MATERI KIMIA FARMASI II

SISILIA T.R.DEWI

POKOK BAHASAN

• OBAT DIURETIK• OBAT KARDIOVASKULER• OBAT GOLONGAN VITAMIN• OBAT HORMON STEROID

OBAT GOLONGAN VITAMIN

• VITAMIN LARUT DALAM AIR

Vitamin : molekul organik bermassa molekul kecil yg umumx hrs dipero/ melalui diet, diperlukan & esensial dlm jml relatif kecil

Vitamin : senyawa essensial krn seny2 ini tdk dpt diproduksi dlm tubuh manusia sama sekali /dlm jml yg tdk mencukupi pd kondisi normal.

• Tumbuhan : sumber vitamin dlm diet makanan kita krn vit.disintesa baik lsg/tdk lsg pd tumb.

• Vit.D dpt diproduksi o/tubuh dlm jml cukup dg bantuan SM & vit B12 yg merupakan produk dr fungi dan actinomycetes (mikroorganisme tanah)

PENGGOLONGAN VITAMIN

• Berdsrkan keO : mempengaruhi aksi,penyimp dlm tubuh & toksisitasx :

1. Vit lrt dlm air (water soluble vitamin)

2. Vit lrt dlm minyak (fat soluble vitamin) Vit larut dlm air

• Vit kls ini dlm sistem biologis ditemukan pd lingk berair (aqueous) dlm sel.

• Umumx vit2, kec. B12, tdk disimpan dlm tubuh. Vit ini yg msk ke dlm tubuh menuju ke & menempati cairan intra & ekstraselular lalu keluar dr tubuh dgn mdah melalui urine. Hal ini menyebabkan vit2 larut dlm air relatif non-toksik bg tubuh.

• Vit2 ini umumx berperan sbg koenzim/ prekursor koenzim dlm metabolisme KH, lemak, asam/protein, & asam nukleat. Prekursor : seny. yg terlibat dlm st rx kimia yg menghslkan seny. lain.

• Tdpt jg vit larut dlm air yg berperan sbg ko-substrat pd rx enzimatik, spt as. askorbat dlm rx oksidasi-reduksi, atau sbg komponen struktural spt kolin dan inositol pd fosfolipid.

1. Thiamin / Vit B1

• Thiamin dlm btk thiamin pirofosfat (PPi) berperan sbg koenzim pd 2 enzim yg terlibat pd siklus asam sitrat, yi :

- Piruvat dekarboksilase

- Ketoglutarat dekarboksilase.• Reaksi yg dikatalisa o/ enzim diatas

memerlukan asam lipoat, NAD+ ( dari niasin, salah satu vitamin B) dan koenzim A (dari asam pantotenat suatu vitamin B juga).

• thiamin jg merup koenzim u/ enzim transketolase, salah satu enzim yg penting pd rx gelap dr fotosintesis pd tan, yi pdkonversi CO2 mjd karbohidrat.

 

 

2. Riboflavin / vit B2

• Fungsi dr vit B sbg bgn dr 2 koenzim, yi :

- Flavin adenine dinukleotida (FAD) dan

- Riboflavon 5’-fosfat (FMN)• Koenzim ini terlibat pd berbg rx oksidasi-

reduksi, diantarax pd rx yg melibatkan suksinat dehydrogenase (pd fosforilasi oksidatif dari siklus asam sitrat), & oksidasi & sintesis asam lemak. Riboflavin merupakan kofaktor enzim atau ko-substrat pd oksidasi glukosa & asam lemak yg dilakukan u/ menghasilkan ATP

B2 (Riboflavin)

C. Niasin / asam nikotinat

• Niasin dlm btk nikotinamid/ niasinamid jg berperan dlm rx oksidasi-reduksi enzimatik sbg koenzim. Niotinamid merup substituen dr molekul pembawa elektron dlm sel hidup.

• Molekul pembawa /carrier elektron ini berada dlm btk nikotinamid adenin dinukleotida (NAD+) & btk terhidrogenasi (NADH) & terlibat pd banyak rx metabolik :

- Glikolisis anaerobic

- Fosforilasi oksidatif pd siklus asam sitrat

- Oksidasi & sintesis asam lemak.

d. Asam pantotenat

• Asam pantotenat sbgn besar ditemukan sebagian dr 2 koenzim, yi : koenzim A (CoA atau CoA-SH) dan fosfopantetein (CoA minus AMP). CoA memegang peran sentral krn merupakan pembawa atau carrier asil, terutama asetil (CH3CO-) dlm btk asil-CoA pd metabolisme energi dan sintesis berbagai lipid.

Asam Pantotenat 

e. Piridoksin / Vitamin B6

• Vitamin B6 : vit. Yg plg kompleks jk ditinjau dr segi metabolisme &fungsi pd berbgi area. B6 merup kofaktor lebih dari 60 reaksi enzimatik yg banyak tjd pd semua sel & bbrp hx tjd pd hati yg merup bgn utama dr katabolisme asam amino & glukoneogenesis (shg hati merupakan sumber B6 yg baik).

• Sbgn besar dr rx yg melibatkan B6 : rx yg berhub dg metabolisme asam amino, spt :

- Transaminasi; tahap pertama katabolisme asam amino & sintesis asam amino non-esensial.

- Dekarboksilasi; diantaranya pd peruraian & desulfurasi sistein, sintesis bbrp seny ptg spt histamine, asam amino y-amino butirat (GABA=gamma amino butyric acid), dll

- Dehidrasi; serin dan treonin dikonversi mjd asam α-keto melalui pemindahan oksidatif gugus amino mjd amonia.

- Reaksi pemutusan rantai samping; diantaranya pada pembentukan glisin dari serin, dan degradasi triptofan dan metionin.

f. Cobalamin/vitamin B12

• Vit yg plg kompleks strukturx dg ion kobalt (Co3+) pd intix & merup pusat aktif vit ini. B12 merup salah satu vit yg tdk ditemukan pd tumbuhan, terkhusus sayuran.

• Vit ini ditemukan pd telur, produk susu & daging, khususnya hati, serta pd kedelai terfermentasi dlm jml runut.

• 2 reaksi enzimatik pd manusia yg memerlukan B12, yi :

- Penataan dr metilmalonil ke suksinil-CoA, diperlukan pd penghilangan rantai ganjil dr asam lemak berkarbon ganjil (berakhir sbg propionil-CoA, bukan sbg asetil-CoA sbgmn pd asam lemak normal).

- Transfer gugus metil dari asam meriletrahidrofilik (metil THFA) ke homosistein membtk metionin.

g. Asam folat/folasin

• Berbeda dgn B12, asam folat merup salah satu vitamin yg plg melimpah dlm sumber mak dr tumbuhan, terutama yg mentah/ relatif blm diproses krn vit ini peka thd/rusak o/ panas. Sbgn besar asam folat terikat pd polimer dr asam glutamat, keadaan ini merup btk aktif dr vit ini.

• Fungsi utama asam folat :sbg koenzim dlm rx penerimaan / donasi C1 (fragmen berkarbon 1) pd metabolisme asam amino, purin,asam nukleat.

• asam folat ikut memiliki peran pd rx enzimatik yg memerlukan vitamin B12 di atas dlm btk interkoneksi, dimn asam folat direduksi dg bantuan NADPH (Nicotinamide adenine dinucleotide phosphate ) mjd asam tetrahidrofolat (THFA).

h. Biotin

• berfungsi sbg sisi/ rantai samping u/ pembentukan molekul intermediat terkarboksilasi.

• Biotin sendiri sbg koenzim terikat pd enzim melalui ikatan peptida pd rantai samping lisin dr enzim. Plg tdk terdpt 3 rx karboksilasi yg melibatkan biotin :

- Asetil CoA karboksilase (pd sintesis asam lemak)

- Propionil karboksilase (pd penghilangan rantai ganjil dr asam lemak)

- Piruvat karboksilase (pd permukaan oksaloasetat pd glikolisis)

i. Vitamin C/asam askorbat

• Pd level molekuler, asam askorbat (dlm btk dehidroaskorbat), merup pereduksi kuat shg memiliki fungsi sbg antioksidan.

• Slh satu rx yg spesifik melibatkan vit C ad/ hidroksilasi menggunakan O2, srg dgn Fe2+ atau Cu2+ sbg kofaktor. Pd rx, vit C berperan sbg sumber electron u/ mereduksi O2 & sbg pelindung u/ mempertahankan besi/ Cu tetap dlm btk tereduksi.

•  •  

Vitamin C

Vitamin larut dalam minyak

• Vit2 ini tersimpan pd deposit lemak tubuh dgn fungsi yg blm sepenuhnya dipahami jk dibandingkan dg vit larut dl air.

• Vit2 ini segera dpt disimpan &, kec vit E, tdk terserap/ terekskresi semdh klp vit larut dlm air.

• Kemampuan tubuh menyimpan vit2 menyebabkan penyim dl jml bsr dr vit2, vit. A pd hati & vit D pd jaringan lemak, dpt mjd racun bg jaringan tubuh.

• 4 seny yg merup klp vit : Vit A,D,E, dan K.

a. Vitamin A• merup esensial u/ perkemb normal jaringan

epitelial, &sistem penglihatan tmsk melihat di malam hari, & kesehatan mata. Vit ini memp 3 btk aktif, yi : retinol, retinal,asam retinoat.

• terdpt prekursor vit A yg disebut β-karoten. Prekursor :seny yg diperlukan u/ sintesis st seny.

Vitami A (retinol)

β-Karoten

b. Vitamin D

• memiliki hub structural dgn kolestrol. Kedekatan hub struktural ini berkaitan dgn sintesis seny ini dlm tubuh.

• disintesa dlm tubuh ketika sinar ultraviolet dr matahari menyerang st derivat kolestrol pd kulit.

• Di ginjal, vit D dikonversi mjd hormone yg mengatur absorbsi kalsium & pembentukan tulang.

• Defisiensi / kekurangan vit D tjd pd org malnutrisi yg tinggal di lokasi kurang cahaya matahari.

• Defisiensi : deformasi tulang atau kerangka/skeletal, tulang lebih lunak & pembengkokan.

Vitamin D2 (calciferol) 

c. Vitamin E

• klp seny berstruktur mirip & dikenal sbg tokoferol.

• Btk plg aktif dr vitamin ini ad/ α-tokoferol. • fungsi vit E yg plg dipahami ad/ sbg

antioksidan.• Defisiensi : Menghambat produksi

sperma/hormone, luka pada otot dan saraf (jarang)

Vitamin E (α-tokoferol)

d. Vitamin K

• Peranan : system pembekuan darah. Vitamin ini esensial u/ sintesis bbrp factor pembekuan darah.

• Defisiensi : Hemorrhaging subdermal

• Daftar Pustaka• Rohman, A., and Sudjadi., 2007, Analisis

Kuantitatif Obat, UGM Press, Yogjakarta.• Mardjono, Mahar., 1971, Farmakologi dan Terapi

edisi 5 2009, Balai Penerbit FKUI, Jakarta.• H.Ronny, A.Tajuddin,Biokimia

Dasar,2012,Politeknik kesehatan Makassar : Makassar

• Hoan Tjay,Tan.2007. Kirana Rahardja,Obat-obat penting edisi V,PT.Media Komputindo Jakarta

• Rohman,Abdul.,Sumantri.,2007. Analisis Kimia. Gadjah Mada University press:     Yogjakarta

• Thenawijaya,Maggy.,1994.Dasar-dasar Biokimia. Erlangga : Bogor

TERIMA KASIH

THANK YOU

Grazie

Obrigado

Gracias

MATUR NUWUN