A. Uraian Obat

1. Acarboce

Nama Paten : Glukobay

Golongan : Antidibates (sulfonilurea)

Indikasi : Diabetes Melitus

Kontra Indikasi : Hipersensitif terhadap acarbose; Ketoasidosis diabetic

Sirosis; Obstruksi usus, parsial ataupun keseluruhan;

Radang atau luka/borok pada kolon; Wasir; Penyakit

usus kronis lainnya atau penyakit-penyakit lain yang

akan bertambah parah jika terjadi pembentukan gas

berlebihan di saluran pencernaan.

Farmakologi : Farmakodinamik ;Senyawa-senyawa inhibitor alpha-

glukosidase bekerja menghambat enzim alfa

glukosidase yang terletak pada dinding usus halus.

Enzim-enzim alpha glukosidase (maltase, isomaltase,

glukomaltase dan sukrase) berfungsi untuk

menghidrolisis oligosakarida,;pada dinding usus

halus.Inhibisi kerja enzim ini secara efektif dapat

mengurangi pencernaan karbohidrat kompleks dan

absorbsinya, sehingga dapat mengurangi peningkatan

kadar glukosa post prandial pada pasien

diabetes. ;Senyawa inhibitor alpha-glukosidase juga

menghambat enzim a-amilase pankreas yang bekerja

menghidrolisis polisakarida di dalam lumen usus halus.

Acarbose tidak merangsang sekresi insulin oleh sel-sel

Langerhans kelenjar pankreas.;Oleh sebab itu tidak

menyebabkan hipoglikemia, kecuali diberikan bersama-

sama dengan OHO yang lain atau dengan insulin.Obat

ini efektif bagi pasien dengan diet tinggi karbohidrat dan

kadar glukosa plasma puasa kurang dari 180

mg/dl.;Pasien yang mendapat terapi acarbose saja

umumnya tidak akan meningkat berat badannya,

bahkan akan sedikit menurun.Acarbose dapat diberikan

dalam terapi kombinasi dengan sulfonilurea, metformin,

atau insulin

Efek samping : Acarbose tidak diserap ke dalam darah, oleh sebab itu

efek samping sistemiknya minimal.;Efek samping yg

sering terjadi, terutama gangguan lambung, lebih

banyak gas, lebih sering flatus dan kadang-kadang

diare, yg akan berkurang setelah pengobatan

berlangsung lebih lama. Efek samping ini dapat

berkurang dgn mengurangi konsumsi

karbohidrat.;Kadang-kadang dapat terjadi gatal-gatal

dan bintik-bintik merah pada kulit, sesak nafas,

tenggorokan serasa tersumbat, pembengkakan pada

bibir, lidah atau wajah.;Bila diminum bersama-sama

obat golongan sulfonilurea atau dengan insulin, dapat

terjadi hipoglikemia yang hanya dapat diatasi dengan

glukosa murni, jadi tidak dapat diatasi dengan

pemberian sukrosa (gula pasir).

Interaksi obat : Alkohol: dapat menambah efek hipoglikemik;Suplemen

enzim pencernaan seperti pancreatin (amilase,

protease, lipase) dapat mengurangi efek acarbose

apabila dikonsumsi secara bersamaan.;Antagonis

kalsium: misalnya nifedipin kadang-kadang

mengganggu toleransi glukosa;Antagonis Hormon:

aminoglutetimid dapat mempercepat metabolisme OHO;

oktreotid dapat menurunkan kebutuhan insulin dan

OHO;Antihipertensi diazoksid: melawan efek

hipoglikemik;Antidepresan (inhibitor MAO):

meningkatkan efek hipoglikemik;Hormon steroid:

estrogen dan progesterone (kontrasepsi oral) antagonis

efek hipoglikemia;Klofibrat: dapat memperbaiki toleransi

glukosa dan mempunyai efek aditif terhadap

OHO;Penyekat adrenoreseptor beta : meningkatkan

efek hipoglikemik dan menutupi gejala peringatan,

misalnya tremor;Penghambat ACE: dapat menambah

efek hipoglikemik ;Resin penukar ion: kolestiramin

meningkatkan efek hipoglikemik acarbose ;Obat-obat

yang dapat mempengaruhi kadar glukosa darah, seperti

obat-obat diuretika (misalnya hidroklortiazida,

klorotiazida, klortalidon, indapamid, dan lain-lain),

senyawa steroid (misalnya prednisone,

metilprednisolon, estrogen), ;senyawa-senyawa

fenotiazin (misalnya klorpromazin, proklorperazin,

prometazin), hormone-hormon tiroid, fenitoin, calcium

channel blocker (misalnya verapamil, diltiazem,

nifedipin)

Dosis : Tergantung respon pasien, biasanya diawali dengan 50

mg kemudian ditingkatkan hingga 100 mg sampai

dengan 200 mg, 3 x sehari. Interval peningkatan dosis

4-8 minggu. Dosis rata-rata adalah 300 mg/hari (3X2

tablet Glucobay® 50 mg , atau 3x1 tablet Glucobay®

100 mg) Tablet ditelan bersama suapan makanan

pertama. 

2. Glibenklamid

Nama Paten : Renabetic

Golongan : Antidiabetes (sulfonilurea)

Indikasi : Diabetes mellitus

Farmakodinamik : Glibenclamid merangsang sekresi insulin dari granul sel

– sel β langerhans pancreas. Rangsangannya melalui

interaksinya dengan ATP sensitive K channel

Farmakokinetik : Sulfonilurea generasi II, umumnya potensi

hipoglikemiknya hampir 100x lebih besar dari generasi I.

meski waktu paruhnya pendek, hanya sekitar 3 – 5 jam,

efek hipoglikemiknya berlangsung 12 – 24 jam, sering

cukup diberikan 1x sehari. Alasan mengapa masa paruh

yang pendek ini, memberikan efek hipoglikemik

panjang, belum diketahui

Efek Samping : Mual, muntah, sakit perut, vertigo, bingung, ataksia,

reaksi alergi. Insidens efek samping generasi I sekitar

4%. Insidensinya lebih rendah lagi untuk generasi II.

Hipoglikemia, bahkan sampai koma tentu dapat timbul.

Reaksi ini lebih terjadi pada pasien usia lanjut dengan

gangguan fungsi hepar atau ginjal, terutama yang

mengunakan sediaan dengan masa kerja panjang. Efek

samping lain, reaksi alergi jarang sekali terjadi, mual,

muntah, diare, gejala hematologic, SSP, mata dan

sebagainya

Kontraindikasi : Wanita diabetes yang sedang hamil, penderita glikosuria

renal nondiabetes, hipersensitivitas

Interaksi Obat : Glukokortikoid, hormone tiroid, diuretika, estrogen

menyebabkan peningkatan kadar glukosa dalam darah

bila diberikan bersamaan. Dosis obat ini harus

ditingkatkan bila diberikan bersama fenitoin, rifampin,

klorpromazin. Meningkatkan resiko hipoglikemia bila

diberikan bersama alkohol, fenformin, sulfonamide,

kaptopril, simetidin, antikoagulan,kloramfenikol,

penghambat MAO dan anabolic steroid, klofibrat serta

fenfluramin, salisilat

Dosis : Permulaan 1 dd 2,5 – 5 mg, bila perlu dinaikkan setiap

minggu sampai maksimal 2 dd 1 mg

3. Glimepirid

Golongan : Antidiabetes (sulfonilurea)

Indikasi : NIDDM atau DM tipe 2

Kontra Indikasi : Ketoasidosis diabetik dengan atau tanpa koma.

Efek Samping : Muntah, nyeri lambung, diare, pruritus, eritema, urtikaria,

erupsi yang menyerupai ruam morbili atau

makulopapular, hiponatremia, gangguan penglihatan

atau penglihatan kabur. Leukopenia, agranulositosis,

trombositopenia, anemia hemolitik, anemia aplastik,

pansitopenia.

Interaksi Obat : AINS, salisilat, sulfonamid, kloramfenikol, kumarin,

probenesid, MAOI, β-bloke, tiazid atau diuretik lain,

kortikosteroid, fenotiazin, produk-produk kelenjar tiroid,

estrogen, kontrasepsi oral, fenitoin, asam nikotinat, obat

simpatomimetik, INH,propranolol, warfarin, mikonazol

oral, diklofenak, ibuprofen, naproksen, asam mefenamat.

Dosis : Awal 1-2 mg 1 x/hari. Pemeliharaan: 1-4 mg 1 x/hari.

Maksimal: 8 mg 1 x/hari.