golongan obat delfian fk unram '09

45
Penggolongan Obat-obatan 1. Analgesik Nama golongan Efficacy Safety Suitability Corticosteroi d Berinteraksi dengan protein reseptor yang spesifik di organ target, untuk mengatur suatu ekspresi genetic yang selanjutnya akan menghasilkan perubahan dalam sintesis protein lain. Protein yang terakhir inilah yang akan mengubah fungsi seluler organ target sehingga diperoleh, misalnya, efek glukoneogenesis, meningkatnya asam lemak, meningkatnya reabsorpsi Na, meningkatnya reaktivitas pembuluh terhadap zat vasoaktif dan efek anti- inflamasi. Kortikosteroid terbagi kepada dua golongan utama yaitu glukokortikoid dan mineralokortikoid. Golongan glukokortikoid adalah kortikosteroid yang efek ESO: penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan diabetes dan osteoporosis, penggunaan dosis tinggi menyebabkan nekrosis avaskular dan sindrom cushing. I: menekan radang pada demam rematik, arteritis KI: infeksi sistemik Hati-hati ketergantungan steroid POSR 1

Upload: delfian-qhova-rayes

Post on 30-Jul-2015

225 views

Category:

Documents


11 download

TRANSCRIPT

Page 1: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

Penggolongan Obat-obatan

1. Analgesik

Nama golongan Efficacy Safety Suitability

Corticosteroid Berinteraksi dengan protein reseptor yang spesifik di organ target, untuk mengatur suatu ekspresi genetic yang selanjutnya akan menghasilkan perubahan dalam sintesis protein lain. Protein yang terakhir inilah yang akan mengubah fungsi seluler organ target sehingga diperoleh, misalnya, efek glukoneogenesis, meningkatnya asam lemak, meningkatnya reabsorpsi Na, meningkatnya reaktivitas pembuluh terhadap zat vasoaktif dan efek anti-inflamasi.

Kortikosteroid terbagi kepada dua golongan utama yaitu glukokortikoid dan mineralokortikoid. Golongan glukokortikoid adalah kortikosteroid yang efek utamanya terhadap penyimpanan glikogen hepar dan khasiat anti-inflamasinya nyata, sedangkan pengaruhnya pada keseimbangan air dan elektrolit kecil atau tidak berarti. Prototip untuk golongan ini adalah kortisol dan kortison, yang merupakan glukokortikoid alam. Terdapat juga glukokortikoid sintetik, misalnya prednisolon, triamsinolon, dan betametason.

Golongan mineralokortikoid adalah kortikosteroid yang efek utamanya terhadap keseimbangan air dan elektrolit, sedangkan pengaruhnya terhadap penyimpanan glikogen

ESO: penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan diabetes dan osteoporosis, penggunaan dosis tinggi menyebabkan nekrosis avaskular dan sindrom cushing.

I: menekan radang pada demam rematik, arteritisKI: infeksi sistemik

Hati-hati ketergantungan steroid

POSR 1

Page 2: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

hepar sangat kecil. Prototip dari golongan ini adalah desoksikortikosteron. Umumnya golongan ini tidak mempunyai khasiat anti-inflamasi yang berarti, kecuali 9 α-fluorokortisol, meskipun demikian sediaan ini tidak pernah digunakan sebagai obat anti-inflamasi karena efeknya pada keseimbangan air dan elektrolit terlalu besar

Berdasarkan cara penggunaannya kortikosteroid dapat dibagi dua yaitu kortikosteroid sistemik dan kortikosteroid topikal. Tetapi pada pembahasan selanjutnya kami akan lebih banyak membahas tentang kortikosteroid topikal. Kortikosteroid topikal adalah obat yang digunakan di kulit pada tempat tertentu. Ia merupakan terapi topikal yang memberi pilihan untuk para ahli kulit dengan menyediakan banyak pilihan efek pengobatan yang diinginkan, diantaranya termasuk melembapkan kulit, melicinkan, atau mendinginkan area yang dirawat.

Yang topikal dibagi menjadi :- Super poten - Potensi sangat tinggi- Potensi tinggi- Potensi medium- Potensi sedang- Potensi lemah

Potensi sangat lemahNSAID Obat anti-inflamasi nonstreoid (OAINS)

merupakan. OAINS merupakan suatu kelompok obat yang heterogen, bahkan beberapa obat sangat berbeda

ESO: Efek samping yang paling sering terjadi adalah induksi tukak lambung atau

I: OAINS merupakan pengobatan dasar untuk mengatasi peradangan-

POSR 2

Page 3: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

secara kimia. Obat-obat ini mempunyai banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping. Prototip obat golongan ini adalah aspirin, karena itu OAINS sering juga disebut sebagai obat-obat mirip aspirin (aspirin-like drug). Aspirin-like drugs dibagi dalam lima golongan, yaitu:a) Salisilat dan salisilamid, derivatnya yaitu

asetosal (aspirin), salisilamid, diflunisalb) Para aminofenol, derivatnya yaitu

asetaminofen dan fenasetinc) Pirazolon, derivatnya yaitu antipirin

(fenazon), aminopirin (amidopirin), fenilbutazon dan turunannya

d) Antirematik nonsteroid dan analgetik lainnya, yaitu asam mefenamat dan meklofenamat, ketoprofen, ibuprofen, naproksen, indometasin, piroksikam, dan glafenin

e) Obat pirai, dibagi menjadi dua, yaitu (1) obat yang menghentikan proses inflamasi akut, misalnya kolkisin, fenilbutazon, oksifenbutazon, dan (2) obat yang mempengaruhi kadar asam urat, misalnya probenesid, alupurinol, dan sulfinpirazon.

Menurut waktu paruhnya, OAINS dibedakan menjadi:a) AINS dengan waktu paruh pendek (3-5 jam),

yaitu aspirin, asam flufenamat, asam meklofenamat, asam mefenamat, asam niflumat, asam tiaprofenamat, diklofenak, indometasin, karprofen, ibuprofen, dan ketoprofen.

tukak peptik yang kadang-kadang disertai anemia sekunder akibat perdarahan saluran cerna. Indometasin, sulindak, dan natrium mefenamat mempunyai resirkulasi enterohepatik yang luas, yang menambah pemaparan obat-obat ini dan meningkatkan toksisitas gastrointestinalnya. Selain itu, indometasin juga dilaporkan dapat mengakibatkan iritasi setempat langsung yang dapat mengakibatkan perforasi. Penelitian lain menunjukkan bahwa OAINS yang menyebabkan kerusakan mukosa paling minimal adalah sulindak, aspirin enteric coated, diflunisal, dan ibuprofen. Gejala yang diakibatkan oleh OAINS antara lain dispepsia, nyeri epigastrium, indigesti, heart burn, nausea, vomitus, dan diare.

peradangan di dalam dan sekitar sendi seperti lumbago, artralgia, osteoartritis, artritis reumatoid, dan gout artritis. Disamping itu, OAINS juga banyak pada penyakit-penyakit non-rematik, seperti kolik empedu dan saluran kemih, trombosis serebri, infark miokardium, dan dismenorea.

POSR 3

Page 4: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

b) AINS dengan waktu paruh sedang (5-9 jam), yaitu fenbufen dan piroprofen.

c) AINS dengan waktu paruh tengah (kira-kira 12 jam), yaitu diflunisal dan naproksen.

d) AINS dengan waktu paruh panjang (24-45 jam), yaitu piroksikam dan tenoksikam.

e) AINS dengan waktu paruh sangat panjang (lebih dari 60 jam), yaitu fenilbutazon dan oksifenbutazon.

Klasifikasi Kimiawi Obat Anti-Inflamasi Nonsteroid1) Nonselective Cyclooxygenase Inhibitors

- Derivat asam salisilat: aspirin, natrium salisilat, salsalat, diflunisal, cholin magnesium trisalisilat, sulfasalazine, olsalazine

- Derivat para-aminofenol: asetaminofen- Asam asetat indol dan inden:

indometasin, sulindak- Asam heteroaryl asetat: tolmetin,

diklofenak, ketorolak- Asam arylpropionat: ibuprofen,

naproksen, flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, oxaprozin

- Asam antranilat (fenamat): asam mefenamat, asam meklofenamat

- Asam enolat: oksikam (piroksikam, meloksikam)

- Alkanon: nabumeton2) Selective Cyclooxygenase II inhibitors

- Diaryl-subtiuted furanones: rofecoxib- Diaryl-subtituted pyrazoles: celecoxib- Asam asetat indol: etodolac

POSR 4

Page 5: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

- Sulfonanilid: nimesulid Opioid Sebagai analgetik, opioid bekerja secara sentral

pada reseptor – reseptor opioid yang diketahui ada 4 reseptor, yaitu :1. Reseptor Mu (µ)

Morfin bekerja secara agonis pada reseptor ini. Stimilasi pada reseptor ini akan menimbulkan analgesia, rasa segar, euphoria dan depresi respirasi.

2. Reseptor Kappa (κ)Stimulasi reseptor ini menimbulkan analgesia, sedasi dan anesthesia. Morfin bekerja pada reseptor ini.

3. Reseptor Sigma (ε)Stimulasi reseptor ini menimbulkan perasaan disforia, halusinasi, pupil medriasis, dan stimulasi respirasi.

4. Reseptor Delta (δ)Pada manusia peran reseptor ini belum diketahui dengan jelas. Diduga memperkuat reseptor Mu.

Efek analgesi morfin timbul berdasarkan 3 mekanisme ; (1) morfin meninggikan ambang rangsang nyeri ; (2) morfin dapat mempengaharui emosi, artinya morfin dapat mengubah reaksi yang timbul dikorteks serebri pada waktu persepsi nyeri diterima oleh korteks serebri dari thalamus ; (3) morfin memudahkan tidur dan pada waktu tidur ambang rangsang nyeri meningkat.Jenis Analgetik OpioidBerdasarkan struktur kimia, analgetik opioid di bedakan menjadi 3 kelompok :

Efek samping morfin (dan derivat opioid pada umumnya) meliputi depresi pernafasan, nausea, vomitus, dizzines, mental berkabut, disforia, pruritus, konstipasi kenaikkan tekanan pada traktus bilier, retensi urin, dan hipotensi.

Morfin dan opioid lain terutama diidentifikasikan untuk meredakan atau menghilangkan nyeri hebat yang tidak dapat diobati dengan analgesik non-opioid. Lebih hebat nyerinya makin besar dosis yang diperlukan. Morfin sering diperlukan untuk nyeri yang menyertai ; (1) Infark miokard ; (2) Neoplasma ; (3) Kolik renal atau kolik empedu ; (4) Oklusi akut pembuluh darah perifer, pulmonal atau koroner ; (5) Perikarditis akut, pleuritis dan pneumotorak spontan ; (6) Nyeri akibat trauma misalnya luka bakar, fraktur dan nyeri pasca bedah

POSR 5

Page 6: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

1. Alkaloid opium (natural) : morfin dan kodein2. Derivate semisintetik : diasetilmorfin

(heroin), hidromorfin, oksimorfon, hidrokodon, dan oksikodon.

3. Derifat sintetik- Fenilpiperidine : petidin, fentanil, dan

alfentanil.- Benzmorfans : pentazosin, fenazosin dan

siklasozin.- Morfinans : lavorvanol- Propionanilides : metadon- Tramadol

Asetaminofen Diabsorbsi secara cepat dan sempurna di saluran cerna pada pemberian oral. Asetaminofen terdistribusi dengan cepat dan merata pada kebanyakan jaringan tubuh. Sekitar 25% asetaminofen di dalam darah terikat pada protein plasma. Asetaminofen dimetabolisme oleh sistem enzim mikrosomal di dalam liver dengan waktu paruh plasma 1,25-3 jam, dan mungkin lebih lama mengikuti dosis toksik. Sekitar 80-85% terkonjugasi terutama dengan asam glukoronat dan asam sulfat. Asetaminofen diekskresikan lewat urine kira-kira sebanyak 85% dalam bentuk bebas dan terkonjugasi.

Efek samping jarang, kecuali ruam kulit, kelainan darah, pnakreatitis akut dilaporkan setelah penggunaan jangka panjang, bisa kerusakan hati akibat overdose

Indikasi : nyeri ringan sampai sedang; demamKontraindikasi : pasien dengan fenilketonuria, berkurangnya fungsi hati dan ginjal, alkoholik.

Kolkisin Mekanisme pasti kerja kolkisin masih belum diketahui. Kolkisin menunjukkan efeknya dengan mengurangi respon inflamasi terhadap Kristal yang terdeposit dan juga dengan mengurangi fagositosis. Kolkisin mengurangi produksi asam laktat oleh leukosit secara langsung dan dengan mengurangi fagositosis sehingga mengganggu siklus deposisi Kristal

Efek samping yang paling lazim terjadi yaitu mual, muntah dan nyeri pada perut

Dosis yang berlebihan juga dapat menyebabkan diare berat, perdarahan

Indikasi:Gout akut, profilaksis jangka pendek selama terapi awal dengan alopurinol dan urikosurik

Kontraindikasi:

POSR 6

Page 7: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

urat dan respon inflamasi saluran cerna, ruam, kerusakan pada ginjal dan hati.

Jarang neuritis perifer, miopati, alopesia dan gangguan darah pada pengobatan yang lama

Wanita hamil dan menyusui

Capcaisin (topikal)

Suatu ekstrak dari lada merah yang menyebabkan pelepasan dan pengosongan substansi P dari serabut saraf.

Efek samping : ditoleransi dengan baik, tetapi pada beberapa pasien mengalami rasa terbakar atau sengatan untuk sementara area yang dioleskan.

Bermanfaat dalam menghilangkan rasa sakit pada OA jika digunakan secara topikal pada sendi yang dipengaruhi. Kapcaisin dapat digunakan sendiri atau kombinasi dengan analgesik oral atau NSAID. Agar efektif, kapcaisin harus digunakan secara teratur dan dapat membutuhkan waktu hingga 2 minggu untuk bekerja.Kontraindikasi : diperingatkan untuk tidak menggunakan ini pada mata dan mulut. Disarankan untuk mencuci tangan setelah pemakaian.

POSR 7

Page 8: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

2. Hipourisemik agent

Golongan obat

Efficacy Safety Suitability

Allopurinol Mekanisme Kerja: merupakan inhibitor xantin oxidase dan mempengaruhi perubahan hipoxantin menjadi xantin menjadi asam urat. Allopurinol juga menurunkan konsentrasi intraseluler PRPP. Oleh karena itu waktu paruh metabolitnya yang panjang, allopurinol dapat diberikan sekali sehari. Dosis oral harian sebesar 300 mg, biasanya mencukupi.

Efek Samping:Ruam (hentikan terapi), pengelupasan kulit, demam, limfadenopati, atralgia, eosinofilia, sindrom like SJS, gangguan saluran cerna, malaise (jarang), sakit kepala, vertigo, mengantuk, gangguan pengecapan, hipertensi, alopesia, hepatotoksik, dan neuropati.

Indikasi: Profilaksis gout dan batu asam urat dan kalsium oksalatKontraindikasi: Bukan terapi gaout akut, tetapi teruskan jika terjadi serangan jika sudah memakai allopurinol. Koreksi asam urat kembali, jangan sampai sudah mengalami gagal ginjal atau hati.

Urikosurik Mekanisme Kerja: merupakan agen pemblok tubulus ginjal. Obat ini secara kompetitif menghambat reabsorbsi asam urat pada tubulus proksimal ginjal sehingga meningkatkan ekskresi asam urat dan mengurangi konsentrasi asam urat serum

Efek Samping: tidak sering; kadang mual muntah, sering buang air kencing, sakit kepala, muka merah, pusing, ruam, jarang hipersensitivitas, sindrom nefrotik, nekrosis hati, anemia aplastik.

Indikasi:Profilaksis gout (untuk mengoreksi hiperurisemia) pengurangan ekskresi tubular penisilin dan sefalosporin tertentu.Kontraindikasi:Riwayat gangguan darah, nefrolitiasis, porfiria, serangan gout akut, hindari asetosal, defisiensi G6PD.

Kolkisin Mekanisme Kerja:Mekanisme pasti kerja kolkisin masih belum diketahui. Kolkisin menunjukkan efeknya dengan mengurangi respon inflamasi terhadap Kristal yang terdeposit dan juga dengan mengurangi fagositosis. Kolkisin mengurangi produksi asam laktat oleh leukosit secara langsung dan dengan mengurangi fagositosis sehingga mengganggu siklus deposisi Kristal urat dan respon inflamasi.

Efek Samping:Efek samping yang paling lazim terjadi yaitu mual, muntah dan nyeri pada perutDosis yang berlebihan juga dapat menyebabkan diare berat, perdarahan saluran cerna, ruam, kerusakan pada ginjal dan hati.Jarang neuritis perifer, miopati, alopesia dan gangguan darah pada pengobatan yang lama.

Indikasi:Gout akut, profilaksis jangka pendek selama terapi awal dengan alopurinol dan urikosurikKontraindikasi:Wanita hamil dan menyusui

POSR 8

Page 9: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

3. Glukokortikoid short-acting

Nama golongan Efficacy Safety Suitability Cost

Hidrokortison Efek anti-inflamasinya standar (skor 1)

ESO: parastesia dan nyeri, kulit tipis, atrofi kulit, kekeringan, reaksi seperti terbakar, infeksi sekunder

I: Insuficiency adrenokortikosteroid, reaksi hipersensitifitasKI: hipersensitivitas terhadap hidrokortisons

Generic topical Rp 3.080,- / tub 4 gr

Kortison Efek anti-inflamasi 0,8 kali dibanding hidrokortison

ESO: hematom pada lokasi suntikan, insufisiensi adrenal akut dengan gejala demam, mialgia, atralgia dan malaise

I: terapi subtitusi meliputi insufisiensi adrenal kronik, hyperplasia adrenal congenital, insufisiensi adrenal sekunder akibat insufisiensi adenohipofisis. Terapi non endokrin meliputi karditis rematik, penyakit ginjal, penyakit kolagen, asma bronchialKI: diabetes mellitus, tukak peptic atau duodenum, infeksi berat, hipertensi, gangguan system kardiovaskuler

-

Prednisone Efek anti-inflamasi 4 kali dibanding hidrokortison

ESO: over reaktif, perubahan mood, mudah terkena infeksi, badan jadi gemuk

I: menekan reaksi radang dan reaksi alergiKI:

Tablet generik Rp 805 / strip tab 5 gr

Prednisolone Efek anti-inflamasi 5 kali dibanding hidrokortison

ESO: sindrom nefrotik, over reaktif, perubahan mood, mudah terkena infeksi, badan jadi gemuk

I: menekan reaksi radang dan reaksi alergiKI:

-

Metilprednisolon Efek anti-inflamasi 5 kali dibanding hidrokortison

Tidak punya

ESO: jangka panjang (gangguan elektrolit dan cairan tubuh, kelemahan otot, resistensi terhadap infeksi menurun,

I: penyakit kolagen dan abnormalitas fungsi adrenokortikal, alergi, peradangan pada kulit dan peradangan pada saluran napas

Tablet genericRp 9.100,- / strip tab 8 mg

POSR 9

Page 10: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

aktivitas retensi Na gangguan penyembuhan luka, tekanan darah meningkat, katarak, cushing syndrome, osteoporosis, tukak lambung)

tertentu, penyakit hematologic dan hiperkalsemia sehubungan dengan kankerKI: infeksi jamur sistemik, pasien hipersensitif, pengobatan lama (ulkus duodenum, peptikum)

4. Golongan opiod

Obat Efikasi Safety Suitability Cost Morfin Opioid menimbulkan

analgesia dengan cara berikatan dengan reseptor opioid yang terutama didapatkan di SSP dan medula spinalis yang berperan pada transmisi dan modulasi nyeri. Ketiga jenis reseptor utama yaitu µ, κ, δ. Morfin digunakan paling luas; dan merupakan analgesik opioid pilihan untuk nyeri berat walaupun sering menimbulkan mual dan muntah.

ES : mual, muntah (khususnya pada permulaan), konstipasi dan rasa mengantuk; dosis lebih besar menyebabkan depresi napas, hipotensi, dan kekakuan otot; overdosis.

I : Nyeri sedang sampai berat akut/ kronis, premedikasi, analgesia perioperatif, infark miokard, edema paru akut, diare akut, terapi paliatif

KI : Hindari pada depresi nafas akut; alkoholisme akut; dan bila terdapat risiko ileus paralitik akut; tidak dianjurkan untuk abdomen akut; hindari pada peningkatan tekanan kranial atau cedera kepala (selain mengganggu pernafasan, juga mempengaruhi respon pupil yang penting untuk penilaian neurologis); infeksi pada feokromositoma (ada risiko tekanan darah naik sebagai respon terhadap pelepasan histamin)

Morfin tablet 10 mg, kemasan btl 30 tablet , harga Rp. 48.842

Metadon Efek analgetik metadon serupa dengan morfin. Metadon kurang menimbulkan sedasi dibanding morfin dengan masa kerja lebih lama.

ES :Perasaan ringan, pusing, kantuk, fungsi mental terganggu, berkeringat, pruritus, mual dan muntah. ES lebih sering timbul pada pemberian oral daripada

I : nyeri berat (biasanya kronis, walaupun efektif juga pada kondisi akut), sebagai antitusif, terapi tambahan untuk mengatasi ketergantungan opioid. Metadon dapat digunakan sebagai pengganti morfin pada penderita yang mengalami reaksi eksitasi (atau eksaserbasi rasa nyeri) dengan

Metadon, tablet 5 mg, 10 mg; injeksi 10 mg/mL

POSR 10

Page 11: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

parenteral. morfinKI : (sama dengan morfin)

Meperidin/ petidin

Efek analgetik meperidin serupa dengan morfin. Efek analgetik lebih cepat timbul dengan pemberian parenteral.

ES :Pusing, berkeringat, euforia, mulut kering, mual muntah, perasaan lemah, gangguan penglihatan, palpitasi, disforia, sinkop dan sedasi.

I : nyeri sedang sampai berat, analgesia obstetrik, analgesia perioperatifKI : (sama dengan morfin)

Petidin, injeksi 50 mg/mL; tablet 50 mg

Kodein Mekanisme kerja kodein serupa dengan morfin karena kodein merupakan satu golongan dengan morfin yaitu golongan fenantren

ES :mual, muntah (khususnya pada permulaan), konstipasi dan rasa mengantuk; dosis lebih besar menyebabkan depresi napas, hipotensi, dan kekakuan otot

I : untuk nyeri ringan sampai sedang; diare; antitusifKI :(sama dengan morfin); penggunaan antitusif yang mengandung kodein atau analgetik opioid sejenis tidak direkomendasikan pada anak-anak.

Kodein fosfat, tablet 10 mg, kemasan btl 250 tablet, harga Rp 144.208

Kodein tablet 30 mg, btl 20 tablet, harga Rp. 8.910

Buprenorfin Memiliki sifat agonis parsial opioid. Buprenorfin sangat lipofilik; masa kerja meskipun bervariasi umumnya lebih panjang dari morfin, karena lambat dilepaska dari reseptor µ

ES : mual,muntah, konstipasi dan rasa mengantuk; dosis lebih besar menyebabkan depresi napas, hipotensi, dan kekakuan otot. Depresi pernapasan dan efek lain dapat dicegah oleh penggunaan nalokson sebelumnya,meskipun hanya parsial.

I : nyeri sedang sampai berat, analgesik perioperatif, ketergantungan opioid; pengobatan adiksi heroinKI : (Sama dengan morfin)

Pentazosin Antagonis lemah pada reseptor µ, tetapi merupakan agonis yang kuat pada reseptor κ, sehingga tidak mengantagonis depresi napas oleh morfin.

ES : Mual, muntah, konstipasi dan rasa mengantuk; dosis lebih besar menyebabkan depresi napas, hipotensi, dan kekakuan otot; disforia, peningkatan tekanan darah

I : Untuk nyeri sedang sampai berat (pilihan ketiga), tetapi kurang efektif dibandingkan morfin untuk nyeri berat; medikasi praanestetik. KI :Dihindari untuk penderita pasca infark miokard karena dapat meningkatkan tekanan darah aorta

POSR 11

Page 12: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

Analgesia timbul lebih dini dan hilang lebih cepat daripada morfin.

dan frekuensi dneyut jantung. dan paru-paru; dan meningkatkan kerja jantung

Tramadol Menginhibisi ambilan epinefrin dan serotonin.

Tramadol sama efektifnya dengan morfin atau meperidin untuk nyeri ringan-sedang, tetapi untuk nyeri berat / kronik lebih lemah.

ES : Mual, Muntah, Pusing, Mulut kering, Sedasi, Sakit kepala, Depresi nafas (lebih kecil dibandingkan dengan morfin), Konstipasi (lebih sedikit dibandingkan dengan kodein)

I :

Nyeri sedang sampai berat

Analgesi narkotik dosis rendah sangat berguna diberikan pada pasien yang tidak merespon dengan terapi asetaminofen, NSAID, injeksi intrartikular atau terapi topical. Diberikan pada pasien gagal ginjal yang tidak boleh mengonsumsi NSAID. Dapat diberikan kombinasi dengan asetaminofen,

KI :

(sama dengan morfin); tidak dapat diberikan pada anak karena dapat menyebabkan depresi pernapasan

-Tramadol injeksi 50 mg/ml, kemasan ktk 5 ampul, harga Rp. 43.214

-Tramadol kapsul 50 mg, kemasan ktk 5 x 10, harga Rp. 22.275

-Tramadol tablet 50 mg kemasan ktk 5 x 10,

-Rp. 21.735

Dosis : oral , 50-100 mg tidak boleh lebih sering dari 4 jam; anak-anak tidak direkomendasikan. IV/IM (lebih dari 2-3 menit) atau infus IV, 50-100 mg setiap 4-6 jam

5. Golongan DMARDs

Jenis Obat Efficacy Suitability Safety Cost

Hidroksikloroquin Kloroquin Fosfat

Menghambat sekresi sitokin, enzim lisosomal dan fungsi makrofag.

Dapat memperberat gangguan pencernaan, pada penggunaan jangka panjang perlu pemeriksaan mata, hati-hati pada pasien

ES : mual, sakit kepala, sakit perut, miopati, toksisitas pada

Klorokuin tablet 150 mg Rp. 58,44

POSR 12

Page 13: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

Waktu timbulnya respon 2-6 bulan (Sudoyo, 2009).

dengan gangguan fungsi ginjal, hindari penggunaan bersamaan dengan obat yang bersifat hepatotoksik ( IONI, 2008).

retina (Sudoyo, 2009). Klorokuin tablet 250 mg Rp. 68,20

Methotrexate Inhibitor dihidrofolat reduktase, menghambat kemotaksis, efek antiinflamasi melalui induksi pelepasan adenosin. Waktu timbulnya respon 1-2 bulan (Sudoyo, 2009).

Indikasi : digunakan untuk terapi psoriasis berat dan rheumatoid arthritis berat.

KI : wanita hamil, alkoholisme, penderita penyakit hepar kronik, leukopenia, trombositopenia (Tatro, 2003).

ES : mual, diare, kelemahan, ulkus mulut, ruam, alopesia, ggn fungsi hati, penurunan leukosit dan trombosit, pneumonitis, sepsis, penyakit hati, limfoma yang berhubungan dengan EBV (Sudoyo, 2009).

Methotrexat ebewe tablet 2.5 mg x 50 Rp. 105.000,-

Ampul 5 mg/ml x 10 Rp. 570.000,-

Vial 50 mg/ 5 ml x 1 Rp. 90.000,-

Sulfasalazin Menghambat respon sel B dan angiogenesis. Waktu timbul-nya respon terapi 1-3 bulan (Sudoyo, 2009).

Indikasi : digunakan untuk terapi ulcerative colitis, rheumatoid arthritis dan juvenile rheumatoid arthritis, serta juvenil athritis.

KI : hipersensitivitas terhadap sulfonamid atau obat golongan sulfa lain, seperti sulfonylureas, thiazide, loop diuretics, carbonic anhydrase inhibitors; anak usia < 2 tahun; obstruksi saluran kemih; wanita hamil (IONI,2008).

ES : mual, diare, sakit kepala, ulkus mulut, ruam, alopesia, mewarnai lensa kontak, oligospermia reversibel, ggn fungsi hati, leukopenia (Sudoyo, 2009).

Sulfasalazin 500 mg tablet @ Rp. 116,85

Azathioprin Menghambat sintesis DNA. Waktunya timbulnya respon 2-3 bulan (Sudoyo, 2009).

KI : hipersensitivitas azathioprin, kehamilan (DIH, 2010).

ES : mual, leukopenia, sepsis, limfoma (Sudoyo, 2009).

Azathioprin 50 mg tablet @ Rp. 209,48

Leflunomide Menghambat proses sintesis pirimidin. Waktu timbulnya respon 4-12 minggu (Sudoyo, 2009).

KI : imunodefisiensi berat, infeksi yang serius, gangguan hati, hipoproteinemia berat, kehamilan dan menyusui (IONI, 2008).

ES : mual, diare, ruam, alopesia, sangat teratogenik meskipun obat dihentikan, leukopenia, hepatitis, dan tromboitopenia (Sudoyo, 2009).

Leflunomide Arava tablet salut selaput 10 mg x 30 Rp. 550.253,-

20 mg x 30 Rp. 928.609,-

100 mg x 3 Rp.

POSR 13

Page 14: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

300.091,-

Cyclosporin Menghambat sintesis IL-2 dan sitokin sel T lainnya. Waktu timbulnya respon 2-4 bulan (Sudoyo, 2009).

Pantau tekanan darah, hentikan jika peningkatan tekanan darah tidak dapat dikontrol dengan antihipertensi. Hati-hati pada pasien hiperurisemia, kehamilan dan menyusui.

KI : pasien hipertensi yang tidak terkontrol, infeksi tidak terkontrol dan keganasan serta abnormalitas ginjal (DIH, 2010; IONI, 2008).

ES : mual, parestesia, tremor, sakit kepala, hipertrofi gusi, hipertrikosis, hipertensi, ggn ginjal, sepsis (Sudoyo, 2009).

Kapsul lunak siklosporin 25 mg @ Rp.2578,72

D-Penicillamine Menghambat fungsi sel T-helper dan angiogenesis. Waktu timbulnya respon 3-6 bulan (Sudoyo, 2009).

KI : hipersensitivitas pada penisilamin, insufisiensi ginjal, riwayat anemia aplastik dan agranulositosis, serta kehamilan (DIH, 2010).

ES : mual, hilangnya rasa kecap, penurunan trombosit yang reversibel (Sudoyo, 2009).

Rp. --------

Garam Emas Thiomalate

(Gold Sodium Thiomalate)

Menghambat kerja makrofag, angiogenesis dan protein kinase C. Waktu timbulnya respon 6-8 minggu (Sudoyo, 2009).

KI : hipersensitivitas atau reaksi berat terhadap emas dan komponen dasarnya serta logam berat lainnya, DM tidak terkontrol, penyakit ginjal & hati, hipertensi berat, agranulositosis, ggn perdarahan (Tatro, 2003).

ES : ulkus mulut, ruam, gejala vasomotor setelah injeksi, leukopenia, trombositopenia, proteinuria, kolitis (Sudoyo, 2009).

Rp. --------

Adalimumab Antibodi TNF. Waktu timbul respon beberapa hari – empat bulan (Sudoyo, 2009).

KI : kehamilan, menyusui, infeksi berat (IONI, 2008).

ES : reaksi infus, peningkatan risiko infeksi termasuk reaktivasi TB, gangguan demyelinisasi (Sudoyo, 2009).

Rp. --------

Anankinra Antagonis reseptor (IL-1). Waktu timbulnya respon 12-24 minggu (Sudoyo, 2009).

KI : hipersensitivitas terhadap anankira, terhadap derivat protein E.coli, infeksi aktif (DIH,2010).

ES : infeksi dan penurunan jumlah neutrofil, sakit kepala, reaksi hipersensitivitas, mual, dan pusing (Sudoyo, 2009).

Rp. --------

6. Golongan Antiosteoartritis

Golongan Obat Efficacy Suitability Safety

POSR 14

Page 15: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

Para amino fenol Efek analgesic paracetamol dapat menghilangkan nyeri dari ringan sampai sedang

Efek antipiuretik karena kemampuannya menghambat COX 3 di otak

Efek antiinflamasi lemah Penghambat biosintesis PG yang

lemah Konsentrasi dalam plasma

dicapai dalam waktu 0,5 jam dan masa paruh 1 – 3 jam (FK UI, 2008)

Indikasi : direkomendasikan sebagai obat lini pertama (first line choice drugs) untuk managemen nyeri pada OA. Analgesik dan antipiuretik untuk pasien yang dikontraindikasikan menggunakan aspirin. Dapat diindikasikan pada kehamilan

Dapat digunakan untuk nyeri dengan intensitas ringan sampai sedang

Kontraindikasi :

Penderita gangguan hepar

Efek samping :

Efek samping pada kehamilan : pada kehamilan belum diketahui efek sampingnya secara pasti. Parasetamol (kategori B)

Efek samping lain : Reaksi alergi jarang terjadi. Manifestasinya berupa eritema atau urtikaria, dan gejala yang lebih berat berupa demam, dan lesi pada mukosa. Dapat menyebabkan kerusakan hati apabila digunakan dalam dosis toksik.

NSAIDs Menghambat enzim COX sehingga konversi asam arakhidonat menjadi PGG2.

Setiap obat menghambat enzim COX dengan kekuatan dan selektifitas yang berbeda terhadap isoform COX 1 dan COX 2 (FK UI, 2008)

Efek mulai dalam waktu 1-2 jam, sedangkan manfaat antiinflamasi memerlukan waktu 2 – 3 minggu terapi terus- menerus

Indikasi : Di indikasikan untuk osteoartritis, khususnya apabila nyeri tidak efektif dengan pemberian alagesik paracetamol. Efek anti inflamasi yg bertahan lama untuk nyeri berlanjut atau berulang akibat radang (OA inflamasi) (FK UI, 2008 ; IONI, 2008)

Hanya efektif untuk nyeri dengan intensitas ringan sampai sedang

Kontraindikasi :

Hati-hati pada penderita usia lanjut, kehamilan, menyusui, dan gangguan koagulasi (IONI, 2008)

pasien dengan riwayat hipersensitivitas terhadap asetosal atau NSAIDs lainnya, termasuk penderita asma, angioedema,

Efek samping :

Efek samping pada kehamilan : penggunaan teratur dapat mengakibatkan penutupan arteriosus janin in utero dan kemungkinan hipertensif pulmonal yang menetap pada bayi (jika diberikan setelah 3 bulan pertama kehamilan).

Efek samping lain : yang paling sering adalah induksi tukak eptic yang disertai dengan anemia akibat perdarahat GIT, terutama oleh efek COX 1. Dapat juga terjadi gangguan fungsi trombosit akibat penghambatan biosintesis tromboksan A2 sehingga memperpanjang waktu perdarahan, edema, perburukan fungsi renal dan jantung, menurunkan efektivitas terapi antihipertensi (FKUI, 2008; Brunton,2006).

POSR 15

Page 16: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

urtikaria, atau rinitisnya dipicu oleh asetosal dan NSAIDs. Sebaiknya tidak diberiakn pada penderita tukak lambung aktif.

Kortikosteroid

Memiliki aktivitas glukokortikoid dan mineralkortikoid

Interaksi dengan protein reseptor spesifik di organ target mengatur ekspresi genetik perubahan dalam sintesis protein lain protein terakhir akan mengubah fungsi seluler organ target sehingga menimbulkan efek: glukoneogenesesis, meningkatnya asam lemak, meningkatnya reabsorpsi Na, meningkatnya reaktivitas pembuluh terhadap zat vaso aktif dan efek antiinflamasi.

Kortikosteroid injeksi sangat efektif untuk menghilangkan nyeri terutama diberikan pada pasien dengan efusi sendi.

Indikasi : Digunakan untuk pasien OA yang tidak respon terhadap pengobatan NSAIDKontraindikasi : Tidak ada kontraindikasi absolut

untuk penggunaan kortikosteroid. Jika digunakan selama beberapa hari atau beberapa minggu,

Penggunaan kortikosteroid sistemik tidak dianjurkan pada OA, karena kurang bukti manfaat dan resiko, terutama pada penggunaan jangka panjang

KI relatifnya adalah : DM, ukak peptik/duodenum, infeksi berat, hipertensi, atau gangguan kardiovaskuler lain

Efek samping : Efek samping pada kehamilan : resiko

penghambatan pertumbuhan intrauterin pada pemberian jangka panjang atau pengobatan secara sistemik

Efek samping lain ; Penggunaan jangka panjang yang tiba-tiba dihentikan: insufisiensi adrenal akut dengan gejala demam, mialgia, atralgia, dan malaise

Komplikasi akibat pengobatan jangka panjang: gangguan cairan dan elektrolit, hiperglikemia, glikosuria, mudah terserang infeksi, pasein tukak peptik dapat mengalami perdarahan atau perforasi, osteoporosis, miopati, sikosis, hebitus pasien Chusing (Moon face, Buffalo hunp, timbunan lemak supraklavikular, obesitas sentral, ekstremitas kurus, striae, ekimosis, acne dan hirsutisme)

Golongan opoid Opoid menimbulkan efek analgesia melalui kerjanya didaerah otak, yang mempengaruhi prekursor opoid endogen dalam proses modulasi nyeri (FK UI, 2008)

Mula kerja analgetik oral biasanya sekitar 45 menit dan efek puncaknya umumnya terlihat dalam 1-2 jam

Indikasi : Sangat berguna diberikan pada

pasien yang tidak merespon dengan terapi analgetik lainnya seperti ; asetaminofen, NSAID, suntikan intraarticular atau terapi topikal

Sangat efektif untuk penggunaan nyeri sedang- berat, terutama nyeri viseral

Diberikan pada pasien: gagal ginjal yang tidak boleh

Efek samping: Efek samping pada kehamilan : beberapa

obat golongan opoiod ini merupakan obat kategori B pada kehamilan (ex. Meperidin), yaitu pada studi hewan dan manusia tidak ada efek merugikan dan berbahaya bagi janin

Efek samping lain : Mual, Muntah, Pusing, Mulut kering, Sedasi, Sakit kepala, Depresi nafas (lebih kecil

POSR 16

Page 17: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

(ISFI,2009) mengonsumsi NSAID, berisiko tinggi artroplasti

Dapat diberikan kombinasi dengan asetaminofen.

Kontraindikasi : Pasien yang mengemudi karena

dapat menyebabkan kantuk dan mempengaruhi kemampuan kerja seseorang

dibandingkan dengan morfin), Konstipasi (lebih sedikit dibandingkan dengan kodein)

Glukosamin & Chondroitin

Glukosamin efektif untuk memulihkan dan memperbaiki kerusakan sendi melalui produksi glikoprotein penyusun rawan sendi, sehingga dapat mengurangi rasa nyeri.

Kondroitin sulfat adalah senyawa glikosaminoglikan tersulfasi yang biasanya dijumpai berikatan dengan protein sebagai bagian dari proteoglikan. Kondroitin sulfat adalah senyawa penyusun penting tulang rawan, dan memberi tulang rawan kemampuan untuk bertahan terhadap tekanan/kompresi.

Indikasi :Glucosamine memelihara kesehatan persendian

Kontraindikasi :wanita hamil dan menyusui sebaiknya tidak mengkonsumsi produk ini karena dikhawatirkan akan mengganggu perkembangan janinpenderita diabetes sebaiknya dilakukan pemeriksaan kadar gula darah secara rutin karena Glucosamine dapat meningkatkan resistensi insulin.

Efek Samping :

Sangat jarang, tetapi pada sebagian orang dapat menyebabkan gangguan saluran cerna ringan.

Asam hyaluronat Merupakan sodium hyaluronat yang diakui oleh FDA sebagai terapi osteoarthritis pada lutut.

Merupakan konstituen normal kartilago yang viscoelastis sehingga berfungsi untuk lubrikasi dan meredam trauma pada sendi

Hialuronan dapat menginhibisi interleukin (IL)-1β yang dapat

Asam hialuronat sementara ini belum tersedia di Indonesia.

Diberikan pada pasien yang tidak merespon secara adekuat dengan terapi nonfarmakologi dan analgesic serta terapi lain sebelum operasi pergantian sendi.Terapi ini sangat mahal, sehingga diberikan pada pasien yang gagal

Efek samping : Nyeri pada tempat injeksi akibat asam

hyaluronat Pembengkakan Efusi Kemerahan Suhu yang meningkatpada tempat penyuntikan

POSR 17

Page 18: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

menstimulasi produksi matriks metalloproteinase 1, 3, 13 pada kartilago sendi manusia sehingga destruksi tulang rawan sendi juga lebih berkurang.

Menghilangkan nyeri dengan dramatis

dengan terapi lain.

7. Golongan OHO

Golongan Obat Efficacy Suitability Safety

Pemicu Sekresi Insulin

Sulfonilurea Mempunyai efek utama meningkatkan sekresi insulin oleh sel beta pankreas.

Merupakan pilihan utama untuk pasien dengan berat badan normal dan kurang, namun masih boleh diberikan kepada pasien dengan berat badan lebih.

Untuk menghindari hipoglikemia berkepanjangan pada berbagai keadaaan seperti orang tua, gangguan faal ginjal dan hati, kurang nutrisi serta penyakit kardiovaskular, tidak dianjurkan penggunaan sulfonilurea kerja panjang.

Glinid Cara kerja sama dengan sulfonilurea, dengan penekanan pada meningkatkan sekresi insulin fase pertama.

Golongan ini terdiri dari 2 macam obat yaitu: Repaglinid (derivat asam benzoat) dan Nateglinid (derivat fenilalanin).

Obat ini diabsorpsi dengan cepat setelah pemberian secara oral dan diekskresi secara cepat melalui hati.

Penambah sensitivitas terhadap insulin termasuk metformin

Tiazolidindion Tiazolidindion (rosiglitazon dan pioglitazon) berikatan pada

KI : pada pasien dengan gagal jantung klas I-IV karena dapat

POSR 18

Page 19: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

Peroxisome Proliferator Activated Receptor Gamma (PPAR-γ), suatu reseptor inti di sel otot dan sel lemak.

Golongan ini mempunyai efek menurunkan resistensi insulin dengan meningkatkan jumlah protein pengangkut glukosa, sehingga meningkatkan ambilan glukosa di perifer.

memperberat edema/retensi cairan dan juga pada gangguan faal hati.

Pada pasien yang menggunakan tiazolidindion perlu dilakukan pemantauan faal hati secara berkala.

Penghambat glukoneogenesis

Metformin(Golongan Biguanide)

Obat ini mempunyai efek utama mengurangi produksi glukosa hati (glukoneogenesis), di samping juga memperbaiki ambilan glukosa perifer.

Kuliah : Increase peripheral glucose

utilization Inhibits gluconeogenesis Impaired absorption of glucose from

the gut Decrease blood glucagon Does not increase insulin secretion

from the pancreas (does not cause hypoglycemia)

Terutama dipakai pada penyandang diabetes gemuk.

Metformin dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (serum kreatinin > 1,5 mg/dL) dan hati, serta pasien-pasien dengan kecenderungan hipoksemia (misalnya penyakit serebro- vaskular, sepsis, renjatan, gagal jantung).

Metformin dapat memberikan efek samping mual. Untuk mengurangi keluhan tersebut dapat diberikan pada saat atau sesudah makan.

Penghambat absorpsi glukosa (penghambat glukosidase alfa)

Acarbosa Obat ini bekerja dengan mengurangi absorpsi glukosa di usus halus, sehingga mempunyai efek menurunkan kadar glukosa darah

- Acarbose tidak menimbulkan efek samping hipoglikemia.

Efek samping yang paling sering ialah kembung dan flatulens.

POSR 19

Page 20: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

sesudah makan.

8. Golongan antihipertensi pada DM

Kelompok Obat Suitability Efficacy Safety

ARB Cocok sebagai alternatif dari penghambat ACEI dalam tatalaksana gagal jantung atau nefropati akibat diabetes.Kontraindikasi Tidak boleh diberikan pada

Kehamilan trimester kedua dan ketiga dan harus segera dihentikan setelah diketaui hamil.

Tidak boleh diberikan pada ibu menyusui.

Harga cukup mahal

Sifatnya mirip dengan penghambat ACEI, tetapi obat gol ini tidak menghambat pemecahan bradikinin dan kinin-kinin lainya, sehingga tidak menimbulkan batuk persisten.

Menghambat efek angiostensi II sehingga merelaksasi otot polos dan mengakibatkan vasodilatasi, meningkatkan retensi garam dan air di ginjal, menurunkan volume plasma, dan mengurangi hipertropi sel.

Sub tipe reseptor angiostensi II ada 2 yaitu AT1 dan AT 2. AT 1 terutama ditemukan pada jaringan vaskuler dan miokradium serta di otak, ginjal dan sel-sel glomerulus adrenal yang mensekresi aldosteron. Sedangkan AT2 banyak ditemukan pada medul adrenal, ginjal dan SSP.

Digunakan hati-hati pada stenosis arteri ginjal, stenosis pembuluh mitral atau aorta. KI : kehamilan, dapat mengganggu tekanan darah, dan fungsi ginjal janin dan neonatus. Teratogenik.ES : biasanya ringan, hipotensi simptomatik termasuk pusing, hiperkalemi kadang terjadi, angioedema.

ACEI Indikasi : efektif untuk hipertensi ringan, sedang, maupun berat, serta sangat baik untuk hipertensi pada diabetes, dislipidemia, obesitas, dan gagal jantung kongestif, serta penyakit jantung koroner, dan lain-lain, namun

Menghambat pembentukan angiotensin I menjadi angiostensi II sehingga mampu menurunkan resistensi perifer.

ACEI menurunkan tekanan darah terutama dengan menurunkan tahanan vaskular perifer. Tidak

ES : meningkatkan efek hipoglikemik insulin, batuk kering kadangkala diikuti gangguan napas, hipotensi, hiperkalemia, gagal ginjal akut, dan angiodema

POSR 20

Page 21: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

kurang efektif pada orang lanjut usia.

Merupakan obat first line untuk pasien –pasien dengan DM

Kontraindikasi mutlak : kehamilan trimester kedua dan ketiga (teratogenik)

terjadi refleks takikardi, diduga karena penyesuaian kembali baroreseptor atau peningkatan aktivitas parasimpatis.

Penghambatan perubahan Angiotensin I menjadi Angiotensin II sehingga terjadi vasodilatasi dan penurunan sekresi aldosteron

Vasodilatasi secara langsung akan menurunkan tekanan darah

Juga diduga berperan dalam menghambat pembentukan angiotensin II secara local di endotel pembuluh darah

ACE inhibitor memiliki keuntungan khusus untuk pasien DM dan akan memperlambat perkembangan dan progresifitas diabetik glomerulopati

CCB I: pasien hipertensi dengan DM dan dengan kadar renin yang rendah seperti pada usia lanjut. Bisa juga digunakan pada pasien angina pectoris.KI: gagal jantung, karena menekan fungsi jantung

Menghambat arus masuk ion kalsium melalui saluran lambat membran sel aktif, mempengaruhi sel miokard jantung dan sel otot polos pembuluh darah, sehingga mengurangi kemampuan kontraksi miokard, pembentukan dan propagasi impuls elektrik dalam jantung, tonus vaskuler sistemik atau koroner

ES: tidak mempunyai efek samping metabolik, baik terhadap lipid, gula darah maupun asam urat.

ACEI+CCB Indikasi : Pasien hipertensi derajat ringan, sedang , berat, dengan gangguan ginjal dan endotel pembuluh darah. Pasien tua usia 60-69 tahunKI : pasien gagal ginjal dan gagal jantung

Kombinasi ACE inhibitor dan CCB memiliki efek positif pada fungsi endotel yang tampak pada mekanisme produksi oksida nitrit dan efek antioksidan.Perlindungan pada ginjal diperoleh dari blokade RAAS (renin-angiotensin-aldosterone) dengan mekanisme

ES : metabolisme karbohidrat glukosa hampir absen. Mengganggu efek kerja insulin.

POSR 21

Page 22: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

kompleks, yakni efek hemodinamika berupa penurunan tekanan darah sistemik, penurunan tekanan glomerular kapiler yang disebabkan dilatasi arteri efferent glomerular, dan penurunan proteinuria. Efek non hemodinamik berupa stimulasi pada degradasi matriks ekstraselular dan penghambatan inflitrasi makrofag.CCB merupakan antihipertensi yang efektif, namun efek ekskresi protein urin pada pasien dengan penyakit ginjal proteinuria dan insufisiensi ginjal belum terlihat nyata. Seperti tampak dalam review terbaru yang menunjukkan penggunaan dihydropyridine CCB pada pasien dengan proteinuria ternyata tidak menurunkan kondisi proteinurianya, meski terdapat penurunan tekanan darah.Tetapi nampaknya keuntungan berupa penurunan tekanan darah disertai pengurangan proteinuria bisa diperoleh sekaligus dengan pemberian kombinasi CCB dengan ACE inhibitor (verapamil dan trandolapril). Hasil studi oleh Bakris GL dkk yang mengkaji efek pemberian kombinasi ACE inhibitor/CCB pada proteinuria dengan diabetic nephropathy, memperlihatkan pengurangan proteinuria meski pada pemberian dosis rendah.

DIURETIK Indikasi : hipertensi ringan sampai sedang, efektif pada orang kulit hitam, orang usia lanjut,

Menurunkan reabsorpsi tubulus terhadap Na+ dan meningkatkan ekskresi air dan Na+ sehingga

ES : menurunkan efek hipoglikemik insulinTiazid: dosis tinggi me

POSR 22

Page 23: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

pasien dengan obesitas, dan kelompok pasien dengan peningkatan volume plasma atau pasien dengan aktivitas renin plasma yang rendah.

Kontraindikasi : belum diketahui lebih jelas, diabetes mellitus (tiazid dapat menyebabkan hiperglikemi karena mengurangi sekresi insulin).

Kontraindikasi relatif : ibu hamil karena menurunkan perfusi uteroplasenta

menurunkan volume plasma. Diuretik efektif menurunkan tekanan

darah sampai 10-15 mmHg pada sebagian besar pasien.

Walaupun farmakokinetika dan farmakodinamika berbagai diuretik berbeda, tetapi titik akhir efek terapeutik dalam pengobatan hipertensi umumnya adalah pada efek natriuresisnya.

Diuretik diperlukan untuk melawan kecendrungan terjadinya retensi natrium pada pasien dengan deplesi natrium yang relatif

nyebabkan hipokalemiaDiuretik kuat: hiperkalsiuria dan menurunkan kalsium darahDiuretik hemat kalium: ginekomastia, mastodinia, gangguan menstruasi, dan penurunan libido pria

9. Golongan antidislipidemia

Golongan Obat Efficacy Suitability Safety Bile acid sequestrants

Kerja utama adalah mengikat dalam lumen saluran cerna, dengan mengganggu stimulasi terhadap sirkulasi enterohepatik asam empedu, yang menurunkan penyimpanan asam empedu dan merangsang hepatik sintesis asam empedu dari kolesterol. Dengan demikian asam empedu yang kembali ke hati akan menurun , hal ini akan memacu hati memecah kolesterol lebih banyak untuk

Indikasi : pada pasien hiperkolesterolemia primer (hiperkolesterolemia familial, hiperlipidemia, hiperlipoproteinemia tipe IIa) kemudian pada pasien hipertrigliseridemia kombinasi hiperlipidemia).Kontraindikasi : penyumbatan saluran empedu.

ESO : konstipasi, mulas, mual, dan kembung paling sering dilaporkan. Yang mungkin timbul : kenaikan konsentrasi AP (alkalifosfatase), gangguan vitamin larut lemak (A,D,E,K), hipernatremia, hiperkloremia, dll

POSR 23

Page 24: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

menghasilkan asam empedu yg dkeluarkan melalui tinja.

HMG-CoA Reductase inhibitor

Menghambat secara kompetitif koenzim 3-hidroksi-3-metilglutaril (HMG CoA) reduktase, yakni enzim yg bperan dalam sintesis kolesterol, terutama dalam hati. Dengan menurunnya sintesis kolesterol di hati akan menurunkan sintesis APO B100, disamping itu meningkatkan reseptor LDL pada permukaan hati. Dengan demikian kadar kolesterol LDL darah akan ditarik ke hati, dimana akan menurnkan kdar LDL, dan VLDL.

Indikasi : HDL rendah atau TGS tinggi. Juga sebagai terapi tambhan pda diet untuk mengurangi peningkatan kolesterol total, c-LDL, apolipoprotein B, dan trigliserida, pada pasien dengan hiperkolesterolemia primer, kombinasi hiperlipidemia, hiperkolesterolemia baik homozigot/heterozigot. Sebagai diet tambahan untuk menurunkan kec progresifitas aterosklerosis pada hiperkolesterolemia dan penyakit jantung coroner.Kontraindikasi : pasien dengan penyakit hati yg aktif pada kehamilan (karena itu diperlukan kontrasepsi selama pengobatan dan 1 bulan stelahx) dan menyusui.

ESO yg sering terjadi : adanya myositis yg dtandai dgn nyeri otot dan meningkatnya kadar keratin fosfokinase. Sakit kepala, perubahan fungsi ginjal, efek saluran cerna (nyeri lambung, mual dan muntah), sakit kepala, perubahan uji fungsi hati, parestesia, flatulens, konstipasi, diare, dan ruam kulit.Yang paling ditakutkan : rabdomilisis yang dapat mematikan.

Derivat asam fibrat

Obat ini bekerja mengaktifkan enzim lipoprotein lipase yang kerjanya memecahkan trigliserid, sehingga menurunkan TG plasma dan di hati. Selain menurunkan kdar TG, meningkatkan kadar kolesterol HDL yang diduga melalui peningkatan apoprotein A-I, dan A-II.

Indikasi : dapat dipertimbangkan sebagai lini pertama pada pasien dmna kdar TG serum > 10 mmol/L. Hiperlipidemia tipe IIa, IIb, III, IV dan V pada pasien yg tidak respon terhadap diet dan tindakan lain yg sesuai.Kontraindikasi : kehamilan dan menyusui, penyakit hati, insufisiensi ginjal.

Gangguan saluran cerna (3-5%), lemah, vertigo, eksim (2%), trombositopeni, anemia, dermatitis, pruritus, sakit kepala, pusing (2,4 %), pandangan kabur, angiodema, miastenia, myalgia, dapat menyebabkan sindrom seperti myositis (terutma

POSR 24

Page 25: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

jika fungsi ginjal terganggu).Interaksi : penguat efek kumarin, menurunkan efek OHO dan statin.

Asam nikotinik Golongan ini diduga bkerja menghambat enzim hormone sensitive lipase di jaringan adipose, dengan demikian akan mengurangi jumlah asam lemak bebas. Asam lemak bebas ada dlm darah sebagian besar ditangkap oleh hati dan akan ditangkap sbg sumber sintesis VLD. Dengan menurunnya sintesis VLDL di hati, akan mengakibatkan penurunan kadar TG dan juga kolesterol di plasma. Pemberian asam nikotinik ternyata juga meningkatkan kadar HDL bahkan merupakan obat terbaik untuk meningkatkan HDL.

Indikasi : untuk hyperlipidemia campuran atau agen sekunder dalam terapi kombinasi untuk hiperkolesterolemia. Obat ini merupakan agen primer atau alternative untuk hipertrigliseridemia dan dyslipidemia. Asam nikotinat disarankan digunakan bersama dengan statin apabila statin tunggal tidak cukup untuk mengendalikan dyslipidemia pasien. Kontraindikasi : perdarahan arteri, ulkus peptikum aktif, kehamilan dan menyusui. Peringatan : DM, penyakit hati, otot skelet, unstable angina, infark miokard akut, jaundis.

ESO paling sering : flushing yakni perasaan panas pada muka bahkan dibadan. ESO yg lain : intoleransi glukosa, kemerahan pada kulit, dan gatal karena mediasi prostaglandin. Gangguan GI juga masalah yg biasa. Abnormalitas laboratorium : peningkatan uji fungsi hati, hiperurikemia, dan hiperglisemia.

Ezetimbe Merupakan obat hipolipid terbaru, bekerja sebagai penghambat selektif penyerapan kolesterol dari membrane fili saluran cerna baik yg berasal dari makanan maupun dari asam empedu.

Indikasi : hiperkolesterolemia primer, karena mekanismex yg unik baik untuk terapi tambahan yakni kombinasi dgn statin, hiperkolesterolemia familial homozigot. Kontraindikasi : tidak dianjurkan pada pasien dengan penurunan fungsi hati sedang-berat. Hati-hati pada kehamilan dan menyusui.

ESO sering : gguan saluran pencernaan, sakit kepala, lemas, myalgia. ESO jarang : ruam dan angioudemESO sgt jarang : pankreatitis, kolelitiasis, trombositopeni, peningkatan kreatinin kinase, miopati dan rabdomiolisis.

POSR 25

Page 26: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

ESO kombinasi statin : skit kepala, lemas, konstipasi, diare, kembung, mual, dll.Interaksi : antacid, kolestiramin, siklosporin, fibrat.

Asam lemak omega 3

Atau yg dikenal jg dengan minyak ikan yang kaya akan asam eicosapentaenoic (EPA) dan asam docasahexaenoic (DHA). Minyak ikan menurunkan sintesis VLDL. Dengan demikian dapat juga menurunkan kadar kolesterol dan meningkatkan kadar HDL.

Indikasi : gangguan sekunder, gejala penyakit jantung aterosklerosis. Hiperkolesterolemia.Kontraindikasi : -

ESO : mual

10. Golongan Insulin

POSR 26

Page 27: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

11. Golongan Ca Chanel Blocker

Keterangan Suitability Efficacy Safety

Amlodipin Indikasi : diindikasikan untuk pengobatan hipertensi, dapat digunakan

Sekelompok obat yang bekerja dengan

menghambat masuknya ion

ES : sakit kepala, udema, letih, somnolensi, mual,

POSR 27

Page 28: Golongan Obat Delfian FK UNRAM '09

sebagai agen tunggal untuk mengontrol tekanan darah pada sebagian besar penderita hipertensi. Juga diindikasikan untuk pengobatan iskemia myokardial, dapat digunankan sebagai monoterapi atau kombinasi dengan obat-KI : hipersensifitas terhadap dyhidropiridine, gangguan fungsi ginjal dan hati, kehamilan, menyusui, anak-anak

chanel Ca+ melewati slow chanel yang terdapat pada membran sel (sarkolema).Menghambat arus masuk

ion kalsium melalui saluran lambat membran sel aktif, mempengaruhi sel miokard jantung dan sel otot polos pembuluh darah, sehingga mengurangi kemampuan

kontraksi miokard, pembentukan dan

propagasi impuls elektrik dalam jantung, tonus vaskuler sistemik atau

koroner.

nyeri perut, kulit memerah, palpitasi, pening.

Nifedipin Indikasi : terapi dan propilaksi gangguan koroner, terutama angina pectoris, hipertensi, insufisiensi koroner kronikKI : wanita hamil dan menyusui, syok kardiogenik, hipersensifitas.

ES : ringan dan hanya sementara, rasa panas, rasa berat kepala, mual dan pusing, udem subcutan, hipotensi dan palpitasi.

Verapamil Indikasi : angina pectorisKI : hipotensi atau syokkardiogenik, gangguan konduksi (AV blok tingkat 2 dan 3, SA blok), sick sinus syndrome, penderita dengan antiflutter, dll.

ES : hipotensi ortostatik, maul, konstipasi, sakit kepala dan gelisah

POSR 28