obat antiemetic
DESCRIPTION
Obat anti emetikTRANSCRIPT
Obat antiemetic
Ada beberapa kelas obat yang merupakan andalan terapi antiemetik. Salah
satunya droperidol yang termasuk golongan lama. Metoclopramide dan antagonis
5-HT3, menjadi fokus dari banyak penelitian dan uji klinis di tahun 90an.
Penelitian terus dilakukan dan mengalami terus kemajuan untuk menemukan obat
yang yang dapat mengurangi efek dari PONV.
Butyrophenones
Droperidol adalah butyrophenone yang bekerja sebagai antiemetik. Ini
adalah neuroleptik heterosiklik yang menghambat reseptor dopaminergik pada
CTZ dari medulla. Efek samping termasuk sedasi, mengantuk (tergantung dosis),
dysphoria, gelisah dan terkadang reaksi ekstrapiramidal. Anak-anak mungkin
lebih rentan terhadap gejala ekstrapiramidal Kemungkinan efek sedasi atau
mengantuk meningkat dengan meningkatnya dosis di atas 0,625 mg, risiko satu
dari 24 dengan 1,25 mg, satu dari 8 dengan 2,5 mg. Efek anti-mual yang tidak
tergantung dosis akan lebih parah dari anti muntah dalam jangka waktu yang
pendek. Efektifitas anti muntah meningkatkan jauh dengan peningkatan dosis
tetapi, tidak melampaui 2,5 mg. Droperidol, dalam dosis serendah 0,625 atau 1,25
mg telah terbukti seefektif ondansetron 4 mg tanpa meningkatkan sedasi, agitasi,
kegelisahan. Droperidol dan ondansetron sama efektif dalam mencegah PONV
pada orang dewasa. Droperidol dalam dosis kecil (misalnya 0,625 mg) sangat
efektif pada orang dewasa dan memiliki efek samping minimal.
Benzamides
Metoclopramide adalah antiemetik yang paling efektif untuk kelas ini dan
telah digunakan selama hampir 40 tahun. Ini adalah antagonis dopamin yang
secara struktural mirip dengan procainamide. Artinya efek antiemetik didapat dari
efek antagonis dopamin pada CTZ. Pada dosis tinggi, juga sebagai antagonis
reseptor 5-HT3. Efek antiemetik terjadi karena kerja dopaminergic dan kolinergik
pada saluran cerna terutama meningkat pada spingter esophagus bawah dan terjadi
pengosongan gaster menuju usus halus. Dan dimana nantinya berhubungan ke
efek peristaltik dari saluran cerna yang berpengaruh ke pengaturan reflek muntah.
Opioid-induced PONV dapat diobati dengan metoclopramide karena mengatasi
efek pada gaster yang diinduksi oleh morfin. Tidak ada bukti respon dosis, dengan
regimen terbaik pada orang dewasa menjadi intravena (iv) 10 mg dan pada anak-
anak iv 0,25 mg / kg. Efek samping termasuk kram perut, sedasi, pusing, dan
reaksi ekstrapiramidal jarang dystonic (oculogyric crises, opistotonus, trismus,
torticollis), dan disaritmia.. Metoclopramide telah terbukti tidak seefektif
ondansetron dan droperidol dalam mencegah muntah pasca operasi pada
penelitian meta analisis. Namun, tinjauan sistematis menunjukkan bahwa
metoklopramid tidak memiliki efek antiemetik klinis yang relevan dan tidak
menunjukkan peningkatan risiko efek samping pada dosis yang saat ini digunakan
dalam anestesi. Sangat mungkin bahwa dosis yang digunakan dalam praktek
klinis sehari-hari terlalu rendah. Oleh karena itu, terus menggunakan
metoklopramid pada dosis berkisar diuji dalam studi ini tidak adekuat.
Antagonis reseptor histamine
Dalam hal ini yang digunakan dalam PONV adalah antagonis reseptor H1,
dimana yang sering digunakan adalah dimenhidrinat. Antagonis reseptor H1
kompetitif dengan antagonis dari histamine dengan