Download - Golongan Obat Reseptor.docx
Nama : Rina OktavianiNIM : 12613325Kelas : E
1. Golongan Obat Reseptor-H2
a. Simetidin
- Indikasi : tukak lambung dan tukak duidenum, tukak stomal,
refluks esofagitis, sindrom Zollinger-Ellison.
- Dosis dan aturan pakai
Oral : 400 mg 2 kali sehari (setelah makan pagi dan
sebelum tidur malam) atau 800 mg sebelum tidur malam (tukak lambung
dan tukak duodenum) paling sedikit selama 4 minggu (6 minggu pada tukak
lambung, 8 minggu pada tukak akibat AINS) : bila perlu dosis dapat
ditingkatkan sampai 400 mg 4 kali sehari atau kadang-kadang (misal pada
tukak stres) sampai maksimal 2,4 g sehari dalam dosis terbagi: anak lebih
dari 1 tahun, 25-30 mg/kg/hari dalam dosis terbagi.
Injeksi intramuskular : 200 mg setiap 4-6 jam: maksimal 2,4 g sehari
Infus Intravena : 400 mg dalam 100 ml natrium klorida 0,9 % infus
intravena diberikan selama 0,5-1 jam (dapat diulangi setiap 4-6jam) atau
dengan cara infus berkesinambungan pada laju rata-rata 50-100 mg/jam
selama 24 jam, maksimal 2,4 g sehari: bayi dibawah satu tahun, melalui
injeksi intramuskular atau injeksi intravena lambat, 20 mg/kg bobot badan
sehari dalam dosis terbagi pernah dilakukan: anak lebih dari satu tahun, 25-
30 mg/kg bobot badan dalam dosis terbagi.
- Bentuk Sediaan : Tablet, Kapsul, Cairan injeksi, dan Sirup
- Contoh Obat : Cimetidin, Blokacid, Cimet, Priocid, Decamet,
- Efek Samping : kebiasan buang air besar berubah, pusing, ruam kulit,
letih keadaan bingung yang reversibel, kerusakan hati yang reversibel, sakit kepala,
jarang terjadi gangguan darah, nyeri otot atau sendi, hipersensitivitas, bradikardi
dan block AV:nefritis intertitial.
Nama : Rina OktavianiNIM : 12613325Kelas : E
- Interaksi Obat : Simetidin menghambat aktivitas metabolisme oksidatif
obat dengan cara mengikat sitokrom P-450 mikrosoma hati. Hambatan tersebut
dapat meningkatkan kerja (potensiasi) warfarin, fenitoin, dan teofilin. Karena itu
pemberian pada pasien yang sedang mendapat terapi intensif dengan obat-obatan
tersebut harus dihindari. Interaksi dengan obat lain mungkin kurang menunjukkan
makna klinik. Ranitidin, famotidin dan nizatidin tidak memperlihatkan sifat hambatan
metabolisme oksidatif sebagaimana ditunjukkan simetidin.
- Mekanisme Kerja : menghambat sekresi asam lambung dengan
melakukan inhibisi kompetitif terhadap reseptor histamin H2 yang terdapat pada sel
parietal dan menghambat sekresi asam lambung yang distimulasi oleh makanan,
ketazol, pentagrastin, kafein, insulin, dan refleks fisiologi vagal. Kemudian
mengurangi konsentrasi cAMP intraseluer dan juga sekresi asam lambung
Efektivitas obat golongan ini pada penyembuhan tukak lambung dan usus dengan
terapi kombinasi melebihi 80%. H2 blockers paling efektif untuk pengobatan tukak
duodeni yang khusus berkaitan dengan masalah hiperasiditas.
b. Famotidin
- Indikasi : tukak lambung, tukak dodenum, refluks esofagitis,
sindrom Zollinger Ellison
- Dosis dan aturan pakai
Tukak lambung dan duodenum, pengobatan 40 mg sebelum tidur malam
selama 4-8 minggu pemeliharaan (duodenum), 20 mg sebelum tidur
malam : anak-anak tidak dianjurkan
Refloks esofagitis, 20-40 mg 2 kali sehari selama 6-12 minggu:
pemeliharaan 20 mg 2 kali sehari. Sindroma Zollinger-Ellison, 20 mg tiap
6 jam (dosis tinggi pada pasien yang sebelumnya telah menggunakan
Nama : Rina OktavianiNIM : 12613325Kelas : E
antagonis resptor-H2 lain) : dosis sampai 800 mg sehari dalam dosis
terbagi pernah digunakan.
- Bentuk Sediaan : Tablet, kaptab
- Contoh obat : Famotidin, Famocid, Facid, Hacip dll
- Efek Samping : Pusing, lelah, ruam kulit, sakit kepala, disfungsi hati
dan gangguan darah
- Interaksi Obat : menghambat aktivitas metabolisme oksidatif obat
dengan cara mengikat sitokrom P-450 mikrosoma hati. Hambatan tersebut
dapat meningkatkan kerja (potensiasi) warfarin, fenitoin, dan teofilin. Karena itu
pemberian pada pasien yang sedang mendapat terapi intensif dengan obat-
obatan tersebut harus dihindari. Interaksi dengan obat lain mungkin kurang
menunjukkan makna klinik. Ranitidin, famotidin dan nizatidin tidak
memperlihatkan sifat hambatan metabolisme oksidatif sebagaimana ditunjukkan
simetidin.
- Mekanisme Obat : Menghambat sekresi asam lambung dengan
melakukan inhibisi kompetitif terhadap reseptor histamin H2 yang terdapat pada
sel parietal dan menghambat sekresi asam lambung yang distimulasi oleh
makanan, ketazol, pentagrastin, kafein, insulin, dan refleks fisiologi
vagal.Reseptor H2 akan merangsang sekresi cairan lambung sehingga pada
pemberian famotidin sekresi cairan lambung dihambat. Pengaruh fisiologi
famotidin terhadap reseptor H2 lainnya, famotidin mengurangi volume dan
kadar ion hydrogen cairan lambung. Penurunan sekresi asam lambung
mengakibatkan perubahan pepsinogen menjadi pepsin menurun.
Nama : Rina OktavianiNIM : 12613325Kelas : E
2. Penghambat Pompa Proton
a. Omeprazol
- Indikasi : tukak lambung, tukak duodenum, tukak duodenum
karena H.pylori, sindrom Zollinger-Ellison, prngurangan asam lambung selama
anestesiumum, refluks gastroesofagus, depepsia karena asam lambung
- Dosis dan aturan pakai
Tukak lambung dan tukak duodenum, 20 mg sehari selama 4 minggu
pada tukak duodenum atau 8 minggu pada tukak lambung.
Tukak lambung karena AINS dan erosi gastroduodennum, 20 mg sehari
selama 4 minggu
Refluks gastroesofagus, 20 mg sehari selama 4 minggu diikuti 4-8
minggu
- Bentuk Sediaan : kapsul, serbuk injeksi
- Contoh obat : omeprazol, lambuzol, OMZ dll
- Efek samping ; sakit kepala, diare, ruam, gatal-gatal dan pusing,
urtikaria, mual dan muntah, konstipasi, kembung,nyeri abdomen, lesu,
paraestesia, nyeri otot dan sendi pandangan kabur, edema perifer, perubahan
hematologik, perubahan enzim hati dan gangguan fungsi hati.
- Interaksi Obat : anti koagulan (warfarin), anti epileptik (fenitoin) kerja
warfarin dan fenitoin ditingkatkan oleh omeprazol
- Makanisme Obat : Omeprazole tidak aktif pada pH netral, tetapi dalam
keadaan asam obat-obat tersebut disusun kembali menjadi dua macam molekul
reaktif, yang bereaksi dengan gugus sulfrihidril pada H+/K+-ATPase (pompa
proton) yang berperan untuk mentranspor ion H+ keluar dari sel pariental. Oleh
karena enzim dihambat secara ireversibel, maka sekresi asam lambung hanya
terjadi setelah sintesis enzim baru. Obat-obat tersebut berguna terutama pada
pasien dengan hipersekresi asam lambung berat yang disebabkan oleh sindrom
Nama : Rina OktavianiNIM : 12613325Kelas : E
Zollinger-Ellison, suatu keadaan yang jarang terjadi akibat tumor sel pancreas
yang mensekresi gastrin, dan pada pasien dengan esophagitis refluks dimana
ulkus yang berat biasanya resisten terhadap obat lain.
b. Lansoprazol
- Indikasi : tukak lambung, tukak duodenum, tukak duodenum
atau gastritis karena H.pylori, refluks gastrofagus, dispepsia kaena asam
- Dosis dan aturan pakai
Tukak lambung, 30 mg sehari pada pagi hari selama 8 minggu
Tukak duodenum, 30 mg sehari pada pagi selama 4 minggu;
peeliharaan 15 mg sehari
Refluks gastroesofagus, 30 mg sehari pada pagi hari selama 4 minggu
Dipepsia karena asam lambung 15-30 mg sehari pada pagi hari selama
2-4 minggu
Anak-anak tidak dianjurkan
- Bentuk sediaan : kapsul
- Contoh obat : betalans, Laz, prosogan dll
- Efek samping ; sakit kepala, diare, ruam, gatal-gatal dan pusing,
urtikaria, mual dan muntah, konstipasi, kembung,nyeri abdomen, lesu,
paraestesia, nyeri otot dan sendi pandangan kabur, edema perifer, perubahan
hematologik, perubahan enzim hati dan gangguan fungsi hati.
- Interaksi Obat : anti koagulan (warfarin), anti epileptik (fenitoin) kerja
warfarin dan fenitoin ditingkatkan oleh omeprazol
- Makanisme Obat : Omeprazole tidak aktif pada pH netral, tetapi dalam
keadaan asam obat-obat tersebut disusun kembali menjadi dua macam molekul
reaktif, yang bereaksi dengan gugus sulfrihidril pada H+/K+-ATPase (pompa
proton) yang berperan untuk mentranspor ion H+ keluar dari sel pariental. Oleh
karena enzim dihambat secara ireversibel, maka sekresi asam lambung hanya
Nama : Rina OktavianiNIM : 12613325Kelas : E
terjadi setelah sintesis enzim baru. Obat-obat tersebut berguna terutama pada
pasien dengan hipersekresi asam lambung berat yang disebabkan oleh sindrom
Zollinger-Ellison, suatu keadaan yang jarang terjadi akibat tumor sel pancreas
yang mensekresi gastrin, dan pada pasien dengan esophagitis refluks dimana
ulkus yang berat biasanya resisten terhadap obat lain.
3. Penguat Mukosa Asam Lambung
a. Sukralfat
- Indikasi : tukak lambung dan tukak duodenum
- Dosis dan aturan pakai
2 g 2 kali sehari ( pagi dan sebelum tidur malam ) atau 1 g 4 kali sehari 1
jam sebelum makan dan sebelum tidur malam, diberikan selama 4-6
minggu atau kasus yang resisten 12 minggu; maksimal 8 g sehari; anak-
anak tidak dianjurkan
- Bentuk sediaan : suspensi, tablet, kaptab
- Contoh obat : Inpepsa, ulcron, ulcumaag dll
- Efek samping : konstipasi, mual, diare, gangguan pencernaan, gangguan
lambung, mulut kering, ruam, gatal-gatal, nyeri pungguung, pusing, sakit kepala,
vertigo, dan mengantuk.
- Interaksi Obat : Dapat mengurangi bioavabilitas simetidin, fluorokuinolon,
antibiotic, digoksin, ketokonazol, fenotoin, ranitidine, tetrasiklin, kuinidin, L-
thyroxine, dan teofilin apabila digunakan bersamaan dengan sukralfat.
- Mekanisme Obat : Komplek alumunium hidroksida dan sukrosa sulfat
berikatan dengan kelompok protein yang bermuatan positif, glikoprotein dan
sebagainya dari mukosa yang sehat maupun yang nekrotik. Dengan
membentuk suatu komplek berbentuk gel dengan mucus, sukralfat menciptakan
barrier yang menghalangi difusi HCL dan mencegah degradasi mucus oleh
Nama : Rina OktavianiNIM : 12613325Kelas : E
pepsin. Obat ini juga merangsang perlepasan prostaglandin, mucus dan
keluaran bikarbonat, serta menghambatpencernaan pepsin. Sukralfat
menyembuhkan ulkus duodenum dengan efektif dan digunakan dalam terapi
pemeliharaan jangka panjang untuk pencegahan kekambuhan. Karena
memerlukan pH asam untuk aktivasinya, maka sukralfat tidak seharusnya
diberikan bersamaan dengan antagonis H2 atau antasida. Sedikit dari obat ini
diabsorbsi secara sistemik. Sangat baik diterima oleh tubuh.
4. Penetral Asam
a. Antasida
- Indikasi : tukak peptic, nefrolitiasis fosfat dan sebagai absorben
pada keracunan (farmakologi & terapi)
- Dosis dan aturan pakai
Tablet/suspense oral, dewasa 1-2 tablet/hari atau 1-2 sdt 3-4 kali sehari.
Anak 6-12 tahun ½ - 1 sdtk susp. 3-4 kali sehari atau ½ - 1 tablet
diminum 1-2 jam setelah makan dan menjelang tidur.
- Bentuk sediaan :tablet, suspensi
- Contoh Obat : Magnesium hidroksida, Aluminium hidroksida,
Kalsium karbonat
- Efek samping : Konstipasi, diare, sendawa, perut kembung.
- Interaksi Obat : menghindarkan penggunaan bersamaan antasida
dengan obat-obat lain. Dengan mengubah pH lambung dan urin atau
memperlambat pengosongan lambung, maka antasida dapat mempengaruhi
kelarutan absorbs, ketersediaan hayati dan eliminasi melalui ginjal berbagai
macam obat. Dengan berikatan pada obat-obat (misalnya, tetrasiklin),
persenyawaan Al3+ dapat membentuk komplek yang tidak diabsorbsi. Selain itu,
Nama : Rina OktavianiNIM : 12613325Kelas : E
antasida dapat meningkatkan kecepatan absorbs beberapa obat, misalnya
levodopa.
- Mekanisme Obat: senyawa Aluminium yang merupakan suatu zat koloid yang
terdiri dari aluminium hidroksida dan aluminium oksida yang terikat pada
molekul air. Aluminium hidroksida akan melapisi selaput lendir lambung sebagai
lapisan pelindung. Senyawa ini menetralkan asam klorida, juga dapat
mengikat sebagai asam klorida secara adsoptif.
-