MAKALAH FARMAKOLOGI DAN TERAPI

FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS HASANUDDIN

MAKALAH FARMAKOLOGI DAN TERAPI

OBAT-OBAT ANTI INFLAMASI DAN NON STEROID

OLEH :

NAMA : KUSBANDIA

NIM : N111 11 266

MAKASSAR

2013

BAB I

PENDAHULUAN

Obat analgesik, anti piretik serta obat anti inflamsasi nonsteroid (AINS)

merupakan salah satu kelompok obat yang banyak diresepkan dan juga

digunakan tanpa resepdokter. Obat-obat ini merupakan suatu

kelompok obat yang heterogen, secara kimia. Obat analgetik tanpa

resep umumnya sangat efektif untuk mengatasi nyeri ringan sampai sedang

untuk jenis nyeri somatik pada kulit, otot, lutut, rematik, dan pada jaringan

lunak lainnya, serta pada nyeri haid dan sakit kepala. Tetapi obat ini tidak

begitu efektif untuk nyeri viseral.

Obat analgetika tanpa resep biasanya digunakan untuk nyeri akut dan

sering juga digunakan untuk terapi tambahan pada penyakit-penyakit kronik

yang diikuti rasa nyeri. Namun belum terbukti bahwa obat ini bisa

menyembuhkan nyeri neuropatik. Berdasarkan lokasi asalnya, nyeri dapat

dikatagorikan menjadi beberapa kelas yaitu:

1. Nyeri somatik adalah nyeri yang berlokasi di sekitar otot atau kulit,

umumnya berada di permukaan tubuh.

2. Nyeri viseral adalah nyeri yang terjadi di dalam rongga dada atau

rongga perut.

3. Nyeri neuropatik terjadi pada saluran saraf sensorik

BAB II

PEMBAHASAN

AINS merupakan kelompok obat-obat yang bekerja dengan aktivitas

menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat

menjadi prostaglandin menjadi terganggu. AINS cocok digunakan untuk

mengurangi pembengkakan, nyeri dan kekakuan sendi .Pembagian golongan

obat AINS terbagi atas dua , yaitu kelas Asam karboksilat dan kelas Asam

enolat.

Gambar : Tabel pembagian obat AINS

I. Kelas Asam Karboksilat

1. Derivat asam salisilat

1.1 Aspirin

Asam asetil saksilal yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin

adalah analgesicantiperetik dan antiinflasmasi yang sangat luas.

Digunakan dan digolongkan dalamobat bebas. Selain sebagai protatip,

oabat ini merupakan standar dalam menilai efek obat sejenis

Farmakodinamik : merupakan  obat yang  peluang  banyak  digunakan

sebagai analgesic antiperetik dan anti inflmasi aspirin dosis terapi bekerja

cepat dan efektif sebagai anti piretik dan antiflamasi dosis toksis ini justru

memperlihatkan efek piretik sehingga pada keracunan berat terjadi demam

hiperhidrosis.

Farmakokinetik : pada pemberian  obat, sebagian salsilat

diabsorbsi dengan cepat dalam bentuk utuh dilambung, tetapi

sebagian besar diusus halus bagian atas kadar  tinggi  dicapai  kira-

kira 2 jam  setelah pemberian kecepatan  absobsinya tergantung dari 

kecepatan disintegrasi   dan disolusi tablet PH  pemakain mukosa dan waktu

pengosongan lambung.

Indikasi : anti piretik dosis untuk dewasa ialah ; 325 mg -650

diberikan secara oral tiap 3 atau 4 jam, untuk anak-anak : 15-20

mg/kg BB diberikan tiap 4-6  jam dengan dosis total melebihi 3,6 gr per

hari.

1.2 Diflurisal

Obat ini merupakan devirat diflnorofeml dari asam salisilat tetapi invivo

tidak diubah menjadi asam salisilat bersifat analgesik dan anti inflamasi tetapi

hampir tidak brsifat antipiretik. Setelah pemberian oral, kadar puncak diperoleh

dalam 2-3 jam, sembilan puluh sembilan persen diflurisal terikat

albumin plasma dan dalam waktu parah berkisar 8-12.

Indikasi : diflurisal hanya sebagai analgesik ringan sampai sedang dengan

dosis awal 500 mg di susul 250-500 mg tiap 8-12 jam. Untuk esteoartritis dosis

awal 2x250-500mg per hari. Dengan dosis pemeliharaan tidak melampaui 2,5

gram s ehari.

Efek samping ; lebih ringan dari pada asetotal dan tidak

dilaporkan menyebabkan gangguan pendengaran.

2. Derivat Asam propionate

2.1 Fenbufen

Berbeda dengan obat Airis lainya, fenbufen merupakan suatu produk

jadi fenbufen sendiri bersifat inaktif dan metabolic aktifnya adalah asam 4-

bifenik asetat zat inimemiliki waktu penuh 10jam sehingga cukup diberikan

satu atau dua kali sehari.

  Absorpsi obat melalui lambung baik, dan kadar puncak metabolik aktif

dicapai dalam 7,5 jam efek samping obat ini sama seperti obat AINS lainnya,

pemakaian pada pasien tukak lambung harus berhati-hati. Pada gangguan

penyakit reumatik sendi adalah dua kali 300 mg sehari dan dosis

pemeliharaan satu kali sehari 600 mg sebelum tidur.

2.2 Asam Tiaprofenat

Asam  tiaprofenat  memperlihatkan sifat  sama  seperti  derivate  asam 

propionate lainnya. Waktu penuh dalam plasma kira-kira 2 jam dan

ekskresi terutama efek samping sama seperti obat airis lainnya. Dosis 3 kali

200 sehari

2.3 Ibuprofen

Ibuprofen  merupakan  derivate asam propionate yang 

diperkenalkan  pertama kali dibanyak Negara. Obat ini bersifat

analgesik dengan daya anti inflamasi yang tidak  terlalu kuat, efek

analgesiknya sama seperti aspirin, efek anti inflamasinya terlihat

dengan dosis 1200-2400 mg per hari. Absorpsi ibuprofen cepat melalui

lambung dan kadar maksumum dalam plasma dicapai s etelah 1-2 jam.

Waktu penuh dalam plasma sek i t a r   2   j am .   Sembilan  puluh

persen ibuprofen terikat dalam  protein plasma. Ekskresinya  berlangsung 

cepat dan lengkap kira-kira 90% dari dosis atau konjugatnya. Metabolit utama

merupakan hasil hidroksilasi dan karboksilasi. Obat Ains derivat asam prpionat

hampir seluruhnya  terikat pada protein plasma, efek  intekrasi misalnya

penggerakan obat warfarin dan oral hipolekemik hampir tidak ada,tetapi pada

pemberian bersama dengan warfarin, tetap harus waspada karena

adanyagangguan fungsinya trombosit yang memperpanjang masa

perdarahan. Derivat asam propionate dapat mengurangi efek antihipertensi

obat B-bloer. Prozosin dan kaptropil efek  ini  mungkin  akibat

hambatan bisintesis pada ginjal.  Efek samping terhadap saluran cerna lebih

ringan dibandingkan dengan aspirin, indametasin atau naproksen, efek

samping lainnya yang jarang adalah eritema kulit, sakit kepala

trombosipenia ambliopra toksik yang reversible, dosis sebagai analgesic 4

kali 400 mg sehari tetapisebaliknya dosis optimal pada tiap diminum oleh

wanita hamil dan menyusul dengan alasan bahwa ibuprofen relative lebih

lama dikenal dengan tidak menimbulkan efek  samping serius

pada dosis analgesic, maka  ibuprofen dijual sebagai obat

generik bebas dibeberapa Negara antara lain Amerika Serikat dan Inggris.

3. Derivat Asam Fenamat

3.1 Asam Mefenamat Dan Melelo Fenamat

Derivate mefenamat digunakan sebagai analgesic, sebagai anti inflamasi.

Mefenamat kurang efektif  dibandingkan  aspirin.  Meklofenamat 

digunakan sebagai obat  antiinflamasi pada terapi arthris rheumatoid dan

asteoartitis. Asam mefenamat terikat sangat kuat  pada  protein plasma, 

dengan  demikian  intraksi  terhadap  obat antikoogulen  harus  diperhatikan,

efek  samping  terhadap  saluran  cerna  sering  timbul misalnya 

dyspepsia, diare  sampai  diare  berdarah  dan  segala  iritasi lain  terhadap

mukosa lambung. Pada usia lanjut efek samping diare hebat sering 

dilaporkan efek samping lain yang  berdasarkan hipersensitivitas ialah

eriterna kulit dan bronkonstriksi anemia hemolitik  pernah dilaporkan dosis

asam mefenamat adalah 2-3 kali 250-500 mg sehari. Karena efek toksiknya

maka di Amerika Serikat obat ini tidak dianjurkan untuk diberikan

kepada anak dibawa 14 tahun dan waktu hamil dan pemberian tidak melebihi

7 hari. Penelitian  klinis  menyimpulkan  bahwa penggunaan selama 

haid mengurangi kehilangan darah secara bermakna.

4.Derivat Asam Fenil Asetat

4.1 Diklofenat

Absorpsi obat ini melalui saluran cerna berlangsung cepat dan lengkap

obat ini terikat99% pada protein plasma dan mengalami efek metabolisme

lintas pertama (first-pars) sebesar 40-50%.  Walaupun  waktu paruh singkat 

yakni 1-3 jam  diklopenat diakumulasi  dicairan  synovial  yang menjelaskan 

efek  terapi  di sendi  jauh lebih  panjang dari waktu paru obat tersebut. Efek

samping yang lazim ialah mual, gastritis, eritema kulit dan sakit kepala dan

sakitkepala sama seperti semua obat Ains, pemakaian obat ini

harus  berhati-hati pada  pasien tukak lambung. Peningkatan enzim

transminase dapat terjadi pada 15% pasiendan umumnya kembali ke normal.

5.Derivat Asam Asetat Indene/ Indol

5.1 Indometasin

Merupakan derivate  indo-asam aseat,  obat ini  sudah  dikenal sejak 

1963 untuk  pengobatan arthritis dan sejenisnya. Walaupun obat ini efektif

tetapi karena toksik  maka  penggunaan obat ini dibatasi. Indometasin

memiliki efek anti inflamasi dan analgesic-antipiretik yang kira-kira

sebanding dengan asipirin. Telah terbukti bahwa indometason 

memiliki efek analgesic  perifer maupun sentral

invitra indometason menghambat enzim  siklooksigenase seperti 

kolklosin, indometasin  menghambat motilitas polimorf nukleas.

Abso rps i   i ndome tazon   se te l ah   pember i an   o ra l   cukup  

ba i k ,   92 -99%   i ndome tason terikat pada protein plasma

metabolismenya terjadi di hati. Indometason dieksresi dalam

bentuk asal maupun metabolic melalui urin dan empedu,  waktu

paruh plasma kira-kira 2-4 jam. Efek samping indometasin  tergantung dosis

dan insidensnya cukup tinggi, pada dosis terapi, sepertiga pasien

menghentikan pengobatan karena efek samping, efek samping saluran

cerna berupa nyeri obdomen, diare, perdarahan lambung dan

pancreatitis .Sakit kepala hebat dialami oleh kira-kira 20-25 % pasien

dan rasa bingung. Halusinasi dan psikosis pernah dilaporkan indometason

juga dilaporkan menyebabkan agranulosistosis , anemia dan

trombosikopenia  vasokontriksi  pembuluh koroner pernah dilaporkan

hiperkalernia dapat terjadi akibat hambatan yang kuat terhadapi

biosintesis pada ginjal.  Alergi  dapat  pula  timbul  dengan  manifestasi

urtikaria, gatal  dan  serangan  asma.  Obat ini mengurangi  efek  natriuretik d

ari diuretic asid dan furosemid serta memperlemah efek hipotensif obat B-

bloker. Karena toksisitasnya, indometason tidak dianjurkan diberikan

kepada anak, wanita hamil,  pasien dengan  gangguan psikiatri dan

pasien dengan  penyakit lambung. Penggunaannya kini dianjurkan hanya bila

AINS lain kurang berhasil misalnya pada spondilitis ankolosa, arthritis pirai

akut dan osteoarthritis tungkai. Indometason tidak  berguna  pada penyakit 

pirai  kronik karena  tidak berefek . Dosis indometason yang lazim ialah  2-4

jam  25 mg sehari.  Untuk mengurangi gejala reumatik dimalan hari,

indometasin diberikan 50-100 mg sebelum tidur.

II. Kelas Asam Enolat

1. Derivat Pirazolon

Dalam kelompok ini termasuk dipiron, fenilbutazon, oksifen butazon,

antipirin dan aminopirin.  Antippirin (fenozon)  adalah  5 okso-1-fenil-

2,3 – dimetilpira-zolidin. Amiopirin (amidopirin) adalah derivate 4 –

dimetilamino dari aminopirin yang larut baik dalam air dan dapat diberikan

secara suntikan.

Indikasi: Saat  ini  dipiron  hanya  digunakan  sebagai  analgesic antipirin

karena efek atau inflamasinya lemah sedangkan  antipirin dan 

aminopirin  tidak dianjurkan digunakan lagi  karena  dipiron sebaiknya

dipiron  hanya  diberikan  bila  dibuthkan  analgesic. Antiperetik suntikan

atau bila pasien tidak tahan analgesic antipiretik yang lebih aman, 

pada  beberapa  kasus  penyakit  Hodgkin  dan  pariarteritis nodosa, dipiron

merupakan obat yang masih dapat digunakan untuk meredakan

demam yang sukar diatasi dengan obat lain. Dosis untuk dipiron

adalah: tiga kali 0,3 – 1 gram sehari. Dipiron  tersedia dalam  bentuk tablet 

500 mg dan  larutan obat  suntik  yang mengandung 500 mg/ml.

Efek Samping: Semua devirat pirazolon dapat menyebabkan

agranulositosis, anemia aplastik dan tromsitopenia  dibeberapa 

Negara misalnya  Amerika  Serikat  efek  samping  dan trombositopenia

terjadi dan bersifat fatal. Sehingga pemakaiannya sangat dibatasi

atau dilarang sama sekali. Di Indonesia frekuensi pemakaian dipiron

cukup tinggi dan agranulositosis telah dilaporkan pada pemakaian obat

ini, tetapi belum ada data tentang angka kejadiannya kesan bahwa orang

Indonesia tahan terhadap dipiron tidak dapat diterima belum menandai

sehingga mungkin kematian oleh agranulositosis tercatat sebagai

akibat penyakit infeksi .

2. Derivat Oksikam

2.1 Piroksikam dan Meloksikam

Piroksikam adalah merupakan salah Ains  dengan  struktur  baru yaitu

oksikam, derivate asam enolat, waktu paruh dalam plasma lebih dari

45 jam sehingga dapat diberikan hanya sekali sehari. Absorpsi

berlangsung cepat dilambung :terikat 99% pada protein plasma obat

ini menjalani 7-10 hari dan kadar dalam plasma kira-kira sama

dengan kadar cairan sinovia. Frekuensi kejadian efek samping dengan

piroksikam mencapai 11-46 % dan 4-12 %dari jumlah pasien

terpaksa menghentikan obat ini. Efek samping tersering adalah

gangguan saluran cerna, antara lain yang berat  adalah tukak

lambung. Efek samping lain  adalah  pusing,  tinitas,  nyeri kepala 

dan eritema kulit.  Piroksikam  tidak  dianjurkan diberikan pada wan i t a

hamil, pasien tukak lambung dan pasien yang sedang minum.

Antikoagulan indikasi piroksikam hanya untuk penyakit  inflamasi sendi

misalnya arthritis  rheumatoid,  osteoarthritis, s pondilitis ankilosa  dosis 10-

20 mg sehari diberikan pada pasien yang tidak memberikan respons cukup

dengan Ains yang lebihaman. Meloksikan cenderung  menghambat KOKS-

2 lebih dari KOKS-1 tetapi penghambatan  KOKS 1  pada  dosis terapi 

tetap nyata,  penelitian  terbatas menyimpulkan efek samping meloksikam

(7,5 mg per hari) terhadap saluran cerna dari piroksikam 20 mg sehari.

Meloksikam  diberikan dengan dosis 7,5 – 15 mg sekali sehari,  efektivitas dan

keamanan devirat  oksikam lainnya :  larnoksikam,  sinoksikam,  sidoksikam

dan tenoksikam dianggap sama dengan piroksikam.

BAB III

PENUTUP

III.1 Kesimpulan

Pembagian golongan obat AINS terbagi atas dua , yaitu kelas Asam

karboksilat dan kelas Asam enolat.

I.Kelas Asam Karboksilat meliputi:

1. Derivat Asam Salisilat : Aspirin, Benorilat, Diflurisal

2. Derivat Asam propionate : Fenbufen, Tiaprofenat, Ibufprofen

3. Derivat Asam Fenamat: Asam mefenamat, Meklofenamat

4. Derivat Asam Fenil Asetat: Diklofenat, Fenklofenat

5. Derivat Asam Asetat Indene/ Indol: Indomestasin, Tolmetin

II. Kelas Asam Enolat

1. Derivat Pirazolom : Fenilbutazon, Azapropazon

2. Derivat Oksikam: Peroksikam, Isoksikam

DAFTAR PUSTAKA

1. http://www.scribd.com/doc/105162002/BAB-I

Diakses pada tanggal 9-03-2013 .

2. http://repository.usu.ac.id/bitstream/123456789/25708/4/Chapter%20I.pdf

Diakses pada tanggal 9-03-2013

3. http://www.scribd.com/doc/59710051/Makalah-Farmakologi-0112

Diakses pada tanggal 9-3-2013