mengenal obat.docx

5/19/2018 MENGENAL OBAT.docx

1/43

MENGENAL OBATOBAT DASAR

1.PENURUN PANAS (ANTIPIRETIK)

A.paracetamol

dosis umumnya 3-4 x sehari

jika demam tinggi dan berkepanjangan bisa diminum setiap 4 jam,

maksimal 8 tablet sehari

bisa diminum tanpa makan terlebih dahulu

termasuk obat yang cukup aman dan memiliki efek samping sedikit

(paling aman untuk bayi dan anak)

Parasetamol atau asetaminofenadalahobatanalgesik danantipiretik yang

populer dan digunakan untuk melegakan sakit kepala, sengal-sengal dan sakitringan, serta demam. Digunakan dalam sebagian besar resep obat

analgesikselesma dan flu. Ia aman dalam dosis standar, tetapi karena mudah

didapati, overdosisobat baik sengaja atau tidak sengaja sering terjadi.

Berbeda dengan obat analgesik yang lain seperti aspirin dan ibuprofen,

parasetamol tak memiliki sifat antiradang. Jadi parasetamol tidak tergolong

dalam obat jenis NSAID. Dalam dosis normal, parasetamol tidak menyakiti

permukaan dalam perut atau mengganggu gumpalan darah,ginjal,atauduktus

arteriosuspadajanin

DOSIS DAN ATURAN PAKAIParacetamol Tablet

Dewasa dan anak di atas 12 tahun : 1 tablet, 34 kali sehari.

Anak-anak 612 tahun : 1, tablet 34 kali sehari.

Parasetamol digunakan untuk meredakan nyeri. Obat ini mempunyai

aktivitas sebagai analgesik, tetapi aktivitas antiinflamasinya sangat lemah.

Parasetamol lebih dapat ditoleransi oleh pasien yang mempunyai riwayat

gangguan pencernaan, seperti pengeluaran asam lambung berlebih dan

pendarahan lambung, dibandingkan dengan aspirin. Parasetamol telah disetujui

sebagai penurun demam untuk segala usia. WHO hanya merekomendasikan

penggunaan parasetamol sebagai penurun panas untuk anak-anak jika suhunya

melebihi 38.5 C. Namun efektivitas parasetamol sendiri untuk demam anak

masih dipertanyakan, jika dibandingkan dengan efektivitasibuprofen.

Pada dosis yang direkomendasikan, parasetamol tidak mengiritasi

lambung, memengaruhi koagulasi darah, atau memengaruhi fungsi ginjal.

Namun, pada dosis besar (lebih dari 2000 mg per hari) dapat meningkatkan

risiko gangguan pencernaan bagian atas. Hingga tahun 2010, parasetamol

dipercaya aman untuk digunakan selama masa kehamilan.

Penggunaan parasetamol di atas rentang dosis terapi dapat menyebabkan

gangguan hati. Pengobatan toksisitas parasetamol dapat dilakukan dengan carapemberian asetilsistein (N-asetil sistein) yang merupakan prekusor glutation,

membantu tubuh untuk mencegah kerusakan hati lebih lanjuT.

Mekanisme aksi utama dari parasetamoladalah hambatan terhadap enzim

siklooksigenase (COX: cyclooxigenase), dan penelitian terbaru menunjukkan

bahwa obat ini lebih selektif menghambat COX-2. Meskipun mempunyai

aktivitas antipiretik dan analgesik, tetapi aktivitas antiinflamasinya sangat

lemah karena dibatasi beberapa faktor, salah satunya adalah tingginya kadar

peroksida dapat lokasi inflamasi. Hal lain, karena selektivitas hambatannya

pada COX-2, sehingga obat ini tidak menghambat aktivitas tromboksan yang

merupakan zat pembekuan darah.
http://id.wikipedia.org/wiki/Obathttp://id.wikipedia.org/wiki/Antipiretikhttp://id.wikipedia.org/wiki/Sakit_kepalahttp://id.wikipedia.org/wiki/Demamhttp://id.wikipedia.org/wiki/Analgesikhttp://id.wikipedia.org/wiki/Fluhttp://id.wikipedia.org/wiki/Aspirinhttp://id.wikipedia.org/wiki/Ibuprofenhttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=NSAID&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Darahhttp://id.wikipedia.org/wiki/Ginjalhttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Duktus_arteriosus&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Duktus_arteriosus&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Janinhttp://id.wikipedia.org/wiki/Ibuprofenhttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Cyclooxigenase&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Peroxides&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Peroxides&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Cyclooxigenase&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Ibuprofenhttp://id.wikipedia.org/wiki/Janinhttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Duktus_arteriosus&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Duktus_arteriosus&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Ginjalhttp://id.wikipedia.org/wiki/Darahhttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=NSAID&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Ibuprofenhttp://id.wikipedia.org/wiki/Aspirinhttp://id.wikipedia.org/wiki/Fluhttp://id.wikipedia.org/wiki/Analgesikhttp://id.wikipedia.org/wiki/Analgesikhttp://id.wikipedia.org/wiki/Demamhttp://id.wikipedia.org/wiki/Sakit_kepalahttp://id.wikipedia.org/wiki/Antipiretikhttp://id.wikipedia.org/wiki/Obathttp://id.wikipedia.org/wiki/Obat


2/43

B. Ibuprofen

dosisnya sama dengan paracetamol

Lebih cepat menurunkan panas

kelemahannya punya efek di lambung, tidak baik bagi mereka yang

punya penyakit maag. Lebih baik diminum setelah makan.

kelebihannya dibanding paracetamol, ibuprofen mempunyai efek

antinyeri yang lebih kuat

Ibuprofen adalah sejenis obat yang tergolong dalam kelompok

antiperadangan non-steroid (nonsteroidal anti-inflammatory drug) dan

digunakan untuk mengurangi rasa sakit akibatartritis.Ibuprofen juga tergolong

dalam kelompokanalgesik danantipiretik.Obat ini dijual dengan merk dagang]

Advil,Motrin,Nuprin,danBrufen.

Ibuprofenselalu digunakan sebagai obat sakit kepala.Selain itu, obat ini

juga digunakan untuk mengurangi sakit otot, nyeri haid, selesma, flu dan sakitselepas pembedahan.

Nama kimia ibuprofen ialah asam 2-(4-isobutil-fenil)-propionat.

Ibuprofen ada dalam dua enantiomer.Hanya S-ibuprofen saja yang digunakan

sebagai penahan sakit.

Aktivitas analgesik (penahan rasa sakit) Ibuprofen bekerja dengan cara

menghentikan Enzim Sikloosigenase yang berimbas pada terhambatnya pula

sintesis Prostaglandin yaitu suatu zat yang bekerja pada ujung-ujung syaraf

yang sakit. Ibuprofen merupakan derivat asam fenil propionat dari kelompok

obat antiinflamasi non steroid. Senyawa ini bekerja melalui penghambatan

enzim siklo-oksigenase pada biosintesis prostaglandin, sehingga konversi asam

arakidonat menjadi PG-G2 terganggu.

Prostaglandin berperan pada patogenesis inflamasi, analgesia dan demam.

Dengan demikian maka ibuprofen mempunyai efek antiinflamasi dan analgetik-

antipiretik. Khasiat ibuprofen sebanding, bahkan lebih besar dari pada asetosal

(aspirin) dengan efek samping yang lebih ringan terhadap lambung.

Analgetika non narkotika menimbulkan efek analgesik dengan menghambat

secara langsung dan selektif enzim-enzim pada sistem saraf pusat yang

mengkatalis biosintesis prostaglandin, seperti siklooksigenase sehingga

mencegah sensitasi reseptor rasa sakit oleh mediator-mediator rasa sakit, seperti

bradikinin, histamin serotonin, protasiklin, prostaglandin, ion-ion hidrogen dan

kalium, yang dapat merangsang rasa sakit secara mekanis atau kimiawi.

Aktivitas antipiretik (penurun panas) Ibuprofen bekerja di hipotalamus

dengan meningkatkanvasodilatasi (pelebaran pembuluh darah) dan aliran darah

piretik.

Analgetika non narkotika menimbulkan efek antipiretik dengan meningkat

eliminasi panas, pada penderita dengan suhu badan tinggi, dengan cara

menimbulkan dilatasi buluh darah perifer dan mobilisasi air sehingga terjadipengenceran darah dan pengeluaran keringat. Pengaruh obat pada suhu badan

normal relatif kecil. Penurunan suhu tersebut adalah hasil kerja obat pada

sistem saraf pusat yang melibatkan pusat kontrol suhu di hipotalamus.

Ibuprofen diserap dengan cepat dalam saluran cerna, kadar serum tertinggi

terjadi dalam 1-2 jam setelah pemberian oral, dengan waktu paruh 1,8-2 jam.

Dosis : 400 mg 3-4 kali sehari

merk dagang : Advil, Motrin, Nuprin, dan Brufen.
http://id.wikipedia.org/wiki/Obathttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=NSAID&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=NSAID&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=NSAID&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Artritishttp://id.wikipedia.org/wiki/Analgesikhttp://id.wikipedia.org/wiki/Antipiretikhttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Advil&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Motrin&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Nuprin&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Brufen&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Sakit_kepalahttp://id.wikipedia.org/wiki/Fluhttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Enantiomer&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Enzim_Sikloosigenase&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Sintesis_Prostaglandin&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Syarafhttp://id.wikipedia.org/wiki/Hipotalamushttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Vasodilatasi&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Vasodilatasi&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Hipotalamushttp://id.wikipedia.org/wiki/Syarafhttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Sintesis_Prostaglandin&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Enzim_Sikloosigenase&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Enantiomer&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Fluhttp://id.wikipedia.org/wiki/Sakit_kepalahttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Brufen&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Nuprin&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Motrin&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Advil&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Antipiretikhttp://id.wikipedia.org/wiki/Analgesikhttp://id.wikipedia.org/wiki/Artritishttp://id.wikipedia.org/w/index.php?title=NSAID&action=edit&redlink=1http://id.wikipedia.org/wiki/Obat


3/43

C. Metamizol/antalgin

kelemahannya punya efek di lambung, tidak baik bagi mereka yang

punya penyakit maag. Lebih baik diminum setelah makan.

kelebihannya dibanding yang lain, antalgin mempunyai efek antinyeri

yang paling kuat. Sehingga sering dipakai sebagai antinyeri

Atalginn adalah salah satu obat penghilang rasa sakit (analgetik) turunan

NSAID, atau Non-Steroidal Anti Inflammatory Drugs. Umumnya, obat-obatan

analgetik adalah golongan obat antiinflamasi (antipembengkakan), dan

beberapa jenis obat golongan ini memiliki pula sifat antipiretik (penurun panas),

sehingga dikategorikan sebagai analgetik-antipiretik. Golongan analgetik-

antipiretik adalah golongan analgetik ringan. Contoh obat yang berada di

golongan ini adalah parasetamol. Tetapi Antalgin lebih banyak sifat

analgetiknya.

Umumnya, cara kerja analgetik-antipiretik adalah dengan menghambatsintesa neurotransmitter terentu yang dapat menimbulkan rasa nyeri & demam.

Dengan blokade sintesa neurotransmitter tersebut, maka otak tidak lagi

mendapatkan "sinyal" nyeri, sehingga rasa nyerinya berangsur-angsur

menghilang

2. ANTINYERI

Perlu diperhatikan bahwa hampir semua antinyeri memiliki efek

samping di lambung, jadi bagi penderita maag konsultasi dengan dokter

atau biasanya di kombinasi dengan obat anti maag.

perlu dibedakan juga nyeri biasa dengan nyeri kolik (misalnya mules

karena diare atau sakit yang hilang muncul karena batu ginjal) dan

nyeri saraf. Karena antinyeri biasa tidak bisa meredakan nyeri kolik dan

nyeri saraf.

1.Antinyeri ringan

A. Paracetamol

Zat ini bekerja melalui mekanisme efek anti nyeri di susunan saraf pusat,

yaitu dengan menghambat serotonin, sehingga mengurangi rasa nyeri yang

dirasakan. Parasetamol ini merupakan obat pilihan pertama untuk mengurangi

gejala nyeri dari tingkat ringan sampai sedang. Dimana cara kerja Parasetamol

sebagai antinyeri adalah dengan mempengaruhi zat kimia pada tubuh yang

dinamakanprostaglandin, yaitu zat yang dilepaskan sebagi respon tubuh

terhadap penyakit ataupun trauma. Parasetamol bekerja dengan memblokade

produksi prostglandin dan membuat tubuh tidak menyadari rasa sakit dan

trauma tersebut

Sifat antipiretiknya disebabkan oleh gugus aminobenzen dan mekanismenya

diduga berdasarkan efek sentral.Parasetamol memiliki sebuah cincin benzena,tersubstitusi oleh satu gugus hidroksil dan atom nitrogen dari gugus amida pada

posisi para (1,4). Senyawa ini dapat disintesis dari senyawa asal fenol yang

dinitrasikan menggunakan asam sulfat dan natrium nitrat. Parasetamol dapat

pula terbentuk apabila senyawa 4-aminofenol direaksikan dengan senyawa

asetat anhidrat.

Sifat analgesik Parasetamol dapat menghilangkan rasa nyeri ringan sampai

sedang. Dalam golongan obat analgetik, parasetamol memiliki khasiat sama

seperti aspirin atau obat-obat non steroid antiinflamatory drug (NSAID)

lainnya. Seperti aspirin, parasetamol berefek menghambat prostaglandin

(mediator nyeri) di otak tetapi sedikit aktivitasnya sebagai penghambat

postaglandin perifer. Namun, tak seperti obat-obat NSAIDs.

Parasetamol termasuk ke dalam kategori NSAID sebagai obat anti demam,

anti pegel linu dan anti-inflammatory. Inflammationadalah kondisi pada darah


4/43

pada saat luka pada bagian tubuh (luar atau dalam) terinfeksi, sebuah imun yang

bekerja pada darah putih (leukosit). Contoh pada bagian luar tubuh jika kita

terluka hingga timbul nanah itu tandanya leukosit sedang bekerja, gejala

inflammation lainnya adalah iritasi kulit.

Sifat antiinflamasinya sangat rendah sehingga tidak digunakan sebagai

antirematik. Pada penggunaan per oral Parasetamol diserap dengan cepat

melalui saluran cerna. Kadar maksimum dalam plasma dicapai dalam waktu 30

menit sampai 60 menit setelah pemberian. Parasetamol diekskresikan melalui

ginjal, kurang dari 5% tanpa mengalami perubahan dan sebagian besar dalam

bentuk terkonjugasi.

Karena Parasetamol memiliki aktivitas antiinflamasi (antiradang)

rendah, sehingga tidak menyebabkan gangguan saluran cerna maupun efek

kardiorenal yang tidak menguntungkan. Karenanya cukup aman digunakan

pada semua golongan usia.pada dosis tinggi dapat menyebabkan kerusakan hati.

Risiko kerusakan hati ini diperparah apabila pasien juga meminum alkohol

lebih baik untuk nyeri ringan dan antinyeri untuk bayi dan anak, lebih

aman bagi lambung

2.Antinyeri sedang

A. Asam Mefenamat (Ponstand)

Asam mefenamat adalah obat antiinflamasi non-steroid yang bekerja dengan

cara menghambat sintesis prostaglandin di jaringan dengan cara menghambat

enzim cyclooxygenize sehingga menghasilkan efek analgesia (mengurangi

nyeri), antipiretik (menurunkan demam), dan antiinflamasi (menekan

peradangan).Indikasi Ponstan adalah mengurangi nyeri ringan sampai sedang

pada kondisi sakit kepala, sakit gigi, dismenore primer, nyeri pasca trauma,

nyeri otot, dan nyeri pasca operasi.

INTERAKSI OBAT

Obat yg terikat pada protein plasma : menggeser ikatan dengan protein

plasma, sehingga dapat meningkatkan efek samping (contoh : hidantoin,

sulfonylurea).

Obat antikoagulan & antitrombosis : sedikit memperpanjang waktu

prothrombin & Waktu thromboplastin parsial. Jika Pasien menggunakan

antikoagulan (warfarin) atau zat thrombolitik (streptokinase), waktu

prothrombin harus dimonitor.

Lithium : meningkatkan toksisitas Lithium dengan menurunkan eliminasi

lithium di ginjal.

Obat lain yang juga memiliki efek samping pada lambung :

kemungkinan dapat meningkatkan efek samping terhadap lambung.

PERINGATAN DAN PERHATIAN

Penggunaan asam mefenamat bersamaan dengan obat antiinflamasi

nonsteroid lainnya termasuk penghambat enzim COX-2 sebaiknya dihindari.

Obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS) dapat meningkatkan risiko

trombosis kardiovakuler, serangan jantung, dan stroke yang dapat berakibat

fatal. Risiko semakin meningkat sejalan dengan lamanya penggunaan

OAINS.

OAINS meningkatkan risiko gangguan saluran pencernaan seperti

perdarahan, ulkus dan perforasi.

Terhadap Kehamilan : Tidak direkomendasikan untuk digunakan oleh

wanita hamil. Terutama pada akhir masa kehamilan atau saat melahirkan

karena efeknya pada sistem kardiovaskular fetus (penutupan prematur

duktus arteriosus) & kontraksi uterus.

Terhadap Ibu Menyusui: Didistribusikan melalui air susu ibu, sehingga

tidak direkomendasikan untuk digunakan oleh ibu yg sedang menyusui.


5/43

Terhadap Anak-anak :Belum ada studi ttg keamanan & efikasi

penggunaan asam mefenamat pada pasien anak dibawah 14 tahun. Belum

ada studi tentang keamanan untuk anak

Terhadap Hasil Laboratorium : Dapat menyebabkan reaksi false-positif

tes urin menggunakan tes tablet diazo.

dosis 3x sehari

kerjanya lebih cepat menghilangkan nyeri sedang. biasanya dipakai

untuk obat paska operasi ringan atau melahirkan

B. Natrium Diclofenac

Natrium diklofenak adalah obat golongan antiinflamasi nonsteroid yang

mempunyai efek antiinflamasi, analgesik, dan antipiretik.

Mekanisme kerjanya adalah dengan penghambatan sintesa prostaglandin.

Natrium diklofenak diabsorbsi secara cepat dan lengkap setelah pemberianperoral dan kadar puncak dalam plasma dicapai dalam 2 - 3 jam. obat ini 99%

terikat pada protein plasma. metabolisme sebagian besar terjadi di dalam hati

dan metebolit-metabolitnya diekskresikan dalam urin sebesar 65% dan di dalam

empedu sebesar 35%.

Indikasi : untuk penyakit rheumatoid arthritis, osteoasthritis, ankylosing

apondylitis, rematik non artikular, dan serangan akut dari gout.

Efek samping : gangguan pencernaan, sakit perut, mata terasa pedas,

mengantuk, pusing, sakit kepala, diare, penggunaan jangka panjang

menyebabkan terjadinya anemia sekunder, retensi cairan, dan kenaikan tekanan

darah.

Efek Samping:

Efek samping yang umum terjadi seperti nyeri/keram perut, sakit kepala,

retensi cairan, diare, nausea, konstipasi, flatulen, kelainan pada hasil uji hati,

indigesti, tukak lambung, pusing, ruam, pruritus dan tinitus.

Peninggian enzim-enzim aminotransferase (SGOT, SGPT) hepatitis.

Dalam kasus terbatas gangguan hematologi (trombositopenia, leukopenia,

anemia, agranulositosis).

Interaksi Obat:

Penggunaan bersama aspirin akan menurunkan konsentrasi plasma dan AUC

diklofenak.

Diklofenak meningkatkan konsentrasi plasma digoksin, metotreksat,

siklosporin dan litium sehingga meningkatkan toksisitasnya.

Diklofenak menurunkan aktivitas obat-obatan diuretik

Peringatan dan Perhatian:

Hati-hati penggunaan pada penderita dekomposisi jantung atau hipertensi,

karena diklofenak dapat menyebabkan retensi cairan dan edema.

Hati-hati penggunaan pada penderita gangguan fungsi ginjal, jantung, hati,

penderita usia lanjut dan penderita dengan luka atau perdarahan pada saluran

pencernaan.

Hindarkan penggunaan pada penderita porfiria hati.

Hati-hati penggunaan selama kehamilan karena diklofenak dapat menembus

plasenta.

Diklofenak tidak dianjurkan untuk ibu menyusui karena diklofenak

diekskresikan melalui ASI.

Pada anak-anak efektivitas dan keamanannya belum diketahui dengan pasti.


6/43

Dosis dan Cara Pemakaian:

Osteoartritis : 2 - 3 kali sehari 50 mg atau 2 kali sehari 75 mg.

Reumatoid artritis : 3 - 4 kali sehari 50 mg atau 2 kali sehari 75 mg.

Ankilosing spondilitis : 4 kali sehari 25 mg ditambah 25 mg saat akan tidur.

Tablet harus ditelan utuh dengan air, sebelum makan

memilki efek antiradang juga sehingga cocok untuk antinyeri disertai

peradangan misalnya sakit gigi karena ada radang.

C.Meloxicam

Meloxicam atau movi-cox yang tergolong dalam generasi terbaru obat-

obatan Non Steroid Anti-Inflamatory Drug (NSAID) efektif bisa mengobati

nyeri dan inflamasi atau rematik (osteoarthritis dan rheumatoid arthritis).

Farmakokinetik

Kadar puncak dalam plasma dicapai dalam 3 jam setelah pemberian per

oral. Bila diberi bersama makanan yang kaya lemak, kadar puncak dalam

plasma tertunda 1-2 jam. Kadarnya akan menurun sebanyak 37% bila diberikan

bersama antasid yang mengandung alumunium dan magnesium. Celecoxib

dimetabolisme oleh sitokrom P450 2C9 dan menghasilkan metabolit yang tidak

aktif dan diekskresikan melalui feses sebanyak 57% dan 27% melalui urine.

Cara kerja obat :

Artrilox adalah obat NSAI (Non Steroid Anti Inflammatory) baru dari

golongan asam enolat. Mekanisme kerja meloxicam sebagai efek anti-inflamasi,

analgesik, dan antipiretik melalui penghambatan biosintesa prostaglandin yang

diketahui berfungsi sebagai mediator peradangan. Proses penghambatan oleh

meloxicam lebih selektif pada COX2 daripada COX1. Penghambatan COX2

menentukan efek terapi NSAI, sedang penghambatan COX1 menunjukan efek

samping pada lambung dan ginjal.

Efek samping :

Saluran cerna : dispepsia, rasa mual, muntah-muntah, rasa sakit di

perut,konstipasi, rasa kembung, diare, bersendawa, esofagitis, ulkus gastro-

duodenal, pendarahan gastro-intestinal makroskopik, jarang terjadi kolitis.

Fungsi hati menjadi abnormal untuk sementara waktu dengan peningkatan

kadartransaminase dan btlirubin.

Fungsi ginjal menjadi abnormal dengan peningkatan kadar serumkreatinin

dan/atau serum urea.

Pada kulit : pruritus, ruam kulit, stomatitis, urtikaria, jarang terjadi

fotosensitisasi.

Anemia, gangguan jumlah sel darah : lekosit, lekopenia dan trombosito

penia. Bila diberikan bersama-sama dengan obat mielotoksik yang potent,

terutama methotrexate, akan menyebabkan terjadinya sitopenia.

Kardiovaskuler: edema, peningkatan tekanan darah, palpitasi, muka kemerahan.

Pernafasan : jarang terjadi timbulnya asma akut setelah pemberian

aspirin atau obat-obat NSAI lainnya termasuk meloxicam. Sistem susunan saraf

pusat : kepala terasa ringan, pusing, vertigo, tinitus, ngantuk.

Interaksi obat

Secara umum berinteraksi dengan obat yang menghambat sitokrom P450 2C9.

Potensial berinteraksi dengan flukonazol, litium,furosemid, dan inhibitor ace.

Tidak ada interaksi yang secara klinis bermakna dengan gliburid, ketokonazol,

metotreksat, fenitoin, dan tolbutamid.


7/43

Dosis 1-2 x sehari

memiliki efek samping di lambung paling sedikit, sehingga sering dipakai untuk

pengobatan antinyeri jangka panjang misalnya nyeri sendi asam urat.

lebih mahal dibanding yang lainada obat sejenis yaitu piroxicam, tetapi efek

samping lebih banyak dibanding meloxicam

D. Ibuprofen (lihat di atas)

E. Antalgin/Metamizole

8.OBAT ANTI MIGRAIN

Obat antinyeri biasa mungkin tidak bisa meredakan migrain.Bisa

digunakan obat berikut.

A.Ergotatamine (Cafergot )

Cara Kerja Obat:

Ergotamine mengatasi migrain bila diberikan pada awal aura atau serangan,

berdasarkan efek vasokonstriksi pada arteri karotis external yang terdilatasi.

Juga dapat bekerja dengan menghambat neuron serotonergik sentral yang

memperantarakan transmisi nyeri.

Indikasi:

Pengobatan migrain / migren.

Kontraindikasi :

Penyakit vaskular perifer, penyakit hati, hipertensi berat, penyakit jantung

koroner atau

angina pektoris, tukak peptik, Syndrome Raynaud's, sepsis, gangguan ginjal,

penderita

hipersensitif terhadap ergotamine tartrate, wanita hamil dan menyusui.

Dosis:

Dewasa: 2 tablet pada awal serangan, ditambah 1 tablet setiap 30 menit bila

diperlukan. Maksimum 6 tablet / serangan atau 10 tablet/minggu.

Anak-anak berumur diatas 12 tahun: tablet awal serangan, 1/2 tablet

tambahan setiap 30 menit bila perlu, tidak lebih dari 3 tablet.

Peringatan dan Perhatian :

Pasien harus diperingatkan agar tidak minum lebih dari dosis anjuran

karena penurunan aliran darah perifer ke tungkai bawah dapat terjadi. Pasien

yang minum lebih dari 10 mg, beresiko mengalami ketergantungan fisikterhadap ergotamine. Bila timbul paresthesia atau nyeri otot pada lengan atau

tungkai, lemah pada tungkai, nyeri dada atau jantung berdebar, bengkak atau

gatal, hentikan pengobatan dan konsultasikan ke dokter. Keamanan dan

efektifitas pemakaian pada anak-anak dibawah 12 tahun belum mapan.

Ergotamine tidak digunakan untuk pencegahan migrain karena tidak

bermanfaat. Jangan diminum melebihi dosis anjuran.

Efek Samping :

Ergotamine dapat menimbulkan mual, muntah, gangguan lambung,

diare, polidipsia dan kegelisahan. Efek samping berat termaslik parestesia

lengan dan tungkai, kram, kelemahan otot dan kaku otot paha dan tengkuk.

Derifat ergot akan menurunkan penjalaran sinyal nyeri di serabut saraf melalui

mekanisme berikatan dengan reseptor serotonin.


8/43

Preparat 'ergot', misalnya:

Bellaphen (alkaloid Belladona 0,1 mg + ergotamine tartrate 0,3 mg,

phenobarbital 20mg)

Cafergot, Ericaf (Ergotamine tartrate 1 mg + caffeine 100 mg)

Dihydergot / DHE (Dihydroergotamine mesylate 2,5 mg)

Cafergot: Dosis awal 1-3 tablet saat awal serangan migrain, bila

gejala belum reda dapat diulangi 1 tablet tiap 30 menit. Dosis maksimal 6 tablet

per hari atau 10 tablet per hari. Pemakaian berlebihan dapat menimbulkan

withdrawal headache.

Preparat ergot tidak boleh dikonsumsi oleh penderita penyakit

pembuluh darah, ibu hamil dan menyusui, gagal ginjal dan hati, serta penderita

tukak saluran cerna

dosis 2-3 x sehari

tidak aman bagi ibu hami

B.Flunarizine

Flunarizine adalah turunan sinarizine terfluoronasi yang mempunyai efek

antihistamin dan aktivitas sebagai calcium channel blocker nonspesifik

(calcium antagonist). Flunarizine juga dapat memblokade reseptor dopamine

(D2), meskipun tidak mempengaruhi kontraksi dan konduksi otot jantung.

Flunarizine diabsorbsi dengan baik di saluran pencernaan, dan konsentrasi

puncak dalam plasma dicapai dalam 24 jam, setelah pemberian per oral.Flunarizine sangat lipofilik dan lebih dari 90% terikat pada protein

plasma. Waktu paruh flunarizine sekitar 18 hari. Setelah mengalami metaolisme

panjang di liver, flunarizine dan metabolitnya diekskresi bersama faeces

melalui empedu.

Indikasi

Mencegah migraine, mengurangi frekuensi serangan dan meringankan

gejalanya

Mencegah dan mengobati vestibular dan gangguan peredaran darah cerebral

dan perifer, seperti tinnitus, pusing dan vertigo.

Pengobatan pada penurunan konsentrasi dan kebingungan: gangguan

ingatan, iritabilitas dan gangguan irama tidur.

Pengobatan kejang pada saat berjalan maupun saat berbaring, parestesi,

ekstremitas dingin dan gangguan tropik.

Kontra Indikasi

Alergi terhadap komponen obat ini

Penderita dengan riwayat penyakit depresi atau adanya gejala-gejala

Parkinson atau gangguan ekstrapiramidal lainnya.

Penderita yang mendapat pengobatan beta-blocker

Efek Samping

Efek yang paling sering dialami adalah, rasa lemah, lelah, mengantuk,

peningkatan berat badan, peningkatan nafsu makan.

Efek samping yang serius antara lain, depresi, gejala-gejala ekstrapiramidal,

seperti brdykinesia, kaku, akatisia, orofacial dyskinesia, dan tremor.

Yang jarang dilaporkan terjadi, adalah perasaan terbakar, mula, gastralgia,

insomnia, mulut kering, nyeri otot, ansietas dan ruam kulit.

Perhatian

Tidak dianjurkan untuk diberikan pada ibu hamil dan ibu menyusui


9/43

Pengobatan dengan flunarizine dapat menimbulkan efek ekstra-piramidal,

depresi dan Parkinsonisme, terutama pada penderita dengan faktor

predisposisi, seperti usia lanjut. Oleh karena itu, pemberian obat ini harus

dilakukan dan dipertimbangkan dengan hati-hati

Hati-hati bila diberikan pada penderita dengan tekanan darah rendah, karena

dapat terjadi hipotensi yang berlebihan.

Selama minum obat ini, jangan mengemudikan kendaraan bermotor atau

menjalankan mesin

Walaupun jarang terjadi, kelelahan dapat meningkat secara cepat selama

pengobatan dengan flunarizine. Meski demikian pengobatan tidak perlu

dihentikan

Pemeriksaan secara berkala harus dilakukan, terutama saat terapi

pemeliharaan agar gejala ekstrapiramidal dan depresi dapat dideteksi sedini

mungkin, dan pengobatan dapat segera dihentikan bila hal tersebut terjadi.

Hati-hati penggunaan pada penderita usia lanjut dan penderita kelainan

fungsi ginjal.

Penggunaan dalam jangka panjang harus disertai pemantauan fungsi hati dan

ginjal.

Interaksi Obat.

Pemberin flunarizine bersama-sama dengan alkohol, antiepilpsi, obat t idur,

obat-obat hipnotik atau tranquillizer dapat meningkatkan efek sedasi yang

hebat atau efek samping obat. Galaktore dapat terjadi jika digunakan

bersama-sama dengan kontrasepsi oral.

Dosis

Pencegahan Migrain

Dosis Awal

Untuk penderita usia < 65 tahun, diberikan dosis 10 mg, sehari pada malam

hari.

Untuk penderita usia > 65 tahun, diberikan dosis 5 mg, sehari pada maam hari.

Jika setelah 2 bulan pemberian pengobatan, tidak ada tanda-tanda perbaikan

yang nyata, sebaiknya pengobatan dihentikan.

Dosis Pemeliharaan

Jika penderita menunjukkan respon yang baik dan jika pengobatan

pemeliharaan diperlukan, dosis sebaiknya diturunkan untuk pengobatan selama

lima hari dalam seminggu (2 hari dalam seminggu, tanpa pengobatan)

Walaupun dosis pemeliharaan pencegahan migrain berhasil dan dapat

ditoleransi dengan baik, tetapi pengobatan harus dihentikan setelah 6 bulan dan

diulangi hanya bila kambuh.

Pencegahan dan Pengobatan gangguan vestibular pada cerebral dan peripheral

Untuk penderita < 65 tahun, diberikan dosis 10 mg, sehari pada malam hari

Untuk penderita > 65 tahun, diberikan dosis 5 mg, sehari pada malam hari

Pengobatan awal sebaiknya diberikan sampai gejalanya hilang,

biasanya kurang dari 2 bulan. Akan tetapi jika setelah 1 bulan untuk vertigo

kronis atau setelah 2 bulan untk vertigo paroksismal, perbaikan tidak tampak,

maka sebaiknya pengobatan di hentikan.

Untuk mencegah efek sedasi, sebaiknya diberikan sekali pada malam

hari. Bila terjadi efek samping depresi, gejala ekstra-piramidal dan efeksamping lainnya, pengobatan harus dihentikan.

Kelebihan dosis

Berdasarkan profil farmakologi FREGO, kelebihan dosis dapat menimbulkan

sedasi dan astenia.


10/43

Beberapa kasus kelebihan dosis akut (sampai 600 mg sekali minum) telah

dilaporkan terjadinya sedasi, agitasi dan takikardi.

Kelebihan dosis akut dapat diatasi dengan pemberian karbon aktif, kumbah

lambung dan pengobatan suportif.

Depresi dan gejala ekstrapiramidal telah dilaporkan terjadi pada pasien yang

mendapat Flunarizine 10 - 40 mg per hari selama 3 minggu sampai 15 bulan.

9.OBAT SESAK

obat sesak napas banyak jenisnya dan sesuai dengan indikasi

penggunaannya, di sini kami paparkan sebagian kecil saja yang sering

dipakai di masyarakat (puskesmas)

jenis obat sesak sering dikombinasikan dengan yang lain karena

mekanismenya berbeda-beda sehingga saling menguatkan

A.Salbutamol

Indikasi

Kejang bronkus pada semua jenis asma bronkial, bronkitis kronis dan

emphysema.

Komposisi

Tiap tablet mengandung salbutamol sulfat setara dengan salbutamol 2 mg

Tiap tablet mengandung salbutamol sulfat setara dengan salbutamol 4 mg

Tiap sendok takar (5ml) mengandung salbutamol sulfat 2,41 mg setara dengan

salbutamol 2 mg

Cara Kerja

Salbutamol merupakan suatu senyawa yang selektif merangsang

reseptor B2 adrenergik terutama pada otot bronkus. Golongan B2 agonis ini

merangsang produksi AMP siklik dengan cara mengaktifkan kerja enzim adenil

siklase. Efek utama setelah pemberian peroral adalah efek bronkodilatasi yang

disebabkan terjadinya relaksasi otot bronkus. Dibandingkan dengan isoprenalin,

salbutamol bekerja lebih lama dan lebih aman karena efek stimulasi terhadap

jantung lebih kecil maka bisa digunakan untuk pengobatan kejang bronkus pada

pasien dengan penyakit jantung atau tekanan darah tinggi.

Kontraindikasi

Penderita yang hipersensitif terhadap obat ini

Dosis

Tablet:

Dewasa (>12 tahun) : 2-4 mg, 3-4 kali sehari.

Dosis dapat dinaikan secara berangsur.

Untuk lansia diberikan dosis awal yang lebih rendah.

Anak-anak:

2-6 tahun : 1-2 mg, 3-4 kali sehari

6-12 tahun: 2 mg, 3-4 kali sehari.

Sirup:Dewasa (>12 tahun): 1-2 sendok (5-10 ml), 3-4 kali sehari.

Anak-anak:

2-6 tahun: 1/2-1 sendok (0,25-5ml), 3-4 kali sehari

6-12 tahun: 1 sendok (5ml), 3-4 kali sehari.


11/43

Efek Samping

Pada dosis yang dianjurkan tidak ditemukan adanya efek samping yang

serius. Pada pemakaian dosis besar dapat menyebabkan tremor halus pada otot

skelet (biasanya pada tangan), palpitasi, kejang otot, takikardia, sakit kepala dan

ketegangan. efek ini terjadi pada semua perangsangan adrenoreseptor beta.

Vasodilator perifer, gugup, hiperaktif, epitaksis (mimisan), susah tidur.

Peringatan dan perhatian

Hati-hati bila diberikan pada penderita thyrotoxicosis, hipertensi, gangguan

kardiovaskuler, hipertiroid dan diabetes melitus.

Meskipun tidak terdapat bukti teratogenitas sebaiknya penggunaaan

salbutamol selama kehamilan trimester pertama, hanya jika benar-benar

diperlukan.

Hati-hati penggunaan pada wanita menyusui karena kemungkinan diekskresimelalui air susu.

Hati-hati penggunaan pada anak kurang dari 2 tahun karena keamanannya

belum diketahui dengan pasti.

Pemberian intravena pada pasien diabetik, perlu dimonitor kadar gula darah.

Interaksi Obat

Efek salbutamol dihambat oleh B2-antagonis.

Pemberian bersamaan dengan monoamin oksidase dapat menimbulkan

hipertensi berat.

Salbutamol dan obat-obatan beta-blocker non-selektif seperti propranolol,

tidak bisa diberikan bersamaan.

Over dosis

Tanda-tanda over dosis adalah tremor dan tachycardia. Pemberian suatu

alpha-adrenergik bloker melalui injeksi intravena dan suatu beta-blocking

agen peroral pada kasus asmaticus karena resiko konstriksi bronkus.

Hypokalemia.

dosis 3-4 x sehari

terkadang efek sampiing yang sering adalah berdebar-debar

B.Theophylin

Teofilin adalah bronkodilator yang digunakan untuk pasien asma dan

penyakit paru obstruktif yang kronik, namun tidak efektif untuk reaksi akut

pada penyakit paru obstruktif kronik. Teofilin dapat meningkatkan risiko efek

samping jika digunakan bersamaan dengan agonis reseptor beta, seperti

munculnya hipokalemia.

Teofilin dimetabolisme oleh hati . Pada pasien perokok atau gangguan fungsihati dapat menyebabkan perubahan kadar teofilin dalam darah. Kadar teofilin

dalam darah dapat meningkat pada gagal jantung, sirosis, infeksi virus dan

pasien lanjut usia. Kadar teofilin dapat menurun pada perokok, pengkonsumsi

alkohol, dan obat-obatan yang meningkatkan metabolisme di hati.

Penggunaan teofilin harus lah berhati-hati karena batas keamanan dosis yang

cukup sempit. Dosis terapi dapat dicapai pada kadar 10-20 mg/lt, namun efek

samping juga sudah muncul pada kadar tersebut dan lebih berat lagi pada kadar

diatas 20 mg/lt.

INDIKASI : obstruksi saluran nafas yang reversibel, serangan asma berat.

KONTRAINDIKASI : hati-hati penggunaan pada pasien dengan penyakti

jantung, hipertensi, hipertiroid, ulkus lambung, epilepsi, lanjut usia, gangguan


12/43

hati, kehamilan dan menyusui.

Kehamilan : pada trimester ketiga berisiko bayi tidak bernafas.

Menyusui : terdapat pada ASI, dapat muncul gejala iritabilitas pada bayi

DOSIS : (Dosis tergantung juga dari tiap merk teofilin)

Secara umum dosis 200-400 mg tiap 12 jam

Anak 6-12 tahun : 125-200 mg tiap 12 jam

Anak 2-12 tahun : 9mg/kg setiap 12 jam (maksimal 200 mg)

SEDIAAN :

Tablet/kapsul 125 mg, 130 mg, 150 mg, 250 mg, 300 mg

Syrup 130 mg/15 ml, 150 mg/15 ml

INTERAKSI OBAT :

Allupurinol: meningkatkan kadar teofilin dalam darah

Ketamine: meningkatkan risiko kejang

Halotan: meningkatkan risiko artimia

Adenosine: teofilin berlawanan efek dengan antiaritmia adenosine.

Propafenon: meningkatkan kadar teofilin dalam darah

Azitromisin, isoniazid, claritromisin, eritromisin ciprofloxacin, norfloxacin :

meningkatkan kadar teofilin dalam darah

Rifampisin : meningkatkan metabolism teofilin, menurunkan kadar teofilindalam darah.

Kuinolon: meningkatkan risiko kejang.

Fluvoxamin : meningkatkan kadar teofilin dalam darah, teofilin dosis rendah

masih dapat digunakan dengan pemantauan kadar teofilin dalam darah

Carbamazepine, pirimidone : meningkatkan metabolism teofilin, menurunkan

kadar teofilin dalam darah

Fenitoin: kadar keduanya menurun

Fluconazole, ketokonazole: meningkatkan kadar teofilin dalam darah

Ritonavir: meningkatkan metabolism teofilin, menurunkan kadar teofilin dalam

darah

Benzodiazepin: teofilin menurunkan efek benzodiazepine

Barbiturate : meningkatkan metabolism teofilin, menurunkan kadar teofilin

dalam darah

Diltiazem, verapamil: meningkatkan kadar teofilin dalam darah, meningkatkan

efek teofilin

Kortikosteroid : meningkatkan risiko hipokalemia

Metotrexate: meningkatkan kadar teofilin dalam darah

Disulfiram: meningkatakan risiko toksisitas dari teofilin

Acetazolamide: meningkatkan risiko hipokalemia

Doxapram: meningkatkan efek rangsangan terhadap saraf pusat

Interferon : menghambat metabolism teofilin, meningkatkan kadarnya dalam

darah.Zafirlukast : meningkatkan kadar teofilin dalam darah

Litium : teofilin meningkatkan sekresi litium sehingga menurunkan kadar litium

dalam darah

Estrogen: menurunkan ekskresi teofilin sehingga meningkatkan kadar teofilin

dalam darah

Pentoxifilin: meningkatkan kadar teofilin dalam darahSulfinpirazone: menurunkan kadar teofilin dalam darah

Simpatomimetik : pabrik pembuat teofilin tidak menganjurkan penggunaan

bersamaan dengan efedrin terutama pada anak-anak

Simetidin : menghambat metabolism teofilin, meningkatkan kadar teofilin

dalam darah


13/43

Sukralfat : menghambat penyerapan teofilin, minum dengan jarak 2 jam satu

sama lain

Vaksin: vaksin influenza meningkatkan kadar teofilin

EFEK SAMPING :

Denyut jantung meningkat, berdebar-debar, mual-muntah, gangguan saluran

cerna lainnya, sakit kepala, gangguan tidur, gangguan irama jantung, kejang

Catatan: sering dikombinasi dengan obat pencahar dahak (mukolitik), karena

sesak napas diperparah dengan berkumpulnya dahak

10.OBAT DARAH TINGGI (ANTI HIPERTENSI)

obat anti hipertensi juga banyak jenisnya dan sesuai dengan indikasi

penggunaannya , di sini kami paparkan sebagian kecil saja yang sering

dipakai di masyarakat (puskesmas)

A.Captopril

INDIKASI DAN KONTRAINDIKASI

Captopril adalah obat tekanan darah tinggi atau hipertensi. Obat ini

merupakan obat pilihan pertama untuk penderita hipertensi tanpa komplikasi.

Terdapat bayak golongan obat antihipertensi. Captopril termasuk dalam

golongan obat inhibitor enzim angiotensin konverter (angiotensin-converting

enzyme inhibitor, ACEI).Captopril merupakan obat umum yang digunakan untuk menurunkan

tekanan darah. Obat ini merupakan obat golongan ACE (Angiotensin

Converting Enzyme) inhibitor. Captopril dapat digunakan bersamaan dengan

obat anti hipertensi golongan lain untuk mencapai tekanan darah yang

diharapkan. Jadi dari namanya pun sudah dapat dimengerti bahwa captopril

menghambat kerja enzim yang mengubah angiotensin. Angiotensin II

merupakan suatu zat aktif yang mengakibatkan vasokonstriksi (mengecilnya

pembuluh darah). Jadi secara logika, bila zat yang mengakibatkan pembuluh

darah mengecil dihambat, maka pembuluh darah akan tetap besar sehingga

tekanan di dalam pembuluh darah itu pun tidak meningkat. Hal ini tentu saja

dapat dijelaskan, karena secara hukum fisika, tekanan akan meningkat bila luas

penampangnya mengecil dan tekanan akan menurun bila luas penampangnya

besar.

Captopril tidak hanya menurunkan tekanan darah namun juga melindungi

jantung. Obat ini merupakan obat yang sangat baik pada pasien hipertensi

dengan gangguan jantung seperti gagal jantung atau pasca serangan jantung.

Untuk masalah ini tidak ada obat yang memiliki efektifitas lebih tinggi daripada

obat golongan ACEI termasuk captopril sehingga captopril merupakan salah

satu obat dewa bagi penderita hipertensi karena harganya yang murah dan

sudah teruji sekian lama dapat menurunkan angka morbiditas.

Penggunaan captopril tidak dianjurkan untuk ibu hamil (terutama trimester

kedua dan ketiga karena dapat mengakibatkan gangguan hingga kematian pada

janin) atau ibu menyusui. Gunakanlah kontrasepsi bila mengkonsumsi captopril

dan informasikan segera kepada dokter Anda bila ternyata Anda hamil.

Capropril juga tidak biasa diberikan pada pasien dengan gagal ginjal. Perlu

diketahui bahwa salah satu efek samping pemberian captopril adalah terjadinya

kenaikan kreatinin. Dokter akan secara berkala memeriksa kemungkinanterjadinya efek samping ini. Efek samping lain yang paling umum adalah batuk

kering. Efek samping ini tidak berbahaya. Pada beberapa individu, efek

samping batuk ini sangat mengganggu sehingga dia enggan untuk

mengkonsumsi captopril. Selain captopril ada juga obat golongan yang sama


14/43

dengan efek samping batuk yang minimal, sayangnya obat ini dibandrol dengan

harga yang relatif lebih mahal dibandingkan captopril.

Captopril cepat bekerja dalam tubuh sehingga sering diberikan untuk

hipertensi gawat-darurat. Selain untuk hipertensi, captopril juga berkhasiat

untuk penyakit berikut:

1.

Gagal jantung kronik;

2.

Kelainan jantung kiri pascaserangan jantung;

3.

Penyakit ginjal terkait penyakit gula (diabetes).

Captopril tidak boleh diberikan pada kondisi berikut:

1.

Alergi (hipersensitif) terhadap obat golongan ACEI;

2.

Pasien tidak dapat berkemih (anuria);

3.

Penyempitan pembuluh darah ginjal (stenosis bilateral arteri renal);

4.

Kehamilan trimester 2 dan 3 karena berisiko menyebabkan kecacatan atau

kematian janin.

EFEK SAMPING

Secara umum, captopril merupakan obat yang aman untuk hipertensi.

Beberapa efek samping dan persentase kemunculan efek samping yang pernah

dilaporkan adalah:

1.

Hiperkalemia (1-11%);

2. Reaksi alergi (4-7%);

3.

Kemerahan pada kulit (4-7%);

4.

Tekanan darah rendah (hipotensi) (1-2,5%);5.

Gatal (2%);

6.

Batuk kering (0,5-2%);

7.

Detak jantung cepat (takikardi) (1%);

8.

Nyeri dada (1%).

Bila muncul efek samping, captopril biasanya akan diganti dengan obat

hipertensi dari golongan lain.

DOSIS

Captopril tersedia dalam kemasan tablet 12,5 mg, 25 mg, dan 50 mg.

Captopril tersedia sebagai obat generik maupun paten. Untuk pengobatan

hipertensi, captopril diberikan dalam dosis 25 mg sebanyak 2-3 kali per hari.

Dosis dapat ditingkatkan sesuai dengan respon pengobatan. Dosis untuk

hipertensi grade I biasanya 2-3 kali 25-50 mg, sendangkan untuk hipertensi

grade II ialah 2-3 kali 50-100 mg. Captopril juga biasa dikombinasikan dengna

obat hipertensi lainnya untuk mencapai goal terapi. Dosis maksimum yang

masih diperbolehkan ialah 450 mg per hari. Banyak pasien yang membeli bebas

captopril, namun sebaiknya diiringi dengan kontrol teratur ke tenaga medis

untuk mengetahui respon pengobatan dan kontrol tekanan darah.

Untuk mendapatkan khasiat pada pasien gagal jantung kronik, dosis awal

yang diberikan ialah 6,25-12,5 mg sebanyak tiga kali sehari. Dosis kemudian

ditingkatkan hingga 2-3 kali 50 mg. Untuk kelainan ginjal akibat sakit gula

(diabetes), captopril digunakan untuk mengurangi pengeluaran protein

berlebihan dari ginjal. Dosis yang diberikan ialah tiga kali 25 mg

Sebaiknya obat captopril diminum sebelum makan atau 1-2 jam setelah

makan

dosis 2-3 x sehari

efek sampingnya batuk, jangan minum jika batuk

kurang stabil mengontrol hipertensi, salah satunya karena dosisnya 3 kali,

terkadang pasien lupa atau tidak teratur minum obat sehingga hipertensi

kurang terkontrol


15/43

harganya murah

sangat tidak aman bagi ibu hamil

B.Nipedipin

Nifedipine merupakan antagonis kalsium (calcium channel Mocker) yang

berefek mengurangi konsumsi oksigen jantung, memperbaiki toleransi latihan

pada pasien angina pektoris. mengurangi kebutuhan nitroglisenn dan

mengurangi perubahan iskemik jantung saat benstirahat dan beraktivitas. Pada

percobaan terhadap hewan, menunjukkan perbaikan perfusi pada miokardium

yang iskemik. Pada angina Printzmetal dimana nyeri dada disebabkan oleh

spasme koroner, nifedipine terbukti merupakan terapi yang efektif. Nifedipine

merupakan antihipertensi poten, dimana responnya lebih bermakna pada

tekanan darah inisial yang lebih tinggi. Pada individu dengan normotensif,

tekanan darahnya hampir tidak turun sama sekali Pada pasien hipertensi,

nifedipine menurunkan resistensi penfer serta tekanan darah sistolik dan

diastolik, meningkatkan volume per menit dan kecepatan jantung, juga

mengurangi resistensi koroner, meningkatkan aliran koroner dan menurunkan

konsumsi oksigen jantung. Efek antihipertensi dari nifedipine dalam dosis

tunggal oral memberi onsef sangat cepat dalam waktu 15-30 menit dan

berlangsung selama 6-12 jam.

Nifedipine cocok untuk terapi antihipertensi ringan, sedang dan berat.

Terapi dapat dikombinasikan dengan p-bloker, diuretik, metildopa atauklonidm. Pada kasus resistensi terhadap p-bloker atau terapi kombmasi p-bloker

dan diuretik, respon positif dapat diperoleh dengan penambahan nifedipine

daiam terapi.Pemberian nifedipine secara oral pada krisis hipertensi akan

menurunkan tekanan darah dengan cepat dan efektif. Nifedipine juga digunakan

untuk terapi hipertensi nefrogenik, hiperaldosteronisme dan feokromositoma.

Berbeda dengan p-bloker, nifedipine dapat digunakan untuk pasien pendenta

asma karena tidak meningkatkan disposisi obstruksi bronkial, juga tidak

mengganggu sirkulasi perifer tetapi sebaliknya memiliki aksi vasodilatasi.

Nifedipine juga cocok digunakan untuk pasien dengan klaudikasi atau smdrom

Raynaud yang diperburuk oleh p-bloker. Nifedipine tidak memberikan efek

antiaritmia. Pemberian nifedipine secara oral akan diabsorbsi dengan balk, 92-

98/o terikat oleh protein plasma dan diekskresi dalam bentuk metabolit tidak

aktif melalui urin. Nifedipine dalam dosis tunggal diekskresi sebesar

80% dalam waktu 24 Insufisiensi ginjal tidak berpengaruh secara signifikan

terhadap farmakokinetik nifedipin

Indikasi :

Pengobatan dan pencegahan insufisiensi koroner (terutama angina

pektoris setelah infark jantung) dan sebagai terapi tambahan pada hipertensi.

Kontraindikasi:

Hipersentivitas terhadap nifedipine.

Karena pengalaman yang terbatas , pemberian nifedipine pada wanita

hamil hanya dilakukan dengan pertimbangan yang hatihati.

Dosis :

Dosis tunggal : 5-10 mg

Dosis rata-rata : 5-10 mg ,3 kali sehari.

Interval diantara 2 dosis pemberian tidak kurang dari 2 jam

Peringatan dan perhatian :

Pemberian nifedipine pada pasien dengan stenosis aorta atau pasien

yang sedang diberikan {i-bloker atau obat depresan miokardium lainnya dapat

menyebabkan risiko gagal jantung.


16/43

Efek samping :

Dose dependent disebabkan oleh dilatasi vascular seperti : sakit kelapa

perasaas tertekan di kepala , flushing , pusing , gangguan lambung , mual

,lemas , palpitasi, hipotensi, hipotensi ortostatik , edema tungkai , tremor , kram

pada tungkai , kongesti nasal, takikardia,tinnitus ,reaksi dermatologi.

Sangat jarang terjadi dilaporkan pada pemakaian nifedipine jangka panjang

terjadi hidperplasia gusi dan segera kembali ketika pemakaian nifedipine

dihentikan .

Efek samping berat yang memerlukan penghentian pengobatan relative jarang

terjadi

Interaksi obat mekanisme kerja obat:

Penggunaan nifedipine bersamaan dengan p-bloker mempotensiasi efek

antihipertensi nifedipine.

Penggunaan niofedipine bersamaan dengan p-bloker pada pasien dengan

insufisiensi jantung ,terapi harus dimulai dengan dosis kecil dan pasien harus

dimonitor dengan sangat hati-hati.

Penggunaan nifedipine bersamaan dengan simetidin ( tidak pada ranitidine )

meningkatkan konsentrasi plasma dan efek antihipertensi nifedipine

Overdosis :

Intoksikasi nifedipine jarang dijumpai.Dosis 210 mg menyebabkan

hipotensi berat dan blok atrioventrikular total.Terapi hipotensi dan blokatrioventrikular dianjurkan dengan infus simpatomimetik fisoprenalin,

dopamin) yang memberikan aksi yang berlawanan dengan nifedipine dengan

meningkatkan perfusi kalsium ke dalam sel miokardium. Larutan kalsium

glukonat 10% dapat diberikan dengan dosis inisial 10-20 ml ditingkatkan sesuai

respon.

dosis 2 x sehari

cukup aman bagi ibu hamil

C.Amlodipin

Mekanisme Kerja Amlodipine

Sebagai obat antihipertensi, Amlodipine memiliki mekanisme kerja di

dinding pembuluh darah. Amlodipine akan merelaksasikan dinding otot

pembuluh darah sehingga tahanan perifer akan berkurang. Dengan

berkurangnya tahanan perifer, darah akan lebih mudah mengalir sehingga

jantung tidak perlu memompa lebih keras maka otomatis tekanan darah pun

akan berkurang. Amlodipine merupakan obat antihipertensi gologan

penghambat kalsium (calcium channel blocker) tipe dihydropyridine. Obat

antihipertensi golongan penghambat kalsium ada 2, tipe 1 adalah

dihydropyridine seperti amlodipine, dan tipe 2 adalah non-dihydropyridine.

Non-dihydropyridine dibagi menjadi 2, yakni Phenilalkylamines (contohnya

verapamil), dan Benzothiazepines (contohnya diltiazem). Jadi secara garis

besar, karena satu golongan, amat jarang menggunakan obat amlodipine

bersamaan dengan obat diltiazem (karena relatif memiliki mekanisme kerja

yang serupa). Paling sering obat amlodipine dikombinasikan dengan obat HCT

(hydrochlorothiazide).

Indikasi AmlodipineBerdasarkan mekanisme kerjanya, amlodipine sering digunakan pada

penderita hipertensi yang memiliki gangguan jantung akibat vasospasme

pembuluh darah koroner. Adanya vasospasme akan mengakibatkan pasien

mengeluhkan rasa nyeri dada hebat disertai dengan jantung berdebar dan

keringat dingin. Amlodipine bekerja di dinding pembuluh darah dimana obat ini


17/43

akan merelaksasikan dinding ini. Penggunaan amlodipine secara teratur

diharapkan dapat mencegah terjadinya vasospasme pada dinding pembuluh

darah sehingga penderita terhindar dari rasa nyeri dada hebat dan dapat

memiliki kualitas hidup yang baik.

Efek samping Amlodipine

Akibat melebarnya rongga pembuluh darah (relaksasi dinding

pembuluh darah), maka darah yang kembali ke jantung dari seluruh tubuh akan

berkurang (preload berkurang). Keadaan ini akan otomatis menurunkan curah

jantung (cardiac output) sehingga amlodipine tidak dianjurkan diberikan pada

penderita dengan aortic stenosis. Efek samping obat amlodipine sangatlah kecil.

Efek samping yang paling umum dirasakan pasien adalah edema atau bengkak

pada kaki. Keadaan ini tidaklah berbahaya dan terjadi pada kurang lebih 8%

pengguna amlodipine.

Dosis dan Kemasan

Amlodipine merupakan nama generik. Dahulu hanya farmasi Pfizer

yang dapat memproduksi amlodipine dengan merk dagang Norvask. Namun

kontrak ini berlangsung hingga tahun 2007. Setelah tahun tersebut amlodipine

dapat diproduksi dalam bentuk generik dan oleh banyak pabrikan obat dengan

nama seperti ABvask, Actapin, Amdixal, Cardivask, Lopiten, Tensivask,

Divask, dan lain-lain. Amlodipine dipasarkan dalam 2 bentuk dosis, yakni

amlodipine 5 mg dan amlodipine 10 mg.

Cara Meminum Amlodipine yang benarAmlodipine dapat bekerja selama 24 jam sehingga hanya perlu dikonsumsi

1 kali sehari. Yang dimaksud dengan sekali sehari adalah selang 24 jam dama

artian minumlah obat amlodipine pada rentang waktu yang sama setiap harinya.

Minumlah sebelum makan pada saat lambung kosong menggunakan air putih

dengan suhu kamar. Amlodipine pada Kehamilan Amlodipne tidak dianjurkan

untuk dikonsumsi oleh ibu hamil. Ada obat antihipertensi yang lebih aman

daripada amlodipine khusus untuk ibu hamil. Penurunan curah jantung adalah

salah satu sebabnya mengapa amlodipine tidak disarankan untuk ibu hamil,

karena kita tidak ingin bayi yang dikandung akan kekurangan asupan nutrisi

dan oksigen yang dibawa oleh darah.

dosis 1 x sehari

lebih stabil mengontrol hipertensi, salah satunya karena dosis sekali

sehari sehingga stabil di darah

lebih mahal

11.OBAT PENURUN KOLESTEROL/LEMAK

A.Simavastatin

Farmakologi:

Simvastatin adalah senyawa antilipermic derivat asam mevinat yang

mempunyai mekanisme kerja menghambat 3-hidroksi-3-metil-glutaril-koenzim

A (HMG-CoA) reduktase yang mempunyai fungsi sebagai katalis dalam

pembentukan kolesterol. HMG-CoA reduktase bertanggung jawab terhadap

perubahan HMG-CoA menjadi asam mevalonat.

Penghambatan terhadap HMG-CoA reduktase menyebabkan penurunan

sintesa kolesterol dan meningkatkan jumlah reseptor Low Density Lipoprotein

(LDL) yang terdapat dalam membran sel hati dan jaringan ekstrahepatik,

sehingga menyebabkan banyak LDL yang hilang dalam plasma. Simvastatin

cenderung mengurangi jumlah trigliserida dan meningkatkan High Density

Lipoprotein (HDL) kolesterol.


18/43

Indikasi:

Sebelum memulai terapi dengan simvastatin, singkirkan dulu penyebab

hiperkolesterolemia sekunder (misal: diabetes melitus tidak terkontrol,

hipertiroidisme, sindroma nefrotik, disproteinemia, penyakit hati obstruktif,

alkoholisme serta terapi dengan obat lain) dan lakukan pengukuran profil lipid

total kolesterol, HDL kolesterol dan trigliserida.

Penurunan kadar kolesterol total dan LDL pada penderita hiperkolesterolemia

primer, bila respon terhadap diet dan penatalaksanaan non farmakologik saja

tidak memadai.

Simvastatin meningkatkan kadar kolesterol HDL dan karenanya

menurunkan rasio LDL/HDL serta rasio kolesterol total/LDL. Meskipun

mungkin bermanfaat mengurangi kolesterol LDL yang meninkat pada penderita

dengan hiperkolesterolemia campuran dan hipertrigliseridemia (dengan

hiperkolesterolemia sebagai kelainan utama), namun simvastatin belum diteliti

pada kelainan utama berupa peningkatan kadar Chylemicron.

Kontraindikasi:

Pasien yang mengalami gagal fungsi hati atau pernah mengalami gagal

fungsi hati.

Pasien yang mengalami peningkatan jumlah serum transaminase yang

abnormal.

Pecandu alkohol.

Bagi wanita hamil dan menyusui.

Hipersensitif terhadap simvastatin.

Dosis:

Penderita harus melakukan diet pengurangan kolesterol baku sebelum dan

selama memulai pengobatan dengan simvastatin dan harus melanjutkan diet

selama pengobatan dengan simvastatin.

Dosis awal 10 mg/hari sebagai dosis tunggal malam hari. Dosis awal untuk

pasien dengan hiperkolesterolemia ringan sampai sedang 5 mg/hari.

Pengaturan dosis dilakukan dengan interval tidak kurang dari 4 minggu sampai

maksimal 40 mg/hari (diberikan malam hari).

Lakukan pengukuran kadar lipid dengan interval tidak kurang dari 4 minggu

dan dosis disesuaikan dengan respon penderita. Pada pasien yang diobati

dengan obat-obat imunosupresan bersama HMG-CoA reduktase inhibitor, dosis

simvastatin yang dianjurkan adalah terendah.

Bila kadar kolesterol LDL < 75 mg/dl (1,94 mmol/l) atau kadar total kolesterol

plasma < 140 mg/dl (3,6 mmol/l) maka perlu dipertimbangkan pengurangan

dosis simvastatin.

Penderita gangguan fungsi ginjal:

Pemberian simvastatin tidak perlu penyesuaian dosis, karena simvastatin tidak

diekskresi ginjal secara bermakna. Simvastatin efektif diberikan dalam bentuk

tunggal, atau bersamaan denganBile Acid Sesquestranakan lebih efektif.

Efek samping:

Sakit kepala, konstipasi, nausea, flatulen, diare, dispepsia, sakit perut,

fatigue, nyeri dada dan angina.

Astenia, miopathy, ruam kulit, rhabdomyolisis, hepatitis, angioneurotik

edema terisolasi.


19/43

Dosis 1 x sehari pada malam hari

harganya lebih murah tetapi kurang stabil mengontrol kolesterol

B. Atorvastatin

ATORVASTATIN, merupakan molekul garam kalsium trihidrat, sebuah

molekul kalsium atorvastatin yang mengikat tiga molekul air. Atorvastatin

merupakan salah satu zat aktif penurun kolesterol darah golongan statin atau

penghambat/inhibitor HMG-CoA reduktase, yaitu senyawa yang dapat

menghambat konversi enzim HMG-CoA reduktase menjadi mevalonat sehingga

menghambat pembentukan kolesterol endogen.

Lipitor mengandung atorvastatin yang bekerja menghambat enzim HMG-

CoA reductase, suatu enzim yang berperan mengkatalisa perubahan HMG-CoA

menjadimevalonic acid. Hasilnya kerja obat ini adalah menginduksi reseptor

LDL, sehingga menurunkan konsentrasi kolesterol LDL

Atorvastatin digunakan sebagai terapi tambahan pada terapi diet untuk

menurunkan tingginya level kolesterol total dan LDL serum, apolipoprotein B

(apo B), trigliserida, dan meningkatkan konsentrasi HDL dalam terapi

hiperkolesterolemia primer dan dislipidemia campuran, hiperkolesterolemia

familial homozigot, disbetalipoproteinemia primer dan atau

hipertrigliseridemia.

Dosis 1 x sehari

harganya lebih Mahal tetapi lebih stabil mengontrol kolesterol

C.Gemfibrosil

Cara Kerja

Gemfibrozil adalah senyawa yang mampu mengatur lipid plasma, dengan

jalan menurunkan kadar trigliserida serum, kolesterol total, kolesterol VLDL

(Very Low Density Lipoprotein ), kolesterol LDL (Low Density Lipoprotein)

dan meningkatkan kolesterol HDL (High Density Lipoprotein). Gemfibrozil

menurunkan kolesterol VLDL dengan jalan menghambat pembentukan dan

meningkatkan pembersihan apolipoprotein B sebagai pembawa VLDL sehingga

kadar VLDL berkurang dan meningkatkan kolesterol HDL dengan jalan

meningkatkan subtraksi HDL2 dan HDL3 serta apolipoprotein AI dan AII.

Kadar kolesterol HDL yang rendah dan kolesterol LDL yang tinggi merupakan

faktor yang mendukung timbulnya penyakit jantung, dan Helsinki Heart Study

menunjukkan terapi dengan gemfibrozil menurunkan secara nyata kadar

kolesterol total, kolesterol LDL dan trigliserida total serta meningkatkan

kolesterol HDL.

Gemfibrozil diyakini meningkatkan aktivitas peroxisome proliferator-

activated receptor-alpha (PPAR-), suatu reseptor yang terlibat dalam

metabolisme karbohidrat dan lemak, yang akan meningkatkan aktivitas

lipoprotein lipase. Gemfibrozil menyebabkan penurunan trigliserol plasma

dengan memacu aktivitas lipase lipoprotein tersebut, sehingga menghidrolisis

triasilgliserol pada kilomikron dan VLDL serta mempercepat pengeluaran

partikel-partikel ini dari plasma.Terdapat suatu penurunan kadar LDL dalam plasma, sebagian terjadi

karena penurunan sekresinya oleh hati. Hanya sedikit terjadi penurunan kadar

LDL pada sebagian besar pasien. Pada pasien lainnya, terutama dengan

hiperlipidemia gabungan, kadar LDL sering meningkat ketika trigliserida

menurun.


20/43

Kadar HDL meningkat sedang. Sebagian dari peningkatan kadar HDL

ini merupakan suatu konsekuensi langsung dari penurunan kandungan

trigliserida dalam plasma, dengan penurunan sebagai pertukaran ttrigliserida ke

dalam HDL yang seharusnya ditempati oleh ester kolesterol. Dilaporkan pula

suatu peningkatan protein HDL.

Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa fibrat dapat menunjukkan

bahwa fibrat dapat menyebabkan penurunan kolesterol dalam hati

(mekanismenya tidak diketahui) dan meningkatkan eksresi biliar kolesterol ke

dalam feses. Fibrat juga menurunkan kadar fibrinogen plasma.

Interaksi Obat

Kombinasi dengan lovastatin dan penghambat HMG-CoA reduktase dapat

menimbulkan rabdomiolisis dan miositis.

Penggunaannya dengan antikoagulan, dosis antikoagulan harus dikurangi untuk

mempertahankan waktu protrombin pada tingkat yang diinginkan sehingga

mencegah terjadinya komplikasi pendarahan

Antikoagulan: Interaksi farmakokinetik ikatan protein. Gemfibrozil bersaing

dengan antikoagulan kumarin, warfarin atau indanedione dalam pengikatan

pada protein plasma sehingga meningkatkan efek antikoagulan sepintas. Karena

itu, prothrombin time perlu dimonitor jika pasien meminum kedua obat ini

untuk mencegah komplikasi perdarahan. Selain itu terjadi pula interaksi

farmakodinamik efek obat yaitu adanya peningkatan efek antikoagulan akibat

efek gemfibrozil yang dapat menurunkan fibrinogen plasma dan meningkatkanantithrombin III.

Sulfonil urea: Interaksi farmakokinetik metabolisme. Gemfibrozil menghambat

metabolisme sulfonil urea sehingga meningkatkan konsentrasi plasmanya dan

menigkatkan efek obat sulfonil urea.

Resin: Interaksi farmakokinetik absorpsi. Pemberian gemfibrozil bersamaan

dengan resin (colestipol) mengurangi absorpsi gemfibrozil melalui saluran

cerna sehingga mengurangi efek obat gemfibrozil. Namun, tidak akan terjadi

interaksi apabila pemberian kedua obat diberi selang waktu minimal 2 jam.

HMG CoA Reduktase Inhibitor: Interaksi farmakodinamik efek obat.

Pemberian gemfibrozil bersamaan obat ini juga meningkatkan efek obat, tetapi

harus dilakukan dengan hati-hati karena dapat terjadi rhabdomyolisis.

blocker: Interaksi farmakodinamik efek obat. Obat blocker dapat

meningkatkan trigliserida dan menurunkan HDL serum. Hal ini bersifat

antagonis dengan efek gemfibrozil sehingga dapat mengurangi efek terapi

gemfibrozil.

Diuretik Thiazide: Interaksi farmakokinetik efek obat. Thiazide dapat

meningkatkan total kolesterol, konsentarsi trigliserida dan LDL serum. Hal ini

bersifat antagonis dengan efek gemfibrozil sehingga dapat mengurangi efek

terapi gemfibrozil.

Methyldopa: Methyldopa menurunkan HDL dan LDL dan estrogen yang dapat

meningkatkan trigliserida serum. Hal ini dapat mengaburkan dan mengurangi

efek dari gemfibrozil.

dosis 1-2 x sehari

untuk menurunkan lemak jenis trigliserida


21/43

5.OBAT ANTI MUAL

A.

Metoclopramide

Farmakologi:

Kerja dari metoklopramida pada saluran cerna bagian atas mirip dengan

obat kolinergik, tetapi tidak seperti obat koliergik, metoklopramida tidak dapat

menstimulasi sekresi dari lambung, empedu atau pankreas, dan tidak dapat

mempengaruhi konsentrasi gastrin serum.

Cara kerja Cisapride selain melaui sifak kolinomimetik juga melalui

kerja agonis perifer 5-HT4dan tidak memasuki system saraf pusat.

Kedua obat ini melalui mekanisme sifat kolinomimetik-nya

(meningkatkan respon kolinoreseptor dan atau asetilkolin yang beperan pada

mekanisme digest), mempercepat klirens esophagus, meningkatkan tonus

sfingter esophagus bagian bawah, mempercepat pengosongan lambung dan

memperpendek waktu transit pada usus halus.

Penggunaan : pada pasien GERD kronis, menurunkan kejadian heart-

burn (gastro-esofagus reflux disease : kembalinya makanan dari lambung ke

esophagus). Metoclopramide digunakan sbg anti-muntah yang efektif terutama

pada pasien komterapo kanker, pembedahan darurat, persalinan dan kelahiran

untuk mencegah aspirasi isi lambung.

Cara kerja dari obat ini tidak jelas, kemungkinan bekerja pada jaringan

yang peka terhadap asetilkolin. Efek dari metoklopramida pada motilitas usus

tidak tergantung pada persarafan nervus vagus, tetapi dihambat oleh obat-obatantikolinergik.

Metoklopramida dapat meningkatkan tonus dan amplitudo pada

kontraksi lambung (terutama pada bagian antrum), merelaksasi sfingter pilorus

dan bulbus duodenum, serta meningkatkan paristaltik dari duodenum dan

jejunum sehingga dapat mempercepat pengosongan lambung dan usus.

Mekanisme yang pasti dari sifat antiemetik metoklopramida tidak jelas,

tapi mempengaruhi secara langsung CTZ (Chemoreceptor Trigger Zone)

medulla yaitu dengan menghambat reseptor dopamin pada CTZ.

Metoklopramida meningkatkan ambang rangsang CTZ dan menurunkan

sensitivitas saraf visceral yang membawa impuls saraf aferen dari

gastrointestinal ke pusat muntah pada formatio reticularis lateralis.

Indikasi:

- Untuk meringankan (mengurangi simptom diabetik gastroparesis akut dan

yang kambuh kembali).

- Juga digunakan untuk menanggulangi mual, muntah metabolik karena obat

sesudah operasi.

- Rasa terbakar yang berhubungan dengan refluks esofagitis.

- Tidak untuk mencegah motion sickness.

Kontra Indikasi:

- Penderita gastrointestinal hemorrhage, obstruksi mekanik atau perforasi.

- Penderita pheochromocytoma.

- Penderita yang sensitif terhadap obat ini.

- Penderita epilepsi atau pasien yang menerima obat-obat yang dapat

menyebabkan reaksi ekstrapiramidal

Interaksi obat:

Efek metoklopramida pada motilitas gastrointestinal diantagonis oleh obat-

obat antikolinergik dan analgesik narkotik.

Efek aditif dapat terjadi bila metoklopramida diberikan bersama dengan

alkohol, hipnotik, sedatif, narkotika atau tranquilizer.


22/43

Absorpsi obat tertentu pada lambung dapat dihambat oleh metoklopramida

misalnya digoksin.

Kecepatan absorpsi obat pada small bowel dapat meningkat dengan adanya

metoklopramida misalnya: asetaminofen, tetrasiklin, levodopa, etanol dan

siklosporin.

Metoklopramida akan mempengaruhi pengosongan makanan dalam

lambung ke dalam usus menjadi lebih lambat sehingga absorpsi makanan

berkurang dan menimbulkan hipoglikemia pada pasien diabetes. Oleh

karenanya perlu pengaturan dosis dan waktu pemberian insulin dengan tepat.

dosis 3-4 x sehari

sering digunakan untuk ibu hamil

kurang aman bagi anak-anak

B.

Domperidone

Domperidone merupakan antagonis dopamin yang mempunyai kerja

anti emetik. Efek antiemetik dapat disebabkan oleh kombinasi efek periferal

(gastroprokinetik) dengan antagonis terhadap reseptor dopamin di kemoreseptor

trigger zone yang terletak diluar saluran darah otak di area postrema.

Pemberian oral domperidone menambah lamanya kontraksi antral dan

duodenum, meningkatkan pengosongan lambung dalam bentuk cairan dan

setengah padat pada orang sehat, serta bentuk padat pada penderita yangpengosongan lambungnya terhambat, dan menambah tekanan pada sfingter

esofagus bagian bawah pada orang sehat.

Cara Kerja Obat

Domperidone merupakan antagonis dari dopamin yang secara periferal bekerja

selektif pada reseptor D2. Domperidone mempunyai khasiat antiemetik yang

sama dengan metoclopramide.

Efek antiemetik dapat disebabkan oleh kombinasi efek periferal

(gastrokinetik) dengan antagonis terhadap reseptor dopamin di "chemoreceptor

trigger zone", yang terletak diluar sawar darah otak di area postrema

Pemberian Domperidone per oral dapat menambah lamanya kontraksi

antral dan duodenum, meningkatkan pengosongan lambung dan menambah

tekanan pada sfingter esofagus bagian bawah pada orang sehat .

Interaksi Obat :

Domperidone mengurangi efek hipoprolaktinemia dari bromokriptin.

Pemberian obat anti kolinergik muskarinik dan analgetik opioid secara

bersamaan dapat mengantagonisir efek domperidone.

Pemberian antasida secara bersamaan dapat menurunkan bioavailabilitas

domperidone. Efek bioavailabilitas dapat bertambah dari 13% menjadi 23% bila diminum

1 jam setelah makan.

dosis 3-4 x sehari

tidak aman untuk ibu hamil

lebih aman bagi anak-anak

C.

Ondansetron

Ondansetron termasuk kelompok obat Antagonis serotonin 5-HT3,

yang bekerja dengan menghambat secara selektif serotonin 5-hydroxytriptamine

(5HT3) berikatan pada reseptornya yang ada di CTZ (chemoreseceptor trigger

zone) dan di saluran cerna.

Serotonin 5-hydroxytriptamine (5HT3) merupakan zat yang akan

dilepaskan jika terdapat toksin dalam saluran cerna, berikatan dengan


23/43

reseptornya dan akan merangsang saraf vagus menyampaikan rangsangan ke

CTZ dan pusat muntah dan kemudian terjadi mual dan muntah.

Ondansetron dibandingkan dengan obat anti mual dan muntah yang lain

adalah:

Sangat efektif mengatasi mual dan muntah yang hebat. Relatif lebih aman

karena tidak menimbulkan reaksi ekstrapyramidal,

Relatif aman digunakan untuk anak dan kasus hyperemesis gravidarum pada

ibu hamil. Mempercepat pengosongan lambung

Efek samping Ondansetron yang relatif sering ditemukan adalah sakit kepala,

pusing dan susah buang air besar. Tetapi terkadang efek samping ini hilang

dengan sendirinya tanpa perlu pengobatan khusus.

Ondansetron adalah antagonis reseptor 5HT3 yang poten dan selektif.

Pemberian obat-obat kemoterapi dan radioterapi dapat menyebabkan pelepasan

5HT3 ke dalam usus halus yang akan merangsang refleks muntah dengan

mengaktifkan serabut afferen vagal lewat reseptor 5HT3. Ondansetron

menghambat dimulainya refleks ini. Aktifasi serabut afferen vagal juga dapat

menyebabkan pelepasan 5HT3 dalam area postrema, yang berlokasi di dasar

ventrikelkeempat.dan ini juga dapat merangsang emesis/muntah melalui

mekanisme sentral. Karenanya efek Ondansetron dalam penanganan mual dan

muntah yang diinduksi oleh kemoterapi dan radioterapi sitotoksik ini mungkin

disebabkan oleh antagonisme reseptor 5HT3 pada neuron yang berlokasi di

sistem saraf pusat maupun di sistem saraf tepi. Pada percobaan psikomotor,Ondansetron tidak mengganggu tampilan dan juga tidak menyebabkan sedasi.

Ondansetron tidak mengganggu konsentrasi prolaktin dalam plasma.

Adapun nama dagang Ondansentron yang ada dipasaran adalah

Cedantron, Dantroxal, Entron, Frazon, Invomit, Lametic, Narfoz, Ondavell,

Onetic 4, Trovensis, Vomceran, Vometraz, Vometron, Zantron, Zofran

Interaksi Obat

Karena Ondansetron dimetabolisme oleh enzim metabolik sitokrom P-

450, perangsangan dan penghambatan terhadap enzim ini dapat mengubah

klirens dan waktu paruhnya. Pada penderita yang sedang mendapat pengobatan

dengan obat-obat yang secara kuat merangsang enzim metabolisme CYP3A4

(seperti Fenitoin, Karbamazepin dan Rifampisin), klirens Ondansetron akan

meningkat secara signifikan, sehingga konsentrasi dalam darah akan menurun

dosis 3-4 x sehari

antimual kuat karena bekerja dipusat saraf sehingga digunakan untuk

kasus mual muntah hebat

lebih mahal dibanding yang lain

6.OBAT MAAG

Maag adalah itilah awam, intinya rasa tidak enak pada lambung umunya di ulu

hati, gejalanya bisa kembung, nyeri atau terasa panas.

A.antasida (promaag, sanmaag)

Antasida lambung merupakan basa lemah yang akan bereaksi dengan

asam hidroklorida lambung membentuk garam dan air. Dengan bereaksinya

HCl lambung dengan basa antasida menyebabkan pH lambung meningkat (daripH 1 atau 2 meningkat menjadi 4-5). pH lambung yang meningkat > 4

menyebabkan aktivitas pepsin menjadi tidak aktif.

Mekanisme lainnya adalah antasida merangsang produksi PG

(prostaglandin) yang berperan dalam perlindungan mukosa lambung.


24/43

Kebanyakan antasida yang digunakan saat ini mengandung Magnesium

hidroksida dan Aluminium hidroksida. Magnesium hidroksida memiliki efek

samping berupa diare, sedangkan Aluminium hidroksida memiliki efek samping

berupa konstipasi. Kombinasi keduanya sekaligus sebagai upaya meniadakan

efek samping dari masing-masing obat tersebut.

Dosis 1 jam sesudah makan (1h pc) efektif menetralkan asam lambung

selama 2 jam. Dosis selanjutnya 3 jam sesudah makan (3hr pc),

mempertahankan efek selama lebih dari 4 jam. Lama efek tergantung pada

kapasitas sekresi lambung dan tergantung pada kecepatan pengosongan

lambung.

-dosis 3-4 kali sehari bisa juga setiap 4 jam

-sekedar menetralkan asam lambung dan meredakan gejala ringan, sehingga

tidak kuat mengatasi nyeri maag lambung kuat. Perlu tambahan obat lain

B. Ranitidin

Ranitidine adalah suatu histamin antagonis reseptor H2 yang menghambat

kerja histamin secara kompetitif pada reseptor H2 dan mengurangi sekresi asam

lambung.

Pada pemberian i.m./i.v. kadar dalam serum yang diperlukan untuk

menghambat 50% perangsangan sekresi asam lambung adalah 3694 mg/mL.

Kadar tersebut bertahan selama 68 jam.

Ranitidine diabsorpsi 50% setelah pemberian oral. Konsentrasi puncakplasma dicapai 23 jam setelah pemberian dosis 150 mg. Absorpsi tidak

dipengaruhi secara nyata oleh makanan dan antasida. Waktu paruh 2 3 jam

pada pemberian oral, Ranitidine diekskresi melalui urin

INDIKASI :.

Pengobatan jangka pendek tukak usus 12 jari aktif, tukak lambung aktif, me

esofagitis.

Terapi pemeliharaan setelah penyembuhan tukak usus 12 jari, tukak lambung.

Pengobatan keadaan hipersekresi patologis (misal : sindroma Zollinger El

sistemik).

Ranitidine injeksi diindikasikan untuk pasien rawat inap di rumah sakit denga

patologis atau ulkus 12 jari yang sulit diatasi atau sebagai pengobatan al

pemberian oral pada pasien yang tidak bisa diberi Ranitidine oral.

dosis 2 x sehari

lebih kuat dari antasid

ada juga yang sejenis cimetidin, tetapi obat ini punya efek samping

lebih banyak dari ranitidin

D.

omeprazole

Omeprazole merupakan antisekresi, turunan benzimidazole, yang

bekerja menekan sekresi asam lambung dengan menghambat aktivitasenzim

H/K ATPase (pompa proton) pada permukaan kelenjar sel pariental gastrik

pada pH


25/43

mukosa lambung, Omeprazol digambarkan sebagai penghambat pompa asam

langbung yang menghambat tahap akhir pembentukan asam lambung.

Efek ini berhubungan dengan dosis dan menimbulkan penghambatan

terhadap sekresi asam terstimulasi maupun basal tanpa dipengaruhi stimulus.

OMEPRAZOLE tidak menunjukkan efek antikolinergik atau sifat

antagonis histamin H2.

Percobaan pada hewan menunjukkan bahwa setelah keluar dengan

cepat dari plasma, Omeprazol dapat ditemukan di dalam mukosa lambung

selama sehari atau lebih.

CARA KERJA :

Omeprazol menghambat sekresi asam lambung dengan cara berikatan

pada pompa H + K + ATPase dan mengaktifkannya sehingga terjadi pertukaran

ion kalium dan ion hydrogen dalam lumen sel. Omeprazole berikatan pada

enzim ini secara irreversibel, tetapi reseptor-H2 tidak dipengaruhi. Secara

klinis, tidak terdapat efek farmakodinamik yang berarti selain efek obat ini

terhadap sekresi asam. Pemberian melalui oral dari obat ini menghambat basal

dan sekresi asam yang distimulasi oleh pentagastrin.IndikasiOmeprazol

diindikasikan untuk pengobatan jangka pendek tukak lambung, tukak

duodenum dan refluks esofagitis; pengobatan sindroma Zollinger-Ellison.

INTERAKSI OBAT Omeprazol menghambat metabolisme obat-obat yang dimetabolisme oleh

sistem enzim sitokrom P450 hati dan memperpanjang waktu paruh

diazepam, warfarin dan fenitoin.

Pada wanita hamil, wanita menyusui dan anakanak sebaiknya dihindari bila

penggunaannya dianggap tidak cukup penting.

dosis 1-2 x sehari

lebih stabil daripada ranitidin, sehingga digunakan untuk penyakit

kronis seperti tukak lambung

7. OBAT DIARE

Perlu ketahui Obat diare yang beredar di masyarakat umumnya tidak

menyembuhkan penyakit diare. Hanya meredakan gejala karena cara kerjanya

umumnya mengeraskan tinja sehingga tidak diare lagi. Jika ingin

menyembuhkan diare harus dilacak penyebabnya apakah karena infeksi, salah

pencernaan atau kelainan pencernaan.

1.obat yang cara kerjanya mengeraskan tinja

A.attapulgite (merk dagang: new diatabs, diagit)

Mekanisme kerja : dengan mengabsorpsi nutrisi, racun, obat dan cairan pada

saluran pencernaan. dengan mengabsorpsi nutrisi, racun, obat dan cairan pada

saluran pencernaan. Sering dikombinasiakn dengan Pectin.

Attapulgite koloid aktif adalah magnesium alumunium silikatalamiah

yang telah dimurnikan dan diaktifkan dengan cara pemanasan untuk

meningkatkan kemampuan adsorpsinya. Berupa serbuk sangat halus,

mempunyai pH antara 7,0-9,5. Attapulgite koloid aktif yang memiliki daya

adsorpsi digunakan sebagai adsorben pada pengobatan diare.Pectin adalah karbohidrat yang berasal dari buah citrus atau apel yang telah

dimurnikan. Pectin digunakan dalam pengobatan diare, biasanya dalam

kombinasi dengan adsorben lainnya. Attapulgite maupun pectin diklaim dapat

mengadsorpsi toksin, gas, bakteri, dan virus yang terdapat dalam lumen usus.

Pektin merupakan segolongan polimer heterosakarida yang diperoleh dari


26/43

dinding sel tumbuhan darat. Pertama kali diisolasi oleh Henri Braconnot tahun

1825. Wujud pektin yang diekstrak adalah bubuk putih hingga coklat terang.

Pektin banyak dimanfaatkan pada industri pangan sebagai bahan

perekat dan stabilizer (agar tidak terbentuk endapan).

Atapulgit bekerja dengan cara mengikat bakteri dan toksin dalam

jumlah besar sekaligus mengurangi pengeluaran air. atapulgit mengurangi

pergerakan usus, memperbaiki konsistensi tinja yang terlalu keras atau terlalu

lembek, dan meredakan kram perut yang berkaitan dengan diare. Aman untuk

ibu hamil dan menyusui.medicinenet

Indikasi : Pengobatan simptomatik pada diare yang tidak diketahui

penyebabnya.

Kontra Indikasi : Penderita dimana konstipasi harus dihindari, hipersensitivitas

dan penderita obstruksi usus

-2 tablet setelah buang air besar, maksimal 12 tablet

B. kaolin dan pectin

Kaolin (kaolinite) itu sejenis mineral alam dengan struktur kimia

Al2Si2O5(OH)4 dengan kapasitas ekspansi-retraksi yg cukup rendah dan

kapasitas pertukaran kation yg rendah pula.

Di alam, kaolin berbentuk batu/padatan atau lempung (terbentuk karena

tercampur dengan air). Banyak digunakan untuk industri keramik, obat-obatan,

kertas berlapis, kosmetik, pasta gigi ataupun untuk campuran pasta gigi. Danyang cukup familiar adalah pada pembuatan porselen.Ada juga penggunaan

kaolin dalam industri cat dan gelas (menentukan tingkat kejernihan) dan banyak

lagi.

Farmakodinamik

Kaolin adalah mempengaruhi adsorbent dan bersifat menyerap toksin dan

bakteri dalam saluran pencernaan, tindakan pengasingan melindungi mucosa

gastrointestinal.

Farmakokinetik

Adsorbsinya hanya diadsorbsi secara lokal didalam tubuh,distribusi,

metabolisme dan eksresi belum diketahui secara pasti.

Penggunaan klinis

Sebagai adsorbensia dan anti dotum dalam pengobatan diare ringan hingga

sedang.

Efek samping

Konstipasi.

Interaksi obat

Menurunkan adsorpsi digoksin dan khloroquin

Pectin

Mekanisme kerja : merupakan adsorben dapat menghilangkan racun bakteri.

Bekerja tidak spesifik dengan mengadsorbsi nutrisi, racun, obat dan cairan pada

saluran pencernaan.

Sering dikombinasikan dengan Attapulgite.

Kontra indikasi : Hipersenstifitas, penderita obstruksi usus.

Contoh : Diagit, Molagit, Omegdiar

-dosis 1 sendok makan setelah BAB
http://www.medicinenet.com/attapulgite/article.htmhttp://www.medicinenet.com/attapulgite/article.htm


27/43

2. cara kerjanya memperlambat gerakan usus

A. loperamide

Loperamide merupakan derivat difenoksilat (dan haloperidol, suatu anti

psikotikum) dengan khasiat obstipasi yang 2-3 kali lebih kuat tetapi tanpa efek

terhadap sistem saraf pusat (SSP) karena tidak bisa menyeberangi sawar-darah

otak oleh karena itu kurang menyebabkan efek sedasi dan efek ketergantungan

dibanding golongan opiat lainnya seperti difenoksilat dan kodein HCl.

Loperamide mampu menormalkan keseimbangan resorpsi-sekresi dari sel-sel

mukosa, yaitu memulihkan sel-sel yang berada dalam keadaan hipersekresi ke

keadaan resorpsi normal kembali. Mulai kerja loperamide lebih cepat dan

bertahan lebih lama.

Farmakodinamik

Loperamide merupakan anti spasmodik, dimana mekanisme kerjanya yang pasti

belum dapat dijelaskan. Pada percobaan binatang, Loperamide menghambat

motilitas/peristaltik usus dengan mempengaruhi secara langsung pada otot

sirkular dan longitudinal dinding usus. Pada manusia, Loperamide

memperpanjang waktu transit isi saluran cerna. Loperamide menurunkan

volume feses, meningkatkan viskositas dan kepadatan fesesdan menghentikan

kehilangan cairan dan elektrolit.

Farmakokinetik

Penyerapan Oral Loperamide (HCl) ditemukan 70% 5. Pengikatan dengan

plasma protein adalah 97%. Metabolisme presystemic dicatat 45,5% 4,5 dan

metabolisme hepatik (luas). Ekskresi melalui ginjal 2% dan waktu paruh plasma

10-12 jam.

Penggunaan klinis

obat antimotilitas untuk pengobatan diare akut dan diare kronik

Efek samping

Flatulen (sering kentut), konstipasi, mual, muntah, nyeri perut,Reaksi

hipersensitif atau alergi termasuk kemerahan pada kulit,Letih, mengantuk,

pusing,Megakolon toksik.

Interaksi obat

Pemberian bersamaan dengan digoksin akan menurunkan kadar digoksin dalam

darah.

Pemberian bersama transquilizer atau alcohol, monoamine oxidase inhibitor

harus hati-hati.

-dosis3-4 x sehari

-obat ini sudah ditinggalkan penggunaannya, akan tetapi masih tersebar

di masyarakat. Dan cukup berbahaya bagi anak.

Catatan:

mules biasanya menyertai diare sehingga ditambahkan obat anti nyeri

kolik (antispsminal)

untuk anak tidak menggunakn obat diatas, digunakan obat:

1.zinc dispersi 1 x sehari

2.probiotik seperti Lacto-B dan L-Bio

12.ANTIBIOTIK

sangat banyak jenisnya, kami paparkan yang sering dijumpai saja (obat

puskesmas)

indikasinya sesuai waktu, tempat dan pasien serta penyakitnya


28/43

hanya untuk penyakit karena infeksi bakteri, tidak boleh sedikit-sedikit

harus pakai antibiotik

harus dihabiskan walaupun penyakit sudah sembuh/mulai sembuh.

Karena sisa bakteri yang masih hidup akan resisten (kuat) terhadap

antibiotik kemudian berkembang

cara minum yang SALAH adalah misalnya 2 x sehari atau 3 x sehari,

yang BENAR adalah tiap 8 jam atau tiap 12 jam

tidak semua penyakit harus pakai antibiotik, misalnya sakit gigi belum

tentu harus pakai antibiotik, atau sakit demam berdarah karena virus.

A.amoxicilin

Amoxicillin adalah obat pilihan pertama untuk menonaktifkan bakteri

penyebab penyakit. Amoxicillin merupakan antibiotik golongan penicillin yang

mekanisme kerjanya dengan jalan merusak sintesis dinding sel bakteri.

Antibiotik ini efektif untuk bakteri H. Influenzae, N. Gonorrhoea, E. Colli,

Pneumonia, Streptococcus dan beberapa Staphylococcus.

Mekanisme kerja dari amoxicillin adalah mencegah pembentukan membran

sel bakteri sehingga semua materi genetik yang ada di dalamnya terurai keluar

dan menyebabkan bakteri mati. Bakteri yang menjadi target sasaran dari

amoxicillin antara lain N. gonorrhoea, E. coli, Pneumococci, Streptococci, dan

beberapa strain dari Staphylococci. Berdasarkan mekanisme kerja dan

penggunaannya yang luas di Indonesia maka perlu ada perhatian khusus dalampenggunaannya di dalam pengobatan. Selain itu, efek samping dari Amoxicillin

yang ada seperti: diare, gangguan tidur, rasa terbakar di dada, mual, gatal,

muntah, gelisah, nyeri perut, perdarahan dan reaksi alergi berlebih yang dapat

menyebabkan syok anafilaksis dan mengakibatkan kematian membuat

antibiotik ini perlu mendapat perhatian lebih.

dosis 3 x sehari (tiap 8 jam)

untuk infeksi ringan-sedang (kurang ampuh untuk demam

tipus/thypoid)

antibakteri yang fungsinya luas (broad spectrum) sehingga sering

digunakan

cukupaman untuk segala usia

B.Ciprofloksasin

Ciprofloxacin merupakan antibiotik sintetik golongan quinolone yang

bekerja dengan menghambat DNA-girase. Ciprofloxacin efektif terhadap

bakteri yang resisten terhadap antibiotika lain misalnya penisilin,

aminoglikosida, sefalosporin dan tetrasiklin. Ciprofloxacin efektif terhadap

bakteri gram-negatif dan gram-positif.

Ciprofloxacin adalah antibakteri golongan fluoroquinolon dengan

spektrum luas, bekerja sebagai bakterisid terhadap enterobakteriaceae,

Pseudomonas aeruginosa, Haemophylus dan Neisseria spp. Juga terhadap

bakteri Staphylococcus dan beberapa bakteri gram positif.

Ciprofloxacin bekerja dengan cara menghambat subunit A pada DNA-

gyrase (topoisomerase) yang merupakan bagian esensial dalam proses sintesa

DNA bakteri. Karena mekanisme kerjanya yang spes

mengenal obat.docx

Documents