I. PENDAHULUAN

a. Latar Belakang Seiring dengan dengan berkembangnya dunia SAINS dan teknologi, dalam dunia farmasi pun ikut mengembangkannya daam dunia pengobatan. Dimana, semakin hari, semakin banyak jenis dan ragam penyakit. Berbagai macam turunan obat telah dibuat untuk meningkatkan efektifitas obat. Selain memodifikasi senyawa obat, upaya yang dilakukan adalah memodifikasi bentuk sediaan dan sistem penghantaran obat. Bentuk sediaan pelepasan termodifikasi adalah sistem penghantaran obat (Drug Delivery System / DDS) yang berdasarkan formulasi dan desain produk, memberikan pelepasan obat dalam bentuk yang dimodifikasi berbeda dari sediaan biasanya. Pelepasan obat dapat ditunda atau diperpanjang.

Beberapa sediaan pelepasan obat termodifikasi :

Sediaan konvensional

Tablet, kapsul, dan sebagainya yang melepaskan obat aktif secara langsung setelah pemberian obat

Sediaan termodifikasi

Sediaan yang melepaskan obat aktif dari sediaan dengan kecepatan yang terkontrol

Sediaan lepas terkontrol

Di desain untuk rute pemberian obat yang berbeda dan dipengaruhi oleh

Sifat kimia dan fisika obat

Sifat farmakologi obat

Sifat farmakokinetika obat

Sifat bahan yang digunakan dalam sediaan

Sediaan lepas termodifikasi merupakan sediaan dengan karakteristik pelepasan obat pada durasi dan/atau lokasi yang dipilih untuk memenuhi efek terapi atau kenyamanan penggunaan yang tidak didapat dari sediaan konvensional.

Sediaan pelepasan obat dimodifikasi dan rute pemberiannya

1. Sediaan oral

Pelepasan diperpanjang : pelepasan terkontrol (CR), pelepasan terus menerus (SR), pelepasan diperpanjang (PR)

Pelepasan tunda : enteric coated (salut enterik)

2. Sediaan intramuskular (i.m)

Injeksi depot

Injeksi tak bercampur air (minyak)

3. Sediaan subkutan (s.c)

Implan

4. Sistem transdermal

Plester

Krim

Gel, dsb.

Istilah yang digunakan untuk memperpanjang atau menunda system penghantaran obat (DDS), diantaranya : controlled release atau pelepasan terkontrol ; extended release (ER) atau pelepasan diperpanjang ; sustained release (SR) atau pelepasan secara terus menerus ; timed release (TR) atau pelepasan terwaktu ; long acting (LA) atau lama kerja ; prolonged action (PA) atau kerja diperpanjang; sustained action (SA) atau kerja tertunda.

Perlunya formulasi obat yang sudah dimodifikasi karena :

1) Obat tidak tahan ama dalam dosis harian ganda untuk mencapai efek terapi yang di inginkan (waktu paruhnya singkat)

2) Ada beberapa dosis harian yang dapat menyebabkan dosis terlewatkan, maka tablet/kapsul yang pelepasannya diperpanjang

3) Efek bisa segera dan dosis bisa stabil tergantung omset dan durasi kebutuhan dosis obat pada malam hari dapat dihilangkan.

Keuntungan sediaan lepas terkendali, diantaranya :

1. Mengurangi frekuensi pemakaian obat

2. Lebih nyaman bagi pasien

3. Menghindari pemakaian obat pada malam hari

4. Mengurangi kadar obat dalam darah yang berubah-ubah

5. Efek obat lebih seragam

6. Mengurangi iritasi saluran cerna

7. Mengurangi efek samping

Kerugian sediaan lepas terkendali, diantaranya :

1. Biaya lebih mahal

2. Hubungan anatara in vivo dan iv vitro (tidak bagus)

3. Membuang dosis

4. Mengurangi fleksibilitas pemberian obat

5. Meningkatkan kemungkinan first pass effect

6. Secara umum, biovailabilitas kurang baik

7. Efektifitas pelepasan obat dipengaruhi doleh gastroimtestinal residence time

Karakteristik obat yang tidak cocok untuk sediaan lepas terkendali yang dimodifikasi, yaitu :

1) Mempunyai waktu paruh eliminasi pendek

2) Mempunyai waktu paruh eliminasi sangat panjang

3) Mempunyai indeks terapeutik kecil

4) Untuk obat dengan dosis yang besar

5) Untuk obat dengan absorpsi kurang baik

6) Untuk obat dengan absorpsi sangat cepat

7) Untuk obat dengan kelarutan sangat kecil

b. Tujuan Penulisan

Tujuan dibuatnya makalah ini, supaya mahasiswa mengerti mengenai drug delivery system (DDS) dan beberapa macamnya. Mahasiswa juga diharapkan mengerti dan tahu secara khusus pada pembahasan makalah ini yaitu Activation Modulated Drug Delivery System. Selain itu, pembuatan makalah ini sebagai pemenuhan pembelajaran yang telah direncanakan.