makalah farmakologi

36
Makalah Farmakologi “Anestesi Umum dan Lokal” Disusun Oleh : Kelompok VIII Anggota : 1. Bunga Monica Sari (08121006063) 2. Hasti Rizky Wahyuni (08121006069) 3. Putri Wulandari (08121006071) 4. M. Nuryadin (08121006061) Dosen Pengajar : Herlina, M.Kes, Apt. 1 | Makalah Farmakologi

Upload: hasti-rizky-wahyuni

Post on 30-Nov-2015

94 views

Category:

Documents


0 download

DESCRIPTION

MAKALAH FARMAKOLOGI

TRANSCRIPT

Page 1: Makalah Farmakologi

Makalah Farmakologi

“Anestesi Umum dan Lokal”

Disusun Oleh : Kelompok VIII

Anggota : 1. Bunga Monica Sari (08121006063)

2. Hasti Rizky Wahyuni (08121006069)

3. Putri Wulandari (08121006071)

4. M. Nuryadin (08121006061)

Dosen Pengajar : Herlina, M.Kes, Apt.

Program Studi Farmasi

Fakultas Matematika dan Ilmu Pengetahuan Alam

Universitas Sriwijaya

1 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 2: Makalah Farmakologi

Kata Pengantar

Alhamdulillah, segala puji dan syukur kami panjatkan kehadirat Tuhan YME atas

limpahan rahmat dan karunia-Nya, sehingga kami dapat menyelesaikan makalah mengenai

“anastesi umum dan lokal” ini dengan lancar. Penulisan ini bertujuan untuk memenuhi

salah satu tugas yang diberikan oleh dosen matakuliah Farmakologi serta agar menambah

ilmu pengetahuan tentang sistem saraf yang menyusun tubuh.

Makalah ini ditulis dari hasil penyusunan data-data sekunder yang kami peroleh

dari buku panduan, serta informasi dari media massa yang berhubungan dengan “Anastesi

Umum dan Lokal”.

Kami harap makalah ini dapat memberi manfaat bagi kita semua. Memang

makalah ini masih jauh dari sempurna, maka kami mengharapkan kritik dan saran dari

pembaca demi perbaikan menuju arah yang lebih baik.

2 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 3: Makalah Farmakologi

Daftar Isi

Cover Makalah………………………………………………………………………….….1

Kata Pengantar………………………………………………………………………….….2

Daftar Isi …………………………………………………………………………………..3

Bab I Pendahuluan

1.1 Latar Belakang………………………………………………………………....4

1.2 Tujuan ……………………………………………………………………..…..4

Bab II Pembahasan

2.1 Anestesi Lokal………………………………………………………………….5

2.2 Anestesi Umum……………………………………………………….............14

Bab III Penutup

3.1 Kesimpulan …………….………………………………………………..........23

3.2 Saran …………….……………………………………………………………23

Daftar Pustaka …………….……………………………………………………….……..24

3 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 4: Makalah Farmakologi

BAB I

Pendahuluan

1.1 Latar belakang

Kata anestesi berasal dari bahasa yunani yang berarti keadaan tanpa rasa sakit.

Anestesiologi adalah cabang ilmu kedokteran yang mendasari berbagai tindakan yang

meliputi pemeberian anestesi ataupun analgesi, pengawasan keselamatan pasien

dioperasi atau tindakan lainnya, bantuan hidup (resusitasi), perawatan intensif pasien

gawat, pemeberian terapi inhalasi, dan penanggulangannya nyeri menahun. Anestesi

dibagi menjadi 2 kelompok yaitu Anestesi Lokal dan Anestesi Umum. Pada anestesi

lokal hilagnya rasa sakit tanpa disertai hilangnya kesadaran, sedangkan pada anestesi

umum hilangnya rasa sakit disertai hilang kesadaran.

Usaha menekan rasa nyeri pada tindakan operasi dengan menggunakan obat Telah

dilakukan sejak zaman dahulu termasuk pemberian alcohol dan opodium secara oral.

Setiap obat anestesi mempunyai variasi tersendiri bergantung pada jenis obat, dosis

yang diberikan, dan keadaan secara klinis. Anestetik yang ideal akan bekerja secara

tepat dan baik serta mengembalikan kesadaran dengan cepat segera sesudah

pemberian dihentikan. Selain itu, batas keamanan pemakaian harus cukup lebar

dengan efek samping yang sangat minimal. Tidak satu pun obat anestetik dapat

memberikan efek yang diinginkan tampa disertai efek samping, bila diberikan secara

tunggal.

Anestesi lokal menghambat impuls konduksi secara revesibel sepanjang akson

saraf dan membran eksitabel lainnya yang menggunakan saluran natrium sebagai alat

utama pembangkit potensi aksi. Secara klinik, kerja ini dimamfaatkan untuk

menghambat sensasi sakit dari-atau impuls vasokontstriktor simpatis ke-bagian tubuh

tertentu. Kokain, obat anestesi pertama, yang diisolasi oleh niemann pada tahun 1860.

Kokain dikenal dana pengunaan klinik oleh koller, pada tahun 1884, sebagai suatu

anestesi oftalmik.

1.2 Tujuan

1. Memahami tentang anestesi umum dan anestesi local

2. Mampu membedakan penggunaan anestesi umum dan anestesi lokal

3. Memahami perbedaan anestesi umum dan anestesi local

4. Dapat mengetahui jenis obat-obat anestesi umum dan lokal

4 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 5: Makalah Farmakologi

Bab IIPembahasan

2.1 Anastetik Lokal

2.1.1 Pengertian Anestetik Lokal

Anestetik lokal adalah obat yang menghasilkan blokade

konduksi atau blokade lorong natrium pada dinding saraf secara

sementara terhadap rangsang transmisi sepanjang saraf, jika

digunakan pada saraf sentral atau perifir. Prinsip kerjanya adalah

menghilangkan keterangsangan dari organ akhir yang

menghantarkan nyeri dan menghilangkan kemungkinan

penghantaran dari serabut saraf sensibel secara bolak-balik pada

tempat tertentu, sebagai akibatnya rasa (sensasi) nyeri untuk

sementara hilang.

Anastesi Lokal adalah obat yang diberikan secara oral (topikal atau

suntikan) dalam kadar yang cukup dapat menghambatan hantaran implus pada

syaraf yang dikenal oleh obat tersebut .Obat-obat ini menghilangkan rasa/sensasi

nyeri (pada konsentrasi tinggi dapat mengurangi aktivitas motorik) terbatas pada

daerah tubuh yang dikenai tanpa menghilangi kesadaran .Kebanyakan obat anestesi

lokal adalah suatu ester atau amida dari derivat benzen sederhana . Secara Kimia,

obat-obat anestesi lokal terdiri dari golongan senyawa kimia yang mirip dengan

senyawa yang memblok kanal Na pada membran sel syaraf yang mudah

dirangsang .Tipe ikatan ini menentukan sifat farmakologi obat anestesi lokal,

terutama anestesi lokal golongan ester (yang mempunyai ikatan ester) umumnya

kurang stabil dan mudah dimetabolisme karena pada degredasi dan inaktif didalam

tubuh , gugus tersebut akan dihidrolisis.

Anestetik lokal menghilangkan penghantaran saraf ketika

digunakan secara lokal pada jaringan saraf dengan konsentrasi

tepat. Bekerja pada sebagian Sistem Saraf Pusat (SSP) dan setiap

serabut saraf. Kerja anestetik lokal pada ujung saraf sensorik

tidak spesifik. Hanya kepekaan berbagai struktur yang dapat

5 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 6: Makalah Farmakologi

dirangsang berbeda. Serabut saraf motorik mempunyai diameter

yang lebih besar daripada serabut sensorik. Oleh karena itu, efek

anestetika lokal menurun dengan kenaikan diameter serabut

saraf, maka mula-mula serabut saraf sensorik dihambat dan baru

pada dosis lebih besar serabut saraf motorik dihambat.

2.1.2 Karakteristik Obat Anastetik Lokal

Anestetik lokal ialah gabungan dari garam yang larut dalam air dan

alkaloid yang larut dalam lemak yang terdiri dari bagian kepala cincin aromatik

Tak jenuh bersifat lipofilik (paba para amino benzoic acid), bagian badan sebagai

Penghubung terdiri dari cincin hidrocarbon dan bagian ekor yang terdiri dari

Asam amino tersier bersifat hidrofilik.

Dalam bentuk basa bebas, anestetik lokal hanya sedikit larut dan tidak

stabil dalam bentuk larutan. Oleh karena itu diperdagangkan dalam bentuk garam

yang mudah larut dalam air, biasanya garam hidroklori. Anestetik lokal sering

dikombinasikan dengan vasokonstriktor dengan maksud memperpanjang dan

memperkuat kerja anestetik lokal dan juga mengurangi kecepatan absorpsi

anestetik lokal sehingga akan mengurangi toksisitas sistemiknya. Vasokonstriktor

yang digunakan epinefrin (1 dalam 200.000 bagian) dan norepinefrin (1 dalam

100.000 bagian).

Dosis toksik obat anestesi lokal, dipengaruhi oleh:

1.      Jenis (sifat toksik inheren dan efek vasodilatasi) obat AL

2.      Konsentrasi obat AL

3.      Injeksi intravaskuler

4.      Kecepatan injeksi

5.      Vaskularisasi jaringan

6.      Berat badan penderita

6 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 7: Makalah Farmakologi

7.      Kecepatan metabolisme dan ekskresi obat

8.      Dosis toksik juga sangat dipengaruhi oleh apakah digunakan dengan 

campuran vas okontriktor atau tidak

2.1.3 Penggolongan Anastetik Lokal

Berdasarkan jenis ikatan yang terdapat di dalam struktur kimia anestetik lokal, maka digolongkan menjadi dua golongan, yaitu :

1.  Senyawa ester (terdapatnya ikatan ester). Contohnya : Kokain, Prokain, tetrakain dan Benzokain

2. Senyawa amida (terdapatnya ikatan   amida). Contohnya : Lidokain, Dibukain, Mepivakain dan Prilokain.

Berdasarkan teknik pemberian anestetik lokal:

1. Anestesi permukaan, yaitu mengoleskan atau penyemprotan analgetik lokal diatas selaput mukosa seperti mata, hidung atau faring.

2. Anestesi Inhalasi, yaitu penyuntikan larutan analgetik lokal langsung diarahkan disekitar tempat lesi, luka atau insisi. Cara inflitrasi yang sering digunakan adalah blokade lingkar dan obat suntikan intradermal atau subkutan.

3. Anestesi Blok, yaitu penyuntikan analgetika lokal langsung kesaraf utama atau pleksus saraf. Hal ini bervariasi dari blokade pada saraf tunggal, misalnya saraf oksipital dan pleksus brakialis, anestesi spinal, anestesi epidural, dan anestesi kaudal. Pada anestesi spinal, analgetik lokal disuntikan langsung kedalam ruang subaraknoid diantara konus medularis dan bagian akhir ruang subaraknoid. Anestesi epidural diperoleh dengan menyuntikkan zat anestesi lokal kedalam ruang epidural. Pada anestesi kaudal, zal analgetik lokal disuntikan melalui hiatus sakralis.

4. Analgesi Regional, yaitu penyuntikan larutan analgetik lokal intravena. Ekstrimitas dieksanguinasi dan diisolasi bagian proksimalnya dari sirkulasi sistemik dengan turniket pneumatik.

2.1.4 Farmakokinetik

Anestesi lokal biasanya diberikan secara suntikan ke dalam daerah serabut

saraf yang akan menghamba. Oleh karena itu, penyerapan dan distribusi tidak

terlalu penting dalam memantau mula kerja efek dalam menentukan mula kerja

anestesi dan halnya mula kerja anestesis umum terhadap SPP dan toksisitasnya

7 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 8: Makalah Farmakologi

pada jantung. Aplikasi topikal anestesi lokal bagaimanapun juga memerlukan

difusi obat guna mula keja dan lama kerja efek anestesinya.

a. Absorbsi

Absorbsi sistemik suntikan anestesi lokal dari tempat suntika dipengaruhi

oleh beberapa faktor, antara lain dosis, tempat suntikan, ikatan obat jaringan,

adanya bahan vasokonstriktor, dan sifat fisikokimia obat. Aplikasi anestesi

lokal pada daerah yang kaya vaskularisasinya seperti mukosa trakea

menyebabkan penyerapan obat yang sangat cepat dan kadar obat dalam darah

yang lebih tinggi dibandigkan tempat yang perfusinya jelek, seperti tendo.

Untuk anestesi regio yang menghambat saraf yang besar, kadar darah

maksimum anestesi lokal menurun sesuai dengantempat pemberian yaitu:

interkostal (tertinggi) > kaudal > epidural > pleksus brankialis > saraf

insciadikus (terendah).

Bahan vasokonstriktor seperti epinefrin mengurangi penyerapan sistematik

anestesi lokal dari tempat tumpukan obat dengan menguragi aliran darah di

daerah ini. Keadaan ini menjadi nyata terhadap obat yang massa kerjanya

singkat atau menengah seperti prokain, lidokain, dan mepivakain (tidak untuk

prilokain). Ambilan obat oleh saraf diduga diperkuat oleh kadar obat lokal

yang tinggi ,dan efek dari toksik sistemik obat akan berkurang karena kadar

obat yang masuk dalam darah hanya 1/3-nya saja

b. Distribusi

Anestesi lokal amida disebar meluas dalam tubuh setelah pemberian bolus

intravena. Bukti menunjukkan bahwa penyimpanan obat mungkin terjadi dalam

jaringan lemak.setelah fase distribusi awal yang cepat, yang mungkin

menandakan ambilan ke dalam organ yang perfusinya tinggi seperti otak,

ginjal, dan jantung, dikuti oleh fase distribusi lambat yang terjadi karena

ambilan dari jaringan yang perfusinya sedang, seperti otot dan usus. Karena

waktu paruh plasma yang sangat singkat dari obat tipe estesr (lihat bawah),

maka distribusinya tidak diketahui.

c. Metabolisme dan ekskresi

Anestesi lokal diubah dalam hati dan plasma menjadi metabolit yang

mudah larut dalam air dan kemudian diekskresikan ke dalam urin. Karena

8 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 9: Makalah Farmakologi

anestesi lokal yang bentuknya tak bermuatan mudah berdifusi melalui lipid,

maka sedikit atau tidak ada sama sekali bentuk netralnya yang diekskresikan

kerana bentuk ini tidak mudah diserap kembali oleh tubulus ginjal.

Tipe ester anestesi lokal dihidrolisis sangat cepat di dalam darah oleh

butirilkolinesterase (pseudokolinesterase). Oleh karena itu, obatini khas sekali

mempunyai waktu paruh yang sangat singkat, kurang dari 1 menit untuk

prokain dan kloroprokain. Penurunan pembersihan anestesi lokal leh hati ini

harus diantisipasi dengan menurunkan aliran darah kehati. Sebagai contoh,

pembersihan lidokain oleh hati pada binatang yang dianestesi dengan halotan

lebih lambat dari pengukuran binatang yang diberi nitrogen oksida dan kurare.

Penurunan pembersihan ini berhubungan penurunan aliran darah ke dalam hati

dan penekanan mikrosom hati karena halotan. Propranolol dapat

memperpanjang waktu paruh anestesi lokal amida.

2.1.5 Farmakodinamik

Isyarat dalam serabut saraf dihantarkan melalui impuls listrik yang

terbentuk pada awalnya di setiap membran sel syaraf. Setiap membran sel syaraf

(demikian juga semua membran sel tubuh lainnya) mempunyai potensial listrik

sebesar -90 mV pada keadaan istirahat. Potensial listrik ini terbentuk karena

adanya perbedaan konsentrasi ion natrium di dalam dan di luar membran sel,

dimana konsentrasi di luar membran ( 142 mEq/L) lebih besar daripada di dalam

membran sel ( 14 mEq/L), sementara konsentrasi anionnya sama ( 150 mEq/L).

Keadaan ini menyebabkan suasana di dalam membran sel lebih negatif ketimbang

di luar.

Pada saat timbulnya rangsangan terhadap sel syaraf ( baik rangsangan

kimia, fisik maupun listrik ) membran sel menjadi lebih permeabel terhadap ion

natrium sehingga terjadi aliran ion natrium dari luar ke dalam sel melalui kanal

natrium. Hal ini menimbulkan situasi dimana konsentrasi ion natrium di dalam

membran sekarang menjadi lebih besar ketimbang di luar membran sel dan

menyebabkan potensial listrik berubah dari -90mV menjadi +45mV. Perubahan ini

disebut dengan peristiwa depolarisasi. Impuls listrik inilah yang nantinya

menghantarkan isyarat sepanjang serabut syaraf.

9 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 10: Makalah Farmakologi

Obat anestetik lokal berikatan dengan reseptor khusus di kanal natrium

sehingga menimbulkan blokade yang mencegah aliran natrium. Hal ini lebih lanjut

mencegah terjadinya perubahan potensial listrik yang artinya juga mencegah

timbulnya impuls listrik sehingga hantaran isyarat tidak terjadi.

2.1.6 Efek Samping penggunaan Obat Anastesi Lokal

Seharusnya obat anestesi local diserap dari tempat pemberian obat. Jika kadar

obat dalam darah menigkat terlalu tinggi, maka akan timbul efek pada berbagai

sistem organ.

a) Sistem Saraf Pusat

Efek terhadap SSP antara lain ngantuk, kepala terasa ringan, gangguan

visual dan pendengaran, dan kecemasan. Pada kadar yang lebih tinggi, akan

timbul pula nistagmus dan menggigil. Akhirnya kejang tonik klonik yang terus

menerus diikuti oleh depresi SSP dan kematian yang terjadi untuk semua

anestesi local termasuk kokain.

Reaksi toksik yang paling serius dari obat anestesi local adalah timbulnya

kejang karena kadar obat dalam darah yang berlebihan. Keadaan ini dapat

dicegah dengan hanya memberikan anestesi local dalam dosis kecil sesuai

dengan kebutuhan untuk anestesi yang adekuat saja.

b) Sistem Saraf Perifer (Neurotoksisitas)

Bila diberikan dalam dosis yang berlebihan, semua anestesi local akan

menjadi toksik terhadap jaringan saraf.

c) Sistem Kardiovaskular

Efek kardiovaskular anestesi local akibat sebagian dari efek langsung

terhadap jantung dan membrane otot polos serta dari efek secara tidak langsung

melalui saraf otonom. Anestesi local menghambat saluran natrium jantung

sehingga menekan aktivitas pacu jantung, eksitabilitas, dan konduksi jantung

menjadi abnormal. Walaupun kolaps kardiovaskular dan kematian biasanya

timbul setelah pemberian dosis yang sangat tinggi, kadang-kadang dapat pula

terjadi dalam dosis kecil yang diberikan secara infiltrasi.

d) Darah

10 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 11: Makalah Farmakologi

Pemberian prilokain dosis besar selama anestesi regional akan

menimbulkan penumpukan metabolit o-toluidin, suatu zat pengoksidasi yang

mampu mengubah hemoglobin menjadi methemeglobin. Bila kadarnya cukup

besar maka warna darah menjadi coklat.

e) Reaksi alergi

Reaksi ini sangat jarang terjadi dan hanya terjadi pada sebagian kecil populasi.

2.1.7 Obat-Obat Anastesi Lokal

1.  Kokain (benzoylmetilekgonin)

Anestetikum dari kelompok ester ini berkhasiat vasokontriksi dan

bekerjanya lebih lama, mungkin karena merintangi re-uptake noradrenalin di

ujung neuron adrenergic sehingga kadarnya di daerah reseptor meningkat.

Selain itu , kokain juga memiliki efek simpatomimetik sentral dan perifer.

Daya kerja stimulasinya terhadap SSP (cortex) menimbulkan beberapa

gejala, seperti gelisah, ketegangan, dan meningkatnya kapasitas dan tenaga

sehingga tahan lama untuk bekerja lama karena hilangnya perasaan lelah.

Penggunaannya hanya untuk enestesia permukaan pada pembedahan di

hidung, tenggorok, telinga atau mata. Penggunaannya sebagai tetes mata sudah

di tinggalkan berhubung resiko akan cacat kornea dan sifat midriasisnya.

Penggunaannya yang terlalu sering dengan konsentrasi tinggi dapat

mengakibatkan necrosis (mati jaringan) akibat vasokontriksi setempat.

Kehamilan : kokain dapat meningkatkan resiko abortus dan cacat pada janin,

terutama pada saluran urinnya.

Dosis: kedokteran mata: larutan (HCL) 1-4 %, anesthesia hidung, telinga, dan

tenggorok 1-10%.

2. Benzokain

Ester ini merupakan derivate dari asam p-amino benzoate yang

reabsorbsinya lambat. Khasiat anestetik obat ini lemah, sehingga hanya

digunakan pada anestesi permukaan untuk menghilangkan nyeri dan gatal-gatal

(pruritus).

11 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 12: Makalah Farmakologi

Benzokain digunakan dalam suppositoria (250-500 mg untuk Rako) atau

salep (2%) anti-wasir (untuk Borraginol), juga dalam salep kulit, bedak tabor

5-20% dan lotion anti-sunburn (3%, Benzomid).

3. Prokain: Novocaine, etokain

Derivat-benzoat ini yang disintesa pada tahun 1905 tidak begitu toksis

dibandingkan kokain. Anestetik local dari kelompok-ester ini bekerja singkat

dalam tubuh zat ini dengan cepat dan sempurna dihidrolisa oleh kolinesterase

menjadi dietilamino etanol dan PABA (asam para-aminobenzoat), yang

mengantagonir daya kerja sulfonamide.

Reabsorbsinya di kulit buruk, maka hanya digunakan sebagai injeksi dan

sering kali bersamaan dengan adrenalin untuk memperpanjang daya

kerjanya.sebagai anestetik local, prokain sudah banyak di gantikan oleh

lidokain karena efek-efek sampingnya.

Efek sampingnya yang serius adalah:

Hipersensitasi

Kadang-kadang pada dosis rendahsudah dapat menyebabkan kematian dan

kolaps dan kematian.

Reaksi terhadap preparat kombinasi proka penisilin. Berlainan dengan

kokain, zat tidak mengakibatkan adiksi

Dosis: 0,25-0,5%

4. Oksibuprokain (benoxinate, Novesin)

Merupakan derivate-oksibutil (1954) yang tidak bersifat merangsang,

terutama digunakan pada kedokteran THT dan mata. Tetapi pemakaiannya

harus berhati-hati bila terdapat selaput lender yang rusak atau adanya

peradangan setempat. Mulai kerjanya cepat dan kuat (dalam 1 menit) dan

bertahan lebih kurang 10 menit. Toksisitasnya ringan dan menurut laporan

tidak menimbulkan reaksi alergi.

5. Tetrakain (ametokain) adalah derivate benzoat dengan gugus-metil pada

atom(1941). Khasiatnya lebih kurang 10 kali lebih kuat dari pada prokain,

12 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 13: Makalah Farmakologi

tetapi juga beberapa kali lebih toksis. Mulai kerjanya cepat dan berlangsung

lama, sedangkan resorpsinya dari mukosa jauh lebih baik daripada prokain

6. Lidokain : lignokain, Xylocaine

Derivate-asetanlida ini ( 1947) termasuk kelompok amida dan merupakan

obat pilihan utama untuk untuk anastesia permukaan ataupun filtrasi . zat ini

digunakan pada selaput lender dan kulit untuk nyeri,perasaan terbakar dan

gatal .

Dibandingkan prokain, khasiatnya lebih kuat dan lebih cepat kerjanya

(setelah beberapa menit) juga bertahan lebih lama. Penggunaan : lidokain

banyak digunakan setelah infark jantung sebagai obat pencegah aritmia

ventricular( di bagian ICCU) dan pada bedah jantung .

Efek sampingnya adalah Mengantuk, Pusing, Sukar bicara, Hipotensi, dan

Konvulsi. Semua efek SSP yang terutama timbul pada overdose.

7. Prilokain (Citanest)

Adalah derivate yang mulai kerja dan kekuatannya sama dengan lidokain.

Toksisitasnya lebih rendah daripada lidokain, karena efek vasodilatasinya lebih

ringan sehingga reabsorbsinya juga lebih lambat dan perombakannya lebih

cepat . di dalam hati, zat ini dirombak menjadi o-toluidin dan metabolit lain .

ekskresinya melalui kemih ( kurang dari 1%) . obat ini digunakan pada anstesia

permukaan 4% dan secara parenteral 1-1,5% dengan atau tanpa adrenalin.

8. Mepivakain, Scandicaine

Derivate-piperidin ini termasuk kelompok-amida yang mulai kerja dan

kekuatannya mirip lidokain tetapi berthan sedikit lama . tidak berkhasiat

vasodilatasi sehingga tidak perlu ditambahkan vasokonstraktor. Obat ini

terutama digunakan sebagai aastesia infiltrasi dan enis anastesia parenteral

pada pembedahan dental, mata dan THT.

9. Cinchokain

Derivate-kinolin ini dari tipe amida yang beberapa kali lebih kuat daripada

lidokain tetapi juga lebih toksis.kerjanya bertahan lebih lama dan juga bersifat

13 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 14: Makalah Farmakologi

vasodilatasi. Obat ini banyak digunakan sebagai anestetikum permukaan antara

lain dalam suppositoria anti wasir atau dalam salep untuk nyeri dan gatal gatal,

tidak menimbulkan hipersensitasi. efeknya tampak setelah ca 15 menit dan

berlangsung 24 jam.

10. Artikain

Derivate-tiofen ini merupakan zat anestetik local dari kelompok-amida

dengan kerja panjang ( 1976 0 terikat pada protein plasma ca 95%. Efeknya

timbul setelah 3 menit dan berlangsung agak lama, ca 45-90 menit. Obat ini

digunakan untuk pembedahak kevil dan di kedokteran gigi . karena artikain

memiliki daya penetrasi tulang yang lebih baik dibandingkan lidokain.

Efek samping :Pada orang yang alergi terhadap zat pengisi lubang gigi amalgam dan artukain dapat timbul keluhan kesehatan serius. Dosis dewasa sekalinya 400mg..

11. BenzilalkoholCairan ini melarut dalam air dan berkhasiat anastetis dan anti gatal lemah

begitupula bakteriostatis terhadap kuman.

2.2 Anastesi Umum

2.2.1 Pengertian Anastesi Umum

Anestetik umum (obat narkosis) adalah obat yang

menyebabkan keadaan narkosis, yaitu hilangnya rasa sakit

disertai hilang kesadaran. Dalam perkembangannya semua

operasi dilakukan hanya dalam keadaan narkosis. Pada suatu

narrkosis, akibat kelumpuhan bagian-bagian dari sistem saraf

pusat, terjadi pemutusan secara bolak-balik dari sensasi nyeri,

kesadaran, refleks kesiagaan, tegangan otot.

2.2.2 Jenis obat anestesi umum

Umumnya obat anestesi umum diberikan secara inhalasi atau

suntikan intravena.

1. Anestetik inhalasi

14 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 15: Makalah Farmakologi

Nitrogen aksida yan stabil pada tekanan dan suhu

kamar merupakan salah satu anestetik gas yang banyak

dipakai karena dapat digunakan dalam bentuk kombinasi

dengan anestetik lainnya. Halotan, enfluran, isofluran,

desfluran dan metoksifluran merupakan zat cair yang

mudah menguap. Sevofluran merupakan anestesi in halasi

terbaru tetapih belum diizinkan beredar di USA. Anestesi

inhalasi konvensional seperti eter, siklopropan, dan

kloroform pemakaiannya sudah dibatasi karena eter dan

siklopropan mudah terbakar sedangkan kloroform toksik

terhadap hati.

2. Anestetik intravena

Beberapa obat anestetik diberikan secara intravena

baik tersendiri maupun dalam bentuk kombinasi dengan

anestetik lainnya untuk mempercepat tercapainya stadium

anestesi atau pun sebagai obat penenang pada penderita

gawat darurat yang mendapat pernafasan untuk waktu

yang lama, Yang termasuk :

Barbiturat (tiopental, metoheksital)

Benzodiazepine (midazolam, diazepam)

Opioid analgesik dan neuroleptik

Obat-obat lain (profopol, etomidat)

Ketamin, arilsikloheksilamin yang sering disebut disosiatif anestetik.

2.2.3 Tanda dan stadium anestesi umum

Gambaran tradisional tanda dan stadium anestesi (tanda guedel) berasal

terutama dari penilitian efek diatil eter, yang mempunyai mula kerja sentral yang

lambat karena kelarutannya yang tinggi didalam darah. Stadium dan tanda ini

mungkin tidak mudah terlihat pada pemakaian anestetik modern dan anestetik

intravena yang bekerja cepat. Karenanya, pemakaian anestetik dipergunakan

dalam bentuk kombinasi antara anestetik inhalasi dengan anestetik intravena.

Banyak tanda-tanda anestetik ini menunjukkan pada efek obat anestetik

15 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 16: Makalah Farmakologi

pernafasan, aktivitas refleks, dan tonus otot. Secara tradisional, efek anestetik

dapat dibagi 4 stadium peningkatan dalamnya depresi susunan saraf pusat, yaitu :

1. Stadium analgesi

Pada stadium awal ini, penderita mengalami analgesi tampa disertai

kehilangan kesadaran. Pada akhir stadium 1, baru didapatkan amnesia dan

analgesi

2. Stadium terangsang

Pada stadium ini, penderita tampak delirium dan gelisah, tetapih kehilangan

kesadaran. Volume dan kecepatan pernafasan tidak teratur, dapat terjadi mual.

Inkontinensia urin dan defekasi sering terjadi. Karena itu, harus diusahakan

untuk membatasi lama dan berat stadium ini, yang ditandai dengan

kembalinya pernafasan secara teratur.

3. Stadium operasi

Stadium ini ditandai dengan pernafasan yang teratur. Dan berlanjut sampai

berhentinya pernafasan secara total. Ada empat tujuan pada stadium III

digambarkan dengan perubahan pergerakkan mata, dan ukuran pupil, yang

dalam keadaan tertentu dapat merupakan tanda peningktan dalamnya anestesi.

4. Stadium depresi medula oblongata

Bila pernafasan spontan berhenti, maka akan masuk kedalam stadium IV.

Pada stadium ini akan terjadi depresi berat pusat pernafasan dimedula

oblongata dan pusat vasomotor. Tampa bantuan respirator dan sirkulasi,

penderita akan cepat meninggal.

Pada praktek anestesi modern, perbedaan tanda pada masing-masing

stadium sering tidak jelas. Hal ini karena mula kerja obat anestetik modern relatife

lebih cepat dibandingkan dengan dietil eter disamping peratan penunjang yang

dapat mengontrol ventilasi paru secara mekanis cukup tersedia. Selain itu, adanya

obat yang diberikan sebelum dan selama operasi dapat juga berpengaruh pada

tanda-tanda anestesi. Atropin, digunakan untuk mengurangi skresi, sekaligus

mendilatasi pupil; obat-obatnya seperti tubokurarin suksinilkolin yang dapat

mempengaruhi tonus otot; serta obat analgetik narkotik yang dapat menyebabkan

efek depresan pada pernafasan.tanda yang paling dapat diandalkan untuk mencapai

16 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 17: Makalah Farmakologi

stadium operasi adalah hilangnya refleks kelopak mata dan adanya pernapasan

yang dalam dan teratur.

2.2.4 Farmakokinetik

Dalamnya anestesi ditentukan oleh konsentrasi anestetik didalam susunan

saraf pusat. Kecepatan pada konsentrasi otak yang efektif (kecepatan induksi

anestesi) bergantung pada banyaknya farmakokinetika yang mempengaruhi

ambilan dan penyebaran anestetik. Factor tersebut menentukan perbedaan

kecepatan transfer anestetik inhalasi dari paru kedalam darah serta dari darah ke

otak dan jaringan lainnya. Faktor-faktor tersebut juga turut mempengaruhi masa

pemulihan anestesi setelah anestetik dihentikan.

Absorpsi dan distribusi

Konsentrasi masing-masing dalam suatu campuran gas anestetik sebanding

dengan tekanan atau tegangan persialnya. Istilah tersebut sering dipergunakan

secara bergantian dalam membicarakan berbnagai proses transfer anestetik gas

dalam tubuh. Tercapainya konsentrasi obat anestetik yang adekuat dalam otak

untuk menimbulkan anestesi memerlukan transfer obat anestetik dari udara

alveolar kedalam darah dan otak. Kecepatan pencapaian konsentrasi ini bergantung

pada sifat kelarutan anestetik, konsentrasinya dalam udara yang dihisap, laju

ventilasi paru, aliran darah paru, dan perbedaan gradian konsentrasi (tekanan

parsial) obat anestesi antara darah arteri dan campuran darah vena.

Ekskresi

Waktu pemulihan anestesi inhalasi bergantung pada kecepatan

pembuangan obat anestetik dari otak setelah konsentrasi obat anestesi yang diisap

menurun. Banyaknya proses transfer obat anestetik selama waktu pemulihan sama

dengan yang terjadi selama induksi. Factor-factor yang mengontrol kecepatan

pemulihan anestesi meliputi; aliran darah paru, besarnya ventilasi, serta kelarutan

obat anestesi dalam jaringan dan darah serta dalamnya fase gas didalam paru.

2.2.5 Farmakodinamik (Mekanisme Kerja)

Kerja neurofisiologik yang penting pada obat anestesi umum adalah dengan

meningkatkan ambang rangsang sel. Dengan meningkatnya ambang rangsang,

akan terjadi penurunan aktivitas neuronal. Obat anestetik inhalasi seperti juga

17 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 18: Makalah Farmakologi

intravena barbiturate dan benzodiazepine menekan aktivitas neuron otak sehingga

akson dan transmisisinaptik tidak bekerja. Kerja tersebut digunakan pada

transmisi aksonal dan sinaptik, tetapi proses sinaptik lebih sensitive dibandingkan

efeknya. Mekanisme ionik yang diperkirakan terlibat adalah bervariasi. Anestetik

inhalasi gas telah dilaporkan menyebabkan hiperpolarisasi saraf dengan aktivitas

aliran K+, sehingga terjadi penurunan aksi potensial awal, yaitu peningkatan

ambang rangsang.

Mekanisme molecular dengan anestetik gas merubah aliran ion pada

membran neuronal belumlah jelas. Efek ini dapat menghasilkan hubungan

interaksi langsung antara molekul anestetik dan tempat hidrofobik pada saluran

membrane protein yang spesifik. Mekanisme ini telah diperkenalkan pada

penilitian interaksi gas dengan saluran kolineroseptor nikotinik interkais yang

tampaknya untuk menstabilkan saluran pada keadaan tertutup. Interpretasi

alternatif, yang dicoba untuk diambil dalam catatan perbedaan struktur yang

nyata diantara anestetik, memberikan interaksi yang kurang spesifik pada obat ini

dengan dengan membran matriks lipid, dengan prubahan sekunder pada fungsi

saluran.

18 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 19: Makalah Farmakologi

2.2.6 Obat-Obat Anastesi Inhalasi

Teknik pemberian obat inhalasi :

a. Sistem Terbuka

Cairan terbang(eter,kloroform,trikloretilen) diteteskan tetes demi tetes ke atas

helai kain kasa dibawah suatu kap dari kawat yang menutupi mulut dan hidung

pasien.

b. Sistem Tertutup

Suatu mesin khusus menyalurkan suatu campuran gas dengan oksigen ke

dalam suatu kap dimana sejumlah CO2 dari ekshalasi dimasukkan kembali.

c. Insuflasi

Gas atau uap ditiupkan kedalam mulut atau tenggorok dengan perantaraan

suatu mesin.

Obat yang tergolong obat Anestesi Inhalasi adalah: Halotan, enfluran, isofluran,

sevofluran, desflurane, dan methoxyflurane merupakan cairan yang mudah

menguap.

1. Halothane

- Bau dan rasa tidak menyengat.

- Khasiat anestetisnya sangat kuat tetapi khasiat analgetisnya dan daya

relaksasi ototnya ringan. Halotan digunakan dalam dosis rendah dan

dikombinasi dengan suatu relaksans oto, seperti galamin atau

suksametonium.

- Kelarutannya dalam darah relative rendah induksi lambat, mudah

digunakan, tidak merangsang mukosa saluran napas.

- Bersifat menekan refleks dari paring dan laring, melebarkan bronkioli dan

mengurangi sekresi ludah dan sekresi bronchi.

- Famakokinetik: sebagian dimetabolisasikan dalam hati bromide, klorida

anorganik, dan trifluoacetik acid.

- Efek samping: menekan pernapasan dan kegiatan jantung, hipotensi, jika

penggunaan berulang, maka dapat menimbulkan kerusakan hati.

- Dosis: tracheal 0,5-3 v%.

2. Enfluran

19 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 20: Makalah Farmakologi

- Anestesi inhalasi kuat yang digunakan pada berbagai jenis pembedahan,

juga sebagai analgetikum pada persalinan. Memiliki daya relaksasi otot dan

analgetis yang baik, melemaskan otot uterus, dan tidak begitu menekan

SSP.

- Resorpsinya setelah inhalasi , cepat dengan waktu induksi 2-3 menit.

Sebagian besar diekskresikan melalui paru-paru dalam keadaan utuh, dan

sisanya diubah menjadi ion fluoride bebas.

- Efek samping: hipotensi, menekan pernapasan, aritmi, dan merangsang

SSP. Pasca bedah dapat timbul hipotermi (menggigil), serta mual dan

muntah, dapat meningkatkan perdarahan pada saat persalinan, SC, dan

abortus.

3. Isofluran (Forane)

- Bau tidak enak

- Termasuk anestesi inhalasi kuat dengan sifat analgetis dan relaksasi otot

baik.

- Efek samping: hipotensi, aritmi, menggigil, konstriksi bronkhi,

meningkatnya jumlah leukosit. Pasca bedah dapat timbul mual, muntah,

dan keadaan tegang

-

4. Desfluran

- Dessfluran merupakan halogenasi eter yang rumus bangun dan efek

klinisnya mirip isofluran. Desfluran sangat mudah menguap.

- Bersifat simpatomimetik menyebabkan takikardia dan hipertensi.

- Merangsang jalan napas atas, sehingga tidak digunakan untuk induksi

anestesi

5. Sevofluran

- Merupakan halogenasi eter

- Induksi dan pulih dari anestesi lebih cepat dibandingkan dengan isofluran

- Baunya tidak menyengat dan tidak merangsang jalan napas

- Efek terhadap kardiovaskular cukup stabil, jarang menyebabkan aritmia.

Efek terhadap sistem saraf pusat seperti isofluran dan belum ada laporan

toksik terhadap hepar

20 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 21: Makalah Farmakologi

2.2.7 Obat-Obat Anastesi Intarvena

Termasuk golongan ini adalah: barbiturate (thiopental, methothexital);

benzodiazepine (midazolam, diazepam); opioid analgesic (morphine, fentanyl,

sufentanil, alfentanil, remifentanil); propofol; ketamin, suatu senyawa

arylcylohexylamine yang dapat menyebabkan keadaan anestesi disosiatif dan obat-

obat lain ( droperianol, etomidate, dexmedetomidine).

1. Barbiturat

- Blokade sistem stimulasi di formasi retikularis

- Mengambat pernapasan di medula oblongata, menghambat kontraksi otot.

jantung, tdk timbulkan sensitisasi jantung thd ketekolamin

- Dosis : induksi = 2 mg/kgBB (i.v) dlm 60 dtk; maintenance = ½ dosis

induksi.

a. Na tiopental :

Induksi : dosis tgt BB, keadaan fisik dan penyakit

Dws : 2-4ml lar 2,5% scr intermitten tiap 30-60 dtk ada capaian

b. Ketamin

sifat analgesik, anestetik, kataleptik dg kerja singkat. Analgesik kuat utk

sistem somatik, lemah utk sistem viseral

Ketamin sering menimbulkan takikardi, hipertensi, hipersalivasi, nyeri

kepala, pasca anestesi dapat menimbulkan mual-muntah, pandangan kabur,

dan mimpi buruk. Dosis 0.1 mg/kg intravena dan untuk mengurangi

salivasi diberikan sulfas atropin 0.001 mg/kg.

2. Fentanil dan droperidol

- Analgesik & anestesi neuroleptik

- Kombinasi tetap. Aman diberikan pd px yg alami hiperpireksia ok anestesi

umum lain

- Fentanil :masa kerja pendek, mula keja cepat. Droperidol : masa kerja lama

& mula kerja lambat

3. Propofol

21 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 22: Makalah Farmakologi

- Propofol dikemas dalam cairan emulsi lemak berwarna putih susu bersifat

isotonik dengan kepekatan 1% (1 ml=10 mg).

- Suntikan intravena sering menyebabkan nyeri, sehingga beberapa detik

sebelumnya dapat diberikan lidokain 1-2 mg/kg intravena.

- Dosis untuk anestesi intravena total 4- 12 mg/kg/jam dan dosis sedasi untuk

perawatan intensif 0.2 mg/kg. Pada manula dosis harus dikurangi, pada

anak <3 tahun dan pada wanita hamil tidak dianjurkan.

4. Diazepam

- Suatu benzodiazepine dengan kemampuan menghilangkan kegelisahan,

efek relaksasi otot yang bekerja secara sentral, dan bila diberikan secara

intravena bekerja sebagai antikejang. Respon obat bertahan selama 12-24

jam menjadi nyata dalam 30-90 mnt stlah pemberian scra oral dan 15 mnt

slah injeksi intravena.

- Kontraindikasi: hipersensitif terhadap benzodiazepine, pemberian

parenteral dikontraindikasikan pada pasien syok atau koma

- Dosis : induksi = 0,1-0,5 mg/kgBB

5. Opioid

Opioid (morfin, petidin, fentanil, sufentanil) untuk induksi diberikan dosis

tinggi.

- Opioid tidak mengganggu kardiovaskular, sehingga banyak digunakan

untuk induksi pasien dengan kelainan jantung.

- Untuk anestesi opioid digunakan fentanil dosis induksi 20-50 mg/kg,

dilanjutkan dengan dosis rumatan 0.3-1 mg/kg/menit.

2.2.8 Efek Samping Obat Anastesi Umum

Hampir semua anestesia mengakibatkan sejumlah efek samping, yang terpenting

diantaranya :

a. Menekan pernafasan.

b. Mengurangi kontraksi jantung.

c. Merusak hati, oleh karena tidak digunakan lagi seperti senyawa klor

(kloroform).

d. Merusak ginjal, khususnya metoksifluran.

22 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 23: Makalah Farmakologi

Bab IIIPenutup

3.1 Kesimpulan

Anastesi Adalah hilangnya rasa sakit seluruh tubuh secara sentral disertai

hilangnya kesadaran yang bersifat reversibel. Kerja obat anastesi, yaitu apabila

obat anestesi inhalasi, dihirup bersama-sama udara inspirasi masuk kedalam

saluran pernafasan, didalam alveoli paru akan berdifusi masuk kedalam sirculasi

darah. Demikian pula yang disuntikkan secara intramuskular, obat tersebut akan

diabsorbsi masuk kedalam sirkulasi darah.

Setelah masuk kedalam sirkulasi darah obat tersebut akan menyebar

kedalam jaringan. Dengan sendirinya jaringan yang kaya pembuluh darah seperti

otak atau organ vital akan menerima obat lebih banyak dibandingkan jaringan yang

pembuluh darahnya sedikit seperti tulang atau jaringan lemak .

23 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 24: Makalah Farmakologi

Kerja obat anastesi juga tergantung jenis obatnya, dimana didalam jaringan

sebagian akan mengalami metabolisme, ada yang terjadi di hepar , ginjal atau

jaringan lain. Eksresi bisa melalui ginjal ,hepar, kulit, atau paru-paru. Eksresi bisa

dalam bentuk asli atau hasil metabolismenya. N2O dieksresi dalam bentuk asli

lewat paru.

Perbedaan anastesi umum dengan anestesi local yaitu :

Pada anestesi local hilangnya rasa sakit setempat sedangkan pada anestesi

umum seluruh tubuh.

Pada anestesi local yang terpengaruh syaraf perifer sedang pada anestesi umum

yang terpengaruh syaraf pusat dan

Pada anestesi local tidak terjadi kehilangan kesadaran.

3.2 Saran

Sebaiknya pemilihan obat anestesi local maupun umum menyesuaikan dengan

kondisi pasien (berat badan, penyakit yang diderita), jenis obat anestesi dan efek

sampingnya.

Daftar Pustaka

Boulton, Thomas B. 1994. Anestesiologi. Jakarta : Penerbit Buku Kedokteran EGC.

Ganiswara, Silistia G. 1995. Farmakologi dan Terapi (Basic Therapy Pharmacology).

Jakarta : Alih Bahasa: Bagian Farmakologi F K U I.

Goodman LS and Gillman AG. 1985. The pharmacological Basic of therapeutics, 7th.

MacMillan Publishing Company.

Katzung B.G. 1989. Basic and Clinical pharmachology.4th.ed.(1989). Appleton & Lange,

A publishing Division of Prentice Hall International Inc.Conecut USA.

Kee, Joyce. L. 1996. Farmakologi. Jakarta : EGC.

Michael. B Dobson. 1994. Penuntun Praktis Anestesi. Jakarta : Penerbit Buku Kedokteran

EGC.

Obstretri Williams. 2009. Panduan Ringkas Anestesi. Jakarta : EGC.

Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fak. Kedokteran UNSRI. 2008. Kumpulan Kuliah

24 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i

Page 25: Makalah Farmakologi

Farmakologi. Jakarta : EGC.

25 | M a k a l a h F a r m a k o l o g i