TRANEKSAMAT

14.51 RSUIMadinah

Deskripsi

- Nama & Struktur Kimia

:Trans-4-(aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid. C7H15NO2

- Sifat Fisikokimia:Serbuk kristal berwarna putih. Larut baik dalam air dan dalam asam asetat glasial.

- Keterangan : Larutan 5% dalam air mempunyai pH : 7.0 - 8.0Golongan/Kelas Terapi : Obat Yang mempengaruhi darah  

Nama Dagang : - Clonex - Ditranex - Intermic - Klanex- Lunex - Pytramic - Ronex - Theranex- Tranexid - Transamin - Tranxa - Asamnex

Indikasi : Asam traneksamat adalah obat antifibrinolitik yang menghambat pemutusan benang fibrin. Asam traneksamat digunakan untuk profilaksis dan pengobatan pendarahan yang disebabkan fibrinolisis yang berlebihan dan angiodema hereditas.

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian :Dosis oral : 1-1.5 gram (atau 15-25 mg/kg) 2 sampai 4 kali sehari.Dosis injeksi intravena perlahan : 0.5 -1 g (atau 10 mg/kg) 3 kali sehari.Dosis infus kontinyu : 25-50 mg/kg setiap hari.Dosis anak : 25 kg/mg melalui oral atau 10 mg/kg melalui intra vena setiap 2 atau 3 kali sehari.

Farmakologi :Asam traneksamat diabsorbsi dari saluran cerna dengan konsentrasi plasma puncak tercapai setelah 3 jam. Bioavailabilitasnya sekitar 30-50%, didistribusikan hampir ke seluruh permukaan tubuh dan mempunyai ikatan protein yang lemah. Berdifusi ke plasenta dan air susu. Waktu paruh eliminasi adalah 3 jam, diekskresikan dalam urin sebagai obat tidak berubah.

Stabilitas Penyimpanan :Disimpan ditempat yang sejuk

Kontraindikasi :Pasien tromboembolik.

Efek Samping :Mual, muntah, diare, pusing dan rash.

Interaksi :

- Dengan Obat Lain : Obat yang berfungsi untuk menjaga hemostasis tidak diberikan bersamaan dengan obat antifibrinolitik. Pembentukan trombus akan meningkat dengan adanya oestrogen, atau mekanisme antifibrinolitk diantagonis oleh senyawa trombolisis.- Dengan Makanan :  -

Pengaruh :- Terhadap Kehamilan : Faktor resiko : B- Terhadap Ibu Menyusui : -- Terhadap Anak-anak : -- Terhadap Hasil Laboratorium : -

Parameter Monitoring : -

Bentuk Sediaan : Kapsul 250 mg, Tablet 500 mg, Injeksi 50 mg/ml

Peringatan :Kurangi dosis pada gangguan ginjal pada pengobatan jangka panjang secara teratur lakukan pemeriksaan mata regular dan uji fungsi hati.

Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus  : -

Informasi Pasien : -

Mekanisme Aksi :Asam traneksamat bekerja dengan cara memblok ikatan plasminogen dan plasmin terhadap fibrin ; inhibisi terhadap plasmin ini sangat terbatas pada tingkat tertentu.

Monitoring Penggunaan Obat : -

Daftar Pustaka

1. Martindale, 34th edition, 20052. MIMS 2006/2007

Fibrinolitik yang bekerja sebagai trombolitik dengan cara mengaktifkan plasminogen untuk membentuk plasmin, yang lebih lanjut mendegradasi fibrin dan dengan demikian memecah trombus.

3. Contoh : streptokinase, urokinase, alteplase.

Fibrinolitik

Fibrinolitik bekerja sebagai trombolitik dengan cara mengaktifkan plasminogen untuk membentuk plasmin, yang mendegradasi fibrin dan kemudian memecah trombus. Manfaat obat trombolitik untuk pengobatan infark miokard telah diketahui dengan pasti. Yang termasuk dalam golongan obat ini di antaranya streptokinase, urokinase, alteplase, dan anistreplase.

Streptokinase dan alteplase telah diketahui dapat menurunkan angka kematian. Reteplase dan tenekteplase juga disarankan untuk infark miokard; keduanya diberikan secara injeksi intravena (tenekplase diberikan dengan injeksi bolus). Obat trombolitik diindikasikan pada semua pasien dengan infark miokard akut. Pada pasien sedemikian ini manfaat pengobatan yang diperoleh lebih besar dari risikonya. Penelitian menunjukkan bahwa manfaat paling besar dirasakan oleh pasien dengan perubahan pada hasil EKG berupa elevasi/peningkatan segmen ST (STEMI) (terutama pada pasien infark anterior) dan pada pasien dengan bundle branch block. Pasien tidak boleh menolak pengobatan dengan trombolitik berdasarkan alasan usia saja karena angka kematian pada kelompok ini tinggi dan penurunan risiko kematian sama dengan kelompok pasien yang lebih muda.

Streptokinase digunakan dalam pengobatan trombosis vena yang mengancam jiwa, dan dalam embolisme paru. Pengobatan harus dimulai dengan tepat.

Alteplase, streptokinase, dan urokinase digunakan pada anak-anak untuk melarutkan trombus intravaskuler dan untuk menormalkan blokade occluded shunts dan kateter. Pengobatan sebaiknya dimulai sesegera mungkin setelah terjadi pembekuan darah dan dihentikan apabila terdeteksi perbaikan pada organ yang sakit, atau shunt atau kateter sudah tidak terblokade.

Keamanan dan efikasi pengobatan dengan menggunakan obat ini masih belum dapat dipastikan, terutama pada neonatus. Obat fibrinolitik kemungkinan hanya bermanfaat apabila oklusi arteri mengancam kerusakan iskemik; antikoagulan mungkin dapat menghentikan bekuan darah menjadi lebih besar. Alteplase merupakan fibrinolitik yang lebih disukai untuk neonatus dan anak-anak. Risiko efek sampingnya termasuk reaksi alergi lebih kecil.

PERINGATAN. Risiko perdarahan dari penyuntikan atau prosedur invasif, kompresi dada dari luar, kehamilan (lampiran 4), aneurisme abdominal atau kondisi di mana trombolisis dapat meningkatkan risiko komplikasi embolik seperti pembesaran atrium kiri dengan fibrilasi atrium (risiko melarutnya bekuan darah yang disertai embolisasi), retinopati akibat diabetes, terapi antikoagulan yang sudah diberikan atau yang diberikan bersamaan.

KONTRAINDIKASI. Perdarahan, trauma, atau pembedahan (termasuk cabut gigi) yang b aru terjadi, kelainan ko agu las i, diatesis pendarahan, diseksi aorta, koma, riwayat penyakit serebrovaskuler terutama serangan terakhir atau dengan berakhir cacat, gejala-gejala tukak peptik yang baru terjadi, perdarahan vaginal berat, hipertensi berat, penyakit paru dengan kavitasi, pankreatitis akut, penyakit hati berat, varises esofagus; juga dalam hal streptokinase atau anistreplase, reaksi alergi sebelumnya terhadap salah satu dari kedua obat tersebut.

Munculnya antibodi terhadap streptokinase dan anistreplase yang terus menerus terjadi dapat mengurangi efikasi pengobatan berikutnya. Karena itu, kedua obat ini tidak boleh diulang setelah 4 hari sejak pemberian pertama streptokinase atau anistreplase. Antibodi dapat juga muncul setelah penggunaan streptokinase topikal pada luka.

EFEK SAMPING. Efek samping trombolitik terutama mual, muntah, dan perdarahan. Bila trombolitik digunakan pada infark miokard, dapat terjadi aritmia reperfusi. Hipotensi juga dapat terjadi dan biasanya dapat diatasi dengan menaikkan kaki penderita saat berbaring, mengurangi kecepatan infus atau menghentikannya sementara. Nyeri punggung telah dilaporkan. Perdarahan biasanya terbatas pada tempat injeksi, tetapi dapat juga terjadi perdarahan intraserebral atau perdarahan dari tempat-tempat lain. Jika terjadi perdarahan yang serius, trombolitik harus dihentikan dan mungkin diperlukan pemberian faktor-faktor koagulasi dan obat-obat antifibrinolitik (aprotinin atau asam traneksamat). Streptokinase dan anistreplase dapat menyebabkan reaksi alergi dan anafilaksis. Selain itu, pemah dilaporkan terjadinya sindrom Guillain-Barre setelah pengobatan streptokinase.

Monografi: 

ALTEPLASEIndikasi: 

Terapi trombolitik pada infark miokard akut, embolisme paru dan stroke iskemik akut

Peringatan: 

lihat keterangan di atas; untuk stroke akut monitor perdarahan intrakranial, tekanan darah (antihipertensi dianjurkan jika sistolik di atas 180 mmHg atau diastolik di atas 105 mmHg); gangguan fungsi ginjal

Interaksi: 

lihat lampiran 1

Kontraindikasi: 

lihat keterangan di atas, pada stroke akut, kejang yang menyertai stroke, stroke berat, riwayat stroke pada pasien diabetes, stroke 3 bulan sebelumnya, hipoglikemi, hiperglikemi

Efek Samping: 

lihat keterangan di atas, risiko perdarahan otak meningkat pada stroke akut

Dosis: 

:nfark miokard, rejimen dipercepat (dimulai dalam 6 jam). Awal, injeksi intravena 15 mg, diikuti dengan infus 35 mg selama 60 menit (total 100 mg selama 90 menit); pada pasien dengan berat

badan kurang dari 65 kg, dosis diturunkan.:nfark miokard, terapi awal diberikan dalam 6-12 jam: Awal, injeksi intravena 10 mg, diikuti dengan infus intravena 50 mg selama 60 menit. Kemudian 4 kali infus intravena 10 mg selama 30 menit (total 100 mg selama 3 jam; maksimal 1,5 mg/kg bb pada pasien dengan berat badan kurang dari 65 kg)?mbolisme paru, injeksi intravena 10 mg selama 1-2 menit, diikuti dengan infus intravena 90 mg selama 2 jam; maksimal 1,5 mg/kg bb pada pasien dengan berat badan kurang dari 65 kg.?troke akut, (terapi harus dimulai dalah 3 jam), meliputi intravena 900 mcg/kg bb (maksimal 90 mg) selama 60 menit; 10% dosis diberikan melalui injeksi intravena; Lansia. Tidak dianjurkan untuk usia diatas 80 tahun.

Reteplase (r-PA)Indikasi:Untuk meningkatkan fungsi jantung dan mencegah gagal jantung kongestif (CHF) atau kematian pada orang yang mengalami serangan jantung.

Dosis:

1. 10 u melalui pembuluh darah (intra venous) selama ≤2 menit sebanyak 2 kali, dosis diberikan dalam waktu 30 menit terpisah.

2. Berikan tambahan UFH pada semua pasien:

60 u/kg/jam infus melalui pembuluh darah (dosis maksimum: 4000 u) Diikuti dengan: 12u/kg/jam infus melalui pembuluh darah (dosis maksimum: 1000

u/jam), lakukan selama 24-48 jam Atur untuk pertahankan target PTT: 50-70 detik

Efek Samping:

1. Hematologik (pendarahan khususnya di tempat tusukan, pendarahan internal parah, pendarahan intrakranial telah terjadi); Efek lainnya (demam, kedinginan dengan sakit di bagian perut dan punggung); Efek GI (N/V)

2. Yang jarang: rekasi alergi (tuam, kulit kemerahan, urticaria dan anaphylactic yang jarang dan gejalan seperti penyakit darah.

3. Penginfusan bisa dikaitkan dengan munculnya hipotensi (baik secara langsung maupun sebgai hasil reperfusi), bradycardia dan arrhythmias bisa terjadi karena reperfusi.

4. Menghancurkan gumpalan darah adakalanya menyebabkan emboli dimanapun, oleh karena itu membutuhkan heparin prophylaxis.

Instruksi Khusus:

1. Hindari pada pasien yang menggunakan obat antikoagulant.2. Berkontraindikasi pada penderita bisul perut, kehamilan, yang baru melakukan operasi

kurang dari 3 minggu, yang mengalami pendarahan internal (misalnya GI) dalam waktu 4 minggu.

STREPTOKINASEIndikasi: 

trombosis vena-dalam, embolisme paru, tromboembolisme arterial akut, trom?osis lintas arteriovena; infark miokard akut

Peringatan: 

lihat keterangan di atas

Kontraindikasi: 

lihat keterangan di atas

Efek Samping: 

lihat keterangan di atas

Dosis: 

trombosis vena-dalam, embolisme paru, tromboembolisme arterial akut, vena retina pusat atau trom?osis erfercil: infus intravena, 250.000 unit selama30 menit, kemudian 100.000 unit setiap jam selama sampai dengan 24-72 jam menurut kondisiInfark miokard, 1.500.000 unit selama 60 menit

TENEKTEPLASEIndikasi: 

infark miokard akut

Peringatan: 

lihat keterangan diatas; menyusui (lampiran 5)

Kontraindikasi: 

lihat keterangan diatas

Efek Samping: 

lihat keterangan diatas; demam

Dosis: 

Injeksi intravena selama 10 detik, 30-50 mg sesuai berat badan (500-600 mcg/kg bb); maksimal 50 mg

UROKINASEIndikasi: 

trombosis lintas arteri-ovena dan kanula intravena; trombolisis pada mata; trombosis vena-dalam, embolisme paru, oklusi vaskuler perifer

Peringatan: 

lihat keterangan di atas

Kontraindikasi: 

lihat keterangan di atas

Efek Samping: 

lihat keterangan di atas

Dosis: 

instilasi ke dalam lintas arteriovena, 5000-25.000 UI dalam 2-3 mL injeksi NaCl 0,9%Infus intravena, 4400 UI/kg bb selama 10 menit, kemudian 4400 unit/kg bb/jam selama 12 jam pada embolisme paru atau 12-24 jam pada trombosis vena-dalam. Penggunaan intra?kuler 5000 UI dalam 2 mL injeksi NaCl 0,9%.

Golongan Alteplase

Obat Dosis Tindakan Pertimbangan khususBekuan spesifikt- PA ( alteplase IV : 100 mg lebih dari

90 menit dengan 15 mg pertama diberikan melalui bolus

Mengikat fibrin pada bekuan dan mempromosikan aktivasi plasminogen menjadi plasmin

Waktu paruh yang pendek, sehingga heparin biasanya diberikan lewat bolus dan kemudian diikuti dengan infuse.Aspirin dimulai dengan pemberian obat dan dilanjutkan q hari

r-PA ( reteplase )

10 U diberikan lewat bolus, diulang dalam 30 menit

Mengikat fibrin pada bekuan dan mempromosikan

Heparin dimulai dengan pemberian obat dan dilanjutkan dalam 24 jam

aktivasi plasminogen menjadi plasmin

TNKase (tenecteplase)

30-50 mg berdasarkan  berat badan, diberikan lewat bolus tunggal

Mengikat fibrin pada bekuan dan mempromosikan aktivasi plasminogen menjadi plasmin

Heparin dimulai dengan pemberian obat dan dilanjutkan q hari

Non-spesifikSK (streptokinase)

1,5 juta U diberikan lebih dari 60 menit

Mengkatalis pengubahan plasminogen menjadi plasmin, yang menyebabkan lisis dari fibrin.Memiliki efek litik sistemik

Dapat menyebabkan reaksi alergi dan hipotensi.Heparin dapat diberikan IV atau SQAspirin dimulai dengan pemberian obat dan dilanjutkan q hari

APSAC (anitreplase)

30 U melalui bolus lambat selama 2-5 menit

Kombinasi molekul streptokinase dan plasminogen yang tindakannya serupa dengan streptokinase. Memiliki efek litik sistemik

Dapat menyebabkan reaksi alergi dan hipotensiWaktu paruh lama, jadi heparin biasanya dimulai 4-6 jam setelah APSACAspirin dimulai dengan pemberian obat dan dilanjutkan q hari