karbonat

- Efek samping : Konstipasi, diare, sendawa, perut kembung.

- Interaksi Obat : menghindarkan penggunaan bersamaan antasida

dengan obat-obat lain. Dengan mengubah pH lambung dan urin atau

memperlambat pengosongan lambung, maka antasida dapat mempengaruhi

kelarutan absorbs, ketersediaan hayati dan eliminasi melalui ginjal berbagai

macam obat. Dengan berikatan pada obat-obat (misalnya, tetrasiklin),

persenyawaan Al3+ dapat membentuk komplek yang tidak diabsorbsi. Selain itu,


antasida dapat meningkatkan kecepatan absorbs beberapa obat, misalnya

levodopa.

- Mekanisme Obat: senyawa Aluminium yang merupakan suatu zat koloid yang

terdiri dari aluminium hidroksida dan aluminium oksida yang terikat pada

molekul air. Aluminium hidroksida akan melapisi selaput lendir lambung sebagai

lapisan pelindung. Senyawa ini menetralkan asam klorida, juga dapat

mengikat sebagai asam klorida secara adsoptif.

-

golongan obat reseptor.docx

Documents