medikasi obat

8/16/2019 Medikasi Obat

1/9

Medikasi Obat-obatan

Antidiabetics, Biguanides Obat-obatan ini dianggap pilihan pertama untuk oral pengobatan

diabetes tipe 2. Mereka mengurangi hiperglikemia dengan menurunkan glukoneogenesis hepatik

(efek utama) dan sensitivitas insulin meningkat perifer (efek sekunder). Mereka tidakmeningkatkan kadar insulin atau menyebabkan kenaikan berat badan. Saja, mereka jarang

menyebabkan hipoglikemia. iguanides diserap dari usus dan tidak terikat pada protein plasma.

Obat ini tidak dimetabolisme dan segera dikeluarkan melalui ginjal. !adar obat meningkat tajam pada gangguan insufisiensi ginjal. "sidosis laktat jarang terjadi, tetapi komplikasi serius yang

mungkin terjadi dengan akumulasi obat.

• Metformin (Glucophage, Fortamet, Glumetzam, Riomet Metformin digunakan

sebagai monoterapi atau kombinasi dengan sulfonilurea, thia#olidinediones, atau insulin.$al ini diambil dengan makanan untuk meminimalkan efek %astrointestinal yang

merugikan. Metformin tersedia dalam bentuk preparat formulasi immediate-release dan

e&tended-release, serta dalam kombinasi dengan obat antidiabetes lain. Metforminmerupakan kontraindikasi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, seperti

ditunjukkan oleh tingkat serum kreatinin lebih besar dari ', mg d* pada pria atau lebih

dari ',+ mg d* pada anita, atau % terduga kurang dari /0 m* menit. $al ini juga

tidak boleh digunakan dalam aktu +1 jam dari 3 media kontras iodinasi.

Antidiabetics, !ulfonilurea Sulfonilurea adalah sekretagog insulin preparat hipoglikemik oral.Obat ini telah digunakan sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik

oral lain atau dengan insulin, meskipun glimepiride adalah satu-satunya sulfonilurea disetujui

oleh 4" untuk terapi kombinasi. Sulfonilurea fungsi dengan merangsang pelepasan insulin dari

sel beta pankreas dan biasanya dapat mengurangi $b"'5 sebesar '-26 dan glukosa darahkonsentrasi sekitar 206.

• Gl"buride (#iaBeta, Gl"nase %lyburide adalah sulfonylurea generasi kedua. Obat ini

lebih kuat dan interaksi obat kurang dari generasi pertama. Obat ini juga memiliki aktu

paruh dibandingkan kebanyakan sulfonilurea., %lyburide telah digunakan sebagai

alternatif untuk insulin untuk pengobatan diabetes gestasional, meskipun tidak disetujui4" untuk indikasi ini. %lyburide (dikenal sebagai gliben5lamide di nggris) adalah

salah satu sulfonilurea digunakan di nggris aya 7alon 4iabetes Study (8!94S).

•Glipizide (Glucotrol, Glucotrol $%, Glipizide $% %lipi#ide juga sulfonilurea generasikedua. $al ini lebih kuat dan pameran interaksi obat kurang dari agen generasi pertama.$al itu dapat menyebabkan pelepasan insulin yang lebih fisiologis dengan risiko lebih

ke5il untuk hipoglikemia dan peningkatan berat badan dari sulfonilurea lainnya.

• Glimepiride (Amar"l

Merangsang sekresi insulin dari sel beta, juga dapat menurunkan tingkat produksi


2/9

glukosa hepatik dan meningkatkan sensitivitas reseptor insulin.

Antidiabetics, #eri&atif meglitinide Meglitinides short-a5ting sekretagog insulin dari

sulfonilurea. 4osis 9reprandial berpotensi men5apai pelepasan insulin lebih fisiologis dan risiko

lebih ke5il untuk hipoglikemia. Monoterapi meglitinide memiliki khasiat yang sama dengansulfonilurea.

• Repaglinide ('randin epaglinide mungkin paling berguna pada pasien pada

peningkatan risiko untuk hipoglikemia yang masih memerlukan se5retagogue insulin.

Obat golongan ini bekerja dengan merangsang pelepasan insulin dari sel beta pankreas.!ontrol yang lebih baik dari kunjungan glikemik postprandial juga dapat di5apai dengan

repaglinide. Obat ini disetujui 4" untuk monoterapi dan terapi kombinasi dengan

metformin atau thia#olidinediones.

• ateglinide (!tarli) Obat ini mirip nateglinide pola insulin endogen, fungsinya

mengembalikan sekresi insulin aal, dan mengontrol glukosa aktu makan lonjakan.Mekanisme obat adalah merangsang pelepasan insulin dari sel beta pankreas. Obat ini

diindikasikan sebagai monoterapi untuk diabetes tipe 2 atau sebagai terapi kombinasi

dengan metformin atau thia#olidinedione. :ateglinide tersedia dalam /0;mg dan '20 mgtablet.

Antidiabetics, Alpha-glukosidase *nhibitor "lpha-glu5osidase inhibitor memperpanjang penyerapan karbohidrat dan dengan demikian membantu men5egah glukosa postprandial

lonjakan. nduksi mereka perut kembung sangat membatasi penggunaannya. 4osis agen ini harus

dititrasi perlahan untuk mengurangi intoleransi %.


3/9

thia#olidinediones mungkin redistribusi sebenarnya lemak. Obat-obat ini mungkin memiliki sifat

pelestarian sel;beta. =hia#olidinediones memiliki khasiat glikemik sedang, antara baha

inhibitor alpha;glu5osidase dan sulfonilurea. Mereka adalah obat oral yang paling mahal.

•

'ioglitazone (Actos 9ioglita#one diindikasikan sebagai tambahan untuk diet dan berolahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik. $al ini meningkatkan respon sel

target terhadap insulin tanpa meningkatkan sekresi insulin dari pankreas. $al ini juga

meningkatkan penggunaan glukosa insulin-dependent pada otot skelet dan jaringan

adiposa. 9ioglita#one menurunkan trigliserida lebih dari rosiglita#one, mungkin karenaefek 99";alpha-nya. 4urasi panjang digunakan pioglita#one dan dosis kumulatif yang

tinggi telah dikaitkan dengan sedikit peningkatan risiko untuk kanker kandung kemih.

4" saat ini merekomendasikan tidak meresepkan pioglita#one untuk pasien dengankanker kandung kemih aktif dan menggunakannya dengan hati-hati pada pasien dengan

riayat kanker kandung kemih.

•Rosiglitazone (A&andia osiglita#one adalah sensiti#er insulin dengan pengaruh besar pada stimulasi ambilan glukosa di dalam otot skelet dan jaringan adiposa. ni

menurunkan kadar insulin plasma. $al ini diindikasikan untuk diabetes tipe 2 berhubungan dengan resistensi insulin, sebagai monoterapi dan dalam hubungannya

dengan sulfonilurea dan atau metformin dan insulin. ni dapat mempertahankan fungsi

sel;beta dan menghasilkan efek positif pada pembuluh darah dan peradangan. ni perubahan *4* dan $4* ukuran partikel. !arena data yang menunjukkan peningkatan

risiko infark miokard pada pasien yang diobati dengan rosiglita#one, agen ini saat ini

tersedia hanya melalui program akses terbatas. osiglita#one tersedia untuk pasien baruhanya jika mereka tidak dapat men5apai kontrol glukosa pada obat-obatan lain dan tidak

bersedia untuk mengambil pioglita#one, satu-satunya thia#olidinedione lainnya. 9ada

:ovember '1, 20'', rosiglita#one tidak lagi tersedia di apotek retail. $al ini dapat dibelihanya melalui apotek khusus bersertifikat berpartisipasi dalam "vandia;osiglita#oneObat "55ess 9rogram.

Antidiabetics, Glucagonlike 'eptide Agonis %lu5agonlike peptida;' (%*9-') agonis

memiliki mekanisme baru pada kegiatan> mereka meniru pelepasan insulin endogen in5retin

%*9-', merangsang tergantung glukosa (sebagai laan sekretagog insulin oral, yang dapatmenyebabkan pelepasan insulin non;dependent;glukosa dan hipoglikemia), mengurangi

glukagon, dan memperlambat pengosongan lambung.

•

.)enatide (B"etta, B"dureon


4/9

• %iraglutide (/ictoza *iraglutide adalah injeksi %*9;' agonis reseptor sekali sehari

yang merangsang %;protein dalam sel beta pankreas. Obat golongan ini meningkatkan

intraselular siklik adenosin monofosfat (5"M9), yang menyebabkan pelepasan insulin dihadapan konsentrasi glukosa. *iraglutide diindikasikan sebagai tambahan untuk diet dan

berolahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada orang deasa dengan diabetes

mellitus tipe 2. Obat ini belum diteliti dalam kombinasi dengan insulin. *iraglutide tidakdianjurkan sebagai terapi farmakologis lini pertama, karena potensi efek samping yang

serius. *iraglutide merupakan kontraindikasi pada pasien dengan riayat atau sejarah

keluarga kanker tiroid meduler atau sindrom neoplasia endokrin multipel tipe 2, sebagaidosis-dan tiroid tumor sel;7 tergantung durasi;telah terjadi pada hean per5obaan dari

liraglutide. Selain itu, studi klinis menunjukkan baha liraglutide dapat menyebabkan

pankreatitis, meskipun bukti belum ditetapkan. :amun demikian, pasien harus dipantau

untuk dijelaskan, persisten, sakit perut yang parah, dengan atau tanpa muntah, danliraglutide harus dihentikan jika pankreatitis diduga.

• Albiglutide (+anzeum "lbiglutide adalah %*9;' agonist sekali seminggu reseptor

diindikasikan sebagai tambahan untuk diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrolglikemik pada orang deasa dengan diabetes mellitus tipe 2. Obat golongan ini dapatdigunakan dengan Obat antidiabetes lain, meskipun pengurangan dosis mungkin

diperlukan untuk sekretagog insulin (misalnya, sulfonilurea) atau insulin jika dipakai

bersamaan. %*9;' agonis reseptor meningkatkan sekresi insulin-dependent glukosa.

• #ulaglutide (+rulicit" 4ulaglutide adalah glu5agonlike peptida;' (%*9;') agonis yang

bertindak sebagai mimesis in5retin. ni meningkatkan sekresi insulin dalam kehadiran

glukosa darah, menunda pengosongan lambung untuk menurunkan glukosa postprandial,

dan menurunkan sekresi glukagon. Obat ini diberikan sebagai injeksi S7 sekaliseminggu. $al ini diindikasikan sebagai tambahan untuk diet dan berolahraga untuk

meningkatkan kontrol glikemik pada orang deasa dengan diabetes mellitus tipe 2.

Antidiabetics, dipeptid"l peptidase */ *nhibitor n5retin hormon adalah bagian dari sistem

endogen yang terlibat dalam regulasi fisiologis homeostasis glukosa. Mereka meningkatkan pelepasan insulin dan menurunkan kadar glukagon dalam sirkulasi dengan 5ara yang tergantung;

glukosa. 499;+ mendegradasi berbagai peptida aktif se5ara biologis, termasuk in5retins endogen

%*9;' dan insulinotropi5 peptida (%9) tergantung glukosa. 499;+ inhibitor memperpanjang

aksi in5retin hormon. 4" telah menyetujui ? lisan 449;+ inhibitor> sitagliptin, sa&agliptin, dan*inagliptin. Sebuah keempat, vildagliptin, saat ini sedang ditinjau 4".

• !itagliptin (0anu&ia Sitagliptin menunjukkan selektivitas untuk 499;+ dan tidak

menghambat 499;1 atau 499;@ aktivitas in vitro pada konsentrasi mendekati merekadari dosis terapi. Sitagliptin dapat digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasidengan metformin atau thia#olidinedione. Obat golongan ini diberikan sekali sehari dan

berat netral.

• !a)agliptin (Ongl"za Sa&agliptin menghambat 499;+ dan dengan demikian

meningkatkan konsentrasi %*9-' dan %9, yang merangsang pelepasan insulin sebagairespons terhadap kadar glukosa darah meningkat setelah makan. =indakan ini


5/9

meningkatkan kontrol glikemik. Sa&agliptin diindikasikan sebagai tambahan untuk diet

dan berolahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada orang deasa dengan

diabetes mellitus tipe 2.

• %inagliptin (+rad1enta *inagliptin adalah 499;+ inhibitor yang meningkatkan dan

memperpanjang aktivitas hormon in5retin. $al ini diindikasikan untuk orang deasadengan diabetes mellitus tipe 2, bersama dengan diet dan olahraga, untuk menurunkan

kadar glukosa darah. Obat golongan ini dapat digunakan sebagai monoterapi ataukombinasi dengan obat antidiabetes umum lainnya, termasuk metformin, sulfonilurea,

atau pioglita#oneA belum dipelajari dalam kombinasi dengan insulin.

• Alogliptin (esina 4ipeptidyl selektif peptidase;+ (499;+) inhibitorA memperlambat

inaktivasi hormon in5retin (misalnya, %*9-', %9), sehingga mengurangi puasa dankadar glukosa postprandial dengan 5ara yang tergantung;glukosa

Antidiabetics, Am"linomimetics Obat ini meniru endogen efek amylin dengan menunda

pengosongan lambung, mengurangi pelepasan glukagon postprandial, dan modulasi nafsumakan.

• 'ramlintide asetat (!"mlin'en Obat ini adalah analog sintetik dari amylin manusia,

hormon alami yang dibuat dalam sel beta pankreas. Memperlambat pengosongan

lambung, menekan sekresi glukagon postprandial, dan mengatur asupan makanan karena

modulasi nafsu makan terpusat dimediasi. 9ramlintide diindikasikan untuk pengobatandiabetes tipe ' atau tipe 2 dalam kombinasi dengan insulin. Obat ini diberikan sebelum

aktu makan pada pasien yang belum men5apai kontrol glukosa yang diinginkan

alaupun terapi insulin yang optimal. ni membantu untuk men5apai kadar glukosa darahsetelah makan, kurang fluktuasi kadar glukosa darah pada siang hari, dan peningkatan

kontrol jangka panjang kadar glukosa (yaitu, tingkat $b"'7), dibandingkan denganinsulin saja. Selain itu, penggunaan insulin kurang dan penurunan berat badan yang

diamati.

!elektif !odiumGlukosa +ransporter2 *nhibitor Obat ini menurunkan ambang glukosa

ginjal.

• 3anagliflozin (*n&okana 7anagliflo#in, sebuah S%*=;2 inhibitor, menurunkan ambang

glukosa ginjal yaitu, konsentrasi glukosa plasma yang melebihi kapasitas reabsorpsi

glukosa maksimum ginjal. Menurunkan hasil ambang glukosa ginjal ekskresi glukosa

urin meningkat.

• #apagliflozin (Far)iga 4apagliflo#in mengurangi reabsorpsi glukosa dalam tubulus

ginjal proksimal dan menurunkan ambang ginjal untuk glukosa, sehingga meningkatkan

ekskresi glukosa urin. Obat golongan ini diindikasikan sebagai tambahan untuk diet dan

berolahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada diabetes melitus tipe 2. $al inidiindikasikan sebagai monoterapi, sebagai terapi aal dengan metformin, atau sebagai


6/9

add-on untuk agen penurun glukosa oral lainnya, termasuk metformin, pioglita#one,

glimepiride, sitagliptin, dan insulin.

• .mpagliflozin (0ardiance


7/9

berisi 5ampuran C06 protamine netral $agedorn (:9$) dan insulin manusia biasa ?06

(yaitu, :ovolin C0?0, $umulin C0?0) juga tersedia.

Antidiabetics, *ntermediateActing insulin ntermediate-a5ting insulin memiliki respon onset

lambat dan durasi yang lebih lama. Obat ini biasanya dikombinasikan dengan insulin lebih 5epat bertindak untuk memaksimalkan manfaat dari suntikan tunggal.

• *nsulin '5 (5umulin , o&olin nsulin netral protamine $agedorn (:9$)

memiliki onset kerja ?-+ jam.


8/9

%*M


9/9

4"%*M< ? M% .C2@

4"%*M< ' M% 2.2@'

4"%*M< 2 M% +.2/?

=O97":" 2 4"

medikasi obat

Documents