Depart. Farmakologi dan Terapeutik,Fakultas Kedokteran

Universitas Sumatera Utara- Medan

Drs. Admar Jas M.Sc. Apt.

OBAT TOPIKAL

Drs.D. S. Hidayat Ysf. MS. Apt.

i. PENDAHULUAN

DEFINISI: SEDIAAN OBAT YANG DIGUNAKAN UNTUK TUJUAN PENGOBATAN LOKAL PADA

KULIT, TERUTAMA SUPERFISIAL EPIDERMIS

OBAT TOPIKAL

Penggunaan pada kulit yg rusak

kemungkinan besar akan menimbulkan efek sistemik.

untuk obat tertentu, hal ini sebenarnya tidak dikehendaki.

OBAT TOPIKAL

PENGGOLONGAN BERDASARKAN SIFAT FISIK : 1.CAIR2.SEMISOLID3.PADAT4.SPRAY

PENGGOLONGAN BERDASARKAN KEMAMPUAN PENETRASI/PERMEASI :

1.EPIDERMIS 2.ENDODERMIS 3.DIADERMIS -------- SISTEMIS

PENGGOLONGAN OBAT TOPIKAL BERDASARKAN SIFAT FISIKA SEDIAAN OBAT

1.CAIR:• LOTIO = Larutan • EPITHEMA = Obat kompres• LINIMENTA = Obat gosok• EMULSI = Campuran minyak, air & emulgator

2. SEMISOLID• UNGUENTA (Salep, Ointment)• PASTA• PASTA CAIR • KRIM (Cream, Cremores)• Gelatinous (Jelly)

SIFAT FISIK

3.PADAT:

• PULVIS ADSPRSORIUS (SERBUK TABUR)• KRISTAL • TABLET larut ( KMnO4 , HgCl2 )• PLASTER

4.SPRAY :

• KOSMETIK• ANAESTETIK LOKAL • ANALGESIK LOKAL PADA KULIT • mengandung CORTICO STEROID

PENGGOLONGAN OBAT TOPIKAL

1.CAIR:

• LOTIO : Larutan /suspensi Zat Aktif dalam air/alkohol ( lotio kummerfeldi, lotio contraacne, caladryl lotion, lotio calaminae, liquor faberi)

• EPITHEMA : lotio yang digunakan sebagai obat kompres ( solutio rivanoli, Boor water )

• LINIMENTA : obat gosok, umumnya mengandung analgetik lokal Sloan liniment, Linimentum methylis salisilatis, linimentum capsici compositum)

• EMULSI : bahan aktif berupa minyak, media pembawa air & emulgator emulsi benzylis benzoatis

2. SEMISOLID• SALEP : sediaan setengah padat digunakan

untuk penyakit lokal pada kulit ( ada juga salep untuk haemoroid, salep telinga, salep mata)Livertran zalf, ichtiol zalf, Whitfield zalf, 2-4 zalf

R/ acid salisilyc 5 acid benzoic 5 lanolin 45

vaslin ad 100 mf ung s u e

2. SEMISOLID

• SALEP ANTIBIOTIK Salep Kloramfenikol

Salep Tetrasiklin ( Terramycin ointment R)Salep Gentamycin (Dermabiotic R)

• SALEP CORTICOSTEROIDUnguentum Hydrocortisoni

• ANTISALEP CAMPURAN ANTIBIOTIK & C. STEROID( Terracortyl ointment R)

R/ Terramycin oint. tb I s u e 2 dd applic

2. SEMISOLID

• PASTA sediaan salep yang mengandung sejumlah besar bahan padat. Pasta lassari

• PASTA CAIR: seperti pasta hanya bahan pembawanya berupa minyak

• R/ Acid salicyl 2 Zinci oxyd 25

Amyl tritici 25 Vas. Flav ad 100 mf pasta sue

2. SEMISOLID

• KRIM: (cream, cremores) emulsi dua fasa minyak dan air & emulgator konsistensi lebih lunak dari salepketokonazol krim (FORMICA R cream)

• Plaster : obat tempel, zat aktif dan medianya berada pada kain elastis, dapat ditempelkan pada kulit efek lokal dan sistemis sofratulle

• JELLY : zat aktif diberikan dengan pembawa jelly

SIFAT FISIK

3. PADAT:

• PULVIS ADSPRSORIUS (SERBUK TABUR) salicyl talc, bedak herocyn, bedak purol

• KRISTAL: kristal sulfanilamid, dikemas dalam sachet. Kristal KMnO4 untuk dilarutkan dalam air panas

• TABLET larut ( KMnO4 , HgCl2) untuk dilarutkan dalam sejumlah air tertentu

• PLASTER: koyo, handy plast, band aid , kebanyakan untuk lokal pada kulitNitro-gliserin untuk angina pectores

4.SPRAY :

Diperuntukan sebagai

• KOSMETIK : untuk kecantikan umumnya berbentuk busa/emulsi

• ANAESTETIK LOKAL: untuk bedah ringan pada kulit, untuk circumsisi

• ANALGESIK LOKAL PADA KULIT :• CORTICO STEROID: untuk kasus alergi atau

eksim

II. OBAT-OBAT TOPIKAL II. OBAT-OBAT TOPIKAL A.L:A.L:

Pemakaian pada superfisial epidermisPemakaian pada superfisial epidermis Antiseptik (jodium, asambenzoat)Antiseptik (jodium, asambenzoat) Antibiotik (tetrasiklin, kloramfenikol)Antibiotik (tetrasiklin, kloramfenikol) Anti-Jamur (fungisidal: ketokonazol, asam Anti-Jamur (fungisidal: ketokonazol, asam

salisilat)salisilat) Antivirus ( Antivirus ( Kortikosteroid-antiinflamasi ( hidrokortison)Kortikosteroid-antiinflamasi ( hidrokortison) AntiinflamasiAntiinflamasi Astringensia Astringensia Antihistamin ( diphenhidramin)Antihistamin ( diphenhidramin)

III. BAHAN PEMBAWA A.L:III. BAHAN PEMBAWA A.L:

VASLIN (PLAVUM, ALBUM) VASLIN (PLAVUM, ALBUM) CERACERA PARAPIN PARAPIN MINYAK MINYAK JellyJelly Krim, emulsi Krim, emulsi Sabun Sabun DLLDLL

IV. PERTIMBANGAN PEMILIHAN BSO IV. PERTIMBANGAN PEMILIHAN BSO TOPIKALTOPIKAL

1.Tujuan Penggunaan: untuk tujuan lokal ( epidermis,endodermis, diadermis) sebagai kosmetika,

terapi alergi, terapi nyeri pada otot, terapi penyakit Infeksi dll)2.Jenis infeksi3.Lokasi infeksi4.Wilayah infeksi5.Stadium infeksi6.Luka baru dan kronis

Pertimbangan dlm pemberian obat Pertimbangan dlm pemberian obat TopikalTopikal

1.1. Hub BSO dg sasaran pemberianHub BSO dg sasaran pemberian2.2. Drug of Choice untuk jenis penyakit dan BSODrug of Choice untuk jenis penyakit dan BSO3.3. Efek yang diinginkan Efek yang diinginkan 4.4. Stabilitas obat Stabilitas obat 5.5. Interval waktu dan momentum pemberianInterval waktu dan momentum pemberian6.6. Usia, lokasi dan keadaan kulit Usia, lokasi dan keadaan kulit 7.7. Rasional dan efektivitasRasional dan efektivitas8.8. Farmako ekonomiFarmako ekonomi

V. PERMASALAHAN OBAT TOPIKAL

1.Zat aktif obat tdk dpt diberikan begitu saja BSO.

2.Kulit harus dibersihkan terlebih dahulu 3.Sebagian zat aktif obat efek sistemik (

terutama pada kulit yg rusak).4.Ada obat tidak tercampurkan

Interaksi obat3. Umumnya Obat mempunyai ES, Kontra

Indikasi dan advers effect4. Harga obat cenderung mahal tdk

terjangkau

V. PERMASALAHAN OBAT TOPIKAL

Dalam farmakoterapi ada 3 dimensional disiplin ilmu :1.Obat/BSO/Farmasi --- Pharmaceutical care2.Farmakologi ---- Medical care3.Klinis ---- Medical care, nursing care

Medical careDalam terapi lebih 70% intervensi menggunakan obat.

farmakoObat /

farmasi klinis

VI. PEMBAHASAN DAN VI. PEMBAHASAN DAN SOLUSISOLUSI

1. Zat aktif obat tdk dpt diberikan begitu saja sbg obat, hrs dibuat BS. ( mengenal BSO: Unguenta, cream, solution, pulvis dll.)

2. Ada obat tidak tercampurkan & Interaksi obat

-OTT diluar tubuh (secara fisika-kimia dan -OTT diluar tubuh (secara fisika-kimia dan farmaseutikal)farmaseutikal)

-OTT di dalam tubuh (secara farmakologi).-OTT di dalam tubuh (secara farmakologi).

3. Interaksi: 3. Interaksi: mempengaruhi efektivitas obat, mempengaruhi efektivitas obat, memperkuat atau memperlemah (sinergisme, memperkuat atau memperlemah (sinergisme, summasi, potensiasi dan antagonisme).summasi, potensiasi dan antagonisme).

VI. PEMBAHASAN DAN VI. PEMBAHASAN DAN SOLUSISOLUSI

4. efek samping: 4. efek samping: tidak dapat diterima tidak dapat diterima atau tidak diinginkan atau tidak diinginkan mengganggu. mengganggu.

5. dll: Harga obat tdk terjangkau, obat kosong dipasaran / ditarik dari peredaran.

Obat generik merupakan alternatif yg Obat generik merupakan alternatif yg baik, baik, merek lain dg komposisinya merek lain dg komposisinya sama (obat lisensi).sama (obat lisensi).

contoh gelcontoh gel

DERIVA gelDERIVA gel tiap gram mengandung adapalene ……….. 1 mg tiap gram mengandung adapalene ……….. 1 mg Deskripsi : Deskripsi :

Nama kimia : 6-[3-1(1-adamantyl)-4-Nama kimia : 6-[3-1(1-adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-naphthoic acid. methoxyphenyl]-2-naphthoic acid. Rumus molekul : C26H28O3dan , BM 412,52. Rumus molekul : C26H28O3dan , BM 412,52.

Farmakologi:Farmakologi: Farmakodinamik:Farmakodinamik: Mekanisme kerja : AdapaleneMekanisme kerja : Adapalene stabil secara kimia, stabil secara kimia, mirip retinoid, mengikat reseptor mirip retinoid, mengikat reseptor retinoic acid retinoic acid nuclearnuclear spesifik. spesifik. Studi profil biokimia & = modulator diferensiasi Studi profil biokimia & = modulator diferensiasi selular, keratinisasi, dan mempengaruhi proses selular, keratinisasi, dan mempengaruhi proses inflamasi ( ciri-ciri penting dalam patologi inflamasi ( ciri-ciri penting dalam patologi acnevulgaris.acnevulgaris. ) )

DERIVA gelDERIVA gel adapaleneadapalene mengikat reseptor mengikat reseptor

retinoic acid nuclearretinoic acid nuclear spesifik tetapi spesifik tetapi tidak mengikat protein reseptor tidak mengikat protein reseptor cytosoliccytosolic. .

mekanisme kerja mekanisme kerja adapaleneadapalene topikal topikal diferensiasi dari sel epitel folikular, diferensiasi dari sel epitel folikular, sehingga mengurangi pembentukan sehingga mengurangi pembentukan microcomedonemicrocomedone. .

DERIVA gelDERIVA gel Farmakokinetik:Farmakokinetik:

AdapeleneAdapelene diabsorpsi melalui kulit manusia dalam diabsorpsi melalui kulit manusia dalam jumlah kecil. jumlah kecil. Ekskresi Ekskresi adapaleneadapalene sebagian besar melalui empedu. sebagian besar melalui empedu.

Indikasi:Indikasi: DERIVA gel diindikasikan untuk pengobatan topikal DERIVA gel diindikasikan untuk pengobatan topikal acne vulgaris.acne vulgaris.

Kontraindikasi:Kontraindikasi: DERIVA gel tidak boleh diberikan pada individu yang DERIVA gel tidak boleh diberikan pada individu yang hipersensitif terhadap adapalene atau terhadap hipersensitif terhadap adapalene atau terhadap salah satu komponen dalam gel pembawa. salah satu komponen dalam gel pembawa.

DERIVA gelDERIVA gel Peringatan dan Perhatian :Peringatan dan Perhatian : Jika pasien menggunakan kosmetik, harus Jika pasien menggunakan kosmetik, harus

menggunakan kosmetik menggunakan kosmetik non-comedogeniknon-comedogenik and and non-astringentnon-astringent. .

Tergantung dari tingkat beratnya efek Tergantung dari tingkat beratnya efek samping, pasien harus diinstruksikan untuk samping, pasien harus diinstruksikan untuk mengurangi frekuensi pemakaian atau mengurangi frekuensi pemakaian atau menghentikan penggunaan. menghentikan penggunaan.

Jika terjadi reaksi yang diduga akibat Jika terjadi reaksi yang diduga akibat sensitivitas atau iritasi secara kimia, sensitivitas atau iritasi secara kimia, pengobatan harus dihentikan. pengobatan harus dihentikan.

cahaya langsung , cahaya langsung , sunlampsunlamp (lampu yang (lampu yang menghasilkan cahaya khusus, digunakan menghasilkan cahaya khusus, digunakan untuk membuat kulit berwarna coklat) untuk membuat kulit berwarna coklat) harus diminimalisasi selama penggunaan harus diminimalisasi selama penggunaan adapaleneadapalene. .

DERIVA gelDERIVA gel Pasien-pasien yang secara normal Pasien-pasien yang secara normal

mengalami/terkena cahaya langsung dalam skala mengalami/terkena cahaya langsung dalam skala tinggi, dan pada mereka yang sensitif terhadap tinggi, dan pada mereka yang sensitif terhadap matahari, harus diperingati untuk berhati-hati. matahari, harus diperingati untuk berhati-hati.

Jika kondisi terkena cahaya tidak dapat dihindari, Jika kondisi terkena cahaya tidak dapat dihindari, disarankan menggunakan produk tabir surya dan disarankan menggunakan produk tabir surya dan pakaian pelindung diatas area yang sedang pakaian pelindung diatas area yang sedang diobati. diobati.

Cuaca ekstrim, seperti angin dan dingin, juga Cuaca ekstrim, seperti angin dan dingin, juga dapat mengiritasi pasien-pasien yang sedang dapat mengiritasi pasien-pasien yang sedang dalam pengobatan dengan dalam pengobatan dengan adapaleneadapalene. .

Hindari kontak dengan mata, mulut, sudut hidung Hindari kontak dengan mata, mulut, sudut hidung dan membran mukosa. dan membran mukosa.

DERIVA gelDERIVA gel Produk ini tidak boleh digunakan Produk ini tidak boleh digunakan

selama kehamilan, kecuali jika selama kehamilan, kecuali jika dipertimbanngkan perlu oleh dokter. dipertimbanngkan perlu oleh dokter.

Hati-hati bila DERIVA gel digunakan Hati-hati bila DERIVA gel digunakan pada wanita menyusui. pada wanita menyusui.

Keamanan dan keefektifan produk ini Keamanan dan keefektifan produk ini pada anak-anak dibawah usia 12 pada anak-anak dibawah usia 12 tahun belum dapat ditentukan. tahun belum dapat ditentukan.

DERIVA gelDERIVA gel Efeksamping Efeksamping

adapaleneadapalene gel 0,1 % bersifat gel 0,1 % bersifat reversible reversible Interaksi Obat: Interaksi Obat:

dengan topikal lain yang potensial dengan topikal lain yang potensial mengakibatkan iritasi (sabun dan pembersih mengakibatkan iritasi (sabun dan pembersih medicatedmedicated dan dan abrasiveabrasive, sabun dan kosmetik , sabun dan kosmetik yang memiliki efek mengeringkan yang kuat, yang memiliki efek mengeringkan yang kuat, dan produk dengan konsentrasi alkohol yang dan produk dengan konsentrasi alkohol yang tinggi (tinggi (astringents, spicesastringents, spices atau atau lime rindlime rind) ) harus dilakukan dengan hati-hati. harus dilakukan dengan hati-hati.

Peringatan khusus: digunakan bersama Peringatan khusus: digunakan bersama produk sulfur, resorsinol, atau asam salisilat produk sulfur, resorsinol, atau asam salisilat , disarankan tidak memulai terapi DERIVA , disarankan tidak memulai terapi DERIVA gel 0,1% sampai efek produk hilang. gel 0,1% sampai efek produk hilang.

Retinoid & obat lain dengan mekanisme Retinoid & obat lain dengan mekanisme kerja sama tidak digunakan bersamaan kerja sama tidak digunakan bersamaan adapaleneadapalene

Terapi DaivonexTerapi Daivonex

Terapi: 4 minggu Daivobet® 1x Terapi: 4 minggu Daivobet® 1x sehari, sehari, diikuti 4 minggu Daivonex® diikuti 4 minggu Daivonex® 2x sehari untuk 2x sehari untuk

Informasi produk: Informasi produk:

SediaanSediaan : Daivonex® mengandung : Daivonex® mengandung derivat Vit D 50 mcg/g (0,05% w/w) derivat Vit D 50 mcg/g (0,05% w/w) kalsipotriol pada preparat ointment. kalsipotriol pada preparat ointment.

Daivonex® ointmentDaivonex® ointment

PenggunaanPenggunaan : menginduksi diferensiasi dan : menginduksi diferensiasi dan menekan proliferasi dari sel kulit (keratinosit). menekan proliferasi dari sel kulit (keratinosit). menormalkan proliferasi sel kulit yang tidak menormalkan proliferasi sel kulit yang tidak normal dan diferensiasi pada kulit psoriasis. normal dan diferensiasi pada kulit psoriasis.

IndikasiIndikasi : Psoriasis Vulgaris. : Psoriasis Vulgaris. Dosis dan Cara PakaiDosis dan Cara Pakai : sebaiknya dioleskan : sebaiknya dioleskan

tipis pada lesi dua kali sehari. Untuk beberapa tipis pada lesi dua kali sehari. Untuk beberapa pasien, terapi pemeliharaan dapat dicapai pasien, terapi pemeliharaan dapat dicapai dengan frekuensi pemakaian yang berkurang. dengan frekuensi pemakaian yang berkurang. Dosis mingguan tidak boleh melebihi 100g. Dosis mingguan tidak boleh melebihi 100g.

Daivonex® ointmentDaivonex® ointment KontraindikasiKontraindikasi : Hipersensitivitas pada zat : Hipersensitivitas pada zat

pembawa Daivonex® ointment. pembawa Daivonex® ointment. Penggunaan pada Wanita dan AnakPenggunaan pada Wanita dan Anak : penelitian : penelitian

pada hewan percobaan tidak memperlihatkan efek pada hewan percobaan tidak memperlihatkan efek teratogenik, uji tingkat keamanan pada wanita hamil teratogenik, uji tingkat keamanan pada wanita hamil untuk belum dilakukan. untuk belum dilakukan.

PerhatianPerhatian : sebaiknya tidak digunakan di wajah, : sebaiknya tidak digunakan di wajah, karena dari formulasinya dapat menyebabkan karena dari formulasinya dapat menyebabkan dermatitis pada wajah. Dianjurkan untuk membasuh dermatitis pada wajah. Dianjurkan untuk membasuh tangan setelah penggunaannya. tangan setelah penggunaannya.

Efek SampingEfek Samping : Efek Samping minor (iritasi lokal : Efek Samping minor (iritasi lokal transien) sangat jarang, tetapi kemungkinan dapat transien) sangat jarang, tetapi kemungkinan dapat terjadi dermatitis pada wajah. terjadi dermatitis pada wajah.

Daivonex® ointmentDaivonex® ointment

Tidak tercampurkan : Tidak tercampurkan :

tidak harus dicampur dengan zat lain. tidak harus dicampur dengan zat lain.

Interaksi obatInteraksi obat : bersamaan preparat : bersamaan preparat topikal asam salisilat topikal asam salisilat harus harus dihindaridihindari

( asam salisilat menyebabkan ( asam salisilat menyebabkan kalsipotriol tidak aktif).kalsipotriol tidak aktif).

VII. KESIMPULANVII. KESIMPULAN

1. Zat aktif 1. Zat aktif diberikan harus dlm bentuk sediaan tertentu diberikan harus dlm bentuk sediaan tertentu2. Ada obat yg tdk tercampurkan, baik secara 2. Ada obat yg tdk tercampurkan, baik secara

farmaseutikal maupun farmakologi.farmaseutikal maupun farmakologi.3. Polifarmasi memungkinkan terjadi interaksi obat3. Polifarmasi memungkinkan terjadi interaksi obat4. Untuk mengatasi efek samping dan kontra indikasi 4. Untuk mengatasi efek samping dan kontra indikasi

dapat dilakukan kombinasi atau mengatur momentum dapat dilakukan kombinasi atau mengatur momentum pemberian.pemberian.

5. Tingginya harga obat, obat generik merupakan 5. Tingginya harga obat, obat generik merupakan alternatif.alternatif.

6. Penggunaan obat harus berdasarkan indikasi dan 6. Penggunaan obat harus berdasarkan indikasi dan kebutuhan medikkebutuhan medik

7. Waspadai, penggunaan obat bisa salah atau 7. Waspadai, penggunaan obat bisa salah atau disalahgunakandisalahgunakan