RESUME PRESENTASIHUBUNGAN STRUKTUR DAN IKATAN OBAT-RESEPTORDisususn oleh:Anggota Kelompok 21. Herlina Ekawati(132210101005)2. Nurul Shalikha(132210101011)3. Andra Dwi Saputri(132210101035)4. Istiyam Pebriani(132210101051)5. Sulfiati (132210101053)6. Terryda Ayu P(132210101059)7. Muflikhatun Nisa(132210101061)8. Muhimatul Fitria(132210101071)9. Dewi Khuriyatul(132210101083)10. R. Ayu Rifqa Zainatul H(132210101089)11. Fitri Wulan(132210101093)12. Friska Wira(132210101095)13. Nadia Iga H(132210101099)14. Irine Aulia S(132210101105)15. Fatima Azzahra(132210101111)FAKULTAS FARMASIUNIVERSITAS JEMBER1. Ikatan Kovalen

Bentuk ikatan kovalen pada interaksi obat reseptor menurut konsep Baker merupakan hambatan langsung pada sisi aktif yang bersifat tak terpulihkan. Ikatan kovalen merupakan ikatan antara non logam dan non logam. Maka, pada struktur tersebut banyak ditemukan ikatan kovalen diantaranya adalah

2. Ikatan Dipol-dipol

3. Ikatan Hidrogen

Asam orto hidroksi benzoat memiliki ikatan hidrogen intramolekul dan secara efektif dapat mengurangi aktivitas gugus OH dan COOH terhadap mol air sehingga kelarutan dalam air turun Bentuk orto memiliki keasaman yang lebih tinggi dan memiliki kemampuan membentuk kelat > dibanding bentuk meta dan para Bentuk meta dan para hidroksibenzoat dapat membentuk ikatan hidrogen intermolekul sehingga memiliki kelarutan dlm air > dibanding bentuk orto Perubahan sifat kimia fisika tersebut berpengaruh terhadap aktivitas analgesik dan antibakteri turunan hidroksi benzoat

4. Ikatan Van der Waals

n-alkana dgn jml atom C > 80 mempunyai kekuatan ikatan 80 kkal/mol, dan ini hampir sama dgn kekuatan ikatan kovalen Cincin benzen mengandung 6 atom C mempunyai kekuatan ikatan yang hampir sama dengan kekuatan ikatan hidrogen

5. Berikut Merupakan Penggabungan Ikatan Van der Waals, ikatan hidrogen, ikatan dipol-dipol, dan ikatan ion

Pertanyaan:1) Syahreza Y (13-107) Jelaskan kembali perbedaan antara asam organik dan Hg organik yang ditampilkan pada slide? Jelaskan kembali antara kation dan anion potensial?

2) Zayd Rifqi (13-63) Apa yang dimaksud dengan estrogenik? Apakah ikatan kovalen merupakan ikatan yang terbaik terhadap obat dengan resetornya? Bagaimana hubungan ikatan kovalen yang merupakan ikatan terbaik terhadap ADME nya?

3) Estu Haryanti (13-69) Jelaskan kembali tentang icebergs yang terdapat pada ikatan hidrofob?

Jawaban :1) - Senyawa asam organik dapat mengikat gugus sulfidril dari enzim atau sisi reseptor membentuk ikatan kovalen, sedangkan Hg organik tidak dapat mengikat gugus sulfidril, menghasilkan hambatan yang bersifat tak terpulihkan sehingga enzim tidak dapat bekerja normal

Gugus kation potensial berupa R3NH+, R4N+ dan R2C=NH2+ . sedangkan, gugus anion potensial adalah RCOO-, RSO3- dan RCOS- dapat membentuk ikatan ion dengan gugus-gugus reseptor atau protein yg muatannya berlawanan. Karena Protein & asam nukleat mempunyai gugus kation dan anion potensial tetapi hanya beberapa saja yang dapat terionisasi pd pH fisiologis. Gugus kation protein berupa gugus amino yang terdapat pada asam-asam amino, seperti lisin, glutamin,asparagin, arginin,glisin dan histidin. Sedangkan, gugus anion protein berupa gugus karboksilat pada asam aspartat dan glutamat, gugus sulfidril pada sistein dan metionin, gugus fosforil pada asam nukleat. 2) - Isomer trans lebih stabil sehingga pengaruh resonansi dan efek sterik minimal karena Isomer trans memiliki aktivitas estrogenik 14 kali dibandingkan isomer cis.Estrogenik merupakan hal yang berhubungan dengan Estrogen (atau oestrogen) yaitu sekelompok senyawa steroid yang berfungsi terutama sebagai hormon wanita. Walaupun terdapat baik dalam tubuh pria maupun wanita, kandungannya jauh lebih tinggi dalam tubuh wanita usia subur. EstriolEstradiolEstron

Ikatan kovalen dapat mencapai reseptor dengan baik karena Dengan kekuatan ikatan yg tinggi ini, pd suhu normal ikatan bersifat tak terpulihkan & hanya dapat pecah jika ada pengaruh katalisator enzim tertentu. Interaksi O-R melalui ikatan kovalen akan menghasilkan kompleks yang cukup stabil ADME berhubungan dengan farmakokinetik sedangkan ikatan obat dengan reseptor berhubungan dengan farmakodinamika. Sehingga, tidak ada hubungannya dengan ADME tetapi materi ini berhubungan dengan ikatan obat dengan reseptornya saja.3) Merupakan salah satu kekuatan penting pada proses penggabungan daerah nonpolar molekul obat dengan daerah nonpolar reseptor biologis yang akan bergabung melalui ikatan hidrogen membentuk struktur quasicrystalline (icebergs). Quasicrystal atau iceberg merupakan suatu jenis kristal yang terstruktur, mengikuti pola tertentu, tetapi tidak periodik atau membentuk pola pola simetri, pola susunan quasicrystal ini bisa terbentuk secara kontinu dan mengisi ruang ruang yang kosong dalam skala molekul dan atom, tetapi kurang atau tidak membentuk simetri translasi (Schnitzen Baumer).