obat
DESCRIPTION
fhgrhgrTRANSCRIPT
Obat-Obat Antelmintik
Antelmintika atau obat cacing (Yunani anti = lawan, helmintes = cacing)
adalah obat yang dapat memusnahkan cacing dalam tubuh manusia dan hewan.
Dalam istilah ini termasuk semua zat yang bekerja lokal menghalau cacing dari
saluran cerna maupun obat-obat sistemik yang membasmi cacing serta larvanya,
yang menghinggapi organ dan jaringan tubuh (Tjay, 2007)
Kebanyakan antelmintik efektif terhadap satu macam cacing, sehingga
diperlukan diagnosis tepat sebelum menggunakan obat tertentu. Kebanyakan
antelmintik diberikan secara oral, pada saat makan atau sesudah makan. Beberapa
senyawa antelmintik yang lama, sudah tergeser oleh obat baru seperti
Mebendazole, Piperazin, Levamisol, Albendazole, Tiabendazole, dan sebagainya.
Karena obat tersebut kurang dimanfaatkan. (Gunawan, 2009)
Infeksi cacing merupakan salah satu penyakit yang paling umum tersebar dan
menjangkiti lebih dari 2 miliar manusia diseluruh dunia. Walaupun tersedia obat-obat
baru yang lebih spesifik dangan kerja lebih efektif, pembasmian penyakit ini masih
tetap merupakan salah satu masalah antara lain disebabkan oleh kondisi sosial
ekonomi di beberapa bagian dunia. Jumlah manusia yang dihinggapinya juga
semakin bertambah akibat migrasi, lalu-lintas dan kepariwisataan udara dapat
menyebabkan perluasan kemungkinan infeksi. (Tjay, 2007)
Terdapat tiga golongan cacing yang menyerang manusia yaitu matoda, trematoda, dan
cestoda. Sebagaimana penggunaan antibiotika, antelmintik ditujukan pada target metabolic yang
terdapat dalam parasite tetapi tidak mempengaruhi atau berfungsi lain untuk pejamu. (Mycek,2001)
A. Obat-Obat Untuk Pengobatan Nematoda
1. Mebendazol
Mebendazol merupakan obat cacing yang paling luas spektrumnya. Obat ini tidak
larut dalam air, tidak bersifat higroskopis sehingga stabil dalam keadaan terbuka
(Ganirwarna, 1995). Mebendazol adalah obat cacing yang efektif terhadap cacing
Toxocara canis, Toxocara cati, Toxascaris leonina. Trichuris vulpis, Uncinaria
stenocephala, Ancylostoma caninum, Taenia pisiformis, Taenia hydatigena,
Echinococcus granulosus dan aeniaformis hydatigena (Tennant, 2002). Senyawa ini
merupakan turunan benzimidazol, obat ini berefek pada hambatan pemasukan
glukosa ke dalam cacing secara ireversibel sehingga terjadi pengosongan glikogen
dalam cacing. Mebendazol juga dapat menyebabkan kerusakan struktur subseluler
dan menghambat sekresi asetilkolinesterase cacing (Ganirwarna, 1995). Nama
kimia mebendazole yaitu methyl [(5-benzoyl-3H-benzoimidazol-2-yl)amino]formate.
Rumus kimia : C16H13N3O3
- farmakokinetika
Mebendazol tidak larut dalam iar dan rasanya enak. Pada pemberian oral
absorbsinya buruk. Obat ini memiliki bioavailabilitas sistemik yang rendah yang
disebabkan oleh absorbsinya yang rendah dan mengalami first pass hepatic
metabolisme yang cepat. Diekskresikan lewat urin dalam bentuk yang utuh dan
metabolit sebagai hasil dekarboksilasi dalam waktu 48 jam. Absorbsi mebendazol
akan lebih cepat jika diberikan bersama lemak (Ganirwarna, 1995).
- Efek Nonterapi dan Kontraindikasi
Mebendazol tidak menyebabkan efek toksik sistemik mungkin karena
absorbsinya yang buruk sehingga aman diberikan pada penderita dengan anemia
maupun malnutrisi. Efek samping yang kadang-kadang timbul berupa diare dan sakit
perut ringan yang bersifat sementara. Dari studi toksikologi obat ini memiliki batas
keamanan yang lebar. Tetapi pemberian dosis tunggal sebesar 10 mg/kg BB pada
tikus hamil memperlihatkan efek embriotoksik dan teratogenik (Ganirwarna, 1995).
2. Pirantel Pamoat
Pirantel pamoat adalah obat cacing yang banyak digunakan
saat ini. Mungkin karena cara penggunaannya yang praktis, yaitu dosis
tunggal, sehingga disukai banyak orang. Selain itu khasiatnya pun
cukup baik.Pirantel pamoat dapat membasmi berbagai jenis cacing di
usus. Beberapa diantaranya adalah cacing tambang (Necator
americanus dan Ancylostoma duodenale), cacing gelang (Ascaris
lumbrocoides), dan cacing kremi (Enterobiusvermicularis) (MIMS,1998).
Cara kerja pirantel pamoat adalah dengan melumpuhkan
cacing. Cacing yang lumpuh akan mudah terbawa keluar bersama tinja.
Setelah keluar dari tubuh, cacing akan segera mati.Pirantel pamoat dapat diminum dengan keadaan
perut kosong, atau diminum bersama makanan, susu atau jus. (Drugs.Com, 2007).
Pemakaiannya berupa dosis tunggal, yaitu hanya satu kali diminum.Dosis biasanya dihitung
per berat badan (BB), yaitu 10 mg / kgBB. Walaupun demikian, dosis tidak boleh melebihi 1 gr.
Sediaan biasanya berupa sirup (250 mg/ml) atau tablet (125 mg /tablet). Bagi orang yang mempunyai
berat badan 50 kg misalnya, membutuhkan 500 mg pirantel. Jadi jangan heran jika orang tersebut
diresepkan 4 tablet pirantel (125 mg) sekali minum.Nama dagang pirantel pamoat yang beredar di
Indonesia bermacam-macam, ada Combantrin, Pantrin, Omegpantrin, dan lain-lain (MIMS,1998) .
3. Tiabendazol
Tiabendazol adalah suatu benzimidazol sintetik yang berbeda, efektif terhadap strongilodiasis yang
disebabkan Strongyloides stercoralis (cacing benang), larva migrans pada kuliat (atau erupsi
menjalar) dan tahap awal trikinosis (disebabkan Trichinella spinalis). Obat juga menganggu agregasi
mikrotubular. Meskipun hamper tidak larut dalam air, obat mudah diabsorbsi pada pemberian per oral.
Obar dihidroksilasi dalam hati dan dikeluarkan dalam urine. Efek samping yang dijum[pai ialah
pusing, tidak mau makan, mual dan muntah. Terrdapat beberapa laporan tentang gejala SSP.
Diantara kasus eritema multiforme dan sindrom Stevens Johnson yang dilaporkan akibat tiabendazol,
terdapat beberapa kematian. (Mycek, 2001)
4. Invermektin
Invermektin adalah obat pilihan untuk pengobatan onkoserkiasis (buta sungai) disebabkan
Onchocerca volvulus dan terbukti pula efektif untuk scabies. Ivermektin bekerja pada reseptor GABA
(asam ɣ-amionobutirat) parasite. Aliran klorida dipacu keluar dan terjadi hiperpolarisasi,
menyebabkan paralisis cacing. Obat diberikan oral. Tidak menembus sawar darah otak dan tidak
memberikan efek farmakologik. Namun, tidak boleh diberikan pada pasien meningitis karena sawar
tak darah lebih permiabel dan terjadi pengaruh SSP. Ivermektin juga tidak boleh untuk orang hamil.
Tidak boleh untuk pasien yangmenggunakan benzodiasepin atau barbiturate – obat bekerja pada
reseptor GABA. Pembunuhan mikrofilia dapat menyebabkan reaksi seperti ’’Mozatti’’ (demam, sakit
kepala, pusing, somnolen, hipotensi dan sebagainya) (Mycek, 2001)
B. Obat Untuk Pengobatan Trematoda
Trematoda merupakan cacing pipih berdaun, digolongkan sesuai jaringan yang diinfeksi. Misalnya
sebagai cacing isap hati, paru, usus atau darah.
1. Prazikuantel
Infeksi trematoda umumnya diobati dengan prazikuantel. Obat ini merupakan obat pilihan untuk
pengobatan semua bentuk skistosomiasis dan infeksi cestoda seperti sistisercosis. Permeabilitas
membrane sel terhadap kalsium meningkat menyebabkan parasite mengalami kontraktur dan
paralisis. Prazikuantel mudah diabsorbsi pada pemberian oral dan tersebar sampai ke cairan
serebrospinal. Kadar yang tinggi dapat dijumpai dalam empedu. Obat dimetabolisme secara oksidatif
dengan sempurna, meyebabkan waktu paruh menjadi pendek. Metabolit tidak aktif dan dikeluarkan
melalui urin dan empedu (Mycek, 2001)
Efek samping yang biasa termasuk mengantuk, pusing, lesu, tidak mau makan dan gangguan
pencernaan. Obat ini tidak boleh diberikan pada wanita hamil atau menyusui. Interaksi obat
yangterjadi akibat peningkatan metabolisme telah dilaporkan jika diberikan bersamaan
deksametason, fenitoin, dan karbamazepin, simetidin yang dikenal menghambat isozim sitokrom P-
450, menyebabkan peningkatan kadar prazikuantel. Prazikuantel tidak boleh diberikan untuk
mengobati sistiserkosis mata karena penghancuran organisme dalam mata dapat merusak mata
(Mycek, 2001).
C. Obat Untuk Pengobatan Cestoda
Cestoda atau cacing pita, bertubuh pipih, bersegmen dan melekat pada usus pejamu. Sama dengan
trematoda, cacing pita tidak mempunyai mulut dan usus selama siklusnya.
1. Niklosamid
Niklosamid adalah obat pilihan untuk infeksi cestoda (cacing pita) pada umumnya. Kerjanya
menghambat fosforilasi anaerob mitokondria parasite terhadap ADP yang menghasilkan energy untuk
pembentukan ATP. Obat membunuh skoleks dan segmen cestoda tetapi tidak telur-telurnya. Laksan
diberikan sebelum pemberian niklosamid oral. Ini berguna untuk membersihkan usus dari segmen-
segmen cacing yang mati agar tidak terjadi digesti dan pelepasan telur yang dapat menjadi
sistiserkosisi. Alcohol harus dilarang selama satu hari ketika niklosamid diberikan (Mycek, 2001)
DAFTAR PUSTAKAGaniswara, S.G., Setiabudi, R., Suyatna, F.D., Purwantyastuti, Nafrialdi (Editor).1995.
Farmakologi dan Terapi. Edisi 4.. Bagian Farmakologi FK UI: Jakarta
Hoan Tan Tjay,drs & Kirana Rahardja. 2003. Obat-obat penting, Khasiat, penggunaan dan efek sampingnya : Elexmedia Computindo
Katzung.1989.Farmakologi Dasar dan Klinik Edisi 3.EGC: Jakarta
Mycek.2001.Farmakologi Ulasan Bergambar.Widya Medika : Jakarta MIMS Annual (1998) : Combantrin. Edisi 8. Singapore.
Drugs.Com (2007). Pyrantel Pamoate. Dikutip 25 Nop 2007.
Combantrin Product Inf
http://biologi-news.blogspot.com/2011/02/mebendazole-hexamine-adidryl.html