p1.pengaruh cara pemberian terhadap absorbsi obat

Upload: villa-noorlita-m

Post on 14-Oct-2015

154 views

Category:

Documents


4 download

DESCRIPTION

laporan farmakologi

TRANSCRIPT

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    1/2

    PERCOBAAN I

    PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP

    ABSORBSI OBAT

    I. TUJUAN PERCOBAAN

    Mengenal, mempraktekan, dan membandingkan cara-cara pemberian obat terhadap

    kecepatan absorpsinya, menggunakan analisis ANAVA dengan taraf kepercayaan 95%

    sebagai tolok ukurnya.

    II. DASAR TEORI

    bat adalahbentuk sediaan tertentu dari bahan obat yang digunakan pada organisme

    hidup dan dapat menimbulkan respon pada pemakainya. !isini kita mempela"ari tentang

    farmakologi yang dapat didefinisikan secara sempit sebagai ilmu tentang interaksi antara

    senya#a kimia dan sistem biologi.

    $er"a suatu obat merupakan hasil dari banyak sekali proses dan umumnya ini didasari

    suatu rangkaian reaksi yang dibagi tiga fase

    a. Fase farmaseutik

    &ase ini meliputi hancurnya bentuk sediaan obat dan melarutnya bahan obat,

    dimana kebanyakan bentuk sediaan obat padat yang digunakan. $arena itu fase ini

    terutama ditentukan oleh sifat-sifat galenik obat.

    b. Fase farmakokinetika

    &ase ini termasuk bagian proses in'asi dan proses eliminasi. (ang dimaksud dengan

    in'asi adalah proses-proses yang berlangsung pada pengambilan suatu bahan obat

    dalam organisme,sedangkan eliminasi merupakan proses-proses yang menyebabkan

    penurunan konsentrasi obat dalam organisme.

    c. Fase farmakodinamika

    &ase farmakodinamik merupakan interaksi obat)reseptor dan "uga proses-proses

    yang terlibat di mana akhir dari efek farmakologi ter"adi. !ari bentuk ker"a obat yang

    digambarkan, "elas bah#a ini tidak hanya bergantung pada sifat farmakodinamika

    bahan obat, tetapi "uga tergantung pada

    * "enis dan tempat pemberian

    * keterabsorpsian dan kecepatan absorpsi

    * distribusi dalam organisme

    * ikatan dan lokalisasi dalam "aringan

    * biotransformasi

    * keterekskresian dan kecepatan ekskresi

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    2/2

    +uatu obat dapat diberikan baik pada permukaan tubuh, yakni pada kulit atau mukosa,

    maupun disuntikkan dengan bantuan alat perforasi ke dalam bagian tubuh. empat

    pemberian, cara pemberian dan bentuk sediaan obat diatur menurut

    * sifat fisika dan kimia obat

    * munculnya ker"a dan lama ker"a yang diinginkan

    * tempat obat seharusnya beker"a

    Apabila diinginkan ker"a yang cepat maka harus dipilih suatu cara pemberian yang

    pada cara ini periode laten antara #aktu pemberian dan munculnya ker"a singkat yaitu

    dengan meniadakan absorpsi. +ebaliknya "ika diinginkan ker"a yang tertunda,umumnya

    yang mungkin ialah bentuk-bentuk pemberian yang melalui absorpsi.

    Agar dapat diabsorpsi,obat harus dalam bentuk larutan. bat yang diberikan dalam

    larutan akan lebih cepat diabsorbsi daripada yang harus larut dulu dalam cairan badan

    sebelum diabsorpsi. Absorbsi obat dilakukan dengan menembus membran yang

    memisahkan obat di tempat pemberian dengan tempat tempat ker"a obat.

    e"alanan obat itu sendiri didalam tubuh melalui tahap /disebut fase farmakokinetik0,

    yaitu

    A. Absorpsi

    Yaitupengambilan obat dari permukaan tubuh atau dari tempat-tempat tertentu

    dalam organ dalaman ke dalam aliran darah atau system pembuluh limfe. !ari aliran

    darah atau sistem pembuluh limfe ter"adi distribusi obat ke dalam organisme

    keseluruhan. $arena obat baru berkhasiat apabila berhasil mencapai konsentrasi yang

    sesuai pada tempat ker"anya maka suatu absorbsi yang cukup merupakan syarat untuk

    suatu efek terapeutik,se"auh obat tidak digunakan secara intra'asal atau tidak langsung

    dipakai pada tempat ker"anya. !ikatakan cukup apabila kadar obat yang telah

    diabsorpsi tidak mele#ati batas $M, yaitu $adar oksik Minimum, namun masih

    berada di dalam batas $1M, yaitu $adar 1fektif Minimum.

    KTM

    KEM

    Kadar obat

    dalam dara

    !a"t#

    JENDE$A

    TERAPEUTIK

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    3/2

    B. Distrib#si

    Yaituproses penyebaran 2at aktif yang telah masuk ke peredaran darah ke seluruh

    tubuh, baik secara kualitatif maupun kuantitatif.

    C. M%tabolism% da& E"s"r%si ' El%mi&asi (.

    bat harus melalui proses metabolisme dahulu agar dapat dikeluarkan dari badan.

    !imana pada saat inilah badan berusaha merubahnya men"adi metabolit yang bersifat

    hidrofil agar mudah dikeluarkan melalui sistem ekskresi, misal le#at anus, paru, kulit,

    dan gin"al.

    bat pada a#alnya akan menembus barrier membrane atau biasa disebut sebagai

    sa#ar absorbsi. +a#ar absorbsi yaitu batas pemisah antara lingkugan dalam dan

    lingkungan luar, ialalah membrane permukaan sel. Absorpsi dan sama halnya

    distribusi dan ekskresi tidak mungkin tet"adi tanpa suatu transport melalui membrane.

    enetrasi senya#a melalui membrane dapat ter"adi sebagai

    * difusi / pasif murni 0

    * difusi terfasilitasi / melalui pemba#a 0

    * transport aktif

    * pinositosis, fagositosis, dan persorpsi.

    Absorbsi kebanyakan obat ter"adi secara pasif melalui difusi. $ecepatan absorpsi dan

    kuosien absorpsi bergantung pada banyak factor. !iantaranya yang terpenting adalah

    a. sifat fisikokimia bahan obat terutama sifat stereokimia dan kelarutannya

    b. besar partikel dan "enis permukaan

    c. sediaan obat

    d. dosis

    e. rute pemberian dan tempat pemberian

    f. #aktu kontak dengan permukaan absorbsi

    g. besarnya luas permukaan yang mengabsorbsi

    i. nilai p3 dalam darah yang mengabsorbsi

    ". integritas membrane

    k. aliran darah organ yang mengabsorbsi

    4at aktif obat harus dibuat suatu bentuk yang cocok serta dipilih pula rute penggunaan

    obat yang sesuai agar tu"uan pengobatan dapat tercapai. emberian obat dapat melalui cara

    ). P%r oral

    ara per oral merupakan salah satu cara pemberian obat melalui mulut. ara ini

    merupakan cara pemberian obat yang paling umum dilakukan karena mudah, aman,

    dan murah. $erugiannya adalah banyak factor yang dapat mempengaruhi

    bioa'ailibilitasnya. !imana bioa'ailibilitasnya adalah "umlah obat dalam persen

    terhadap dosis yang mencapai sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh maupun aktif.

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    4/2

    Adapun kerugian yang ditimbulkan dari cara per oral adalah beberapa "enis obat dapat

    rusak oleh adanya en2im saluran cerna, dan perlu ker"asama dari penderita6 tidak dapat

    dilakukan bila pasien koma. Absorpsi obat secara oral dipengaruhi oleh absorpsi,

    ionisasi, kecepatan aliran darah, bentuk sediaan, integritas fungsional cerna, pengaruh

    makanan dan obat lain, dan bagi bentuk padat sangat dipengaruhi oleh kecepatan

    disintegrasi dan disolusi.

    *. S#bli&+#al

    emberian dengan sublingual adalah cara pemberian obat melalui mukosa mulut.

    $euntungan cara pemberian ini adalah obat lebih cepat diabsorpsi dibandingkan

    dengan pemberian secara per oral, kerugian dari cara pemberian ini adalah tidak dapat

    digunakan untuk obat-obatan yang rasanya pahit dan tidak enak sehingga "enis obat

    yang dapat diberikan secara sublingual terbatas.

    ,. P%r r%-tal

    er rectal biasanya diberikan pada penderita muntah-muntah, tidak sadar, dan bagi

    pasien pasca bedah. 7mumnya metabolisme lintas pertamanya hanya 59%. Namun per

    rectal memiliki efek mengiritasi mukosa rectum, absorpsi tidak lengkap dan tidak

    teratur

    ara parental antara lain secara suntikan

    +ecara garis besar memiliki keuntungan

    a. 1fek lebih cepat dan teratur

    b. !apat diberikan pada pasien yang tidak koperatif

    c. 8erguna pada keadaan darurat

    Adapun kerugiannya, adalah

    a. ara asepsis, rasa nyeri

    b. 8ahaya penularan hepatitis serum

    c. +ukar dilakukan sendiri, tidak ekonomis

    ara suntikan bisa bermacam-macam diantaranya intra'ena, subcutan, intramuscular,

    intraperitonial

    . I&tra /%&a

    8iasanya tidak mengalami absorpsi, kadar diperoleh dengan cepat, tepat dan dapat

    disesuaikan respon serta dapat digunakan untuk larutan iritatif. Namun, cara

    pemberian intra'ena biasanya efek toksik mudah ter"adi, dan tidak dapat ditarik "ika

    ter"adi kesalahan perhitungan dosis, "uga bagi obat yang larut dalam larutan minyak

    tidak boleh diberikan karena mengendapkan konstituen darah, serta bagi intra'ena

    penyuntikan dengan cara perlahan-lahan sambil menga#asi respon.

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    5/2

    0. I&tra m#s-#lar

    $elarutan dalam air menentukan kecepatan absorpsi dimana absorpsi di deltoid atau

    'astas lateralis ari pada gluteus maksimus, dan biasanya bagi obat yang berupa larutan

    minyak atau suspensi diabsorpsi sangat lambat dan konstan, selain itu cara

    intramuscular diberikan apabila obat terlalu iritatif "ika diberikan secara subcutan.

    1. S#b -#ta&

    emberian dengan cara mengin"eksikan obat ke ba#ah "aringan kulit pada tengkuk

    mencit. ara ini termasuk cara parental /di luar saluran pencernaan pemberian obat

    secara subcutan dapat menghindari first pass effect di lambung dan usus. !aerah

    subcutan mempunyai suplai yang baik dan kapiler-kapiler dan pembuluh limpa.

    2. I&tra p%rito&%al

    bat diin"eksikan pada rongga perut tanpa terkena usus atau terkena hati, karena dapat

    mengakibatkan kematian. !i dalam rongga perut ini obat diabsorpsi secara cepat karena

    pada mesentrium banyak mengandung pembuluh darah. !engan demikian absorbsinya

    lebih cepat dibandingkan per oral dan intramuskular. bat yang diberikan secara intra

    peritoneal akan diabsorpsi pada sirkulasi portal sehingga akan dimetabolisme di dalam

    hati sebelum mencapai sirkulasi sistemik.

    P%&total yang biasa disebut Natrium-thiopental merupakan obat yang termasuk

    golongan barbiturate. urunan barbiturate beker"a dengan menekan transmisi sinaptik pada

    system pengaktifan retikula di otak dengan cara mengubah permeabilitas membrane sel,

    sehingga mengurangi rangsangan polisinaptik dan menyebabkan deakti'asi korteks

    serebral. +andberg /950 membuat postulat bah#a untuk memberi efek penekanan system

    saraf pusat, turunan asam barbiturate harus bersifat asam lemah dan mempunyai nilai

    koefisien partisi lemak:air dengan batas tertentu. /$imia Medisinal ;, +is#andono M+ dan

    !r. 8ambang +oekard"o, +7., ;

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    6/2

    $ecepatan masuknya ke dalam system saraf pusat menentukan cepat ker"anya pada sistem

    saraf pusat tersebut.

    8arbiturat beker"a pada seluruh sistem saraf pusat, #alaupun pada setiap tempat tidak

    sama kuatnya. !osis nonanestesi terutama menekan respon pasca sinaps. 8ariturat

    memperlihatkan beberapa efek yang berbeda pada eksitasi dan inhibisi transmisi sinaptik.

    8arbiturat beker"a pada seluruh sistem saraf pusat, #alaupun pada setiap tempat tidak sama

    kuatnya. $apasitas barbiturate membantu ker"a >A8A sebagian menyerupai ker"a

    ben2adia2epin, namun pada dosis tinggi barbiturt menimbulkan depresi sistem saraf pusat

    yang berat.

    hiopental, obat anestesi sistemik turunan tiobarbiturat, mempunyai a#al dan masa ker"a

    yang sangat singkat, sehingga dimasukan dalam golongan barbiturate dengan ker"a sangat

    singkat. hiopental berdifusi sangat cepat keluar dari otak dan "aringan lain yang mendapat

    aliran darah banyak dan selan"utnya mengalami redistribusi menu"u otot bergaris, lemak,

    dan akhirnya ke seluruh "aringan tubuh. !engan barbiturate, keseimbangan plasma otak

    ter"adi dengan cepat, karena kelarutan dalam lipid yang tinggi. hiopental berdifusi sangat

    cepat keluar dari otak dan "aringan lain yang mendapat aliran darah banyak dan selan"utnya

    mengalami redistribusi menu"u otot bergaris, lemak, dan akhirnya ke seluruh "aringan

    tubuh. leh karena perpindahannya yang cepat dari "aringan otak, maka satu dosis

    thiopental lama ker"anya sangat pendek.

    Metabolisme thiopental "auh lebih lambat bila dibandingkan redistribusinya dan terutama

    ter"adi di hati. $urang dari % dari dosis thiopental yang diberikan mengalami eliminasi

    dalam bentuk tidak berubah le#at gin"al. hiopental mengalami metabolisme dengan

    kecepatan ;%-?% per "am dalam tubuh manusia setelah pemberian dosis tunggal. !alam

    dosis tinggi, thiopental menyebabkan tekanan darah arteri, 'olume sekuncup, dan curah

    "antung yang efeknya bergantung pada dosis.

    hiopental /p$a @ ,?0, mempunyai nilai koefisien partisi lemak:air @

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    7/2

    Cndikasi entothal anestesi sebelum pemberian anestesi lain, "uga sebagai anestesi

    tunggal untuk operasi singkat. $ontra indikasi kehilangan rasa sakit secara sempurna,

    status asmatikus, porfiria, laten, atau monifes. 3ati-hati pada hipertensi sedang, penyakit

    kardio'askuler parah, bertambahnya tekanan intrakarnial, asma, miestemia gra'is, dan

    anemia parah. 1fek samping dari obat ini dapat berupa depresi pernafasan, depresi otot"antung, artemia "antung, bersin, batuk, bronkostamus, dan laringospasmus.

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    8/2

    III. CARA PERCOBAAN

    B.) A$AT da& BAHAN

    D Alat

    - +puit in"eksi dan "arum /-; ml0

    - Earung beru"ung tumpul /untuk peroral0

    - +arung tangan

    - +top #atch

    D 8ahan

    - Natrium tiopental

    - 3e#an u"i Mencit

    B.* CARA KERJA

    Mahasis#a melihat rekaman 'ideo

    1mpat ekor mencit ditimbang satu persatu, dan diberi tanda

    Menghitung 'olume Na-tiopental yang akan diberikan

    Na-tiopental diberikan secara

    eroral +ubcutan Cntramuskular intraperitonial

    Mengamati dan mencatat #aktu hilangnya reflek balik badan

    nset dan durasi #aktu tidur Na-tiopental dari masing-masing percobaan dihitung

    3asilnya dibandingkan dengan menggunakan u"i statistik Fanalisa 'arian pola satu arahG

    dengan taraf kepercayaan 95 %

    B., ANA$ISA DATA

    Amati dan atat #aktu hilangnya reflek balik badan

    3itung onset dan durasi dari tiap percobaan

    8andingkan hasilnya dengan u"i statistika

    Analisis 'arian pola searah dengan taraf kepercayaan 95%

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    9/2

    I3. HASI$ PERCOBAAN

    CaraP%mb%ria&

    K%lompo" !a"t# 'M%&it(Onset Durasi

    P.O

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    10/

    BB 5 )444 H 9

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    11/

    7 48*);2 m+

    d( I&tram#s"#lar 'B%rat m%&-it 7 *081 +ram(

    *081 +ram 9 :4 m+5K+ BB

    Dosis 7

    )444

    7 *8,4 m+

    *081 +ram 5 )444 9 :4 m+5K+ BB

    3ol#m% Na6tiop%&tal 7

    04

    7 4841 m+

    3. PEMBAHASAN

    u"uan praktikum pada kali ini adalah untuk mengenal, mempraktekkan, dan

    membandingkan cara-cara pemberian obat terhadap kecepatan absorpsinya, menggunakan

    data farmakologi dengan analisis ANVA dengan taraf kepercayaan 95% sebagai tolok

    ukurnya. !ari percobaan diharapkan dapat diketahui pengaruh cara pemberian obat

    terhadap daya absorbsi yang selan"utnya berpengaruh terhadap efek farmakologi obat.

    (aitu dengan melihat #aktu yang diperlukan obat mulai dari proses pemberian sampai

    mencapai sirkulasi sistemik dan menimbulkan efek /onset0. +edangkan durasi adalah

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    12/

    #aktu yang diperlukan suatu obat mulai memberikan efek sampai hilangnya efek. Absorbsi

    /penyerapan0 merupakan proses perpindahan obat dari tempat aplikasi menu"u sirkulasi

    sistemik, menyangkut kecepatan proses dan kelengkapan yang biasa dinyatakan dalam %

    dari "umlah obat yang diberikan.

    3e#an u"i yang digunakan adalah ekor mencit. enggunaan mencit didasarkan

    pada analog system faal mencit dengan sistem faal manusia /Mus musculus0, menurut buku

    Iaboratory Animals an Cntroduction for Ne# 1Hperimental halaman 9. +elain itu harga

    mencit tergolong murah dibandingkan dengan harga he#an u"i lainnya. +ebelum diberi

    perlakuan lebih lan"ut, mencit ditimbang terlebih dahulu, untuk mengetahui berat badan

    masing-masing mencit. !ata berat badan ini digunakan dalam perhitungan 'olume

    pemberian obat terhadap masing-masing mencit, karena semua bentuk sediaan larutan yang

    akan diberikan memiliki 'olume maksimal untuk setiap cara pemberian. +emakin pan"ang

    rute penggunaan suatu obat, maka semakin kecil konsentrasi obat yang mencapai sel target,

    sehingga 'olume yang diberkan "uga berbeda. Masing-masing mencit yang telah ditimbang

    diberi nomor untuk memudahkan dalam pembedaan cara pemberian.

    1fek farmakologi yang diamati ialah hilangnya reflek membalik badan yang

    ditandai dengan hilangnya kemampuan mencit untuk membalikkan badan dari keadaan

    telentang. 1fek balik badan adalahkemampuan mencit untuk membalikkan badannya dari

    posisi terlentang ketika badannya ditelentangkan. bat-obat hipnotik-sedatif memiliki efek

    inhibisi atau refleks polisinaptik dan tramsmisi internunsius, dan pada dosis tinggi bisa

    menekan transmisi dan sambungan neuromuskuler otot rangka. $er"a selektif ini

    menyebabkan relaksasi otot 'olunter yang berkontraksi pada penyakit sendi atau spasme

    otot /&armakologi !asar dan $linik, edisi CV, $at2ung0. !engan timbulnya efek ini dapat

    diketahui onset dan durasi dari masing-masing cara pemberian.

    Mencit yang akan diberi perlakuan dalam percobaan harus dipuasakan terlebih

    dahulu selama ; "am. 3al ini disebabkan absorbsi dihambat oleh adanya makanan dalam

    lambung. leh karenanya, lambung harus dikosongkan agar absorbsi berlangsung lebih

    cepat.

    &aktor yang mempengaruhi absorpsi adalah

    a. kelarutan obat

    b. kemampuan obat mele#ati membrane sel

    c. kadar obat

    d. sirkulasi darah pada tempat absorpsi

    e. luas permukaan kontak obat

    f. bentuk sediaan obat

    g. rute penggunaan obat

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    13/

    Mencit kemudian diberi thiopental dengan dosis

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    14/

    +ecara teoritis, pemberian obat secara peroral memiliki onset paling pan"ang

    karena obat harus mele#ati barbagai proses dan rute yang pan"ang sebelum

    mencapai tempat aksinya. !alam percobaan, mencit yang diberi thiopental secara

    peroral bahkan tidak tidur sama sekali. 3al ini disebabkan Natrium hiopental

    terurai oleh en2im lambung menghasilkan ion NaK dan thiopaental bebas.

    hiopental bersifat asam lemah karena membentuk tautomerisasi triokso yang

    sukar terionisasi karena sifatnya yang asam, sehingga thiopental cenderung untuk

    terabsorbsi di lambung /suasana asam0 daripada terabsorbsi di usus /suasan basa0.

    +elain menguraikan ikatan ionic pada garam Na thiopental, en2im-en2im lambung

    "uga akan merusak atau menghidrolisis thiopental itu sendiri.

    $ecepatan absorpsi obat melalui oral tergantung ketersediaan obat terhadap

    cairan biologis yang disebut ketersediaan hayati. $etersediaan hayati adalah

    persentase obat yang diabsorpsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan tersedia

    untuk memberi efek terapeutiknya./er"alanan dan Nasib bat !alam 8adan, Moh.

    Anief., ;

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    15/

    a. Iarutan

    b. 1liksir

    c. +irup

    d. +uspensi oral

    ada he#an u"i, Natrium-thiopental itu sendiri menstimulasi fungsi hati dan

    merangsang en2im mikrosom hati, yang merupakan en2im yang dapat merusak

    barbiturat-barbiturat, menurut buku &armakologi dan erapi edisi = halaman ;

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    16/

    embuluh darah

    Earingan lemak $elen"ar keringat

    Sumber : www.harunyahya.com

    7mumnya merupakan larutan isotonis, pada mencit, "umlah larutan yang

    disuntikkan tidak lebih dari ml. !isuntikkan ke dalam "aringan diba#ah kulit ke

    dalam Fal'eolaG. Iarutan harus sedapat mungkin isotonis, sedang p3-nya

    sebaiknya netral, dimaksudkan untuk mengurangi iritasi "aringan dan mencegah

    kemungkinan ter"adi nekrosis /kematian "aringan0

    +ecara teoritis, pemberian obat secara subcutan memberikan absorbsi yang

    lambat dan konstan, sehingga efek bertahan lama. enthothal merupakan bentuk

    garam dari thiopental, sehingga sifatnya polar dan lebih mudah larut dalam air, dan

    cenderung untuk dimetabolisme dan diekskresikan daripada diabsorbsi melalui

    membran lipid. leh karenanya absorbsi ber"alan lambat sehingga efeknya lama

    karena selain absorbsi berlangsung konstan, obat "uga hanya terhalang oleh barrier

    lipid dan tidak terurai atau terhidrolisis oleh en2im apapun .

    D $euntungan

    . 1fek yang ditimbulkan lebih cepat dan teratur bila dibandingkan dengan

    pemberian peroral

    ;. !apat diberikan pada penderita yang tidak sadar, tidak kooperatif, atau muntah-

    muntah

    =. +angat berguna dalam kondisi darurat

    D $erugian

    . 3anya untuk obat yang tidak menyebabkan iritasi "aringan

    ;. Absorpsi biasanya lambat

    ,( I&tra m#s-#lar 'i.m(

    Merupakan larutan atau suspensi dalam air atau minyak atau emulsi.

    !isuntikkan masuk otot daging dan 'olume sedapat mungkin tidak lebih dari ml,

    untuk mencit pada praktikum kali ini 'olume yang digunakan tidak boleh melebihi

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    17/

    cukup luas untuk memba#a obat pergi ke bagian yang ditu"u, maka factor pokok

    yang mempengaruhi absorpsi obat adalah pelepasan obat dari bentuk sediannya.

    Cn"eksi obat pada otot paha /gluteus maHimus0 merupakan cara pemberian

    secara i.m. +ecara teoritis pemberian obat secara i.m memiliki onset yang cepat

    karena seluruh kadar obat dapat langsung masuk ke sirkulasi sistemik tanpa ter"adi

    &irst ass 1limination, hidrolisis oleh en2im-en2im pencernaan dan tidak ada

    barrier lipid. +atu-satunya barrier yang ada ialah pembuluh kapiler.

    emberian obat secara i.m dilakukan pada otot paha dengan sudut 5 antara

    spuit dan kaki mencit. 3al ini dilakukan untuk memudahkan pemberian obat pada

    mencit.

    D $euntungan

    . 1fek yang ditimbulkan lebih cepat dan teratur bila dibandingkan

    dengan pemberian peroral

    ;. !apat diberikan pada penderita yang tidak sadar, tidak kooperatif,

    atau muntah-muntah

    =. +angat berguna dalam kondisi darurat

    D $erugian

    . bat-obatan dalam larutan minyak atau bentuk suspensi akan

    diabsorpsi sangat lambat

    ;. bat yang sukar larut dalam air pada p3 fisiologik misalnya digoksin,

    fenitoin, dan dia2epam akan mengendap di tempat suntikan sehingga

    absorpsinya akan ber"alan dengan lambat, tidak teratur, dan tidak

    lengkap

    ( I&tra p%rito&%al 'i.p(

    Merupakan in"eksi yang disuntikkan langsung ke dalam rongga perut, pada

    praktikum kali ini 'olume maksimal yang dapat disuntikkan adalah sebanyak

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    18/

    Cn"eksi Cntra peritoneal dalam percobaan memberikan harga onset paling kecil

    atau dengan kata lain dapat menimbulkan efek paling cepat daripada cara

    pemberian lainnya. 3al ini disebabkan karena dalam rongga perut terdapat banyak

    pembuluh darah sehingga dapat mencapai sirkulasi sistemik dalam #aktu yang

    singkat.

    D $euntungan

    . 1fek yang ditimbulkan lebih cepat dan teratur bila dibandingkan

    dengan pemberian peroral

    ;. !apat diberikan pada penderita yang tidak sadar, tidak kooperatif, atau

    muntah-muntah

    =. +angat berguna dalam kondisi darurat

    D $erugian

    . idak dapat dilakukan pada manusia karena bahaya infeksi dan adhesi

    terlalu besar

    +ubcutan, Cntra muscular, dan intra peritoneal termasuk dalam cara pemberian

    dengan cara diin"eksikan. 7ntuk suatu larutan yang akan diin"eksikan, harus

    memiliki persyaratan, yaitu

    . Ama&

    idak boleh menyebabkan iritasi "aringan atau efek toksis. 7ntuk meyakinkan

    keamanan pemakaian pada manusia pelarut dan bahan penolong harus dicoba

    dulu pada he#an

    ;. Har#s

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    19/

    c.Cnfusi, dapat menimbulkan hemolisa /pecahnya sel butir-butir

    darah merah0

    ?. Har#s st%ril

    +uatu bahan dinyatakn steril bila sama sekali bebas dari mikroorganisme

    hidup yang pathogen maupun yang tidak, baik dalam bentuk 'egetatif,

    maupun dalam bentuk tidak 'egetatif /spora0

    ara sterilisasi

    A. Secara meanis

    !engan memakai penyaring bakteri, sehingga bakteri dan spora akan

    tersaring

    !. Secara "imia

    (ang digunakan adalah

    - &ormaldehid dalam bentuk gas

    - 1tilen oksid dalam bentuk gas

    #. Secara fisis

    . !engan sinar ultra 'iolet /7V0

    ;. !engan partikel electron

    D. Den$an Pemanasan

    a. emanasan kering

    b. emanasan 8asah /dengan uap air0

    . B%bas piro+%&

    irogen adalah senya#a kompleks polisakarida yang mengandung radikal

    yang ada unsur N, . +elama radikal masih terikat, selama itu masih dapat

    menimbulkan demam. irogen adalah termostabil

    7ntuk mengetahui keakuratan dan dan untuk mengetahui apakah terdapat

    signifikasi yang berarti dari masing-masing cara pemberian tersebut, maka dilakukan u"i

    ANAVA /Analisis Varian0. ANAVA adalah u"i untuk menetapkan signifikasi lebih dari ;

    data. !ari data ini dapat diketahui +! /+tandar !e'iasi0 dari masing-masing cara

    pemberian terhadap +! total. +! menun"ukkan harga reprodusibilitas atau keseragaman

    nilai dari masing-masing replikasi data.

    +uatu pengulangan data memiliki reprodusibilitas yang baik apabila +! memiliki harga

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    20/

    adalah ?;, %. 3asil ini memberikan gambaran bah#a cara pemberian pada percobaan kali

    ini tidak berpengaruh terhadap duras obat /Na-tiopental0 atau tidak memberikan perbedaan

    yang bermakna /tidak signifikan0. etapi, untuk cara pemberian pada percobaan kali ini

    berpengaruh terhadap onset atau memberikan perbedaan yang bermakna /signifikan0. 3al

    ini dapat disebabkan oleh beberapa factor, antara lain

    H%=a& #

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    21/

    keamanannya sangat sempit, sehingga dapat menimbulkan ge"ala o'erdosis berupa

    depresi kardiorespiratori. Iarutannya bersifat sangat alkali dan karena itu bersifat

    iritatif bila penyuntikan keluar dari 'ena dan untuk in"eksi arteri sangat berbahaya.

    emulihan kesadaran dari pembiusan dengan thiopental dosis menengah ter"adi cepat

    karena obat mengalami redistribusi di dalam tubuh.

    8arbiturat beker"a pada seluruh system saraf pusat, #alaupun pada setiap tempat

    tidak sama kuatnya. $apasitas barbiturate membantu ker"a >A8A sebagian

    menyerupai ker"a ben2adia2epin, namun pada dosis tinggi barbiturt menimbulkan

    depresi system saraf pusat yang berat. 8erdasarkan masa ker"anya, turunan barbiturate

    dibagi men"adi , yaitu

    . urunan barbiturate dengan masa ker"a pan"ang /? "am atau lebih0

    ontohnya barbiturate, metarbital, fenobarbital

    ;. urunan barbiturate dengan masa ker"a sedang /=-? "am0

    ontoh alobarbital, amobarbital, aprobarbital, dan butabarbital berguna untuk

    mempertahankan tidur dalam"angka #aktu yang pan"ang

    =. urunan barbiturate dengan masa ker"a pendek /ugus karbonil pada posisi ; bersifat asam lemah, karena dapat bertautomerisasi

    bentuk keto berada dalam keseimbangan dengan bentuk laktim /enol0. 8entuk laktim

    bereaksi dengan alkali membentuk garam yang larut dalam air. enggantian unsur pada

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    22/

    aton di posisi ; dengan unsure +, yang umumnya disebut tiobarbiturat, menaikkan

    kelarutan lemak.

    erubahan sruktur yang menaikkan kelarutannya dalam lemak, akan menurunkan

    mula ker"a dan lama ker"a obat, menaikkan metabolisme pengrusakan dan ikatan terhadap

    protein, serta sering kali menaikkan efek hipnotik.

    emerian serbuk hablur, putih sampai hamper putih kekuningan atau kuning

    kehi"auan pucat6 higroskopis6 berbau tidak enak. Iarutan bereaksi basa terhadap lakmus,

    terurai "ika dibiarkan, "ika didihkan terbentuk endapan. Natrium-tiopental, merupakan obat

    anestesi sistemik turunan tiobarbiturat, mempunyai a#al dan masa ker"a yang sangat

    singkat sehingga dimasukkan ke dalam golongan barbiturate dengan ker"a sangat singkat.

    Natrium-tiopental berdifusi sangat cepat keluar dari otak dan "aringan lain yang

    mendapat aliran darah banyak dan selan"unya mengalami redistribusi menu"u otot bergaris,

    lemak dan akhirnya ke seluruh "aringan tubuh. Natrium-thiopental merupakan obat yang

    termasuk golongan barbiturate. hiopental, obat anestesi sistemik turunan tiobarbiturat,

    mempunyai a#al dan masa ker"a yang sangat singkat, sehingga dimasukan dalam golongan

    barbiturate dengan ker"a sangat singkat. ontoh paten obat golongan barbiturate dengan

    a#al dan masa ker"a yang sangat cepat adalah hanodorn, cyclopal, medomin, ortal,

    Nembutal sodium, ceconal.

    ada praktikum kali ini hanya = ekor mencit yang tertidur, yaitu mencit yang

    diberikan tiopental secara subcutan, intramuscular, dan intra peritoneal. +edangkan mencit

    yang diberi tiopental secara peroral tidak tertidur, hanya lemas sa"a. ada mencit yang

    diberi thiopental secara subcutan, setelah sadar dari tidurnya, ia berputar-putar dan

    kemudian tertidur kembali. 3al tersebut mungkin disebabkan karena

    a0 Ledistribusi

    hiopental sangat mudah larut dalam lemak sehingga dengan cepat didistribusikan ke

    "aringan otak atau sistem saraf pusat yang mengandung banyak "aringan lemak,

    sehingga kadar dalam "aringan otak lebih besar dibandingkan kadar dalam plasma

    darah dan ter"adi efek anestesi /a#al ker"a obat cepat0. hiopental yang berada dalam

    plasma dengan cepat terdistribusikan dan dihimpun dalam depo lemak. 3al ini

    menyebabkan penurunan kadar obat dalam plasma dan otak secara cepat, sehingga

    efek anestesi tidak tercapai lagi dan segera berakhir. +etelah = "am pemberian, kadar

    pemberian dalam depo lemak < kali lebih besar dibandingkan kadar obat dalam

    plasma /depo lemak "enuh0 dan thiopental perlahan-lahan dilepaskan kembali setelah

    anestesi berakhir.

    b0 Leabsorbsi

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    23/

    hiopental terdapat dalam bentuk tidak terionisasi 5

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    24/

    . !ari hasil praktikum, cara pemberian tidak berpengaruh terhadap durasi obat atau

    tidak memberikan perbedaan yang bermakna /tidak signifikan0

    B. ara pemeberian obat pada percobaan kali ini berpengaruh terhadap onset atau

    memberikan perbedaan yang signifikan

    3III. DA@TAR PUSTAKA

    Anief, Moh. ;

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    25/

    metabolism or elimination0. bat demikian mempunyai bioa'alibilitas yang tidak

    begitu tinggi meskipun absorpsinya mungkin hampir sempurna.

    $adar bat

    Makin tinggi kadar obat dalam larutan, akan makin cepat diabsorpsi

    +irkulasi obat pada tempat absorpsi7ntuk memperlambat absorpsi obat dapat dilakukan dengan mempersempit

    pembuluh darah

    Iuas permukaan kontak obat

    +emakin luas permukaan obat, maka akan semakin cepat diabsorpsi. ada usus

    halus terdapat banyak 'ili yang memperluas dan mempercepat absorpsi

    8entuk sediaan obat

    $ecepatan obat tergantung dari kecepatan pelepasan obat dari bahan

    pemba#anya.untuk mempercepat absorpsi obat dapat dilakukan dengan

    memperkecil ukuran partikel obat /bentuk sediaan serbuk0 dan untuk

    memperlambat absorpsi obat dengan obat bentuk ker"a pan"ang /tablet sustained

    release0

    ermeabilitas

    3arga p$a obat

    $ebanyakan obat adalah elektrolit lemah dan berdisosiasi parsial dalam larutan.

    Molekul yang tidak terdisosiasi dapat larut dalam lipid sedangkan ion tida terlarut.

    $arena itu konstanta disosiasi obat ikut berperan dalam penentuan kemampuan

    obat melintasi membrane sel dan ini akan berpengaruh pula p3 lingkungan.

    3ubungan antara konstanta disosiasi, p3 medium dan kelarutan obat dalam lemak

    sering menentukan sifat absorbsinya dan menyusun teori partisi p3 dan absorpsi

    obat. $onstanta disosiasi asam dan basa sering dinyatakan dengan p$a.

    ;. ara pemberian obat dapat mempengaruhi onset dan durasi obat pada kecepatan proses

    penyerapan obat tempat pemberian hingga mencapai sirkulasi sistemik.

    nset adalah #aktu mulai pemberian sampai timbul efek. bat harus melalui se"umlah

    tempat untuk dapat sampai ke reseptor. ara pemberian obat yang berbeda akan

    mempengaruhi #aktu onset, karena untuk masing-masing cara pemberian mempunyai

    rute yang berbeda untuk mencapai reseptor. 8ila rutenya pan"ang, maka onsetnya akan

    lama, misalnya per oral. Cntra 'ena mempunyai onset yang paling cepat karena obat tidak

    mengalami absorpsi tapi langsung masuk sirkulasi darah. ara pemberian obat tidak

    mempengaruhi durasi obat. +ebab 'olume masing-masing cara pemberian obat "uga

    memiliki 'olume pemberian tersendiri. leh karenanya, dalam setiap cara pemberian

    terdapat molekul obat yang cukup untuk berikatan dengan reseptornya dan menimbulkan

    akti'itas intrinsic /efek0

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    26/

    abel. ara pemberian obat, ketersediaan hayati, dan sifat-sifat umum

    Lute $eterediaan hayati +ifat-sifat

    Cntra'ena

  • 5/24/2018 P1.PENGARUH CARA PEMBERIAN TERHADAP ABSORBSI OBAT

    27/

    $euntungan obat yang terlalu iritatif untuk s.c dapat diberikan dengan cara i.m

    $erugian menimbulkan rasa sakit pada tempat pengin"eksian

    d. Cntra peritoneal

    $euntungan efek lebih cepat tercapai daripada i.m, s.c, dan p.o

    $erugian menimbulkan bahaya infeksi pada manusia

    e. Cntra 'ena

    $euntungan

    - tidak mengalami absorpsi sehingga kadar diperoleh dengan cepat, tepat, dan dapat

    disesuaikan dengan respon

    - dapat digunakan untuk larutan iritatif

    $erugian

    - 1fek toksik mudah ter"adi

    - bat yang disuntikkan tidak dapat ditarik kembali

    - bat dalam larutan minyak tidak boleh diberikan, karena akan mengendapkan

    konstituen darah sehingga ter"adi hemolisis

    f. +untikan intrarektal

    $euntungan 1fek obat cepat dan setempat pada selaput otak atau sumbu serebrospinal,

    seperti pada anesthesia spinal atau pengobatan infeksi ++ yang akut.

    g. Cnhalasi

    $euntungan Absorpsi ter"adi secara cepat karena permukaan absorpsi luas, terhindar

    dari eliminasi lintas pertama di hati, dan pada penyakit paru-paru

    misalnya bronchial, obat dapat diberikan langsung pada bronkus

    $erugian !iperlukan alat dan metode khusus yang agak sulit menger"akannya, sukar

    mengatur dosis, dan sering obatnya mengiritasi epitel paru-paru

    h. opikal

    $euntungan !apat diberikan pada kulit yang terkelupas atau terbakar

    $erugian Eumlah obat yang diserap tergantung luas permukaan kulit yang

    terpan"ang serta kelarutan obat dalam lemak. Absorpsinya lambat