Urikosurik 

Obat golongan urikosurik  adalah obat yang menghambat reabsorpsi  asam urat  di tubulus ginjal  sehingga ekskresi  asam urat meningkat melalui  ginjal.  Agar obat  ini bekerja dengan efektif, dibutuhkan fungsi ginjal normal dengan bersihan kreatinin 115-120   ml/menit.   Sebaiknya   terapi   dengan   obat   golongan   urikosurik dimulai dengan dosis rendah untuk menghindari efek urikosuria dan terbentuknya batu urat.

Terdapat 2 kelompok obat, yaitu :1. Obat   menghentikan   proses   inflamasi   akut   (kolkisin,   fenilbutazon, oksifentabutazon,indometasin).2.  Obat mempengaruhi kadar asam urat (probenesid, alopurinol, sulfinpirazon). Obat   initidak   berguna  mengatasi   serangan   klinis  malah  meningkatkan   frekuensi serangan pada awal terapi.

ProbenesidProbenesid   digunakan   untuk   menurunkan   asam   urat   dalam   darah   sehingga mencegah serangan radang pada sendi  sendi   tubuh.  Obat   ini  bekerja  pada ginjal untuk membantu tubuh menghilangkan asam urat. Probenesid juga digunakan untuk membuat  antibiotik   tertentu   lebih  efektif  dengan  mencegah  keluarnya  antibiotik melalui urin. Probenesid berbentuk tablet untuk dikonsumsi melalui mulut. Obat ini biasanya  diambil  dengan  atau   tanpa  makanan  dua  kali   sehari.  Probenesid  dapat meningkatkan   frekuensi   serangan  gout   selama  6-12  bulan  pertama  penggunaan, walaupun   pada   akhirnyamengurangi   frekuensi   radang   sendi.   Obat   lain,   seperti kolkisin, dapat diresepkan untuk mencegah serangan radang sendi.

Indikasi :  Berefek mencegah dan mengurangi kerusakan sendi serta pembentukan tofi pada penyakit pirai, tidak efektif pada serangan akut. Berguna untuk pengobatan hiperuresemia   sekunder.   Probenesid   tidak   berguna   bila   laju   GFR   kurang   dari 30mL/menit.

Kontraindikasi : Gangguan fungsi ginjal, ulkus peptik

Komplikasi   Probenesid   :   Gangguan   saluran   cerna,   nyeri   kepala,   mual,   muntah, hilangnya nafsu makan, dan hipersensitif.

SulfinpirazonSulfinpirazon,   dosis   awal   100   mg/hari,   peningkatan   bertahap   menjadi   200-400 mg/hari.   Dapat   pula   mengurangi   agregasi   dan   memperpenjang   masa hiduptrombosit.   Efek   samping   mual,   muntah,   dan   dapat   timbul   ulkus peptik.Sulfinpirazon menghambat asam urat di ginjalINDIKASI SulfinpirazonMencegah   dan   mengurangi   kelainan   sendi   dan   tofi   penyakit   pirai kronik.Kontrindikasi   :Ulkus   peptik Interaksi   obat   :Fenilbutazon,   oksifenbutazon 

(sulfinpirazon   meningkatkan   efek   insulin   dan   obathipoglikemik   oral   sehingga diberikan dengan pengawasan ketat)KOMPLIKASI Sulfinpirazon10-15%   pasien   yang   mengalami   gangguan   saluran   cerna,     pemakaian   obat harusdihentikan. Anemia dan leukopenia, agranulositosis dapat terjadi.

KolkisinPengobatan   tradisional   untuk   gout   adalah   kolkisin.   Biasanya   nyeri   sendi   mulai berkurang dalam waktu 12-24 jam setelah pemberian kolkisin dan akan menghilang dalam   waktu   48-72   jam.   Kolkisin   diberikan   dalam   bentuk   tablet,   tetapi   jika menyebabkan gangguan pencernaan, bisa diberikan secara intravena. Obat gout / obat   asam   urat   ini   seringkali   menyebabkan   diare   dan   bias  menyebabkan   efek samping yang lebih serius (termasuk kerusakan sumsum tulang).INDIKASI KolkisinDRUG OF CHOICE penyakit pirai.  Pemberian diberikan secepatnya (bila terlambat, efektivitas berkurang) pada awal serangan dan diteruskan sampai gejala hilang atau timbul efek samping yang menganggu, gejala penyakit umum menghilang 24-48 jam setelah pemberian obat.

Sebagai   profilaksis   serangan   penyakit   pirai   atau   untuk   mengurangi beratnyaserangan,   dengan  dosis   kecil.  Mencegah   serangan  yang  dicetuskan  oleh obat urikosurik (probenesid dansufinpirazon) dan alupurinol.  Pemberian bersama-sama dengan alopurinol guna mencegah serangan akut.

KOMPLIKASI KolkisinYang   paling   sering   terjadi   adalah  muntah,  mual   dan   diare   terutama  pada   dosis yangtinggi. Bila efek ini terjadi, pengobatan harus dihentikan walaupun efek terapi belumtercapai. Gejala saluran cerna ini tidak terjadi pada pemberian obat IV dengan dosisterapi.   Depresi   sumsum   tulang,   purpura,   neuritis   perifer,   miopati,   anuria, alopesia,gangguan   hati,   reaksi   alergi   dan   kolitis   hemoragik   jarang   terjadi,   tetapi reaksi   inidapat   terjadi   pada   pemberian   dosis   berlebihan   melalui   IV.   Koagulasi intrvaskularsebagai manifestasi keracunan kolkisin yang berat, timbul dalam 48 jam danberakibat   fatal.   Kolkisin   diberikan   hati-hati   pada   usia   lanjut,   lemah,   pasien gangguanginjal, kardiovaskular, dan saluran cerna.

AllopurinolAllopurinol merupakan obat yang menghambat pembentukan asam urat di dalam tubuh.  Obat gout atau obat asam urat terutama diberikan kepada penderitayang memiliki   kadar   asam urat   yang  tinggi   dan  batu   ginjal   atau  mengalamikerusakan ginjal. Allopurinol bisa menyebabkan gangguan pencernaan,timbulnya ruam di kulit, berkurangnya jumlah sel darah putih dan kerusakanhati. Orang yang memiliki kadar asam   urat   yang   tinggi   tetapi   tidak   menunjukkangejala-gejala   gout,   kadang mendapatkan obat gout / obat asam urat untuk menurunkan kadar asam uratnya. Tetapi karena adanya efek samping dari obatgout / obat asam urat tersebut, maka 

pemakaiannya ditunda kecuali   jika kadar asam urat di  dalam air  kemihnya sangat tinggi. Pemberian allopurinol bias mencegah pembentukan batu ginjal.INDIKASI AlopurinolObat   ini   terutama   berguna   untuk   mengobati   penyakit   pirai   kronik   dengan insufisiensiginjal   dan   batu   urat   dalam   ginjal,   tetapi   dosis   awal   harus   dikurangi. Bekerja   dengan   menurunkan   kadar   asam   urat.   Pengobatan   jangka   panjang menurunkan frekuensiserangan, menghambat pembentukan tofi, memobilisasi asam urat dan mengurangibesarnya tofi.Interaksi obat : Bila diberikan bersamaan dengan merkaptopurin,  dosis  merkaptopurin  harusdikurangi   sampai  25-35%,  karena kerja alopurinol yang mengahambat oksidasimerkaptopurinKOMPLIKASIAlopurinolKomplikasi   yang   sering   terjadi   adalah   kemerahan   pada   kulit,   obat   pun harusdihentikan   karena   gangguan   mungkin   menjadi   lebih   berat.   Reaksi   alergi berupademam,   mengigil,   leukopenia   atau   leukositosis,   eosinofilia,   artralgia, gangguansaluran cerna dan pruritus.

NSAID Obat   antiinflamasi   (anti   radang)   non   steroid,   atau   yang   lebih  dikenal 

dengan sebutan NSAID (Non Steroidal Anti-inflammatory Drugs) adalah suatu golongan   obat   yang  memiliki   khasiat   analgesik   (pereda   nyeri),   antipiretik (penurun   panas),   dan   antiinflamasi   (anti   radang).   Istilah   "non   steroid" digunakan  untuk  membedakan  jenis  obat-obatan  ini  dengan steroid,  yang juga   memiliki   khasiat   serupa.   NSAID   bukan   tergolong   obat-obatan   jenis narkotika.Mekanisme   kerja   NSAID   didasarkan   atas   penghambatan   isoenzim   COX-1 (cyclooxygenase-1) dan COX-2 (cyclooxygenase-2). Enzim  cyclooxygenase  ini berperan dalam memacu pembentukan prostaglandin dan tromboksan dari arachidonic acid.  Prostaglandin  merupakan  molekul  pembawa pesan  pada proses inflamasi (radang).

Golongat Obat NSAID1.Salisilat, Salisilamid & Diflunisala.Salisilatasam asetil  salisilat   lebih  dikenal   sebagai  asetoasetal  atau aspirin  adalah analgesik antipiratik dan anti-inflamasi yang luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. -Farmakodinamik:   Salisilar   merupakan   obat   yang   digunakan   sebagai analgesik, antipiratik dan anti inflamasi. Aspirin dosis terapi bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretik. Dosis toksis obat ini justru memperliahtkan efek   piretik   sehingga   pada   keracunan   berat   akan   terjadi   demam   dan hiperdorsis-Farmakokinetik: pada pemberian oral, sebagian salisilat diabsorbsi dengan cepat  dalam bentuk  utuh di   lambung,   tapi   sebagian  besar  di  usus  halus bagian atas. Kadar teringgi kira2 2 jam setelah pemberian.

b.SalisilamidSalisilamid adalah amida asam salisilat yang memperlihatkan efek analgesik dan   antipiretik  mirip   asetosal,   walaupun   dalam   badan   salisilamid   tidak diubah menjadi salisilat.  Efek analgesik salisilasmid lebih rendah daripada salisilat karena salisilat mengalami metabolisme lintas pertama

c.Diflusionalobat ini  merupakan obat derival difluorefenil  dari asam salisilat, tetapi  in vivo   tidak   diubah   menjadi   asam   salisilat.   Bersifat   analgesik   dan   anti-inflamasi ttp hampir tidak bersifat antipiretik. Kadar puncak dicapai dalam 2-3 jam setelah pemberian oral.

2.Para amino fenolDerivat   para   amino   fenol   yaitu  fenasetin  dan  asetaminofen.   Asetaminofen (parasetamol) merupakan metabolit fenasetin dengan efek antipiretik . sedangan fenasetin   tidak   digunakan   lagi   dalam   pengobatan   karena   pengobatannya dikaitkan  dengan   terjadinya  nefropati,  anemia  hemolitik  dan  kanker  kandung kemih

-Farmakokinetik:   efek   analgesik   parasetamol   serupa   dengan   salisilat   yaitu menghilangkan   atau   mengurangi   nyeri   ringan   sampai   sedang.   Keduanya menurunkan suhu tubuh -Farmakokdinamik: parastemol diabsorbsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna.   Selain   itu  obat   ini   juga  dapat  mengalami  hidrolisasi.   Ibat   ini   dieksresi melalui  ginjal   ,   sebagian kecil   sebagai  parasetamol  dan sebagian besar  dalam bentuk terkonjugasi-Indikasi:   penggunaan   parasetamol   sebagai   analgesik   dan   antipiretik   telah menggantikan   penggunaan   salisilat.   Parasetamoln   sering   dikombinasi   dengan NSAID untuk efek analgesik.-Efek   samping:  Reaksi   alergi   terhadap  derivat  para-aminofenol   jarang   terjadi. Manifestasinya berupa eritemaatau urtikaria dengan gejala yg lebih berat berupa demam dan lesi terhadap mukosa.

3.Pirazolon dan DerivatDalam kelompok ini termasuk dipiron,fenilbutazon,oksifenbutazon,antipirin dan aminopirin-Indikasi: saat ini dipiron hanya digunakan untuk analgesik-antipiretik karena efek anti  inflamasinya   lemah.  Sedangkan  antipirin  dan aminopirin  tidak  dianjurkan digunakan lagi karena lebih toksis daripada dipiron

-efek   samping:   semua   derivar   pirazolon   dapat  menyebabkan   agrunolotisotis, anemia aplstik dan trombostiopenia. 

4.Analgesik anti inflamasi non steroid lainnya-Asam mefenamatDigunakan   sebafau   analgesik,   anti   inflamasi,   asam  mefenamat   kurang   efektif dibandingkan aspirin. Efek sampimg nya eritema kulit dan bronkokontriksi-DiklofenakAbsorbsi  obat   ini  melalui   saluran  cerna  berlangsung  cepat  dan   lengkap.  Efek samping   yang   lazim   adalah   mual,gastritis,eritema   kulit   dan   sakit   kepala. Pemakaian selama kehamilan tidak dianjurkan-IbuprofenIbuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan pertama kali di banyak negara. Obat ini bersifatb analgesik dengan daya anti inflamasi yang tidak terlalu   kuat.   Efek   samping   nya   adalah   eritema   kulit  sakit   kepala trombositopenia,ambliopia toksis yang reversibel