ATICA hOME

kimia farmasi

BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Obat adalah semua zat yang dalam bentuk tunggal atau campuran baik yang berasal dari alam, sintetik, semi sintetik yang digunakan dengan tujuan untuk pencegahan, peredaan, menghilangkan penyakit atau gejala penyakit, meningkatkan derajat kesehatan, diagnostik, pengendali kesuburan.

Allopurinol adalah obat penyakit priai (gout) yang dapat menurunkan kadar asam urat dalam darah. Alopurinol bekerja dengan menghambat xantin oksidase yaitu enzim yang dapat mengubah hipoxantin menjadi xantin, selanjutnya mengubah xantin menjadi asam urat. Dalam tubuh Allopurinol mengalami metabolisme menjadi oksipur inol (alozantin) yang juga bekerja sebagai penghambat enzim xantin oksidase. Mekanisme kerja senyawa ini berdasarkan katabolisme purin dan mengurangi prosuksi asam urat, tanpa mengganggu biosintesa purin. Allopurinol dapat meningkatkan frekuensi serangan artritis gout akut sehingga sebaiknya obat anti inflamasi atau kolkisin diberikan bersama pada awal terapi (Katzung, 2004).

1.2 Identifikasi Masalah

Berdasarkan latar belakang diatas, permasalahan yang muncul diantaranya sebagai berikut:

1. Struktur / Rumus bangun allopurinol

2. Pemerian allopurinol

3. Kegunaan/fungsi allopurinol

4. Sifat fisika kimia allopurinol

5. Cara Identifikasi dan analisis kuantitatif allopurinol

6. Kelarutan allopurinol

7. Cara penetapan kadar allopurinol

8. Persyaratan allopurinol

9. Resorpsi allopurinol

10. Interaksi allopurinol

11. Dosis allopurinol

12. Efek samping allopurinol

1.3 Perumusan Masalah

Berkaitan dengan latar belakang dan identifikasi masalah, maka secara garis besar ada beberapa masalah yang kami rumuskan, antara lain sebagai berikut:

1. Bagaimana strukur/ rumus bangun dari alloprinol?

2. Bagaimana pemarian dari allopurinol?

3. Apa fungsi/kegunaan dari allopurinol?

4. Bagaimana sifat fisika kimia dari allopurinol?

5. Bagaimana cara identifikasi dan analisis kuantitatif dari allopurinol?

6. Bagaimana kelarutan dari allopurinol?

7. Bagaimana cara penetapan kadar dari allopurinol?

8. Bagaimana persyaratan dari allopurinol?

9. Bagaimana resorpsi dari allopurinol?

10. Bagaimana interaksi dari allopurinol?

11. Bagaimana dosis dari allopurinol?

12. Apa saja efek samping dari allopurinol?

1.4 Tujuan Penulisan Makalah

Adapun tujuan penulisan makalah kimia farmasi ini antara lain sebagai berikut:

1. Untuk mengetahui struktur / rumus bangun pada allopurinol

2. Untuk mengetahui pemerian pada allopurinol

3. Untuk mengetahui kegunaan / fungsi pada allopurinol

4. Untuk mengetahui sifat fisika kimia pada allopurinol

5. Untuk mengetahui cara identifikasi dan analisis kuantitatif pada allopurinol

6. Untuk mengetahui kelarutan pada allopurinol

7. Untuk mengetahui cara penetapan kadar pada allopurinol

8. Untuk mengetahui persyaratan pada allopurinol

9. Untuk mengetahui resorpsi pada allopurinol

10. Untuk mengetahui interaksi pada allopurinol

11. Untuk mengetahui dosis pada allopurinol

12. Untuk mengetahui efek samping pada allopurinol

1.5 Manfaat Penulisan Makalah

Sesuai dengan tujuan penulisan makalah diatas, manfaat yang dapat diperoleh adalah sebagai berikut:

1. Memberikan berbagai informasi tentang struktur / rumus bangun pada allopurinol

2. Memberikan berbagai informasi tentang pemerian pada allopurinol

3. Memberikan berbagai informasi tentang kegunaan / fungsi pada allopurinol

4. Memberikan berbagai informasi tentang sifat fisika kimia pada allopurinol

5. Memberikan berbagai informasi tentang cara identifikasi dan analisis kuantitatif pada allopurinol

6. Memberikan berbagai informasi tentang kelarutan pada allopurinol

7. Memberikan berbagai informasi tentang cara penetapan kadar pada allopurinol

8. Memberikan berbagai informasi tentang persyaratan pada allopurinol

9. Memberikan berbagai informasi tentang resorpsi pada allopurinol

10. Memberikan berbagai informasi tentang interaksi pada allopurinol

11. Memberikan berbagai informasi tentang dosis pada allopurinol

12. Memberikan berbagai informasi tentang efek samping pada allopurinol

BAB II

PEMBAHASAN

2.1 Struktur / Rumus bangun

Uraian umum allopurinol menurut Farmakope Indonesia Edisi IV (1995):

Rumus Bangun : Allopurinol

Nama Kimia : 1H-pyrazolol [3,4-d]pirimidin-4-ol atau 4-hidroksipirazolol [3,4-d]pirimidin.

Rumus Molekul : C5H4N4O

Berat Molekul : 136,11g/mol

16220-07-8 allopurinol riboside

Nama produk

allopurinol riboside

Sinonim

Allopurinol riboside; 4-Hydroxy(3,4-d)pyrazolopyrimidine riboside; 4-Hydroxy-1beta-D-ribofuranosylpyrazolo(3,4-d)pyrimidine; Allopurinol ribonucleoside; Allopurinol-1-ribonucleoside; NSC 138437; 1,5-Dihydro-1-beta-D-ribofuranosyl-4H-pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-4-one; 4H-Pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-4-one, 1,5-dihydro-1-beta-D-ribofuranosyl-; 1-(beta-L-ribofuranosyl)-1,2-dihydro-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one; 1-pentofuranosyl-1,2-dihydro-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one; 1-(beta-D-ribofuranosyl)-1,2-dihydro-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one; 1-[(2S,3S,4R,5R)-3,4,5,6-tetrahydroxytetrahydro-2H-pyran-2-yl]-1,2-dihydro-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one (non-preferred name)

MF

C10H12N4O6

Berat Molekul

284.2255

InChI

InChI=1/C10H12N4O6/c15-4-5(16)9(20-10(19)6(4)17)14-7-3(1-13-14)8(18)12-2-11-7/h1-2,4-6,9-10,13,15-17,19H/t4-,5+,6-,9+,10?/m1/s1

CAS NO

16220-07-8

Struktur Molekul

Kepadatan

2.25g/cm3

Titik didih

566C at 760 mmHg

Indeks bias

1.925

Titik nyala

296.1C

Cinta bahaya

Kod Risiko

Keselamatan Penerangan

2.2 Pemerian

Pemerian serbuk halus putih hingga hampir putih

Berbau lemah.

2.3 Kegunaan/fungsi

Alopurinol berguna untuk mengobati penyakit pirai karena menurunkan kadar asam urat. Pengobatan jangka panjang mengurangi frekuensi serangan, menghambat pembentukan tofi. Mobilisasi asam urat ini dapat ditingkatkan dengan memberikan urikosurik. Obat ini terutama berguna untuk mengobati penyakit pirai kronik dengan insufisiensi ginjal dan batu urat dalam ginjal, tetapi dosis awal harus dikurangi. Berbeda dengan probenesid, efek alopurinol tidak dilawan oleh salisilat, tidak berkurang pada insufisiensi ginjal dan tidak menyebabkan batu urat. Alopurinol berguna untuk pengobatan pirai sekunder akibat penyakit polisitemia vera, metaplasia mieloid, leukemia, limfoma, psoriasis, hiperurisemia akibat obat, dan radiasi. Obat ini bekerja dengan menghambat xantin oksidase,enzim yang mengubah hipoxantin menjadi xantin dan selanjutnya menjadi asam urat. Melalui mekanisme umpan balik alopurinol menghambat sintesis purin yang merupakan prekursor xantin. Alopurinol sendiri mengalami biotransformasi oleh enzim xantin oksidase menjadi aloxantin yang masa paruhnya lebih panjang daripada alopurinol, itu sebabnya alopurinol yang masa paruhnya pendek cukup diberikan satu kali sehari.

2.4 Sifat fisika kimia

Dalam proses interaksi antara obat dengan sifat fisika dan kimianya terhadap tubuh dengan sifat biodinamikanya terdapat dua proses penting yaitu proses farmakokinetik yaitu pengaruh tubuh terhadap obat dan farmakodinamik yaitu pengaruh obat terhadap tubuh.

Farmakokinetik

Alopurinol hampir 80% diabsorpsi setelah pemberian peroral. Seperti asam urat, alupurinol dimetabolisme sendiri oleh xantin oksidase. Senyawa hasilnya yaitu aloxantin, yang dapat mempertahankan kemampuan menghambat xantin oksidase dan mempunyai masa kerja yang cukup lama, sehingga alopurinol cukup diberikan hanya sekali sehari.Onset dari alopurinol yaitu 1 2 minggu. Absorbsi alopurinol bila diberikan secara peroral adalah 60% dari dosis pemberian. Volume distribusinya 1,6 L/Kg dan metabolisme menjadi metabolit aktif oxypurinol ( 75% ). Ekskresi alopurinol dalam urin sebesar 76% dalam bentuk oxypurinol dan 12% dalam bentuk utuh. T dari alopurinol adalah 1 3 jam sedangkan untuk aloxantin 18 30 jam. Bioavaibilitasnya 49 % 53%. Klirens alopurinol pada dosis 200 mg per hari adalah 10 20 ml/menit. Untuk dosis 100 mg per hari, klirens alopurinol yaitu 3 10 ml/menit sedangkan untuk sediaan extended dengan 100 mg per hari, klirens alopurinol < 3 ml/menit.

Farmakodinamik

Diet purin di dalam makanan bukan merupakan sumber uric acid yang penting. Jumlah penting secara kuantitatif dari purine dibentuk dari asam amino, formate, dan karbondoksida dalam tubuh. Ribonukleotida purine tersebut tidak tergabung ke dalam nucleic acid (asam nukleat) dan yang berasal dari degradasi nucleic acid dikonversi menjadi xantine atau hypoxanthine dan dioksida menjadi uric acid. Bilamana langkah terakhir ini dihambat oleh allopurinol, maka ada penurunan pada kadar plasma urate dan penurunan pada timbunan urate dengan peningkatan yang bersamaan pada xantine dan hypoxanthine yang lebih mudah larut (Katzung, 2004).

Purin dibentuk dari asam amino, asam format, dan karbondioksida dalam tubuh. Namun purin juga dibentuk dari degradasi asam nukleat yang kemudian dikonversi menjadi xantin atau hipoksantin dan dioksidasi menjadi asam urat. Jadi hipoksantin akan diubah menjadi xantin oleh enzim xantin oksidase dan kemudian xantin akan diubah menjadi asam urat ( 2, 6, 8-trioksipurin) oleh enzim xantin oksidase.Dengan adanya alopurinol, akan menghambat enzim xantin oksidase sehingga terjadi penurunan kadar asam urat dalam plasma dan penurunan timbunan asam urat disertai dengan peningkatan xantin dan hipoksantin yang lebih larut. Mekanisme penghambatan pembentukan asam urat oleh alopurinol yaitu alopurinol yang merupakan isomer dari hipoksantin, bekerja sebagai antagonis kompetitif dari hipoksantin yang dapat dioksidasi oleh enzim xantin oksidase menjadi aloksantin. Hal ini menyebabkan jumlah enzim xantin oksidase yang seharusnya mengubah hipoksantin menjadi xantin dan dari xantin menjadi asam urat berkurang sehingga pada akhirnya produksi asam urat menurun.

2.5 Cara identifikasi dan analisis kuantitatif

Allopurinolum

Alopurinul

Baku pembanding alopurinol BPFI ; lakukan pengenceran dalam hampa udara pada suhu 150o selama 5 jam sebelum digunakan; 3-Amino-4-karboksamidopira-zol Hemisulfat BPFI; lakukan pengeringan dalam hampa udara pada suhu 150o selama 3 jam sebelum digunakan.

Identifikasi Spektrum serapan inframerah zat yang didispersikan dalam kalium bromida P, menunjukan maksimum hanya pada panjang gelombang yang sama seperti Alopurinol BPFI.

Susut pengeringan tidak lebih dari 0.5%; lakukan pengeringan dalam hampa udara pada suhu 105o selama 5 jam.

ALLOPURIINOL COMPRESSI

Tablet Alopurinol

Baku pembanding Alopurinol BPFI; lakukan pengeringan dalam hampa udara pada suhu 105o selama 5 jam sebelum digunakan.

Identifikasi Timbang sejumlah serbuk tablet setara dengan 50 mg alopurinol, gertis dengan 10 ml natrium hidroksida 0,1 N, saring. Asamkan filtrat dengan asam asetat 1 N, diamkan 10 sampai 15 menit agar terjadi pengendapan yang cukup, kumpulkan endapan yang terbentuk. Cuci endapan dengan 3 ml etanol mutlak P sedikit demi sedikit, dan akhirnya cuci dengan 4 ml eter P. biarkan kering diudara selama 15 menit, dikeringkan pada suhu 105o selama 3 jam: endapan yang diperoleh mmenuhi Identifikasi seperti tertera pada Alopurinol.

2.6 Kelarutan

Kelarutan sangat sukar larut dalam air dan etanol

Larut dalam larutan kalium dan natrium hidroksida

Praktis tidak larut dam kloroform dan dalam eter.

2.7 Penetapan kadar

Allopurinol dapat ditetapkan kadarnya secara spektrofotometri ultraviolet dengan pelarut HCL 0,1N dan NaOH 0,05 N (Pharmacopeia of The Peoples Republic of China ).

Allopurinolum

Alopurinul

Baku pembanding alopurinol BPFI ; lakukan pengenceran dalam hampa udara pada suhu 150o selama 5 jam sebelum digunakan; 3-Amino-4-karboksamidopira-zol Hemisulfat BPFI; lakukan pengeringan dalam hampa udara pada suhu 150o selama 3 jam sebelum digunakan.

Identifikasi Spektrum serapan inframerah zat yang didispersikan dalam kalium bromida P, menunjukan maksimum hanya pada panjang gelombang yang sama seperti Alopurinol BPFI.

Susut pengeringan tidak lebih dari 0.5%; lakukan pengeringan dalam hampa udara pada suhu 105o selama 5 jam.

Cemaran secara kromatografi tidak lebih dari 0,2%; lakukan penetapan secara Kromatografi lapis tipis seperti yang tertera pada Kromatografi .

Larutan baku Timbang saksama sejumlah 3-Amino-44-karboksamidopirazol Henisulfa BPFI, larutkan dalam amonium hidroksida 6 N hingga kadar 50 mg per ml.

Larutan uji Timbang saksama lebih kurang 250 mg zat, larutkan dalam campuran amonium hidroksida 6 N dan natrium hidroksida 1 N (9:1) hingga 10,0 ml, campur.

Prosedur Totolkan masing-masing secara terpisah 10 ml Larutan uji pada lempeng kromatografi selulosa setebal 0,16 mm yang mengandung indikator fluoresensi. Masukkan lempeng ke dalam bejana yang berisi fase gerak yang dibuat sebagai berikut : kocok 200 ml n-butanol P dan 200 ml amonium hidroksida 6 N, buang lapisan bawah dan tambahkan 20 ml n-butanol P pada lapisan atas. Eluasi hingga fase gerak merambat 1 cm dibawah ujung lempeng, angkat dan keringkan di udara, amati di bawah cahaya ultraviolet; intensitas bercak lain selain bercak utama dari Larutan uji tidak lebih besar dari bercak utama Larutan baku.

Cemaran senyawa organik mudah menguap

Metode V memenuhi syarat.

Pelarut Gunakan dimetil sulfoksida P.

Timbang seksama lebih kurang 100 mg, larutkan dalam 30 ml dimetilformamida P,hangatkan bila perlu. Titrasi dengan tetrabutilamonium hidroksida 0,1 N LV, amati titik akhir dengan potensiometri menggunakan sistem elektrode kaca-kalomel, jaga agar tidak terjadi penyerapan karbon dioksida dari udara. Lakukan penetapan blanko.

1 ml tetrabutilamonium hidroksida 0,1 N setara dengan 13,61 mg C5H4N4O.

Wadah dan penyimpanan dalam wadah tertutup baik.

ALLOPURIINOL COMPRESSI

Tablet Alopurinol

Tablet alopurinol mengandung Alopurinol C5H4N4O. tidak kurang dari 93,0% dan tidak lebih dari 107,0% dari jumlah yang tertera pada etiket.

Baku pembanding Alopurinol BPFI; lakukan pengeringan dalam hampa udara pada suhu 105o selama 5 jam sebelum digunakan.

Identifikasi Timbang sejumlah serbuk tablet setara dengan 50 mg alopurinol, gertis dengan 10 ml natrium hidroksida 0,1 N, saring. Asamkan filtrat dengan asam asetat 1 N, diamkan 10 sampai 15 menit agar terjadi pengendapan yang cukup, kumpulkan endapan yang terbentuk. Cuci endapan dengan 3 ml etanol mutlak P sedikit demi sedikit, dan akhirnya cuci dengan 4 ml eter P. biarkan kering diudara selama 15 menit, dikeringkan pada suhu 105o selama 3 jam: endapan yang diperoleh mmenuhi Identifikasi seperti tertera pada Alopurinol.

Disolusi

Media disolusi: 900 ml asam klorida 0,1 N

Alat tipe 2: 75 rpm

Waktu: 45 menitt

Prosedur lakukan penetapan jumlah C5H4N4O yang terlarut dengan mengukur serapan filtrat larutan uji, jika perlu diencerkan dengan asam klorida 0,1 N, dan serapan larutan baku Alopurinol BPFI dalam media yang sama pada panjang gelombang serapan maksimum lebih kurang 250 nm.

Toleransi dalam waktu 45 menit harus larut tidak kurang dari 75% (Q) C5H4N4O, dari jumlah yang tertera pada etiket.

Keseragaman sediaan Memenuhi syarat.

Penetapan kadar lakukan penetapan dengan cara Kromatografi cair kinerja tinggi seperti yang tertera pada Kromatografi .

Fase gerak Buat larutan amonium fosfat monobasa 0,05 M, saring dan awaudarakan [catatan tidak boleh ada sisa fase gerak dalam kolom semalaman. Sesudah digunakan cuci kolom denganaliran air selama 20 menit, kemudian dilanjutkan dengan metanol P selama 20 menit].

Larutan baku internal Larutkan lebih kurang 50 mg Hipoksantin P dalam 10 ml natrium hidroksida 0,1 N, kocok selama 10 menit hingga larut. Encerkan dengan air hingga 50 ml. Buat larutan pada saat akan digunakan.

Larutan baku Timbang saksama lebih kurang 50 mg Alopurinol BPFI, masukkan kedalam labu tentukur 50 ml, tambahkan 10 ml natrium hidroksida 0,1 N ,kocok selama 10 menit, encerkan dengan air,sampai tanda. Masukkan 4,0 ml larutan ini dan 2,0 ml larutan baku internal kedalam labu tentukur 200-ml, encerkandengan fase gerak sampai tanda. Buat larutan pada saat akan digunakan.

Larutan uji Timbang dan serbukkan tidak kurang dari 20 tablet. Timbang saksama sejumlah serbuk setara dengan lebih kurang 50 mg Alopurinol,masukkan kedalam labu tentukur 50-ml, tambahkan 10 ml natrium hidroksida 0,1 N,kocook selama 10 menit, tambahkan air sampai tanda. [ Saring, buang 10 ml filtrat pertama. Mmasukkan 4,0 ml filtrat dan 2,0 ml larutan baku internal kedalam labu tentukur200-ml, encerkan dengan fase gerak sampai tanda.

Sistem kromatografi lakukan yang tertera pada kromatografi . Kromatografi cair kinerja tinggi dilengkapi dengan detektor 254 nm dan kolon ukuran 4 mm x 30 cm berisi bahan pengisi LI. Laju aliran lebih kurang 1,5 ml per menit. Lakukan kromatografi terhadap larutan baku, rekam respons puncak seperti yang tertera pada Prosedur. Resolusi, R, antara puncak zat uji dan baku internal tidak kurang dari 5 dan simpangan baku relatif pada penyuntikan ulang tidak lebih dari 3,0%.

Prosedur suntikan secara terpisah sejumlah volume sama (lebih kurang 15 ml) Larutan baku dan Larutan uji kedalam kromatograf, ukur tinggi puncak utama. Waktu retensi relatif dari hipoksantin 0,6 alopurinol 1,0. Hitung jumlah dalam mg C5H4N4O serbuk tabletyang digunakan dengan rumus:

Ru

2,5 C(---------)

Rs

C adalah kadar alopurinol BPFI dalam mg per ml.

Larutan baku ; Ru dan Rs berturut-turut adalah perbandingan respons puncak antara alopurinol dan baku internal dari larutan ujii dan larutan baku.

Wadah dan penyimpanan dalam wadah tertutup baik.

2.8 Persyaratan

Allopurinol mengandung tidak kurang dari 98,0% dan tidak lebih dari 101,1% C5H4N4O, dihitung terhadap yang telah dikeringkan.

2.9 Resorpsi

Resorpsinya dari usus baik (80%) dan cepat, tidak terikat pada protein darah. Di dalam hati, obat ini dioksidasi oleh XO menjadi oksipurinol (= alloxanthine) aktif, yang terutama diekresikan dengan kemih. Plasmat -nya 2-8 jam, dari oksipurinol lebih dari 20 jam berhubung adanya resorpsi kembali ditubuli.

2.10 Interaksi

Alopurinol menghambat enzim XO, maka perombakan zat-zat yang diubah oleh XO juga dirintangi, sehingga efeknya diperkuat. Contohnya adalah antagonis purin azathiopurin dan merkaptoopurin. Oleh karena itu, dosis sitostatika tersebut perlu diturunkan sampai 25-30%. Daya kerja antikoagulansia dan klorpropamida diperkuat. Kombinasi salisilat dan urikosurika diperbolehkan, hanya dosisnya perlu dinaikkan, karena ekresikan oksipurinol dipercepat oleh zat-zat tersebut.

2.11 Dosis

Dosis pada hiperurikemia 1 dd 100 mg p.c., bila perlu dinaikkan setiap minggu dengan 100 mg sampai maksimum 10 mg/kg/hari.

Profilaksis dengan sitostatik: 600 mg sehari dimulai 3 hari sebelum terapi.

Posologi :

*Dewasa : Dosis awal 100 mg sehari dan ditingkatkan setiap minggu sebesar 100 mg sampai dicapai dosis optimal. Dosis maksimal yang dianjurkan 800 mg sehari.Pasien dengan gangguan ginjal 100 - 200 mg sehari.

*Anak 6- 10 tahun : Bila disertai penyakit kanker, dosis maksimal 300 mg sehari.

*Anak dibawah 6 tahun :Dosis maksimal 150 mg sehari.

Dosis tergantung individu, sebaiknya diminum sesudah makan. Pemeriksaan kadar asam urat serum dan fungsi ginjal membantu penetapan dosis efektif minimum, untuk memelihara kadar asam urat serum < 7 mg/dl pada pria dan < 6 mg/dl pada wanita.

2.12 Efek samping

Efek samping yang sering terjadi ialah reaksi kulit. Bila kemerahan kulit timbul, obat harus dihentikan karena gangguan mungkin menjadi lebih berat. Reaksi alergi berupa demam, menggigil, leukopenia atau leukositosis, eosinofilia, artralgia dan pruritus juga pernah dilaporkan. Gangguan saluran cerna kadang-kadang juga dapat terjadi. Alopurinol dapat meningkatkan frekuensi serangan sehingga sebaiknya pada awal terapi diberikan juga kolkisin. Serangan biasanya menghilang setelah beberapa bulan pengobatan. Karena alopurinol menghambat oksidasi merkaptopurin, dosis merkaptopurin harus dikurangi sampai 25-35% bila diberikan bersamaan. Dosis untuk penyakit pirai ringan 200-400 mg sehari, 400-600 mg untuk penyakit yang lebih berat. Untuk penderita gangguan fungsi ginjal dosis cukup 100-200 mg sehari. Dosis untuk hiperurisemia sekunder 100-200 mg sehari. Untuk anak 6-10 tahun:300 mg sehari dan anak dibawah 6 tahun: 150 mg sehari.

Menurut Munaf (1994), reaksi-reaksi yang tidak diinginkan pada terapi allopurinol antara lain:

a. Reaksi kulit

Bila kemerahan kulit timbul obat harus dihentikan karena gangguan mungkin menjadi lebih berat.

b. Reaksi alergi

Berupa demam, leukopeni, pruritus, eosinofillia, artralgia.

c. Gangguan saluran pencernaan

d. Allopurinol dapat meninggkatkan frekwensi serangan sehingga pada terapi diberikan kolkisin.

Reaksi hipersensitivitas :ruam makulopapular didahului pruritus, urtikaria, eksfoliatif dan lesi purpura, dermatitis, nefritis, faskulitis dan sindrome poliartritis. Demam, eosinofilia, kegagalan hati dan ginjal, mual, muntah, diare, rasa mengantuk, sakit kepala dan rasa logam.

Kontra indikasi :

Alergi terhadap AlopurinolPenderita dengan penyakit hati dan "bone marrow suppression.

Interaksi Obat :

Pemberian Alopurinol bersama dengan azatioprin, merkaptopurin atau siklotosfamid, dapat meningkatkan efek toksik dari obat tersebut.Jangan diberikan bersama-sama dengan garam besi dan obat diuretik golongan tiazida.Dengan warfarin dapat menghambat metabolisme obat di hati.

BAB III

PENUTUP

3.1 Kesimpulan

Allopurinol memiliki nama IUPAC 1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine dan memiliki rumus molekul C5H4N4O. dengan berat molekul 136,11g/mol. merupakan bubuk kristal putih, tidak berbau, sedikit larut dalam air. Allopurinol berguna untuk mengobati penyakit gout karena menurunkan kadar asam urat. Pengobatan jangka panjang mengurangi frekuensi serangan, menghambat pembentukkan tofi, memobilisasi asam urat dan mengurangi besarnya tofi. Obat ini terutama berguna untuk mengobati penyakit gout kronik dengan insufisiensi ginjal dan batu urat dalam ginjal tetapi dosis awal harus dikurangi. Allopurinol berguna untuk pengobatan gout sekunder akibat penyakit folicitemia vera, metaflasia myeloid, leukemia, limfoma psoriasis, hiperuricemia akibat obat dan radiasi.

Diposkan oleh Atica Rahman