farmakol terapi lokal yanti
DESCRIPTION
gmhTRANSCRIPT
TERAPI LOKAL PADA
MATA
TERAPI LOKAL PADA
MATA
Pemberian topikal pada
mata efek lokal pada mata
absorbsi melalui kornea.
Absorbsi lebih cepat bila
kornea infeksi / trauma.
Absorbsi sistemik melalui
saluran nasokrimal
efek sistemik.
•Lamanya obat dalam “cul-
de-sac”.
•Eliminasi melalui saluran
nasokrimal.
Kecepatan dan luas absorbsi ditentukan oleh :
• Ikatan obat terhadap
protein air mata.
•Metabolisme obat oleh air
mata & protein jaringan.
•Difusi melalui kornea &
konjungtiva.
Lag time : periode antara
masuknya obat &
munculnya dalam aqueous
tumor.
Faktor yang mempengaruhi
kapasitas difusi obat
• Ukuran molekul.
• Struktur kimia.
Gambar : jalur absorbsi dari obat-obat mata setelah pemberian topikal.
•Absorbsi mukosa nasal.
•Absorbsi transcorneal /
transconjunctival.
Distribusi
Pemberian obat secara
topikal distribusi sistemik
melalui :
Setelah absorbsi transcorneal
aqueous humor
mengakumulasi obat
struktur intraokuler yg
potensial untuk sirkulasi
sistemik melalui jalur
trabecular meshwork.
Ikatan melanin dgn obat-
obat tertentu faktor
penting dlm beberapa
bagian mata.
Metabolisme
•Pemberian secara topikal
dieliminasi oleh hepar &
ginjal setelah absorbsi
sistemik.
Toksikologi
•Efek toksik local reaksi
hipersensitivitas atau efek
toksik langsung pada
kornea, konjungtiva, kulit
periokular & mukosa nasal.
No. Nama obat Formulasi Toksisitas Indikasi
1 Bacitrasin zink
500 U/g oinment
Hipersensitivitas
Konjungtivitis blepharitis
2 Kloramfenikol
0,5% solution1% ointment
Hipersensitivitas, diskrasia darah
Konjungtivitis keratitis
ANTIBIOTIK TOPIKAL
No. Nama obat Formulasi Toksisitas Indikasi
3 Ciprofloksasin
0,3% solution Hipersensitivitas, diskrasia darah
Konjungtivitis keratitis
4 Eritromisin 0,5% ointment
Hipersensitivitas
Konjungtivitis blepharitis
5 Gentamycin 0,3% solution0,3% ointment
Hipersensitivitas
Konjungtivitis blepharitis, keratitis
No. Nama obat Formulasi Toksisitas Indikasi
6 Ofloxacin 0,3% solution Hipersensiti
vitas
Konjungtivitis
keratitis
7 Sulfacetam
ide
10%, 15%,
30% solution
10% ointment
Hipersensiti
vitas,
diskrasia
darah
Konjungtivitis
blepharitis,
keratitis
No. Nama obat Formulasi Toksisitas Indikasi
8 Polimiksin B
(kombinasi
basitrasin +
neomycin +
oksitetrasiklin)
Berbagai
solution &
ointment
- Konjungtivitis
blepharitis,
keratitis
9 Tetrasiklin 1%
solution
Hipersens
itivitas
Konjungtivitis
blepharitis
No. Nama obat Formulasi Toksisitas Indikasi
10 Tobramyci
n
0,3% solution
0,3%
ointment
Hipersensiti
vitas
Konjungtivitis
blepharitis,
keratitis
11 Neomisin 1%, 5%
solution &
ointment
Hipersensiti
vitas
Konjungtivitis
blepharitis
Obat yg bekerja serupa
perangsangan saraf
simpatis.
OBAT AUTONOMIK
I. Kolinergik = parasimpatomimetik
Terdiri dari 3 golongan :
a.Ester kolin : asetilkolin,
karbakol.
b.Antikolinesterase :
fisostigmin (eserin),
prostigmin, di isopropyl-
fluorofosfat (DFP).
c.Alkaloid tumbuhan :
pilokarpin.
a. Ester kolin
•Merangsang kelenjar air
mata efek muskarinik.
•Digunakan sebagai tetes
mata untuk miotikum.
b. antikolinesterase
•Bila fisostigmin atau DFP
diteteskan pada
konjungtiva bulbi miosis,
hilangnya daya akomodasi
dan hyperemia
konjungtiva.
•Miosis saluran sclemm terbuka pengaliran cairan mata tekanan intraokuler menurun (t.u. bula ada glaucoma).
•Ukuran pupil kembali N fisostigmin (beberapa jam), DFP (beberapa hari – minggu).
•Dpt terjadi efek sistemik.
c. Alkaoid tumbuhan
Pilokarpin
•Rangsangan terhadap
kelenjar air maita.
•Digunakan sebagai tetes
mata untuk menimbulkan
miosis.
•Menghambat
M.constrictor pupillae &
M.ciliaris lensa mata
midriasis & sikloplegia.
II. Anti Muskarinik
a. Alkaloid Belladona : atropin & skopolamin.
•Midriasis menyebabkan fotofobia & sikloplegia menyebabkan hilangnya daya melihat jarak dekat.
•Pada penderita glaucoma, penyaluran cairan intra okuler terhambat tekanan intraokuler meningkat.
b. Obat sintetik mirip atropin
•Homatropin :
Kekuatannya 1/10 dari atropin.
Hanya digunakan sebagai midriatik karena awal kerjanya cepat & efeknya hilang dalam 24 jam.
•Tropikamid :
Dalam 5 menit timbul
sikloplegia, midriasis
dlm 20 – 35 menit.
Faktor akomodasi
kembali dlm 2 – 6 jam.
c. Adrenergik (simptomatik)
•Berdasarkan efek midriatiknya, obat adrenergik seperti efedrin (0,1%), hidroksiamfetamin (1%) & fenilefrin (1 – 2,5%) digunakan lokal pada konjungtiva u/ membantu funduskopi.
•Epinefrin merangsang sekresi air mata.
•Menurunkan tekanan intraokuler yg N maupun penderita glaucoma sudut lebar OK berkurangnya pembentukan cairan air mata akibat vasokonstriksi & bertambahnya aliran keluar.
•Vasokonstriksi local nafazolin, tetrahidrozolin.
Nama Obat Formulasi Indikasi ES
1 Kolinergik :Asetilkolin
Karbakol
1% solution
0,01 - 3% solution
Penggunaan intraokuler untuk miosis pada pembedahan.
Penggunaan intraokuler untuk miosis pada pembedahan.
Edema kornea.
Edema kornea, miosis, myopia, penurunan visus lepasnya retina.
Nama Obat Formulasi Indikasi ES
2 Anti kolinesteraseFisostigmin 0,25%
ointmentGlaucoma, esotropia akomodatif
Lepasnya retina, miosis, katarak, kista iris, stenosis puncta dari sistim nasolakrimal.
3 Alkaloid tumbuhan :Pilokarpin 0,25 –
10% solution4% gel
Glaucoma Edema kornea, miosis, myopia, penurunan visus lepasnya retina.
Nama Obat Formulasi Indikasi ES
4 Anti muskarinik :Atropin
Skopolamin
Homatropin
Tropikamid
0,5 – 2% solution1% ointment
0,25% solution
2 & 5% solution
0,5 & 1% solution
Retinoskopi, funduskopi
Retinoskopi, funduskopi
Retinoskopi, funduskopi
Retinoskopi, funduskopi
Fotosensitivitas, pandangan kabur
Fotosensitivitas, pandangan kaburFotosensitivitas, pandangan kaburFotosensitivitas, pandangan kabur
Nama Obat Formulasi Indikasi ES
5 Simpatomimetik:Epinefrin
Naphazolin
Tetrahidrozolin
0,1, 0,5, 1, 2% solution
0,1% solution
0,05% solution
Glaucoma
Dekongestan
Dekongestan
Fotosensitivitas, hyperemia, konjungtiva, hypersensitivity
Fotosensitivitas, hyperemia, konjungtiva, hypersensitivity
Fotosensitivitas, hyperemia, konjungtiva, hypersensitivity
OBAT ANTIVIRUS
Nama Obat Cara
Pemberian
Toksisitas Indikasi
1 Iodxuridine Topikal (0,1%
solution)
Punctata
keratopathy
hipersensitiviti
H.simplex
keratitis
2 Vidarabine Topikal (3%
ointment)
Punctata
keratopathy
hipersensitiviti
H.simplex
keratitis
a. Antijamur untuk mata
•Preparat antijamur yang
tersedia saat ini
Natamisin.
•Digunakan untuk keratitis
oleh Fusarium solani.
•Daya penetrasi ke kornea
kurang.
•Tersedia dlm bentuk
solution 5% dan ointment
1%.
•Digunakan untuk penyakit
inflamasi pada mata :
Anterior uveitis.
Inflamasi mata ext. yg
dihubungkan dgn infeksi.
b. Obat imunomodulator u/ mata
Ocular cicatrial pemphigoid.
Inflamasi post operatif.
•Diberikan pada kantung
konjungtiva mencapai
kadar terapi dlm cairan mata.
•Dapat meningkatkan
tekanan intraokuler.
•Pada konjungtivitis oleh
bakteri, virus atau tumor
“masking effect”
kebutaan.
•Pada laserasi & abrasio
mata krn trauma mekanik
memperlambat
penyembuhan &
menyebarkan infeksi.
•Kontraindikasi : herpes
simpleks mata (dendrites
keratitis).
•Efek toksik : katarak subcapsular, infeksi sekunder, glaucoma sudut terbuka sekunder.
•Sediaan :Hidrokortison 0,2% solution
& ointment.Deksametason 0,1%
solution & ointment. .
c. Anestetik topikal u/ mata
•Anestetik topikal yg
digunakan secara klinik
dlm oftalmologi
propakain, tetrakain.
•Propakain & tetrakain digunakan untuk :Tonometrik.Mengangkat benda asing
dari kornea dan konjungtiva.
Manipulasi sistim kanali nasolakrimal.
Bedah refraksi dgn laser.
TERAPI LOKAL PADA KELAINAN
KULIT
TERAPI LOKAL PADA KELAINAN
KULIT
Efek terapeutik obat
topiKal berhubungan dgn
sifat potensi &
kemampuan obat
menembus kulit.
Absorbsi perkutaneous
melewati stratum
korneum, epidermis,
papilari dermis & masuk
ke dlm pembuluh darah.
1.Lag fase.
2.Fase naik.
3.Fase menurun.
Kecepatan absorbsi obat-
obat topical kulit terdiri dari
3 fase
•Stratum korneum.
•Oklusi.
•Frekuensi pemberian.
• Jumlah obat yg diberikan.
•Faktor-faktor lain : eksfoliasi, gosokan / pijatan.
Faktor-faktor yang mempengaruhi absorbsi
Toksisitan
•Efek local :
Desikasi dari stratum
korneum.
Iritasi, alergi, atrofi,
komedogenik,
telangiekstasi, pruritus.
•Efek sistemik :
Toksisitas perkutaneus
berhubungan langsung
dgn absorbsi perkutaneus
tdk melewati
metabolisme lintas
pertama hepatic.
Toksik pada SSP, ginjal,
teratogenik, karsinogenik.
Faktor-faktor yg
mempengaruhi toksisitas
sistemik : konsentrasi obat,
vehikulum, penggunaan
oklusi, lokasi tubuh,
frekuensi dosis, lama
terapi.
I. TAR
•Merupakan hasil
penyulingan batu bara,
kayu atau fosil.
•Bekerja dgn menekan
sintesis DNA & memiliki
efek antimitotik.
•Memiliki aktivitas
fototoksik / fotodinamik.
• Indikasi :
Likenifikasi kronis.
Psoriasis vulgaris.
•Kontraindikasi : eksudat
atau dermatitis terinfeksi.
•Efek samping : dermatitis
fototoksik, folikulitis, akne,
karsinogen.
•Sediaan :
Ichtyol (fosil).
LCD 2%, 5%.
II. BAHAN KERATOLITK
•Asam salisil.
•Pada konsentrasi rendah :
0,5 – 2% : antiseptik, keratoplasti, anti inflamasi.
3 – 10% : keratolitik.
40% : digunakan untuk kelainan yg dlm, misalnya veruka.
III. ANTIBIOTIK TOPIKAL
a. Erythromycin
•Merupakan kelompok
antibiotik makrolid.
•Aktif terhadap coccus Gram
positif & basil Gram
negatif.
1. Antibiotik Topikal Untuk Pengobatan Akne
•Menghambat sintesis
protein kuman dgn
berikatan secara reversible
dgn ribosom subunit 50 S.
•Bersifat bakteriostatik /
bakterisid, tergantung jenis
kuman & kadarnya.
•Tersedia dlm bentuk
solution, gel, ointment
(1,5% & 2%).
b. Klindamisin
•Merupakan antibiotik
semisintetik linkosamid
derivat linkomisin.
•Mekanisme kerja =
eritromisin.
c. Tetrasiklin
•Bersifat bakteriostatik untuk
Gram positif & negatif.
•Sediaan :
Oksitetrasiklin ointment
3%.
Klortetrasiklin ointment 3%.
a. Mupirosin
•Bekerja dgn menghambat
enzim isoleusil t-RNA
sintetase pada kuman.
2. Antibiotik Untuk Infeksi Bakterial Superfisial
•Aktivitas pada bakteri
Gram positif terutama
Staphylococcus &
Streptococcus.
•Aktivitasnya meningkat
pada pH asam.
• Indikasi : untuk
pengobatan impetigo yg
disebabkan oleh
Streptococcus aureus &
Streptococcus pyogenes.
•Tersedia dalam bentuk
ointment 2%.
b. Basitrasin
•Bersifat bakterisid
terhadap kuman Gram
positif.
•Bekerja dgn mempengaruhi
sintesis dinding sel bakteri.
•Efektif untuk impetigo,
furunkulosis.
•Tersedia dlm bentuk
ointment & sebagai zinc
basitrasin dgn 400 – 500
unit/gram.
c. Polimiksin B
•Aktif terhadap berbagai
kuman Gram negatif
terutama Pseudomonas
aeruginosa.
•Berfungsi sebagai detergen
kationik yg berinteraksi
dgn fosfolipid membran sel
bakteri menganggu
integrasi membran sel.
•Tersedia dlm bentuk krem,
ointment 5000 – 10.000
unit/gram.
d. Neomisin & Framisetin
•Merupakan aminoglikosid
yg paling sering digunakan
secara topikal.
•Neomisin campuran
neomisin B & C.
•Framisetin murni neomin B.
•Memiliki aktivitas terhadap
bakteri Gram negatif.
•Sering digunakan u/
profilaksis terhadap infeksi
abrasi superfisial, luka & luka
bakar.
•Dapat menyebabkan
dermatitis kontak alergi.
•Tersedia dalam bentuk
ointment 3,5 – 5 mg/gram.
• Juga tersedia dlm bentuk
ointment diatas kasa.
e. Gentamisin
•Aktif terhadap
Pseudomonas aeruginosa.
•Tersedia dlm bentuk krem,
ointment 0,1% & 0,3%.
f. Kloramfenikol
•Bekerja dgn menghambat
sintesis protein kuman
(enzim peptidil
transferase).
•Bersifat bakteriostatik,
konsentrasi sangat
meningkat bakterisid.
•Tersedia dlm bentuk krem
1% & ointment 2%.
g. Asam Fusidat
•Tersedia dlm bentuk garam
natrium u/ mempermudah
kelarutannya.
•Untuk infeksi kulit
superfisial oleh
Staphylococcus.
•Bentuk ointment 2%.
IV. ANTI JAMUR
•Untuk dermatofitosis,
kandidiasis mukokutan,
tinea versikolor.
•Yg termasuk gol. ini :
mikonazol, klotrimazol,
ekonazol, isokonazol,
tiokonazol & bifonazol.
1. Derivat Imidazole
a. Mikonazol
•Menghambat sintesis
ergosterol permeabilitas
membran sel jamur
meningkat.
•Efek samping : iritasi, rasa
terbakar, maserasi.
•Sediaan : tersedia dlm
bentuk krem 2% & bedak
tabur.
b. Klotrimazol
•Memiliki efek anti jamur &
anti bakteri.
•Tersedia dlm bentuk krem
1%.
c. Tolnaftat
•Menghambat epoksidase
skualen & bersifat
fungisidal.
•Tidak efektif untuk
kandida.
•Efek samping : dermatitis
kontak, urtikaria, pruritus
& eritema.
•Tersedia dlm bentuk krem,
gel, bubuk 1%.
•Bersifat fungsidal.
•Sedikit diserap melalui
kulit, dalam tubuh terurai
triklorofenol.
2. Haloprogin
•Efek samping : iritasi local,
rasa terbakar, vesikulasi,
maserasi & sensitasi.
•Tersedia dlm btk krem 1%.
•Bersifat fungsidal &
fungistatik serta
memiliki efek anti
inflamasi.
3. Siklopiroks Olamin
•Bekerja dengan
mempengaruhi up-take &
availabilitas komponen yg
dibutuhkan u/sintesis
membran.
•Tersedia dlm bentuk krem
1% & lotion 2%.
•Bekerja dgn menghambat
enzim epoksidase skualen
pada proses pembentukan
ergosterol membran sel
jamur.
4. Golongan Allilamin
•Memiliki efek anti inflamasi
& anti jamur dgn spectrum
luas.
•Efek samping : rasa
terbakar, pruritus,
kekeringan, eritema.
•Sediaan : naftitin 1%,
butenafin 1% & terbinafin
1%.
V. ANTI PARASIT
1. Benzyl Benzoat
•Digunakan u/ R/ scabies &
pedikulosis bayi & anak.
•Scabies : lotion 26 – 30%
dioles diseluruh tubuh &
dibersihkan. Setelah 24
jam.
2. Lindane
•= Gamma benzene
hexachloride
•Digunakan u/ scabies &
pedikulosis dgn
konsentrasi 1% dlm bentuk
krem, lotion atau sampo.
•Dioleskan diseluruh tubuh
& dibiarkan selama 8 – 12
jam dpt diulangi 2 – 3
kali dengan interval 1
minggu.
•Efek samping : toksik SSP,
kejang & anemia aplastik.
3. Crotamiton
•Merupakan skabisid yg
efektif & bersifat anti
pruritus.
•Dpt menyebabkan iritasi &
sensitasi.
4. Permetrin
•Bekerja pada membran sel
saraf parasit paralysis &
kematian.
•Tersedia dlm btk krem 1%.
VI. KORTIKOSTEROID TOPIKAL
•Memiliki efek sebagai anti
inflamasi & anti pruritus.
•Dikelompokkan dlm 7 kelas
berdasarkan potensinya.
•Pemilihannya didasarkan
atas:
Potensi kortikosteroid.
Lokasi yang terkena.
Beratnya penyakit.
•Efek samping : atrofi kulit.
Local : striae, telangiektasi,
erupsi akneiform,
dermatitis perioral,
hipopigmentasi,
pertumbuhan berlebihan
jamur & bakteri.
Sistemik : penekanan aksis
hipotalamik-pitultari
adrenal.
•Pada pemakaian topical
takifilaksis.
•Lama pemakaian tidak
boleh :
> 4 – 6 minggu (potensi
lemah).
> 2 minggu (potensi
kuat).
Penggolongan Kortikosteroid
Topikal Berdasarkan Potensi
KlinisKLASIFIKASI NAMA GENERIK
Golongan I (super
poten)
0,05% betamethasone-
dipropionate
0,05% diflorasone diacetate
0,05% clobetasol proprionate
0,05% halobetasol proprionate
KLASIFIKASI NAMA GENERIK
Golongan II (potensi tinggi)
0,1% amcinonide0,05% betamethasone diproprionate0,01% mometasone fuorate0,05% diflorasone diacetate0,01% halcinonide0,05% fluocinonide0,05 diflorasone diacetate0,05% betamethasone diproprionate0,25% desoximetasone0,05% desoximetasone
KLASIFIKASI NAMA GENERIK
Golongan III (potensi tinggi)
0,1% triamcinolone acetonide0,005% fluticasone propionate0,1% amcinonide0,05% betamethasone dipropionate0,05% diflorasone diacetate0,05% fluocinonide0,05% diflorasone diacetate0,05% betamethasone dipropionate0,05% desoximetasone0,01% betamethasone valerate
KLASIFIKASI NAMA GENERIK
Golongan IV
(potensi medium)
0,1% triamcinolone acetonide
0,05% flurandrenolide
0,1% mometasone furoate
0,1% triamcinolone acetonide
0,025% fluocinolone acetonide
0,2% hydrocorticosone valerate
KLASIFIKASI NAMA GENERIK
Golongan V (potensi medium)
0,05% flurandrenolide0,05% fluticasone propionate0,1% prednicarbate0,05% betamethasone dipropionate0,1% triamcinolone acetonide0,1% hydrocorticosone butyrate0,025% fluocinolone acetinode0,05% desonide0,1% betamethasone valerate0,2% hydrocortisone valerate
KLASIFIKASI NAMA GENERIK
Golongan VI
(potensi medium)
0,05% aciometasone
0,1% triamcinolone acetonide
0,05% desonide
0,025% triamcinolone acetonide
0,1% hydrocortisone butyrate
0,01% fluocinolone acetonide
0,05% desonido
0,1% betamethasone valerate
KLASIFIKASI NAMA GENERIK
Golongan VII
(potensi
lemah)
Obat topical dengan hydrocortisone,
dexamethasone, glumetalone,
prednisolone, methylprednisolone.
TERAPI LOKAL PADA
TELINGA
TERAPI LOKAL PADA
TELINGA
NAMA OBAT SPEKTRUM ORGANISME
Kolistin Pseudomonas aeruginosa
Golongan Klebsiella-Enterobacter
Escherichia coli
Polimiksin B Pseudomonas aeruginosa
Golongan Klebsiella-Enterobacter
Escherichia coli
NAMA OBAT SPEKTRUM ORGANISME
Neomisin Staphylococcus aureus & S.albus
Escherichia coli
Golongan Proteus
kloramfenikol Staphylococcus aureus & S.albus
Golongan Klebsiella-Enterobacter
Escherichia coli
Golongan Proteus
NAMA OBAT SPEKTRUM ORGANISME
Nistatin
Klotrimazol
Mikonazol
Tolnaftat
Karbol-fuhsin
(Castellani’s paint)
Organisme jamur
NAMA OBAT SPEKTRUM ORGANISME
Timol / alcohol
Asam salisilat / alcohol
Asam borat / alcohol
Asam asetat / alcohol
Terutama organisme jamur
– namun dapat pula efektif
pada infeksi bakteri
dengan cara merendahkan
pH kulit liang telinga
M-kresil asetat
Mertiolat akueus
Umumnya antiseptik