suppositoria pembahasan

10
Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan b entuk, yang diberikan melalui rektal, vagina atau uretra. Umumnya meleleh, melunak, atau melarut dalam suhu tubuh. Suppositoria dap at bertindak sebagai pelindung jaringan setempat atau sebagai pem bawa zat terapeutik yang bersifat lokal atau sistemik. Bahan dasa r suppositoria yang umum digunakan adalah lemak coklat, gelatin t ergliserinasi, minyak nabati terhidrogenasi, campuran polietilen glikol, dan esterasam lemak polietilen glikol. (Depkes RI, 1995) Bahan dasar suppositoria mempengaruhi pada pelepasan zat ter apeutiknya. Lemak coklat capat meleleh pada suhu tubuh dan tidak tercampurkan dengan cairan tubuh, sehingga menghambat difusi obat yang larut dalam lemak pada tempat yang diobati. Polietilen gliko l adalah bahan dasar yang sesuai dengan beberapa antiseptik, namu n bahan dasar ini sangat lambat larut sehingga menghambat pelepas an zat yang dikandungnya. Bahan pembawa berminyak, seperti lemak coklat, jarang digunakan dalam sediaan vagina, karena membentuk r esidu yang tidak dapat diserap. Sedangkan gelatin jarang digunaka n dalam penggunaan melalui rektal karena disolusinya lambat. (Dep kes RI, 1995). Suppositoria umumnya dimasukkan melalui rectum, vagina, kadang- kadang melalui saluran urin dan jarang melalui telinga dan hidung. Bentuk dan beratnya berbeda-beda. Bentuk dan ukurannya harus sedemikian rupa sehingga dapat dengan mudah dimasukkan ke dalam lubang atau celah yang diinginkan tanpa menimbulkan kejanggalan dan penggelembungan begitu masuk, harus dpat bertahan untuk suatu waktu tertentu. Bentuk torpedo mempunyai keuntungan, yaitu bila bagian yang besar masuk melalui otot penutup dubur, maka supositoria akan tertarik masuk dengan sendirinya. Suppositoria vaginal (ovula) umumnya berbentuk bulat atau bulat telur dan berbobot lebih kurang 5 g, dibuat dari zat pembawa yang larut dalam air atau yang dapat bercampur dalam air, seperti polietilen glikol atau gelatin tergliserinasi . C. Keuntungan dan Kerugian Suppositoria

Upload: isabel-lim-

Post on 07-Nov-2015

83 views

Category:

Documents


7 download

DESCRIPTION

laporan

TRANSCRIPT

Suppositoriaadalahsediaanpadatdalamberbagaibobotdanbentuk,yangdiberikanmelaluirektal,vaginaatauuretra.Umumnyameleleh,melunak,ataumelarutdalamsuhutubuh.Suppositoriadapatbertindaksebagaipelindungjaringansetempatatausebagaipembawazatterapeutikyangbersifatlokalatausistemik.Bahandasarsuppositoriayangumumdigunakanadalahlemakcoklat,gelatintergliserinasi,minyaknabatiterhidrogenasi,campuranpolietilenglikol,danesterasamlemakpolietilenglikol.(DepkesRI,1995)Bahandasarsuppositoriamempengaruhipadapelepasanzatterapeutiknya.Lemakcoklatcapatmelelehpadasuhutubuhdantidaktercampurkandengancairantubuh,sehinggamenghambatdifusiobatyanglarutdalamlemakpadatempatyangdiobati.Polietilenglikoladalahbahandasaryangsesuaidenganbeberapaantiseptik,namunbahandasarinisangatlambatlarutsehinggamenghambatpelepasanzatyangdikandungnya.Bahanpembawaberminyak,sepertilemakcoklat,jarangdigunakandalamsediaanvagina,karenamembentukresiduyangtidakdapatdiserap.Sedangkangelatinjarangdigunakandalampenggunaanmelaluirektalkarenadisolusinyalambat.(DepkesRI,1995).Suppositoria umumnya dimasukkan melalui rectum, vagina, kadang-kadang melalui saluran urin dan jarang melalui telinga dan hidung. Bentuk dan beratnya berbeda-beda. Bentuk dan ukurannya harus sedemikian rupa sehingga dapat dengan mudah dimasukkan ke dalam lubang atau celah yang diinginkan tanpa menimbulkan kejanggalan dan penggelembungan begitu masuk, harus dpat bertahan untuk suatu waktu tertentu.Bentuk torpedo mempunyai keuntungan,yaitu bila bagian yang besar masuk melalui otot penutup dubur, maka supositoria akan tertarik masuk dengan sendirinya. Suppositoria vaginal (ovula) umumnya berbentuk bulat atau bulat telur dan berbobot lebih kurang 5 g, dibuat dari zat pembawa yang larut dalam air atau yang dapat bercampur dalam air, seperti polietilen glikol atau gelatin tergliserinasi.

C.KeuntungandanKerugianSuppositoria1.KeuntunganSupositoria:a)Dapatmenghindariterjadinyairitasipadalambung.b)Dapatmenghindarikeruskanobatolehenzimpencernaandanasamlambung.c)Obatdapatmasuklangsungkedalamsalurandarahsehinggaobatdapatberefeklebihcepatdaripadapenggunaanobatperoral.d)Baikbagipasienyangmudahmuntahatautidaksadar.2.KerugianSupositoria:a)Pemakaiannyatidakmenyenangkan.b)Tidakdapatdisimpanpadasuhuruang.3.PersyaratanSuppositoriaSediaansupositoriamemilikipersyaratansebagaiberikut:a)Suppositoriasebaiknyameleburdalambeberapamenitpadasuhutubuhataumelarut(persyaratankerjaobat).b)Pembebasandanresponsiobatyangbaik.c)Dayatahandandayapenyimpananyangbaik(tanpaketengikan,pewarnaan,penegerasan,kemantapanbentuk,dayapatahyangbaik,danstabilitasyangmemadaidaribahanobat).d)Dayaserapterhadapcairanlipofildanhidrofil

Sediaan supositoria ketika dimasukkan dalam lubang tubuh akan melebur, melarut dan terdispersi. Dalam hal ini, basis supositoria memainkan peranan penting. Maka dari itu basis supositoria harus memenuhi syarat utama, yaitu basis harus selalu padat dalam suhu ruangan dan akan melebur maupun melunak dengan mudah pada suhu tubuh sehingga zat aktif atau obat yang dikandungnya dapat melarut dan didispersikan merata kemudian menghasilkan efek terapi lokal maupun sistemik. Basis supositoria yang ideal juga harus mempunyai beberapa sifat seperti berikut:1.Tidak beracun dan tidak menimbulkan iritasi.2.Dapat bercampur dengan bermacam-macam obat.3.Stabil dalam penyimpanan, tidak menunjukkan perubahan warna dan bau serta pemisahan obat.4.Kadar air mencukupi.5.Untuk basis lemak, maka bilangan asam, bilangan iodium dan bilangan penyabunan harus diketahui jelas.PersayaratanBasis Suppositoria1.Secara fisiologi netral (tidak menimbulkan rangsangan pada usus, hal ini dapat disebabkan oleh massa yang tidak fisiologis ataupun tengik, terlalu keras, juga oleh kasarnya bahan obat yang diracik).2.Secara kimia netral (tidak tersatukan dengan bahan obat).3.Tanpa alotropisme (modifikasi yang tidak stabil).4.Interval yang rendah antara titik lebur dan titik beku (pembekuan dapat berlangsung cepat dalam cetakan, kontraksibilitas baik, mencegah pendinginan mendaak dalam cetakan).5.Interval yang rendah antara titik lebur mengalir denagn titik lebur jernih (ini dikarenakan untuk kemantapan bentuk dan daya penyimpanan, khususnya pada suhu tinggi sehingga tetap stabil).

Macam-macam Basis Suppositoria1.Basis berlemak, contohnya: oleum cacao.2.Basis lain, pembentuk emulsi dalam minyak:campuran tween dengan gliserin laurat.3.Basis yang bercampur atau larut dalam air, contohnya: gliserin-gelatin, PEG (polietien glikol).Bahan dasar berlemak: oleum cacao Lemak coklat merupakan trigliserida berwarna kekuninagan, memiliki bau yang khas dan bersifat polimorf (mempunyai banyak bentuk krital). Jika dipanaskan pada suhu sektiras 30C akan mulai mencair dan biasanya meleleh sekitar 34-35C, sedangkan dibawah 30C berupa massa semipadat. Jika suhu pemanasannya tinggi, lemak coklat akan mencair sempurna seperti minyak dan akan kehilangan semua inti kristal menstabil.Keuntungan oleum cacao:a.Dapat melebur pada suhu tubuh.b.Dapat memadat pada suhu kamar.Kerugian oleum cacao:a.Tidak dapat bercampur dengan cairan sekresi (cairan pengeluaran).b.Titik leburnya tidak menentu, kadang naik dan kadang turun apabila ditambahkan dengan bahan tertentu.c.Meleleh pada udara yang panas.Pertamakaliyangdilakukandalampraktikuminiadalahpenimbanganbahan.Setelahsemuabahanditimbangsesuaidenganperhitunganbahan,selanjutnyayaitumemanaskanmortiryangdigunakanuntukmenggerusbahan.Halinidilakukankarenapenggunaanbasisoleumkakaoyangmerupakanlemak.Lemakmemilikisifatmencairpadasuhuyangtinggi,sehinggauntukmemudahkantercampurnyasemuabahan,makadilakukanpemanasanterhadapmortir.Dengankatalain,pemanasaniinibertujuanuntukmencairkanoleumkakao.Setelahmortirpanas,selanjutnyamemasukkan1125mgparacetamolkedalammortirdanmenggerusnyahinggahalus.paracetamolberfungsisebagaizataktif.Paracetamolmemilikiefekanalgetikdanantipiretik.obatanalgesikdanantipiretikyangpopulerdandigunakanuntukmelegakansakitkepala,sengal-sengaldansakitringan,sertademam.Digunakandalamsebagianbesarresepobatanalgesikselesmadanflu.Selanjutnyayaitumasukkansebagianoleumkakaodangerushinggahomogen.Setelahtercampurmasukkan360mgvaselinalbumkedalammortir.Vaselinalbumberfungsisebagaizattambahan.Setelahsemuatercampurhomogen,tambahkankembalisisaoleumkakaoyangtersisa.Oleumkakaomudahtengik,sebaiknyapenyimpanandalamwadahatautempatyangsejuk,keringdanterlindungdaricahaya.Oleumcacaodapatmenunjukkanpolimorfismedaribentukkristalnyaakibatpemanasantinggi.Diatastitikleburnya,OleumCacaoakanmelelehsempurnasepertiminyakdanakankehilanganintikristalstabilyangbergunauntukmembentukkristalnyakembali.Untukitu,padapembuatansuppositoriaOleumCacaohanyadilelehkan2/3saja.Penambahancetylalkoholtidakdilakukan.Dimanacetylalkoholiniberfungsisebagaipengental(ThickeningAgent)danpengemulsisertasebagaizaatpengikat.Karenatidakadanyabahan,makacetylalkoholdigantidenganmenggunakanoleumkakao.Sehinggapenimbanganoleumkakaodilakukanduakali.Setelahsemuabahantercampurhomogen,lakukanpencetakankedalamcetakansupposa.Bagicampuranbahanmenjadi9bagiansamabanyak.Kemudiandinginkandalamlemariesselama48jam.Halinibertujuansupayasuppositoriamenjadibeku.Setelah2hari,diperolehsuppositoriapadat,kemudiansupposdikeluarkandaricetakandandiujikeseragamanbobot.

Suppositoria adalah sediaan padat yang digunakan melalui dubur, berbentuk torpedo, dapat melunak, melarut atau meleleh pada suhu tubuh. (Moh. Anief. 1997)Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk, yang diberikan melalui rectal, vagina atau uretra. (Farmakope Indonesia Edisi IV)Suppositoria adalah sediaan padat yang digunakan melalui dubur, umumnya berbentuk torpedo, dapat melarut, melunak atau meleleh pada suhu tubuh. ( Farmakope Indonesia Edisi III)Suppositoria adalah sediaan padat, melunak, melumer dan larut pada suhu tubuh, digunakan dengan cara menyisipkan ke dalam rectum, berbentuk sesuai dengan maksud penggunaannya, umumnya berbentuk torpedo. (Formularium Nasional)Jadi, suppositoria dapat didefinisikan sebagai suatu sediaan padat yang berbentuk torpedo yang biasanya digunakan melalui rectum dan dapat juga melalui lubang di area tubuh, sediaan ini ditujukan pada pasien yang mudah muntah, tidak sadar atau butuh penanganan cepat.Penggunaan obat dalam suppositoria ada keuntungan dibandingkan penggunaan per oral yaitu :- Dapat menghindari terjadinya iritasi pada lambung- Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzim pencernaan- Langsung dapat masuk saluran darah berakibat akan memberikan efek lebih cepatdaripada penggunaan per oral- Cocok bagi pasien mudah muntah atau tidak sadarUntuk menghindari masssa yang hilang maka selalu dibuat berlebih dan untuk menghindari massa yang melekat pada cetakan maka cetakan sebelumnya dibasahi dengan parafin, minyak lemak, spiritus saponatus (Soft Soap Liniment). Yang terakhir jangan gunakan untuk suppositoria yang mengandung garam logam karena akan bereaksi dengan sabunnya dan sebagai pengganti dapat digunakan larutan oleum ricini dalam etanol.Untuk suppositoria dengan bahan dasar PEG dan tween tidak perlu bahan pelicin karena pada pendinginan mudah lepas dari cetakan karena mengkerut.

Basis suppositoria larut air dan basis yang bercampur dengan airBasis yang penting dari kelompok ini adalah basis gelatin tergliserinasi dan basis polietilen glikol. Basis gelatin tergliserinasi terlalu lunak untuk dimasukkan dalam rektal sehingga hanya digunakan melalui vagina (umum) dan uretra. Basis ini melarut dan bercampur dengan cairan tubuh lebih lambat dibandingkan dengan oleum cacao sehingga cocok untuk sediaan lepas lambat. Basis ini menyerap air karena gliserin yang higroskopis. Oleh karena itu, saat akan dipakai, suppo harus dibasahi terlebih dahulu dengan air.Polietilen glikol (PEG) merupakan polimer dari etilen oksida dan air, dibuat menjadi bermacam-macam panjang rantai, berat molekul dan sifat fisik.Polietilen glikol tersedia dalam berbagai macam berat molekul mulai dari 200 sampai 8000. PEG yang umum digunakan adalah PEG 200, 400, 600, 1000, 1500, 1540, 3350, 4000, 6000 dan 8000. Pemberian nomor menunjukkan berat molekul rata-rata dari masing-masing polimernya. Polietilen glikol yang memiliki berat molekul rata-rata 200, 400, 600 berupa cairan bening tidak berwarna dan yang mempunyai berat molekul rata-rata lebih dari 1000 berupa lilin putih, padat dan kekerasannya bertambah dengan bertambahnya berat molekul. Basis polietilen glikol dapat dicampur dalam berbagai perbandingan dengan cara melebur, dengan memakai dua jenis PEG atau lebih untuk memperoleh basis suppo dengan konsistensi dan karakteristik yang diinginkan. PEG menyebabkan pelepasan lebih lambat dan memiliki titik leleh lebih tinggi daripada suhu tubuh. Penyimpanan PEG tidak perlu di kulkas dan dapat dalam penggunaan dapat dimasukkan secara perlahan tanpa kuatir suppo akan meleleh di tangan (hal yang umum terjadi pada basis lemak).(Ansel, hal 377)Contoh formula basis(Lachman, 578)a.PEG 1000 96%, PEG 4000 4%b.PEG 1000 75%, PEG 4000 25%Basis a) memiliki titik leleh rendah, sehingga membutuhkan tempat dingin untuk penyimpanan, terutama pada musim panas. Basis ini berguna jika kita ingin disintegrasi yang cepat. Sedangkan basis b) lebih tahan panas daripada basis a) sehingga dapat disimpan pada suhu yang lebih tinggi.Basis ini berguna jika kita ingin pelepasan zat yang lambat.(Lachman, 578)Suppositoria dengan polietilen glikol tidak melebur ketika terkena suhu tubuh, tetapi perlahanlahan melarut dalam cairan tubuh. Oleh karena itu basis ini tidak perlu diformulasi supaya melebur pada suhu tubuh. Jadi boleh saja dalam pengerjaannya, menyiapkan suppositoria dengan campuran PEG yang mempunyai titik lebur lebih tinggi daripada suhu tubuh.Keuntungannya, tidak memungkinkan perlambatan pelepasan obat dari basis begitu suppo dimasukkan, tetapi juga menyebabkan penyimpanan dapat dilakukan di luar lemari es dan tidak rusak bila terkena udara panas. Suppo dengan basis PEG harus dicelupkan ke dalam air untuk mencegah rangsangan pada membran mukosa dan rasa menyengat, terutama pada kadar air dalam basis yang kurang dari 20%.(Ansel hal 377)PEGTitik Leleh (C)

100037 40

150044 48

154040 48

400050 58

600055 63

(HOPE, ed.IV p. 455)Keuntungan basis PEG :a.stabil dan inertb.polimer PEG tidak mudah terurai.c.Mempunyai rentang titik leleh dan kelarutan yang luasshg memungkinkan formula supo dgn berbagai derajat kestabilan panas dan laju disolusi yg berbedad.Tidak membantu pertumbuhan jamur(Teori dan Praktek Industri Farmasi, hal 1174)Kerugian basis PEG:1.secara kimia lebih reaktif daripada basis lemak.2.dibutuhkan perhatian lebih untuk mencegah kontraksi volume yang membuat bentuk suppo rusak3.kecepatan pelepasan obat larut air menurun dengan meningkatnya jumlah PEG dgn BM tinggi.4.cenderung lebih mengiritasi mukosa drpd basis lemak.(HOPE, hal 455)Kombinasi jenis PEG dapat digunakan sbg basis supo dan memberikan keuntungan sbb.:1.titik lebur supo dapat meningkat shg lebih tahan thd suhu ruangan yg hangat.2.pelepasan obat tdk tergantung dari titik lelehnya.3.stabilitas fisik dalam penyimpanan lebih baik.4.sediaan supo akan segera bercampur dengan cairan rektal.(HOPE, hal 455)

Ketoprofen [2-(3-benzoyl phenyl) propionic acid] adalah senyawa obat turunan asam fenilalkanoat yang bekerja sebagai antiinflamasi, antipiretik dan analgesik. Sebagaimana anti-inflamasi non-steroid lainnya, ketoprofen bekerja menghambat sintesa prostaglandin. Ketoprofen banyak digunakan dalam pengobatan artritis reumatoid, osteoartritis, pirai dan keadaan nyeri lainnya (Katzung, 2002). ketoprofen mengandung tidak kurang dari 98,5% dan tidak lebih dari 100,5% C6H14O3, dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan. Merupakan serbuk hablur, putih atau hampir putih, tidak atau hampir tidak berbau. kelarutannya mudah larut dalam etanol, dalam kloroform, dan dalam eter; praktis tidak larut dalam air. (Depkes RI, 1995) Kelemahan ketoprofen yaitu memiliki waktu eliminasi yang terlalu cepat, yaitu 1,52 jam, sehingga obat tersebut harus sering dikonsumsi. (Sumirtapura dkk, 2002). Selain itu ketoprofen dapat memicu terjadinya efek samping obat khususnya pada pemberian secara per oral akan menyebabkan iritasi lambung. (Sugita dkk, 2010) Ketoprofen apabila diberikan secara oral dengan dosis sedikit berlebih dapat mengiritasi lambung. Obat ini dapat menyebabkan mual dan rasa sakit pada lambung bila diberikan pada lambung yang kosong.