Obat Pelumpuh Otot (Muscle Relaxant)

Samuel G H Simbolon1210221006

PendahuluanObat-obat yang mempengaruhi otot skeletal

berfungsi sebagai 2 kelompok obat yang sangat berbeda.

Pertama, selama prosedur pembedahan

dan unit perawatan intensif (pelumpuh otot) 

Kedua, Digunakan untuk mengurangi spastisitas

pada sejumlah kelainan neurologis (spasmolitik).

Transmisi rangsangan saraf otot melalui Neuromuscular junction.

Acetyl cholin Perangsang saraf (Neurotransmitter) yang dibuat di ujungserabut saraf melalui Acetylasi cholin dengan ko-enzym A bantuan enzym Asetyltransferase

Berdasarkan perbedaan mekanisme kerja dan durasi kerjanya Muscle Relaxant dapat dibagi menjadi :Depolarisasi (meniru aksi asetilkolin)Nondepolarisasi (mengganggu kerja asetilkolin)

Obat Pelumpuh Otot DepolarisasiSuksinilkolin

Sediaan : Larutan 2% 5 cc, Bubuk 100 mg lar. 2%

Pelumpuh otot jangka pendek (paling lama 5 mnt)Untuk mempermudah intubasiDapat juga untuk memelihara relaksasi otot kontinyu per

infus (efek lebihlama)menyebabkan paralisis yang intens dengan cepat

dan efeknya akan berkurang sebelum pasien yang di preoksigenasi menjadi hipoksia.

Dosis 0,5 – 1 mg/kgBB IV, memiliki onset kerja cepat (30 – 60 detik) dan durasi kerja singkat (3 – 10 menit).

SuksinilkolinCiri Kelumpuhan Otot

Fasciculus otot (+)/terjadi kejang otot Berpotensiasi dengan antikolinesterase. Tidak menunjukkan kelumpuhan yang bertahap

pada perangsangan tunggal/tetanik Serabut otot yang terdepolarisasi tidak merespon

terhadap stimuli. Rantai natrium terblokade terbuka.

Diperkuat oleh isoflurane, enflurane, acetylcholine, alkalosis respiratori, hypotermia dan magnesium

Belum ada antagonis

Efek Samping Suksinilkolin1) Aritmia jantung2) Hiperkalemia3) Mialgia4) Mioglobinuria5) Peningkatan tekanan intragastrik6) Peningkatan tekanan intraokuler7) Peningkatan tekanan intrakranial8) Kontraksi otot terus menerus. 

OBAT PELUMPUH OTOT NONDEPOLARISASIBekerja berikatan dengan reseptor kolinergik

nikotinik tanpa menyebabkan depolarisasi, hanya menghalangi asetilkolin menempatinya, sehingga asetilkolin tidak dapat bekerja (Latief, dkk, 2007).

Kegunaan Untuk memudahkan tindakan laryngoskopi dan

intubasi trakeaRelaksasi otot sebelum pembedahan (laparatomy,

reposisi)Memudahkan nafas kembaliMenghilangkan spasme laryng dan refleks jalan nafasMencegah fasciculasi pd pemakaian obat depolarisasi

1. Pancuronium, PavulonStruktur Fisik 

Pancuronium memiliki cincin steroid yang ditempati dua molekul asetilkolin yang termodifikasi (pelumpuh otot biskuartener).

Metabolisme dan Ekskresi

Pancuronium dimetabolisme (deasetilisasi) oleh hati dalam batas tertentu. 

Efek pelepasan histamin (-)/sedikit baik untuk asma.

Inotropik (+) hipertensi (o.k. kontraksi otot jantung meningkat)

Ekskresi terutama melalui ginjal (40%), sebagian  oleh empedu (10%).

Dosis

Dosis 0,08 – 0,12 mg/kgPancuronium memberikan relaksasi

yang adekuat untuk intubasi dalam 2 – 3 menit. Relaksasi intraoperatif dicapai dengan

memberikan 0,04mg/kg dosis inisial diikuti dengan dosis 0,01 mg/kg setiap 20 – 40 menit.

Anak – anak perlu dosis pancuronium yang lebih tinggi.

Pancuronium tersedia dalam larutan 1 atau 2 mg/mL dan disimpan pada suhu 2–8°C tapi stabil sampai 6 bulan pada suhu ruangan.

Efek SampingHipertensiAritmiaReaksi Alergi

2. PipecuroniumStruktur Fisik 

Pipecuronium memiliki struktur steroid yang sangat mirip dengan pancuronium

Metabolisme dan EkskresiMetabolisme hanya sedikit berperan pada pipecuronium.Eliminasi bergantung pada ekskresi yang paling utama

ginjal (70%) dan biliaris (20%). Durasi kerjameningkat pada pasien gagal ginjal, tapi tidak

pada insufisiensi hepatik

 DosisPipecuronium sedikit lebih poten dibanding

pancuronium dan dosis intubasi adalah antara 0,06 – 0,1 mg/kg.

Dosis relaksasi rumatan dapat dikurangi sekitar 20% bila dibandingkan dengan pancuronium.

Bayi butuh lebih sedikit pipecuronium pada dasar dosis per kilogram dari pada anak-anak atau dewasa. 

Efek Samping dan Pertimbangan KlinisKeuntungan utama pipecuronium dibanding

pancuronium adalah efek samping kardiovaskulernya yang kurang karena penurunan ikatan pada reseptor muskarinik jantung. 

Seperti relaksans steroid yang lain, pipecuronium tidak menyebabkan pelepasan histamin. Onset dan durasi kerja mirip dengan pancuronium

3. VecuroniumStruktur Fisik 

Vecuronium adalah pancuronium yang kurang satu grup metil kuartener (pelumpuhotot monokuartener).

Metabolisme dan Ekskresi Vecuronium dimetabolisme dalam jumlah sedikit ole

h hati.  Durasi kerja vecuronium yang singkat o/k waktu

paruh eliminasinya yang lebih pendek dan klirens yang lebih cepat dibandingkan pancuronium.

Faktor risikonya antaralain jenis kelamin wanita, gagal ginjal, terapi kortikosteroid jangka panjang atau dosistinggi, dan sepsis.

Efek saraf-otot vecuronium memanjang pada pasiendengan AIDS. Toleransi terhadap obat pelumpuh otot nondepolarisasi juga dapatterjadi setelah pemakaian lama.

DosisVecuronium ekuipoten dengan pancuronium Dosis intubasinya adalah 0,08 – 0,12 mg/kg.Dosis inisial 0,04 mg/kg diikuti dengan dosis

tambahan 0,01 mg/kg setiap15 – 20 menit membantu relaksasi intraoperatif.

Efek SampingKardiovaskulerGagal Hati

4. RocuroniumStruktur Fisik 

Rocuronium adalah steroid monokuartener analog vecuronium, namun dirancang untuk memberikan onset kerja yang cepat

Metabolisme Rocuronium tidak mengalami metabolisme Dieliminasi terutama oleh hati dan sedikit oleh

ginjal.

DosisDosisRocuronium kurang potent dibanding pelump

uh otot steroid lain. Dosis untuk intubasi 0,45 – 0,9 mg/kg i.v 0,15 mg/kg bolus untuk rumatan. Dosis yang lebih rendah dari 0,4 mg/kg dapat

memungkinkan pembalikan 25 menit setelah intubasi.

5. Atracurium, tracium Struktur : Benzilisoquinolin Keunggulan :

a.Metabolisme terjadi pada plasma darah eliminasi Hoffmann (tidak tergantungpada fungsi hati dan ginjal)b.Efek kumulasi (-) pada pembuluh berulangc. Perubahan CV minimal

Metabolisme di pembuluh darah Absorbsi : dari IM dan IV Distribusi : keseluruhan cairan ekstrasel, tidak menebus sawar darah

otak. Dosis Intubasi : 0.3 – 0.5 mg/kgBB Onset : 3 – 5 menit Durasi 30 – 45 menit Sediaan 1 ampul Ampul : 2,5 – 5 ml 10 mg/cc Side effect : Histamin release

6. Recuronium, esmeronAbsorbsi : dari IM dan IVDosis Intubasi : 0.6-1.0 mg/kgBBOnset :1-2 menitDurasi 30 – 45 menitSeksresi melalui ginjal (40%) dalam 12-24

jamEfek pada sirkulasi :

meningkatkan TD (16%) Meningkatkan Nadi (9%)

Klasifikasi Berdasarkan susunan molekul, maka

pelumpuh otot non depolarisasi digolongkan menjadi:

1) Bensiliso-kuinolinum : d-tubokurarin, metokurium, atrakurium, doksakurium, mivakurium.

2) Steroid: pankuronium, vekuronium, pipekuronium, ropakuronium, rokuronium.

3) Eter-fenolik : gallamin. 4) Nortoksiferin : alkuronium.

Klasifikasi Berdasarkan Lama KerjaKerja Panjang (Long Acting) NonDepolarisasi

Dosis Awal (mg/kg) Dosis Rumatan (mg/kg)

Durasi (menit) Efek Samping

D-tubokurarin 0.40 – 0.60 0.10 30 – 60 Hipotensi

Pankuronium 0.08 – 0.12 0.15 – 0.20 30 – 60 Vagolitik,takikardi

Metakurin 0.20 - 0.40 0.05 40-60 Hipotensi

Pipekuronium 0.05 – 0.12 0.01- 0.15 40-60 Kardiovaskuler stabil

Doksakurium 0.02 – 0.08 0.005 – 0.010 45-60 Kardiovaskuler stabil

Alkurium 0.15 – 0.30 0.05 40-60 Vagolitik, Takikardi

Kerja Sedang (Intermediate Acting) Non Depolarisasi

Dosis Awal (mg/kg)

Dosis Rumatan (mg/kg)

Durasi (menit) Efek Samping

Gallamin 4-6 0.5 30 – 60 Hipotensi Aman untuk hepar

Atrakurium 0.5 – 0.6 0.1 20 – 45

Vekuronium 0.1 – 0.2 0.015 – 0.02 25 – 45

rekuronium 0.6 – 0.10 0.10 – 0.15 30 – 60

Cistakuronium

0.15 – 0.20 0.02 30 – 45

Kerja Singkat(Short Acting)Non Depolarisasi

Dosis Awal (mg/kg) Dosis Rumatan (mg/kg)

Efek Samping

Mivakurium 0.20 0.25 0.05 10 - 15

Ropakuronium 1.5 – 2.0 0.30 - wakiki

Kerja Singkat(Short Acting)Depolarisasi

Dosis Awal (mg/kg)

Dosis Rumatan (mg/kg)

Efek Samping

Suksinilkolin 1 3-10

Ciri Kelumpuhan Otot Non DepolarisasiTidak ada fasikulasi otot. Berpotensiasi dengan hipokalemia,

hipotermia, obat anestetik inhalasi (eter, halotan, enfluran, isofluran)

Menunjukkan kelumpuhan yang bertahap pada perangsangan tunggal atau tetanik. Dapat diantagonis oleh antikolinesterase.

Obat pelumpuh otot nondepolarisasi dibagi menjadi 3 grup lagi yaitu obat kerja lama, sedang, dan singkat.