mekanisme kerja nsaid (non steroidal antiinflammatory drugs

8/10/2019 Mekanisme Kerja NSAID (Non Steroidal Antiinflammatory Drugs

1/19

Nama kelompok

Siti hizra alpatiqa

Suci amaliya


2/19

Mekanisme kerja NSAID (NonSteroidal Antiinflammatory

Drugs)


3/19

NSAID (Non Steroidal

Antiinflammatory Drugs)

Obat antiinflamasi (anti radang) non steroid, atauNSAID adalah suatu golongan obat yang memiliki

khasiat analgesik (pereda nyeri),

antipiretik(penurun panas), dan anti-inflamasi(anti

radang).

Istilah non steroid digunakan untuk

membedakan jenis obatobatan ini dengan

steroid, yang juga memiliki khasiat serupa.

NSAID bukan tergolong obat-obatan jenis

narkotika.


4/19

Aspi r in

Indometasin

Piroks ikam

IbuprofenNaproksen

Asam mefenamat

Nimesul id

Meloksikam

Nabumeton

DiklofenakEtodolak

Generasi 1 :

-Selekoksib

-Rofekoksib

-Valdekoksib

-Parekoksib

-Eterikoksib

Generasi 2 :

- lumirakoksib


5/19

Mekanisme kerja NSAID

Didasarkan atas penghambatan isoenzim COX-1(cyclooksigenase-1) dan COX-2

(cyclooksigenase-2).

Enzim cyclooksigenase ini berperan dalam

memacu pembentukan prostaglandin dan

tromboksan dari arachi donic acid.

Prostaglandin merupakan molekul pembawa

pesan pada proses inflamasi (radang)


6/19


7/19

Dari bagan atau gambar dijelaskan :

Bahwa golongan obat NSAID ini menghambatenzim

sikooksigenase sehingga konversi (perubahan

wujud) Asam

arakidonat untuk berubah menjadi PGG

(siklikendoperoksidae) terganggu, apabila PGG

terganggu

maka kemungkinan terjadinya PGH untukberubah

menjadi tromboksan A/ leukotrien(sel yg dapat

memicu terjadinya proses inflamasi(radang))

semakin tidak


8/19


9/19

b. EFEK ANTIPIRETIK

Sebagai antipiretik, obat ini akan menurunkan suhu

badan hanya pada keadaan demam. Walaupunkebanyakan obat ini memperlihatkan efek antipiretik

in vitro, tidak semuanya berguna sebagai antipiretik

karena bersifat toksik bila digunakan secara rutin

atau terlalu lamac. EFEK ANTI-INFLAMASI

Kebanyakan obat ini terutama yang baru, lebih

dimanfaatkan sebagai anti-inflamasi pada

pengobatan kelainan muskuloskeletal, misalnyaartritis reumatoid,osteoartritis, dan spondilitis

ankilosa. Obat ini hanya meringankan gejala nyeri

dan inflamasi yg berkaitan dengan penyakitnya

secara simtomatik.


10/19

NSAID dibagi menjadi beberapa

golongan, yaitu :

Golongan salisilat : aspirin/asam asetil salisilat,metil salisilat, magnesium salisilat, salisil salisilat,

dan salisilamid

Golongan asam arilalkanoat : diklofenak,

indometasin, proglumetasin,dan oksametasin

Golongan profen/asam 2-arilpropionat :

ibuprofen, alminoprofen, fenbufen, indoprofen,

naproxen, dan ketorolac


11/19

Golongan asam fenamat /asam N-arilantranilat :

asam mefenamat, asam flufenamat,dan asam

tolfenamat Golongan turunan pirazolidin: fenilbutazon,

ampiron, metamizol, dan fenazon

Golongan oksikam : piroksikam dan meloksikam

Golongan penghambat COX-2: celocoxib,lumiracoxib

Golongan sulfonanilida : nimesulide

Serta golongan lain: licofelone, dan asam lemak

omega 3.


12/19

Penggunaan NSAID

Untuk penanganan kondisi akut dan kronis dimana

terdapat kehadiran rasa nyeri dan radang.

Secara umum, NSAID diindikasikan untuk merawat

gejala penyakit berikut : rheumatoid arthritis, osteoarhtritis, encok akut,

nyeri haid, migrain dan sakit kepala, nyeri setelah

operasi, nyeri ringan hingga sedang pada luka

jaringan, demam, ileus, dan renal colic.


13/19

Sebagian besar NSAID adalah

Asam lemah dengan pKa3-5

Diserap baik pada lambung dan usus halus Terikat dengan baik pada protein plasma (lebih dari

95%), pada umumnya dengan albumin.

Hal ini menyebabkan volume distribusinya

bergantung pada volume plasma.

NSAID termetabolisme di hati oleh proses

oksidasi dan konjugasi sehingga menjadi zat

metabolit yang tidak aktif, dan dikeluarkanmelalui urin atau cairan empedu.


14/19

Efek samping NSAIDAda 2 macam efek samping utama yang

ditimbulkan :

Efek samping pada saluran pencernaan : mual,muntah, diare, pendarahan lambung, dan dispepsia

Efek samping pada ginjal : penahanan garam dancairan, dan hipertensi

Efek samping ini tergantung pada dosis yang

digunakan.

Obat ini tidak disarankan untuk digunakan wanitahamil, terutama pada trimester ketiga.

Namun parasetamol dianggap aman digunakanwanita

hamil, namunharus diminum sesuai aturan karena

Ob t l A ti i fl i


15/19

Obat golongan Anti-inflamasi non

steroid Turunan asam salisilat :

Aspirin, salisilamid, diflunisal. Aspirin adalah

agen antiinflamasi yang tertua, merupakan

penghambat PG (prostaglandin) yg menurunkan

proses inflamasi dan dahulu merupakan agen

antiinflamasi yang sering dipakai sebelum

adanya ibuprofen.

Aspirin tidak boleh dipakai bersama-sama dengan

NSAIA/NSAID karena menurunkan kadar NSAIA/NSAIDdalam

darah dan efektifitasnya

Aspirin juga dianggap sebagai obat antiplatelet untuk klien

dengan gangguan jantung atau pembuluh darah otak


16/19

Turunanparaaminofenol : Paracetamol

(asetaminofen) seringkali dikelompokkan sebagai

NSAID, walaupun sebenarnya parasetamol tidak

tergolong obat jenis ini, dan juga tidak punya khasiat

anti nyeri yang nyata.

Merupakan penghambat PG yang lemah.

Memiliki efek analgetik dan antipiretik tetapikemampuan antiinflamasi sangat lemah.

Turunan 5-pirazolidindion: Fenilbutazon,

Oksifenbutazon. Kelompok derivat tertinggi beikatan

dengan protein. Fenilbutazon hanya boleh dipakaiuntuk obat artritis dengan keadaan NSAIA/NSAID

yang berat.


17/19

Turunan asam N-antranilat : Asam mefenamat,

Asam flufenamat untuk keadaan artritis akut dan

kronik. Dapat mengiritasi lambung.

Turunan asam arilasetat/asam propionat :

naproksen, ibuprofen, ketoprofen kelompok ini lebih

relatif baru. Obatobat ini seperti aspirin, tetapi

mempunyai efek yang lebih kuat dan lebih sedikit

timbul iritasi gastrointestinal. Farmakodinamik

ibuprofen : menghambat sintesis PG sehingga efektif

dalam meredakan inflamasi dan nyeri.

Turunan oksikam : Piroksikam/feldene adalah

NSAIA/NSAID baru. Indikasinya untuk artritis yang

lama seperti rematoid dan osteoartritis. Oksikam

juga tinggi berikatan dengan protein.


18/19

Asam paraklorobenzoat/asam asetat indol:

NSAIA/NSAID yang mula-mula diperkenalkan

adalah indometacin/indocin, yang digunakan untuk

obat rematik, gout, dan osteoartritis. Merupakan

penghambat PG yang kuat. Kelompok

NSAIA/NSAID ini dapat menurunkan tekanan darah

dan menyebabkan retensi natrium dan air.

Turunan asam fenil asetat : natrium diklofenak

sodium (voltaren) adalah NSAIA/NSAID terbaru yg

mempunyai waktu paruh plasmanya 8-12 jam. Efek

analgesik dan antiinflamasinya serupa dengan

aspirin tetapi efek antipiretiknya tidak ada.


19/19

Parasetamol bukan termasuk

golongan NSAID

Karena ada penjelasannya di dalam bukuFarmakologi dan terapi edisi 5 di dalam bukutersebut tepatnya pada halaman/page 232 tertulis khusus paracetamol, hambatan biosintesis PGhanya terjadi bila lingkungannya rendah kadar

peroksid yaitu di hipotalamus. Lokasi inflamasibiasanya mengandung banyak peroksid yangdihasilkan oleh leukosit. Ini menjelaskan mengapaefek anti-inflamasi parasetamol praktis tidak ada

Jika memang parasetamol merupakan golonganNSAID maka parasetamol harus memenuhi/menyembuhkan lokasi inflamasi itu. Namunparasetamol tidak mampu menghambat biosintesis

PG di daerah yang banyak mengandung peroksidtadi

mekanisme kerja nsaid (non steroidal antiinflammatory drugs

Documents