PELEMAS OTOT YANG BEKERJA SENTRALDr. Elly Herwana, M.Biomed.Bagian Farmakologi FK TRISAKTI

Spasme otot:Kontraksi dan gerakan otot involunter,nyeri, gangguan fungsi

Spastisitas:peningkatan refleks regangan tonik dan spasme otot fleksorEksitasi berlebih pada saraf motorik dan medula spinalisKelemahan ototCiri dari sklerosis multipel, cerebral palsy, cedera otak, stroke

Obat pelemas otot Indikasi: berbagai kondisi neurologis yang disertai spastisitas otot.Untuk mengendorkan (relaksasi otot):1. Penghambat excitation-contraction coupling ( Dantrolen)2. Pelemas otot yang bekerja sentral

BaclofenAgonis reseptor GABA-ergikInhibisi presinaptik inhibisi influks kalsiumMenghambat pelepasan substansi P di medula spinalis mengurangi nyeri spastik

Indikasi: - spastisitas multipel sklerosis- cedera/ penyakit medula spinalis- Sindroma stiffman

Baclofen(2)Efek samping:Mengantuk, dizziness, kelemahan, bingungPemutusan obat mendadak sebabkan: halusinasi pendengaran, penglihatan, kecemasan, takikardiKeracunan: kejang, depresi nafas, koma

Baclofen(3)Baclofen mengganggu kemampuan penderita utk berdiri, shg tidak dianjurkan utk:- rematik- stroke- cerebral palsy- parkinsonisme

Tidak mengurangi rigiditas pada parkinson

DiazepamEfek lebih berpengaruh thd tonus ototIndikasi:- spasme akibat lesi medula spinalis- manipulasi orthopedi- tetanus- parkinsonTidak seefektif baclofen utk spasme fleksor intermitenEfek samping: sedasi

TizanidinAgonis -adrenoseptorMenghambat sistem eksitasi neuronal, mengurangi spastisitas.Efek antispasmodik

Efek samping:mengantuk, mulut kering, hipotensi, astenia

SIKLOBENZAPRIN

Struktur mirip antidepresan trisiklik dgn efek antimuskarinikEfek samping:mengantuk, mulut kering, pandangan kaburIndikasi: mengatasi spasme otot akut yg disebabkan trauma jaringan lokal/ muscular strain

DANTROLENEfek langsung pada otot skeletMenghambat kontraksi otot skelet secara langsung dgn menghambat pelepasan ion Ca dari retikulum sarkoplasmaTidak mempengaruhi transmisi neuromuskulerDosis terapi tidak pengaruhi saraf, otot jantung, otot polos, dan tidak punya efek GABA-ergik

DANTROLENIndikasi:Lesi upper motor neuronHipertermia maligna

Efek samping:Malaise, kelemahan otot umum

Toxin BotulinumBotulinum A dan BRelaksasi otot: hambatan pelepasan Ach yang dimediasi Ca ion di ujung saraf motorik paralisis otot lokalParalisis dapat bertahan 2-4 bulanIndikasi: stroke, cerebral palsy, kosmetikEfek samping : paralisis >>Kontraindikasi: miastenia gravis