SISTEM PENGHANTARAN OBAT MELALUI VAGINA

Oleh :

Adi Yugatama, S.Farm., Apt.

Jurusan Farmasi FKIK UNSOED

2012

1

Contents: Pendahuluan

Kelebihan dan Kelemahan

Anatomi dan Fisiologi Vagina

Faktor yang mempengaruhi absorpsi obat di vagina

Perkembangan Penghantaran Obat Melalui Vagina

Evaluasi In vitro & in vivo Formulasi Vagina

Kesimpulan

2

Penghantaran obat melalui vagina sudah digunakan sejak lama bersamaan ditemukannya ilmu farmakoterapi, yang pertama kali didokumentasikan pada abad ke 19 SM.

Walaupun pada awalnya digunakan untuk pengobatan lokal, mulai awal abad ke 20 dari hasil penelitian cara penghantaran ini terbukti dapat diabsorpsi untuk pengobatan sistemik.

3

Sejarah:

Pendahuluan: Vagina merupakan alat kelamin dengan fungsi

sebagai reproduksi yang dapat digunakanuntuk rute pemberian obat.

Biasanya digunakan untuk aksi lokal padadaerah vagina.

Selain itu, dapat juga untuk pemberian obatsecara sistemik maupun tertarget ke uterus.

4

Kelebihan :

• Dapat digunakan pada kasus mual-muntah

• Iritasi lambung dan usus dapat dihindari

• Absorpsi obat dan onsetnya cepat

• Penghentian obat dapat dihentikan dengan mudah

• Aktivitas enzimatik relatif sedikit

• Terhindar dari first pass effect

5

Kelemahan:

• Beberapa obat sensitif thp pH vagina

• Beberapa obat menyebabkan iritasi lokal

• Perubahan vagina pada siklus menstruasi

• Adanya pengaruh hubungan seksual

• Spesifik utk jenis kelamin tertentu

• Kebersihan pribadi

6

Vaginal anatomy and physiology

7

Absorpsi obat:

Transcellular

• Difusi tergantung pada konsentrasi

Paracellular

• Tight junctions mediated

Vesicular

• Receptor mediated transport

8

Faktor yang mempengaruhi absorpsi obat :Faktor Fisiologi:

9

pH vagina (3,5 – 4,9)

Efek masa subur terhadap permeabilitas membran mukosa vagina

Kerapatan epitelium vagina

Volume cairan vagina

Komposisi cairan vagina

Faktor Fisika Kimia Obat:

Berat molekul

Lipofilisitas

Ionisasi

Ukuran partikel

Tipe sediaan

10

Faktor yang berhubungan dengan sediaan:

Pelepasan obat dari sediaan: Terbatasnya jumlah cairan, tipe sediaan

Konsentrasi obat

Area kontak efektif (luas rongga vagina: ~60 cm2):

Hidrofilisitas, ukuran bentuk sediaan, viskositas

Waktu tinggal : bioadhesion and phase change polymers

11

Bentuk sediaan vagina Pessary

Vagina ring

Douche

Intrauterine device

12

Pessary Merupakan alat kesehatan yang dimasukkan ke dalam

vagina.

Ada 3 tipe:

1. Moulded pessaries berbentuk torpedo dan dibuat seperti pada pembuatan suppositoria.

2. Compresses pessaries berbagai bentuk dan dibuat seperti pada pembuatan tablet oral dgn tekanan.

3. Vaginal capsules seperti kapsul soft gelatin oral tetapi bentuk dan ukurannya berbeda.

13

14

15

Vaginal ring Alat penghantaran obat berupa polimer berbentuk

seperti donat yang dirancang dengan pelepasan terkendali ke vagina dan waktu yang lama.

Beberapa produk vaginal ring yang tersedia antara lain:

1. Femring cincin yang melepaskan estradiol asetat dosis rendah dibuat dari elastomer silikon, untuk meredakan hot flashes dan atropi vaginal terkait dengan menopause.

2.NuvaRing kontrasepsi vaginal ring dosis rendah yang melepaskan progesteron dan estrogen.

16

17

Douche Alat yang digunakan untuk mengalirkan air ke seluruh

tubuh dengan tujuan medis atau kebersihan.

18

Sebuah penyuntik vagina berbentuk

bohlam. Perhatikan lubang-lubang kecil

di ujungnya (sekitar 1cm, atau setebal

1/2 inci).

"Pancuran vagina" hanya digunakan

untuk mendouche saja, yaitu dengan

menganti ujung mocong enema dengan

moncong vaginal (di kiri bawah).

Moncong vaginal memiliki ciri lebih

panjang, lebih tebal, dan memiliki

lubang.

Intrauterine device Alat pengontrol kelahiran yang diletakkan di uterus, biasa

disebut IUD atau coil.

IUD adalah alat kontrasepsi yang sering digunakan.

Alat ini harus dimasukkan atau dikeluarkan oleh dokter.

Apabila tidak ingin hamil, alat tersebut tetap ditanam dalam uterus. IUD dapat digunakan untuk 5 – 10 tahun.

Ada 2 kategori IUD:

1.Inert dengan basis tembaga

2.Basis hormonal yang bekerja melepaskan progesteron.

19

20

TERIMA KASIH

21