Catatan Dokter Muda

Berharap menjadi dokter yang bermanfaat dunia akhirat

January 20, 2013 by dijafirdausi

Referat : Antibiotik Pada Mata TETRASIKLIN

 

1.      Farmakodinamik

Golongan tetrasiklin bekerja dengan cara menghambat sintesis protein bakteri pada ribosomnya. Paling sedikit terjadi dua proses dalam masuknya antibiotik ke dalam ribososm bakteri. Pertama secara difusi pasif melalui kanal hidrofilik, kedua melalui sistem transpor aktif. Setelah masuk antibiotik berikatan secara reversibel dengan ribosom 30S dan mencegah ikatan tRNA-aminoasil pada kompleks mRNA-ribosom. Hal tersebut mencegah perpanjangan rantai peptida yang sedang tumbuh dan berakibat terhentinya sintesis protein. Tetrasiklin termasuk antibiotika broad spektrum. Spektrum golongan tetrasiklin umumnya sama, sebab mekanisme kerjanya sama, namun terdapat perbedaan kuantitatif dari aktivitas masing-masing derivat terhadap kuman tertentu. Derivat dari tetrasiklin yaitu: demeklosiklin, klortetrasiklin, doksisiklin, methasiklin, oksitetrasiklin, dan minosiklin.

Mekanisme resistensi yang terpenting adalah diproduksinya pompa protein yang akan mengeluarkan obat dari dalam sel bakteri. Protein ini dikode dalam plasmid dan dipindahkan dari satu bakteri ke bakteri lain melalui proses transduksi atau konjugasi. Resistensi terhadap satu jenis tetrasiklin biasanya disertai resistensi terhadap semua jenis tetrasiklin lainnya.

 

2.      Farmakokinetik

Absorpsi

Sekitar 30-80% tetrasiklin diserap dalam saluran cerna. Absorpsi sebagian besar berlangsung di lambung dan usus halus. Adanya makanan dalam lambung menghambat penyerapan, kecuali minosiklin dan doksisiklin. Absorpsi dihambat dalam derajat tertentu oleh pH tinggi dan pembentukan kelat yaitu kompleks tetrasiklin dengan suatu zat lain yang sukar diserap seperti aluminium hidroksid, garam kalsium dan magnesium yang biasanya terdapat dalam antasida, dan juga ferum.

Distribusi

Dalam plasma semua jenis tetrasiklin terikat oleh protein plasma dalam jumlah yang bervariasi. Dalam cairan cerebrospinal (CSS) kadar golongan tetrasiklin hanya 10-20% kadar dalam serum. Penetrasi ke CSS ini tidak tergantung dari adanya meningitis. Penetrasi ke cairan tubuh lain dan jaringan tubuh cukup baik. Golongan tetrasiklin menembus sawar uri dan terdapat dalam ASI dalam kadar yang relatif tinggi. Dibandingkan dengan tetrasiklin lainnya, doksisiklin dan minosiklin daya penetrasinya ke jaringan lebih baik.

Metabolisme

Obat golongan ini tidak dimetabolisme secara berarti di hati, sehingga kurang aman pada pasien gagal ginjal.

Ekskresi

Golongan tetrasiklin diekskresi melalui urin dengan filtrasi glomerolus dan melalui empedu. Golongan tetrasiklin yang diekskresi oleh hati ke dalam empedu mencapai kadar 10 kali kadar dalam serum. Sebagian besar obat yang diekskresi ke dalam lumen usus ini mengalami sirkulasi enterohepatik, maka obat ini masih terdapat dalam darah untuk waktu lama setelah terapi dihentikan. Bila terjadi obstruksi pada saluran empedu atau gangguan faal hati obat ini akan mengalami akumulasi dalam darah. Obat yang tidak diserap diekskresi melalui tinja.

3.  Penggunaan Klinik

Indikasi

Penggunaan topikal hanya dibatasi untuk infeksi mata dan kulit saja. Salep mata golongan tetrasiklin efektif untuk mengobati trakoma dan infeksi lain pada mata oleh bakteri gram-positif dan gram negatif yang sensitif. Selain itu juga untuk profilaksis oftalmia neonatorum pada neonatus akibat Neisseria gonorrhoe atau Chlamydia trachomatis.

Penyakit konjungtivitis inklusi dapat diobati dengan hasil baik selama 2-3 minggu, dengan memberikan salep mata atau obat tetes mata yang mengandung golongan tetrasiklin. Pada trakoma pemberian salep mata golongan tetrasiklin yang dikombinasi dengan doksisiklin oral 2 x 100 mg/hari selama 14 hari memberikan hasil pengobatan yang baik.

Kontra Indikasi

Hipersensitif terhadap golongan antibiotik tetrasiklin.

Interaksi Obat

Bila tetrasiklin diberikan dengan metoksifluoran maka dapat menyebabkan nefrotoksisk. Bila dikombinasikan dengan penisilin maka aktivitas antimikrobanya dihambat.

Efek samping

Sensasi terbakar pada mata.

Sediaan

Suspensi 10mg/cc dan salep mata tetrasiklin hidroklorida 1% 10mg/g.

Dosis

Lapisan tipis salep mata tiap 2-4 jam atau 1 tetes suspensi tiap 6-12 jam (dapat digunakan lebih sering); dosis tunggal digunakan untuk pencegahan oftalmia neonatorum.

 

KLORAMFENIKOL

 

1.      Farmakodinamik

Kloramfenikol merupakan suatu antibiotik yang memiliki mekanisme kerja menghambat sisntesis protein bakteri pada tingkat ribosom. Obat ini terikat pada ribosom subunit 50S. Kloramfenikol menyekatkan ikatan persenyawaan aminoacyl dari molekul tRNA yang bermuatan ke situs aseptor kompleks mRNA ribosom. Kegagalan aminoacyl untuk menyatu dengan baik pada situs aseptor menghambat reaksi transpeptidase yang dikatalisasi oleh peptidyl transferase. Peptida yang ada pada situs donor pada kompleks ribosom tidak ditransfer ke asam amino aseptornya, sehingga sintesis protein terhenti.

Kloramfenikol umumnya bersifat bakteriostatik. Pada konsentrasi tinggi kloramfenikol kadang-kadang bersifat bakterisid terhadap kuman-kuman tertentu. Kloramfenikol emiliki spektrum luas. Spektrum antibakteri kloramfenikol meliputi Salmonella spp, Clamydia, Haemophillus, D. pneumoniae, S. pyogens, S. viridans, Neisseria, Bacillus spp, C. diphtheriae, Mycoplasma, Rickettsia, Treponema dan kebanyakan kuman anaerob.

 

2.      Farmakokinetik

Setelah pemberian kloramfenikol melalui mata, absorpsi obat melalui kornea dan konjunctiva, selanjutnya menuju humor aquos. Absorpsi terjadi lebih cepat bila kornea mengalami infeksi atau trauma. Absorpsi sistemik dapat terjadi melalui saluran nasolakrimal. Jalur ekskresi kloramfenikol utamanya melalui urin. Obat ini mengalami inaktivasi di hati. Proses absorpsi, metabolisme dan ekskresi dari obat untuk setiap pasien, sangat bervariasi, khususnya pada anak dan bayi. Resorpsinya dari usus cepat. Difusi kedalam jaringan, rongga, dan cairan tubuh baik sekali, kecuali ke dalam empedu. Plasma-t1/2-nya rata-rata 3 jam. Didalam hati, zat ini dirombak 90% menjadi glukoronida inaktif. Bayi yang baru dilahirkan belum memiliki enzim perombakan secukupnya maka mudah mengalami keracunan dengan akibat

fatal. Ekskresinya melalui ginjal, terutama sebagai metabolit inaktif dan lebih kurang 10% secara utuh.

 

3.      Penggunaan Klinik

Indikasi

Untuk terapi infeksi superficial pada mata yang disebabkan oleh bakteri, blepharitis, post operasi katarak, konjungtivitis bernanah, traumatik keratitis, trakoma dan ulceratif keratitis.

Kontraindikasi

Pada pasien yang hipersensitif terhadap kloramfenikol. Pasien neonatus.

Interaksi Obat

Dapat menghambat respon terhadap terapi vitamin B12 atau asam folat.

Efek Samping

Rasa pedih dan terbakar mungkin terjadi saat aplikasi kloramfenikol pada mata. Reaksi hipersensitivitas dan inflamasi termasuk mata merah, dan edema. Neuritis optikus, penglihatan kabur selama beberapa menit setelah penggunaan. Pada terapi jangka panjang ditemukan kasus anemia aplastik.

Sediaan

Tetes mata kloramfenikol 1 %; botol 5 mL.

Salep mata kloramfenikol 1 % (10mg/g); tube 5 g.

Dosis

Tetes mata 1-2 tetes atau sedikit salep mata setiap 3-6 jam.

 

GENTAMICIN

 

1.      Farmakodinamik

Aktivitas antibakteri terutama tertuju pada basil gram Negatif yang aerobik. Aktivitas terhadap mikroorganisme anaerobik atau bakteri fakultatif dalam kondisi anaerobik rendah sekali. Hal ini dapat dijelaskan berdasarkan kenyataan bahwa transpor gentamisin (golongan aminoglikosida) membutuhkan oksigen (trasnpor aktif). Aktivitas terhadap bakteri Gram-positif sangat terbatas. Gentamisin aktif terhadap enterokokus dan streptokokus lain tetapi efektivitas klinis hanya dicapai bila digabung dengan penisilin. Walaupun in vitro 95% galur S. aureus sensitif terhadap gentamisin tetapi manfaat klinik belum terbukti sehingga sebaiknya obat ini jangan digunakan tersendiri untuk indikasi tersebut. Galur resisten gentamisin cepat timbul selama pajanan tersebut.

Mekanisme kerja aminoglikosida berdifusi lewat kanal air yang dibentuk oleh porin protein pada membran luar dari bakteri gram negatif masuk ke ruang periplasmik. Sedangkan transpor melalui membran dalam sitoplasma membutuhkan energi. Fase transpor yang tergantung energi ini bersifat rate limitting, dapat di blok oleh Ca2+ dan Mg2+, hiperosmolaritas, penurunan pH dan anaerobik suatu abses yang bersifat hiperosmolar. Setelah masuk sel, aminoglikosid terikat pada ribosom 30S dan menghambat sintesis protein. Terikatnya aminoglikosid pada ribosom ini mempercepat transpor aminoglikosid ke dalam sel, diikuti dengan kerusakan membran sitoplasma, dan disusul kematian sel. Yang diduga terjadi adalah miss reading kode genetik yang mengakibatkan terganggunya sintesis protein. Aminoglikosida bersifat bakterisidal cepat. Pengaruh aminoglikosida menghambat sintesis protein dan menyebabkan miss reading dalam penerjemahan mRNA, tidak menjelaskan efek letalnya yang cepat. 

2.      Farmakokinetik

Gentamisin sebagai polikation bersifat sangat polar, sehingga sangat sukar diabsorpsi melalui saluran cerna. Gentamisin dalam bentuk garam sulfat yang diberikan IM baik sekali absorpsinya. Kadar puncak dicapai dalam waktu ½ sampai 2 jam. Sifat polarnya menyebabkan aminoglikosid sukar masuk sel. Kadar dalam sekret dan jaringan rendah, kadar tinggi dalam korteks ginjal, endolimf dan perilimf telinga, menerangkan toksisitasnya terhadap alat tersebut.

Ekskresi gentamisin berlangsung melalui ginjal terutama dengan filtrasi glomerulus. Gentamisin diberikan dalam dosis tunggal menunjukkan jumlah ekskresi renal yang kurang dari dosis yang diberikan. Karena ekskresi hampir seluruhnya berlangsung melalui ginjal, maka keadaan ini menunjukkan adanya sekuestrasi ke dalam jaringan. Walaupun demikian kadar dalam urin mencapai 50-200 g/mL, sebagian besar ekskresi terjadi dalam 12 jam setelah obat diberikan.

Gangguan fungsi ginjal akan menghambat ekskresi gentamisin, menyebabkan terjadinya akumulasi dan kadar dalam darah lebih cepat mencapai kadar toksik. Keadaan ini tidak saja menimbulkan masalah pada penyakit ginjal, tetapi perlu diperhatikan pula pada bayi terutama yang baru lahir atau prematur, pada pasien yang usia lanjut dan pada berbagai keadaan, yang disertai dengan kurang sempurnanya fungsi ginjal. Pada gangguan faal ginjal t ½ gentamisin cepat meningkat. Karena kekerapannya terjadi nefrotoksisitas dan ototoksitas akibat akumulasi gentamisin, maka perlu penyesuaian dosis pada pasien gangguan ginjal.

 

3.      Penggunaan Klinik

Indikasi

Konjungtivitis, Blefaritis, Keratitis, Keratokonjungtivitis, Dakriosistitis, Ulkus Kornea, Meibomianitis akut, Episkleritis akut, Blefarokonjunctivitis.

10 mg dapat disuntikan secara subkonjungtiva untuk infeksi mata yang berat.

Kontra Indikasi

Alergi terhadap Gentamisina serta penderita yang hipersensitif terhadap salah satu antibiotik golongan aminoglikosid.

Efek Samping

Hipersensitivitas dan alergi dapat terjadi meskipun jarang, iritasi.

Interaksi Obat

Gentamisin mengalami inaktivasi jika dicampur dengan karbenisilin.

Sediaan

Salep mata 0,3 % (3 mg/g) ; tube 3,5 g.

Tetes mata 0,1 %; botol 5 mL.

Tetes mata 0,3 % (3 mg/cc); botol 5 mL.

Larutan steril dalam vial atau ampul 60 mg/1.5 mL; 80 mg/2mL; 120 mg/3 mL; 280 mg / 2mL.

Dosis

Salep 2-3x/hari.

Tetes mata 1-2 tetes setiap 2-4 jam, dinaikkan 2 tetes setiap jam untuk infeksi berat.

 

TOBRAMICIN

 

1.      Farmakodinamik

Tobramisin tidak jauh berbeda sifatnya dengan gentamisin, termasuk spektrum antimikrobanya. Karena itu, tobramisin digunakan sebagai pengganti gentamisin. Aktivitas tobramisin yang superior terhadap P. aeruginosa dibanding gentamisin menyebabkan obat ini terpilih untuk mengatasi infeksi oleh kuman tersebut. Obat ini tidak memperlihatkan sinergisme dengan penisilin terhadap enterokok dan inaktif terhadap mycobacterium. Dibandingkan terhadap gentamisin, terdapat petunjuk bahwa tobramisin bersifat kurang nefrotoksik, tetapi hal ini belum terbukti secara klinis.

 

2.      Farmakokinetik

Absorbsi

Diabsorpsi dengan baik setelah pemberian IM. Absorpsi minimal setelah pemberian topikal.

Distribusi

Didistribusikan secara luas ke cairan ekstrasel setelah pemberian IM atau IV. Menembus plasenta. Penetrasi buruk ke CSS.

Metabolisme dan Ekskresi

Ekskresi terutama melalui ginjal (>90%). Penyesuaian dosis diperlukan untuk setiap penurunan fungsi ginjal. Dimetabolisme oleh hati dalam jumlah minimal.

3.      Penggunaan Klinik

Indikasi

Pengobatan infeksi mata superficial, seperti konjungtivitis, Blefaritis, Keratitis, Keratokonjungtivitis, Dakriosistitis, Ulkus Kornea, Meibomianitis akut, Episkleritis akut, Blefarokonjunctivitis.

IM, IV : Pengobatan infeksi basiler gram negatif dan infeksi akibat stafilokokus bila penisilin atau obat yang kurang toksik lainnya dikontraindikasikan atau telah terjadi resistensi terhadap gentamisin.

Kontra Indikasi

Alergi terhadap Tobramisin serta penderita yang hipersensitif terhadap salah satu antibiotik golongan aminoglikosid.

Efek Samping

Hipersensitivitas dan alergi dapat terjadi meskipun jarang, rasa terbakar atau tersengat pada mata. Ginjal : Nefrotoksik.

Interaksi Obat

Diinaktivasi oleh penisilin bila diberikan bersamaan.

Sediaan

Tetes mata 3mg/cc; Salep 3mg/g.

Obat ini tersedia sebagai larutan 80mg/2ml untuk suntikan IM.

Untuk infus tobramisin dilarutkan dalam dekstrose 5% atau larutan NaCl isotonis dan diberikan dalam 30-60 menit. Jangan diberikan lebih dari 10 hari.

Dosis

Semua dosis setelah dosis pembebanan awal harus ditentukan berdasar fungsi ginjal/kadar dalam darah.

Dewasa dan anak-anak: 1 cm lapisan salep 2-3 kali sehari (tiap 3-4 jam untuk infeksi berat) atau 1-2 tetes larutan tiap 4 jam (tiap 30-60 menit untuk infeksi berat).

IM, IV (Dewasa) : 0,75-1,25 mg/kg tiap 6 jam atau 1-1,7 mg/kg tiap 8 jam (sampai 8 mg/kg/hari dalam dosis terbagi)

IM, IV (Bayi yang sudah besar dan anak-anak) : 1,5-1,9 mg/kg tiap 6 jam atau 2-2,5 mg/kg tiap 8-16 jam.

DAPUS

Deglin, J.H., dan Vallerand, A. H. 2005. Davis’s Drug Guide For Nurses, Fourth Edition. Philadelphia: F.A.Davis.

Duvall, B., dan Kershner R. 2006. Ophtalmic Medications And Pharmacology, Second Edition. New Jersey: Slack Incorporated.

Katzung, Bertram G. 1997. Farmakologi dasar dan klinik. Ed.6. Jakarta: EGC.

Tjay, T.H. dan Rahardja, K. 2008. Obat-obat Penting, Edisi Keenam. Jakarta: Elex Media Computindo.

 

About these ads

Share this:

Twitter Facebook

Like this:

Like Loading...This entry was posted in My Profession and tagged Antibiotik, Mata, Referat, Stase.Bookmark the permalink.Leave a comment

Post navigation← Previous

Leave a Reply

Search for:

Recent Posts Referat : Antibiotik Pada   Mata Hal Kecil yang Dapat Kita Lakukan untuk Rakyat   Palestina

Archives January 2013 December 2012

Categories

My Profession My Religion

Meta Register Log in Entries RSS Comments RSS WordPress.com

Blog at WordPress.com. | The Dusk To Dawn Theme. Follow

Follow “Catatan Dokter Muda”

Get every new post delivered to your Inbox.

Powered by WordPress.com