INKOMPATIBILITAS SEDIAAN SUPPOSITORIA

PengertianSuppositoria : sediaan padat dalam

berbagai bentuk dan ukuran yang terdiri dari satu atau lebih obat dan diginakan melalui rektal, vaginal dan uretra, yang dapat melunak/melebur pada suhu tubuh.

Komponen suppo :1. Obat2. BasisInkompatibilitas suppo dipengaruhi sifat bahan obat dan basisnya.

Keuntungan sediaan suppo :1. Bagi pasien yang tidak bisa terima obat p.o2. Menghindari rusaknya obat oleh sirkulasi portal3. Sesuai tujuan pengobatan (lokal atau sistemik)- Lokal : hanya bekerja pada daerah yang dikehendaki Ex. : Anusol suppo (wasir), Dulcolax suppo (memperlancar BAB)- Sistemik : ikut peredaran darah Ex. : Primperan suppo (anti muntah)Aminofilin suppo (anti asma)Asetosal suppo (analgetika)Diazepam suppo (anti kejang)

Kekurangan:1. Kurang nyaman dalam pemakaian2. Penyebaran tidak merata sehingga efek obat sulit diprediksi

Basis SuppoCiri basis suppo yang ideal :

1. Stabil dalam penyimpanan dan penggunaan2. Tidak toksik, tidak mengiritasi3. Meleleh/melebur pada suhu tubuh4. Dapat melepaskan obatnya setelah digunakan5. Kompatibel dengan obatnya

Pertimbangan pemilihan basis :1. Tujuan pemakaian2. Rute administrasi/tempat pemberian obat3. Kenyamanan pasien4. Kompatibility dan stabilitas

Macam basis suppo :1. Lemak (fatty bases/oil soluble bases) Ex. : Cocoa butter (theobroma oil/oleum cacao/lemak biji coklat)2. Minyak nabati yang terhidrogenasi Ex. : Trigliserida (palm/coconut oil)3. Basis larut dalam air Ex. : PEG Gelatin-gliserin4. Surfaktan Ex. : Tween

Campuran Tween-PEG

Basis Oleum CacaoSifat : melunak pada suhu 30˚C, melebur pada suhu

34˚CKelebihan : hampir memenuhi sifat basis yang idealKekurangan : terdiri dari dari gliserida asam lemak

tidak jenuh cukup banyak sehingga punya sifat polimorfi

Polimorfi : punya bentuk kristal bermacam-macam dengan sifat fisis yang berbeda-beda, terutama titik leburnya

Pelepasan obat terjadi karena basis meleleh/melebur pada suhu tubuh sehingga bahan aktif obat terlepas, sehingga perlu diperhatikan titik lebur/titik leleh basisnya

Problema inkompatibilitas :Menurunkan titik lebur ol. Cacao : bahan obat yang larut

dalam minyak (chlorathidrat, kamfer, kreosot, fenol, salol)Pengatsan : - ditambahkan wax (cera) sebanyak 4-6% dari bobot oleum cacao- ditambahkan cetaceum sebanyak 18-28% bobot ol. Cacao

Menaikkan titik lebur ol. Cacao : Ag Nitrat, Pb AsetatPengatasan : ditambah beberapa tetes Peanut oil (minya k kacang)

Bahan yang tidak mau campur dengan basis ol. Cacao :aqueous sol., ichtamolPengatasan :- ditambah solven, saat penambahan ekstrak kental ditambah alkohol dulu sampai mencair baru dicampur dengan basisnya- penambahan ichtamol jangan pada keadaan panas (kalau terlalu panas akan memisah)

Basis larut dalam air (PEG/poli etilen glikol)

Kosistensinya tergantung BM (BM tinggi/rantai panjang bentuknya padat, BM rendah/rantai pendek bentuknya cair)

Perlu campuran berbagai PEG (padat dengan cair) agar didapatkan basis yang baik

Pelepasan obat terjadi jika obat melarut dalam cairan rektal, sehingga perlu memperhatikan BM nya karena BM mempengaruhi kelarutan

Keuntiungan basis PEG :- stabil dalam penyimpanan (tidak mudah tengik)- tidak mudah terhidrolisa/terurai- tidak mudah ditumbuhi mikroba/jamur

Kerugian :- higroskopis (harus disimpan dalam wadah tertutup rapat)- iritasi pada mukosa rektal (sebelum digunakan dicelupkan dulu dalam air)

Problema inkompatibilitas :Dengan obat yang dapat melunakkan/mencairkan :

asam salisilat, fenol, asam tannatBila dicampur dengan obat yang mengandung

antibiotik akan mengurangi aktivitas beberapa antibiotik :penicillin, bacitracin

Mengurangi efektivitas preservative (bahan pengawet) karena PEG dapat membentuk kompleks dengan preservativenya:Gol. Paraben (metil paraben/nipagin)

PEG digunakan untuk suppo :- Sulfonamid- Aminofilin- Chloralhidrat- Barbiturat sodium

Contoh basis PEG : PEG 8000 50%

PEG 1540 30%PEG 400 20%

(dapat digunakan secara umum) PEG 3350 60%

PEG 1000 30%PEG 400 10%(lebih larut/lunak dari pada basis di atas karena BM nya kecil)

PEG 8000 30%PEG 1540 70%(titik lebur tinggi, dipakai untuk obat yang menurunkan titik lebur ol. Cacao )

PEG 8000 30% PEG 8000 20%PEG 400 70% PEG 400 80%(untuk basis progesteron suppo)

PEG 8000 60%PEG 1540 25%Cetyl alkohol 5%

Aqua 5%(untuk obat yang larut dalam air)

Basis Gelatin-gliserinKebanyakan untuk basis vaginal suppo (ovula)Komposisi :

menurut British Ph : Gelatin 14%Gliserin 70%Water to 100%

menurut USP : Gelatin 20% Gliserin 70% Aqua 10%

Macam gelatin :- tipe A : dibuat dengan hidrolisa asam- tipe B : dibuat dengan hidrolisa alkali (basa)

Problema inkompatibilitas Gelatin:

+ : kompatibelsticky : pliket, lengketgranular : seperti granul, tidak homogen, berbintikskrinkage : mengkerut

Gelatin-gliserin digunakan untuk suppo :- chloralhidrat- asam borat

Obat Gelatin tipe A Gelatin tipe BAsam borat + StickyIchtamol/Ichtyol Granular +Ag proteinatum skrinkage +

Basis surfaktanSurfaktan : zat yang dapat menurunkan tegangan

mukaYang dipakai sebagai basis adalah surfaktan yang

non ionik karena tidak terionkan sehungga dapat campur dengan obat pada range pH yang luas

Keuntungan :- tidak toksik, tidak iritasi- stabil dalam penyimpanan- kompatibel denagn kebanyakan obat- tidak larut dalam air tapi dapat terdispersi oleh cairan tubuh di rektum

Contoh basis surfaktan :Tween 61Campuran : Tween 61 60%

Tween 60 40%Kombinasi : Tween 61 dengan PEGPolibase (campuran PEG dan polisorbat 80)

Resep 1R/ Hidras chlorali mg 100 Ol. Cacao q.s M f suppo dtd No IV

05/07/2315

Pengatasan : 4-6% bobot ol. Cacao diganti dengan cera flava

Problema : adanya hidras chlorali menurunkan titik lebur oleum cacao

Resep 2R/ Acid boric Zinc oxyd aa 2 Bals. Peruv 0,750 camphor 2 Ol. Cacao q.s M f suppo dtd No IV

05/07/2316

Pengatasan : basis diganti dengan ol. cacao

Problema : basis PEG melunakkan

Resep 3R/ Salol 2 Ol. Cacao q.s M f suppo dtd No VI

05/07/2317

Pengatasan : 4-6% bobot ol. Cacao diganti dengan cera flava

Problema : adanya Salol menurunkan titik lebur oleum cacao

Resep 4R/ Iodoform 4 Phenol liq 0,36 Ol. Cacao q.s M f suppo dtd No VI

05/07/2318

Pengatasan : 4-6% bobot ol. Cacao diganti dengan cera flava

Problema : adanya Phenol menurunkan titik lebur oleum cacao