Tugas Pengembangan Obat I

“AMANTADINE”sebagai Antivirus dan Obat Parkinson

Efyana Putri Novianti, S.Farm.

1221213006

amantadine

• Synonyms: 1-Adamantanamine Hydrochloride; Amantadiinihydrokloridi; Amantadin-hidroklorid; Amantadin-hydrochlorid; Amantadina, hidrocloruro de; Amantadinhydroklorid; Amantadini Hydrochloridum; Amantadino hidrochloridas;

• Chemical name: Tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylamine hydrochloride

• Molecular formula: C10H17N,HCl =187.7

FARMAKOKINETK•Amantadine Hidroklorida baik diserap dari saluran pencernaan, konsentrasi puncak dalam plasma diperoleh dalam waktu sekitar 4 jam setelah dosis oral. •Ikatan protein plasma sekitar 67%, dengan jumlah yang besar terikat eritrosit, konsentrasi 2,7 kali lebih tinggi daripada di dalam eritrosit plasma. •Diekskresikan tidak berubah dalam urin dengan filtrasi glomerular dan sekresi tubular •Waktu paruh plasma sekitar 15 jam pada pasien dengan fungsi ginjal normal tetapi secara signifikan semakin lama pada pasien usia lanjut dan dengan gangguan ginjal.•Tingkat eliminasi dapat ditingkatkan dengan pengasaman urin. •Amantadine melintasi plasenta dan penghalang darah-otak dan juga didistribusikan ke dalam ASI.

Oktober 1966 diakui sebagai sebuah agen profilaksis influenza Asia dan disetujui unuk pengobatan virus influenza A pada orang dewasa.

Tahun 1969 secara tidak sengaja ditemukan sebagai obat Penyakit Parkinson (membantu mengurangi gejala), drug-induced extrapyramidal syndromes, dan akathisia.

SEJARAH AMANTADINE

• PARKINSON merupakan penyakit degeneratif pada sistem saraf, yang ditandai dengan adanya tremor pada saat beristirahat, kesulitan untuk memulai pergerakan dan kekakuan otot.

• Pada parkinson sel-sel saraf pada ganglia basalis mengalami kemunduran sehingga pembentukan dopamin berkurang dan hubungan dengan sel saraf dan otot lainnya juga lebih sedikit.

MEKANISME KERJA AMANTADINE•Mekanisme antivirus Amantadine melibatkan protein virus, M2 (suatu saluran ion) menjadi "dilapisi" di dalam sel secara endositosis. •Obat ini mempengaruhi aktivitas dopamin dengan jalan memperbaiki sintesis, pelepasan dan asupan kembali pada ujung saraf dopaminergik di neostriatum. Efek antidepresan obat ini kecil.

• Kegunaan amantadine sebagai agen anti-parkinsonian agak terbatas oleh kebutuhan untuk latar belakang pasien untuk riwayat kejang dan gejala kejiwaan.

DOSIS

•Anti flu : 100 mg 1 x sehari •Parkinson : awal 300 mg 1 x sehari dapat ditingkatkan sampai 400 mg/hari.

PENGGUNAAN AMANTADINE

•Influensa – Amantadine tidak lagi dianjurkan untuk pengobatan infeksi

influenza A.

•Off-label Use– Amantadine sering digunakan untuk mengobati kelelahan kronis

yang sering dialami oleh pasien dengan multiple sclerosis. – Selain itu, ada laporan anekdotal bahwa dosis rendah

amantadine telah berhasil digunakan untuk mengobati ADHD (Attention Deficit Hperactivity Disorder).

– Data yang terbatas telah menunjukkan bahwa amantadine mungkin membantu untuk meringankan SSRI-induced disfungsi seksual.

Journal Article[Pharmacological study of amantadine, a new antiparkinson drug].J Mori, Y Sato, T Oashi, M Hitomi Folia Pharmacologica Japonica 02/1974; 70(1):119-26.

TERIMA KASIH

Efyana Putri Novianti, S.Farm.

1221213006