. Golongan Produk Alamiah

Jenis-jenis obat yang termasuk dalam golongan Produk Alamiah yaitu :

1) Vinkristin (VCR)

Sediaan : Tersedia dalam bentuk vial berisi larutan 1, 2, dan 5 mL yang mengandung 1 mg/mL zat aktif untuk penggunaan IV.

Indikasi : Leukimia limfositik akut, neuroblastoma, tumor Wilms, Rabdomiosarkoma, limfoma Hodgkin dan non-Hodgkin.

Mekanisme kerja : Berikatan dengan tubulin dan inhibisi formasi mikrotubula, menahan sel pada fase metafase dengan mengganggu spindel mitotik, spesifik untuk fase M dan S. Vinblastin juga mempengaruhi asam nukleat dan sintesis protein dengan memblok asam glutamat dan penggunaannya.

2) Vinblastin (VLB)

Sediaan : Tersedia dalam bentuk vial 10 mg/10 ml.

Indikasi : Penyakit Hodgkin, limfosarkoma, kariokarsinoma dan tumor payudara.

Mekanisme kerja : Vinblastin berikatan pada tubulin dan menghambat formasi mikrotubula, kemudian menahan sel pada fase metafase dengan cara mengganggu spindel mitotik, spesifik untuk fase M dan S. Vinblastin juga mempengaruhi asam nukleat dan sintesis protein dengan memblok asam glutamat dan penggunaannya.

3) Paklitaksel

Indikasi : Kanker ovarium, payudara, paru, buli-buli, leher dan kepala.

Mekanisme kerja : Obat ini berfungsi sebagai racun spindel dengan cara berikatan dengan mikrotubulus yang menyebabkan polimerisasi tubulin. Efek ini menyebabkan terhentinya proses mitosis dan pembelahan sel kanker.

4) Etoposid

Sediaan : Tersedia dalam bentuk kapsul dan larutan injeksi.

Indikasi : Kanker testis, paru, payudara, limfoma Hodgkin dan non-Hodgkin, leukimia mielositik akut, sarkoma kaposi.

Mekanisme kerja : Etoposid bekerja untuk menunda transit sel melalui fase S dan menahan sel pada fase S lambat atau fase G2 awal. Obat mungkin menginhibisi transport mitokrondia pada level NADH dehidrogenase atau menginhibisi uptake nukleosida ke sel Hella. Etoposid merupakan inhibitor topoisomerase II dan menyebabkan rusaknya strand DNA.

5) Irinotekan, Topotekan

Indikasi : Karsinoma ovarium, karsinoma paru sel kecil, karsinoma kolon.

Mekanisme kerja : Irinotekan merupakan bahan alami yang berasal dari tanaman Camptotheca acuminata yang bekerja menghambat topoisomerase I, enzim yang bertanggung jawab dalam proses pemotongan dan penyambungan kembali rantai tunggal DNA. Hambatan enzim ini menyebabkan kerusakan DNA.

6) Daktinomisin ( AktinimisinD)

Sediaan : Tersedia dalam bentuk Injeksi, bubuk untuk rekonstitusi : 0,5 mg (mengandung manitol 20 mg).

Indikasi : Kariokarsinoma, tumor Wilms, testis, rabdomiosarkoma, sarkoma kaposi

Mekanisme kerja : Terikat pada posisi guanin pada DNA, mengalami interkalasi antara pasang basa guanin dan sitosin sehingga menginhibisi sintesis DNA dan RNA serta protein.

7) Antrasiklin : Daunorubisin, Doksorubisin, Mitramisin

Sediaan : Daunorubisin tersedia dalam bentuk 20 mg daunorubisin hidroklorida dengan mannitol 100 mg. 2 mg/mL (50 mg) daunorubisin dengan 10 : 5 : 1 rasio molar distearofosfatidilkolin : kolesterol : daunorubisin.

Doksorubisin tersedia dalam bentuk vial 10 mg dan 50 mg.

Indikasi : Leukimia limfositik dan mielositik akut sarkoma jaringan lunak, sarkoma ostiogenik, limfoma Hodgkin dan non-Hodgkin, leukemia akut, karsinoma payudara, genitourinaria, tiroid, paru, lambung, neuroblastoma dan sarkoma lain pada anak-anak.

Mekanisme kerja : Interkalasi dengan DNA, mempengaruhi transkripsi dan replikasi secara langsung. Selain itu, obat ini juga mampu membentuk kompleks tripartit dengan topoisomerase II dan DNA. (Topoisomerase II adalah enzim dependen ATP yang terikat pada DNA dan memisahkan untai DNA dimulai dari 3 fosfat, menyebabkan DNA terpisah dan kemudian menggabungkannya lagi, fungsi penting dalam replikasi DNA dan repair). Formasi kompleks tripartit dengan antrasiklin dan etoposid menghambat pengikatan kembali untai DNA rusak, mengakibatkan apoptosis. Defek ini memungkinkan sel rusak karena obat ini, sementara adanya overekspresi repair DNA terkait transkripsi menunjukkan resistensi. Antrasiklin juga membentuk radikal bebas dalam larutan pada jaringan normal dan maligna. Intermediat semikuinon yang dihasilkan dapat bereaksi dengan oksigen membentuk radikal anion superoksida yang membentuk radikal hidroksil dan hidrogen peroksida yang menyerang dan mengoksidasi basa DNA (~kardiotoksisitas). Produksi ini dipicu interaksi antrasiklin dengan besi. Antrasiklin berik atan dengan membran sel mempengaruhi fluiditasdan transpor ion.

Inhibisi sintesis DNA dan RNA dengan interkalasi antara basa DNA oleh inhibisi topoisomerase II dan obstruksi sterik. Doksurubisin menginterkalasi pada titik lokal uncoiling dari ikatan heliks ganda. Meskipun mekanisme aksi yang pasti belum diketahui, mekanismenya diduga melalui ikatan langsung DNA (interkalasi) dan inhibisi pembentukan DNA (topoisomerase II) yang selanjutnya memblokade sintesis DNA dan RNA dan fragmentasi DNA. Doksorubisin merupakan logam khelat yang kuat, komplek logam doksorubisin dapat mengikat DNA dan sel membran dan menghasilkan radikal bebas yang akan merusak DNA dan membran sel dengan cepat.

8) Antrasenedion : Mitoksantron

Indikasi : Leukemia mielositik akut, kanker prostat dan payudara.

Mekanisme kerja : Obat ini berikatan dengan DNA dan menyebabkan putusnya untaian DNA dengan akibat terhentinya sintesis DNA dan RNA.

9) Bleomisin

Sediaan : Bleomisin sulfat terdapat dalam vial berisi 15 unit untuk pemberian IV, IM, atau kadang-kadang SK atau intraarterial.

Indikasi : Kanker paru, lambung dan anus karsinoma testis dan serviks, limfoma Hodgkin dan non-Hodgkin.

Mekanisme kerja : Menghambat sintesis DNA, ikatan-ikatan DNA untuk selanjutnya terjadi pemutusan untai tunggal dan ganda.

10) Mitomisin C

Indikasi : Kanker lambung.

11) L-asparaginase

Sediaan : Obat ini tersedian dalam bentuk serbuk untuk Injeksi.

Indikasi : Leukemia limfositik akut.

Mekanisme kerja : Asparaginase menghambat sintesis protein melalui hidrolisis asparaginase menjadi asam aspartat dan amonia. Sel leukimia, terutama limfoblast, memerlukan asparaginase eksogen, sel normal dapat memproduksi asparaginase. Asparaginase adalah daur spesifik untuk fase G1.

2.3.3 Golongan Produk AlamiahJenis-jenis obat yang termasuk dalam golongan Produk Alamiah yaitu :1. Vinkristin (VCR) Sediaan : Tersedia dalam bentuk vial berisi larutan 1, 2, dan 5 mL yang mengandung 1 mg/mL zat aktif untuk penggunaan IV. Indikasi : Leukimia limfositik akut, neuroblastoma, tumor Wilms, Rabdomiosarkoma, limfoma Hodgkin dan non-Hodgkin. Mekanisme kerja : Berikatan dengan tubulin dan inhibisi formasi mikrotubula, menahan sel pada fase metafase dengan mengganggu spindel mitotik, spesifik untuk fase M dan S. Vinblastin juga mempengaruhi asam nukleat dan sintesis protein dengan memblok asam glutamat dan penggunaannya.2. Vinblastin (VLB) Sediaan : Tersedia dalam bentuk vial 10 mg/10 ml. Indikasi : Penyakit Hodgkin, limfosarkoma, kariokarsinoma dan tumor payudara. Mekanisme kerja : Vinblastin berikatan pada tubulin dan menghambat formasi mikrotubula, kemudian menahan sel pada fase metafase dengan cara mengganggu spindel mitotik, spesifik untuk fase M dan S. Vinblastin juga mempengaruhi asam nukleat dan sintesis protein dengan memblok asam glutamat dan penggunaannya.3. Paklitaksel Sediaan : Anzatax (vial), Ebetaxel (vial), Paxus kalbe farma (vial) Indikasi : Kanker ovarium, payudara, paru, buli-buli, leher dan kepala. Mekanisme kerja : Obat ini berfungsi sebagai racun spindel dengan cara berikatan dengan mikrotubulus yang menyebabkan polimerisasi tubulin. Efek ini menyebabkan terhentinya proses mitosis dan pembelahan sel kanker.4. Etoposid Sediaan : Tersedia dalam bentuk kapsul dan larutan injeksi. Indikasi : Kanker testis, paru, payudara, limfoma Hodgkin dan non-Hodgkin, leukimia mielositik akut, sarkoma kaposi. Mekanisme kerja : Etoposid bekerja untuk menunda transit sel melalui fase S dan menahan sel pada fase S lambat atau fase G2 awal. Obat mungkin menginhibisi transport mitokrondia pada level NADH dehidrogenase atau menginhibisi uptake nukleosida ke sel Hella. Etoposid merupakan inhibitor topoisomerase II dan menyebabkan rusaknya strand DNA.5. Irinotekan, Topotekan Indikasi : Karsinoma ovarium, karsinoma paru sel kecil, karsinoma kolon. Mekanisme kerja : Irinotekan merupakan bahan alami yang berasal dari tanaman Camptotheca acuminata yang bekerja menghambat topoisomerase I, enzim yang bertanggung jawab dalam proses pemotongan dan penyambungan kembali rantai tunggal DNA. Hambatan enzim ini menyebabkan kerusakan DNA.6. Daktinomisin ( AktinimisinD) Sediaan : Tersedia dalam bentuk Injeksi, bubuk untuk rekonstitusi : 0,5 mg (mengandung manitol 20 mg). Indikasi : Kariokarsinoma, tumor Wilms, testis, rabdomiosarkoma, sarkoma Kaposi. Mekanisme kerja : Terikat pada posisi guanin pada DNA, mengalami interkalasi antara pasang basa guanin dan sitosin sehingga menginhibisi sintesis DNA dan RNA serta protein.7. Antrasiklin : Daunorubisin, Doksorubisin, Mitramisin Sediaan : Daunorubisin tersedia dalam bentuk 20 mg daunorubisin hidroklorida dengan mannitol 100 mg. 2 mg/mL (50 mg) daunorubisin dengan 10 : 5 : 1 rasio molar distearofosfatidilkolin : kolesterol : daunorubisin. Doksorubisin tersedia dalam bentuk vial 10 mg dan 50 mg. Indikasi : Leukimia limfositik dan mielositik akut sarkoma jaringan lunak, sarkoma ostiogenik, limfoma Hodgkin dan non-Hodgkin, leukemia akut, karsinoma payudara, genitourinaria, tiroid, paru, lambung, neuroblastoma dan sarkoma lain pada anak-anak. Mekanisme kerja : Interkalasi dengan DNA, mempengaruhi transkripsi dan replikasi secara langsung. Selain itu, obat ini juga mampu membentuk kompleks tripartit dengan topoisomerase II dan DNA. (Topoisomerase II adalah enzim dependen ATP yang terikat pada DNA dan memisahkan untai DNA dimulai dari 3 fosfat, menyebabkan DNA terpisah dan kemudian menggabungkannya lagi, fungsi penting dalam replikasi DNA dan repair). Formasi kompleks tripartit dengan antrasiklin dan etoposid menghambat pengikatan kembali untai DNA rusak, mengakibatkan apoptosis. Efek ini memungkinkan sel rusak karena obat ini, sementara adanya overekspresi repair DNA terkait transkripsi menunjukkan resistensi. Antrasiklin juga membentuk radikal bebas dalam larutan pada jaringan normal dan maligna. Intermediat semikuinon yang dihasilkan dapat bereaksi dengan oksigen membentuk radikal anion superoksida yang membentuk radikal hidroksil dan hidrogen peroksida yang menyerang dan mengoksidasi basa DNA (~kardiotoksisitas). Produksi ini dipicu interaksi antrasiklin dengan besi. Antrasiklin berik atan dengan membran sel mempengaruhi fluiditasdan transpor ion.Inhibisi sintesis DNA dan RNA dengan interkalasi antara basa DNA oleh inhibisi topoisomerase II dan obstruksi sterik. Doksurubisin menginterkalasi pada titik lokal uncoiling dari ikatan heliks ganda. Meskipun mekanisme aksi yang pasti belum diketahui, mekanismenya diduga melalui ikatan langsung DNA (interkalasi) dan inhibisi pembentukan DNA (topoisomerase II) yang selanjutnya memblokade sintesis DNA dan RNA dan fragmentasi DNA. Doksorubisin merupakan logam khelat yang kuat, komplek logam doksorubisin dapat mengikat DNA dan sel membran dan menghasilkan radikal bebas yang akan merusak DNA dan membran sel dengan cepat.8. Bleomisin Sediaan : Bleomisin sulfat terdapat dalam vial berisi 15 unit untuk pemberian IV, IM, atau kadang-kadang SK atau intraarterial. Indikasi : Kanker paru, lambung dan anus karsinoma testis dan serviks, limfoma Hodgkin dan non-Hodgkin. Mekanisme kerja : Menghambat sintesis DNA, ikatan-ikatan DNA untuk selanjutnya terjadi pemutusan untai tunggal dan ganda.9. L-asparaginase Sediaan : Obat ini tersedian dalam bentuk serbuk untuk Injeksi. Indikasi : Leukemia limfositik akut. Mekanisme kerja : Asparaginase menghambat sintesis protein melalui hidrolisis asparaginase menjadi asam aspartat dan amonia. Sel leukimia, terutama limfoblast, memerlukan asparaginase eksogen, sel normal dapat memproduksi asparaginase. Asparaginase adalah daur spesifik untuk fase G1.Dosis, indikasi, Kontraindikasi, Efek samping, Peringatan, Nama dagang,Pabrik dan Bentuk sediaanTamoksifen dan Vincristine